Аспирин

Лекарственное средство обладает антивоспалительными, анальгезирующими и антипиретическими свойствами. Выпускается компанией «Байер» и отпускается без рецепта врача.

Состав и лекарственная форма

Действующее вещество – ацетилсалициловая кислота. Выпускают медикамент в твердой фармацевтической форме с разным количеством активного компонента: 100 мг, 400 мг, 500 мг и др. Клинические свойства и показания к применению зависят от концентрации АСК в таблетке. В некоторых из них добавлен дополнительный компонент – витамин С (240 мг) – Аспирин 400 мг 10 шт. – Байер.

Основные физико-химические свойства

Таблетки классической формы – круглые, белого цвета, но имеют отличительные особенности – на одной стороне плоского цилиндра выгравирован «байеровский крест» – разделительные риски помогают делить таблетки на 2 или 4 части (Аспирин таблетки по 500 мг, 20 шт. – Байер и Аспирин таблетки по 400 мг 10 шт. – Байер шипучие). На другой стороне выдавлена надпись ASPIRIN 0.5 (Аспирин таблетки по 500 мг, 20 шт. – Байер).

Таблетки Аспирин Кардио («Bayer Bitterfeld GmbH», Germany) имеют круглую форму и покрыты кишечнорастворимой оболочкой белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Относится к средствам, влияющим на систему крови и гемопоэз, антитромботическим медикаментам, антиагрегантам, кислоте ацетилсалициловой. Код АТХ – В01А С06.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Терапевтические свойства препарата обусловлены механизмом действия ацетилсалициловой кислоты. Она избирательно и необратимо ингибирует ЦОГ – фермент, который катализирует синтез простагландинов. Фермент существует в 2 изоформах – ЦОГ-1 и ЦОГ-2.

ЦОГ-1 широко распространен в организме. Он присутствует практически во всех клетках тканей и отвечает за:

• местную тканевую перфузию;
• гемостаз;
• защиту слизистой оболочки ЖКТ.

Также ЦОГ-1 отвечает за синтез Tх A2 (тромбоксан А2), а ЦОГ-2 – за выработку простациклина. Вырабатывающийся при активации тромбоцита Tх A2 вызывает изменение формы тромбоцитов и их «слипание», способствует адгезии к стенкам сосудов. Также Tх A2 – сильный медиатор, повышающий проницаемость стенок и приводящий к сокращению просвета кровеносных сосудов, нарушающий стабильность клеточных мембран. Простациклин, наоборот, угнетает агрегацию и вызывает вазодилатацию.

Кроме того, ЦОГ-2 отвечает за продукцию простагландинов, участвующих в болевом ощущении и воспалении. Средство снижает скорость синтезирования тромбоксана А2 в тромбоцитах, а также выработку простациклина в клетках эндотелия. Но выраженность этих процессов несколько отличается – ТхА2 ингибируется ацетилсалициловой кислотой сильнее, чем простациклин.

Препарат относительно избирательно подавляет ЦОГ-1, что обуславливает различия в дозировке препарата для получения противовоспалительного и антиагрегантного эффекта:

• доза <325 мг оказывает антиагрегантное воздействие;
• дозировка 1,5-2 г проявляет обезболивающее и жаропонижающее действие;
• высокая дозировка 4-6 г обнаруживает противовоспалительное свойство.

Интерес представляет механизм действия медикамента на развитие атеросклероза. Дисбаланс противовоспалительных факторов (протектинов, липоксинов, резолвинов) с одной стороны и лейкотриенов с другой, вызывает повреждение эндотелия сосудов, образование бляшек и тромбов.

Ацетилсалициловая кислота модулирует (а не тормозит) активность ЦОГ-2 и превращает ее в липоксигеназу, которая в результате нескольких биохимических реакций превращается в липоксин 4 или аспирин-индуцированный липоксин. Он обладает противовоспалительными и регенеративными свойствами.

Кроме того, аспирин-индуцированный липоксин:

• снижает эндотелиальную дисфункцию, стимулируя образование NО-синтетазы в эндотелии сосудов;
• тормозит атерогенез за счет антиоксидантных свойств;
• усиливает обратный транспорт холестерина.

Кроме того, ацетилированная ЦОГ-2 способствует продукции противовоспалительных веществ, ω-3 ПНЖК, они не только устраняют воспаление, но и нормализуют окислительно-восстановительные процессы.

Фармакокинетика

После перорального приема в желудочно-растворимой форме (простая) ацетилсалициловая кислота быстро и полностью всасывается. Низкий рН предупреждает ее деацетилирование и сохраняет в неионизированной форме, которая лучше всего всасывается.

Кишечнорастворимая форма Аспирин обеспечивает высвобождение действующего компонента в верхней части кишечника. Здесь рН практически нейтральная и деацетилирование АСК происходит быстрее, что снижает биологическую доступность препарата до 50%.

После приема простой формы медикамента пиковое значение АСК в плазме крови достигается через 30-40 минут после приема таблетки, а подавление функции тромбоцитов отмечается спустя 1 ч. Этот эффект продолжается от 24 до 48 ч, что позволяет принимать лекарство 1 раз/сут.

Желудочно-растворимая форма лекарства имеет более высокую биодоступность, в 3 раза быстрее достигается пик концентрации и в 5 раз больше максимальное количество вещества в крови. Это позволяет получить более предсказуемый и быстрый антиагрегантный эффект.

Кишечнорастворимые формы (Аспирин Кардио) из-за более медленного всасывания позволяют достичь пикового значения АСК в крови спустя 3-4 ч после приема таблетки. Это время существенно увеличивается при воспалении ЖКТ, сахарном диабете и др.

Если разжевать таблетку, покрытую кишечнорастворимой оболочкой, то ее фармакокинетика будет соответствовать простой форме препарата.

Метаболизируется АСК в печени, и ее метаболиты выводятся преимущественно почками. Время выведения зависит от дозировки лекарства. Низкие дозы выводятся быстрее (Т1/2 занимает 1-2 ч), а высокие – медленнее (Т ½ на протяжении 15 и более часов).

Показания

Препарат используют в качестве:

• жаропонижающего, противовоспалительного и обезболивающего средства при простудных и респираторных заболеваниях;
• анальгетика при боли легкой и средней интенсивности – головной, зубной, мышечной, суставной, болях в спине и при месячных у женщин;
• профилактического средства ишемического инсульта, ишемической болезни сердца, острого коронарного синдрома, инфаркта миокарда;
• предупреждения атеротромбоза.

АСК на сегодняшний день остается наиболее широко применяемым антиагрегантом, клиническая эффективность и безопасность которого подтверждены многочисленными контролируемыми исследованиями и метаанализами практически у всех групп пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями.

Низкие дозы лекарства при длительном применении показали особые терапевтические свойства. Лечение снижает частоту развития рака прямой кишки и смертность от него после 8-10 лет приема медикамента, а также некоторых других форм злокачественных новообразований и смертность от них после 5-15 лет применения препарата.

Противопоказания

Противопоказано принимать при:

• повышенной индивидуальной чувствительности к активному веществу или вспомогательным компонентам препарата;
• астме, обусловленной приемом салицилатов или НПВС;
• остром язвенном процессе в ЖКТ;
• печеночной, почечной недостаточности тяжелой степени;
• беременности и грудном вскармливании;
• геморрагическом диатезе;
• детям младше 15 лет.

Сегодня продолжают появляться формы «супераспирина», которые обладают всеми терапевтическими эффектами АСК, но избавлены от негативного воздействия на организм.

Особенности применения

На дозировку и длительность курса лечения влияют показания, сопутствующие заболевания и наличие относительных противопоказаний, таких как:

• полипы в носовых ходах;
• нарушение функции почек и печени, так как прием АСК может усилить патологию;
• хроническая диспепсия ЖКТ или ее обострение;
• патологии, вызывающие гемолиз;
• склонность к кровотечениям;
• нарушение выведения мочевой кислоты, которые при приеме АСК могут привести к подагре.

Эти ограничения требуют осторожности при назначении Аспирин и мониторинга состояния пациента.

Беременные

Препарат способен преодолевать плацентарный барьер и определяется в грудном молоке. Поэтому его запрещено принимать во время беременности, особенно в I гестационном триместре.

АСК может негативно влиять как на само течение беременности, так и на внутриутробное развитие плода. Поэтому препарат во время беременности следует назначать только при острой необходимости в минимальной терапевтической дозировке и короткими курсами. В III триместре прием лекарства противопоказан.

При грудном вскармливании прием низких доз препарата не требует прерывания вскармливания грудью. А при введении высоких доз рекомендуется перевести младенца на искусственное питание.

Дети

У детей и подростков используют в качестве препарата второй линии при лечении воспалительных и простудных респираторных заболеваний, так как существует риск развития синдрома Рея. Вероятность возникновения синдрома повышается, если АСК применяют вместе с некоторыми лекарственными средствами, особенно НПВС.

Способ применения и дозировки

Рекомендуется принимать после еды, запивая таблетку достаточным количеством воды. При приеме простого Аспирин рекомендуемой дозой для взрослых и подростков старше 15 лет является 1-2 шт. одноразово. Нельзя принимать более 3 г (6 табл.) АСК в сутки. При длительности приема лекарства больше 4 недель необходима консультация врача и мониторинг состояния ЖКТ, гемостаза.

Терапевтической дозой у пациентов высокого риска сосудистых осложнений сегодня считается 75-160 мг/сут. Но в случаях некоторых острых клинических ситуаций, когда требуется быстрое и полное подавление агрегации тромбоцитов, показан прием нагрузочной дозы АСК – 160-320 мг. При операции на сосудах и имплантации стента такая же высокая дозировка показана и при поддерживающей терапии.

Побочные реакции

Побочные реакции возникают при превышении рекомендованной дозы или при длительном применении. Вызвать негативные явления могут сопутствующие патологии. Возможные побочные явления отмечаются со стороны разных систем организма:

• ЖКТ – чаще всего развиваются диспепсические нарушения, сопровождающиеся тошнотой, рвотой, изжогой, болью в эпигастрии, реже – воспалительные процессы в органах пищеварения, эрозии и язвы с кровотечением;
• крови и кровеносной системы – снижение свертываемости крови может привести к кровотечениям в послеоперационном периоде; редко отмечаются кровотечения в ЖКТ, носовые, повышается риск церебральных геморрагий у пациентов с артериальной гипертензией и при применении некоторых групп лекарственных средств, снижающих свертываемость крови;
• иммунной системы – аллергические реакции, у пациентов с бронхиальной астмой прием препарата может вызвать бронхоспазм, аллергические реакции со стороны ЖКТ, дыхательной, кровеносной систем;
• НС – головная боль, головокружение;
• мочевыделительной системы – редко возможны нарушения функции почек.

При низких дозировках и коротком курсе лечения риск негативных реакций минимален.

Передозировка

Высокие дозы АСК обладают токсическим эффектом. При приеме больше 100 мг/кг/сут может развиться интоксикация, проявляющаяся следующими симптомами:

• болью в животе;
• тошнотой;
• рвотой;
• головной болью;
• головокружением;
• шумом в ушах.

Редко встречаются почечная недостаточность, потеря сознания. У детей на фоне повышенных доз может развиться метаболический ацидоз. При передозировке больного госпитализируют, проводят стандартные методы детоксикации, которые зависят от тяжести отравления.

Условия хранения

Таблетки хранят в заводской упаковке при температуре не выше +25°С вдали от детей. Следует строго соблюдать срок хранения препарата.

Оригинальный препарат от Байер можно купить в интернет-магазине «Online аптека» без рецепта и доступной по цене. В каталоге представлены лекарства с разной дозировкой активного вещества и предназначенные для разных показаний. Все товары снабжены кратким описанием и инструкцией к применению. Простой и понятный фильтр поможет быстро найти необходимый медикамент, узнать его стоимость и другие сведения. Заказ доставляется в течение нескольких дней.