Аспірин

Лікарський засіб має антизапальні, аналгетичні та антипіретичні властивості. Випускається компанією "Байєр" і відпускається без рецепта лікаря.

Склад і лікарська форма

Діюча речовина - ацетилсаліцилова кислота. Випускають медикамент у твердій фармацевтичній формі з різною кількістю активного компонента: 100 мг, 400 мг, 500 мг тощо. Клінічні властивості та показання до застосування залежать від концентрації АСК у таблетці. У деяких із них додано додатковий компонент - вітамін С (240 мг) - Аспірин 400 мг 10 шт. - Байєр.

Основні фізико-хімічні властивості

Таблетки класичної форми - круглі, білого кольору, але мають відмінні риси - на одному боці плоского циліндра викарбувано "байєрівський хрест" - розділові риски допомагають ділити таблетки на 2 або 4 частини (Аспірин таблетки по 500 мг, 20 шт. - Байєр і Аспірин таблетки по 400 мг 10 шт. - Байєр шипучі). На іншій стороні видавлений напис ASPIRIN 0.5 (Аспірин таблетки по 500 мг, 20 шт. - Байєр).

Таблетки Аспірин Кардіо ("Bayer Bitterfeld GmbH", Germany) мають круглу форму і вкриті кишковорозчинною оболонкою білого кольору.

Фармакотерапевтична група

Належить до засобів, що впливають на систему крові та гемопоез, антитромботичних медикаментів, антиагрегантів, кислоти ацетилсаліцилової. Код АТХ - В01А С06.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка

Терапевтичні властивості препарату зумовлені механізмом дії ацетилсаліцилової кислоти. Вона вибірково і необоротно інгібує ЦОГ - фермент, який каталізує синтез простагландинів. Фермент існує у 2 ізоформах - ЦОГ-1 і ЦОГ-2.

ЦОГ-1 широко поширений в організмі. Він присутній практично у всіх клітинах тканин і відповідає за:

• місцеву тканинну перфузію;
• гемостаз;
• захист слизової оболонки ШКТ.

Також ЦОГ-1 відповідає за синтез Тх A2 (тромбоксан А2), а ЦОГ-2 - за вироблення простацикліну. Тх A2, що виробляється під час активації тромбоцита, спричиняє зміну форми тромбоцитів та їхнє "злипання", сприяє адгезії до стінок судин. Також Тх A2 - сильний медіатор, що підвищує проникність стінок і призводить до скорочення просвіту кровоносних судин, порушує стабільність клітинних мембран. Простациклін, навпаки, пригнічує агрегацію і викликає вазодилатацію.

Крім того, ЦОГ-2 відповідає за продукцію простагландинів, які беруть участь у больовому відчутті та запаленні. Засіб знижує швидкість синтезування тромбоксану А2 в тромбоцитах, а також вироблення простацикліну в клітинах ендотелію. Але вираженість цих процесів дещо відрізняється - ТхА2 інгібується ацетилсаліциловою кислотою сильніше, ніж простациклін.

Препарат відносно вибірково пригнічує ЦОГ-1, що зумовлює відмінності в дозуванні препарату для отримання протизапального та антиагрегантного ефекту:

• доза <325 мг чинить антиагрегантну дію;
• дозування 1,5-2 г виявляє знеболювальну та жарознижувальну дію;
• високе дозування 4-6 г виявляє протизапальну властивість.

Інтерес становить механізм дії медикаменту на розвиток атеросклерозу. Дисбаланс протизапальних чинників (протектинів, ліпоксинів, резолвінів) з одного боку та лейкотрієнів з іншого, спричиняє ушкодження ендотелію судин, утворення бляшок і тромбів.

Ацетилсаліцилова кислота модулює (а не гальмує) активність ЦОГ-2 і перетворює її на ліпоксигеназу, яка в результаті кількох біохімічних реакцій перетворюється на ліпоксин 4 або аспірин-індукований ліпоксин. Він має протизапальні та регенеративні властивості.

Крім того, аспірин-індукований ліпоксин:

• знижує ендотеліальну дисфункцію, стимулюючи утворення NО-синтетази в ендотелії судин;
• гальмує атерогенез за рахунок антиоксидантних властивостей;
• посилює зворотний транспорт холестерину.

Крім того, ацетильована ЦОГ-2 сприяє продукції протизапальних речовин, ω-3 ПНЖК, вони не тільки усувають запалення, а й нормалізують окислювально-відновні процеси.

Фармакокінетика

Після перорального прийому шлунково-розчинній формі (проста) ацетилсаліцилова кислота швидко і повністю всмоктується. Низький рН попереджає її деацетилювання та зберігає у неіонізованій формі, яка найкраще всмоктується.

Кишковорозчинна форма Аспірину забезпечує вивільнення діючого компонента у верхній частині кишківника. Тут рН практично нейтральна і деацетилювання АСК відбувається швидше, що знижує біологічну доступність препарату до 50%.

Після прийому простої форми медикаменту пікове значення АСК у плазмі крові досягається через 30-40 хвилин після прийому таблетки, а пригнічення функції тромбоцитів спостерігається через 1 год. Цей ефект триває від 24 до 48 год, що дає змогу приймати ліки 1 раз/добу.

Шлунково-розчинна форма ліків має вищу біодоступність, у 3 рази швидше досягається пік концентрації і в 5 разів більша максимальна кількість речовини в крові. Це дає змогу отримати більш передбачуваний і швидкий антиагрегантний ефект.

Кишковорозчинні форми (Аспірин Кардіо) через більш повільне всмоктування дають змогу досягти пікового значення АСК у крові через 3-4 год після прийому таблетки. Цей час істотно збільшується при запаленні ШКТ, цукровому діабеті тощо.

Якщо розжувати таблетку, вкриту кишковорозчинною оболонкою, то її фармакокінетика відповідатиме простій формі препарату.

Метаболізується АСК у печінці, і її метаболіти виводяться переважно нирками. Час виведення залежить від дозування ліків. Низькі дози виводяться швидше (Т1/2 займає 1-2 год), а високі - повільніше (Т½ протягом 15 і більше годин).

Показання

Препарат використовують в якості:

• жарознижувального, протизапального та знеболювального засобу в разі застудних і респіраторних захворювань;
• анальгетика за болю легкої та середньої інтенсивності - головного, зубного, м'язового, суглобового, болю в спині та під час місячних у жінок;
• профілактичного засобу ішемічного інсульту, ішемічної хвороби серця, гострого коронарного синдрому, інфаркту міокарда;
• попередження атеротромбозу.

АСК на сьогоднішній день залишається найбільш широко застосовуваним антиагрегантом, клінічну ефективність і безпеку якого підтверджено численними контрольованими дослідженнями і метааналізами практично в усіх групах пацієнтів із серцево-судинними захворюваннями.

Низькі дози ліків при тривалому застосуванні показали особливі терапевтичні властивості. Лікування знижує частоту розвитку раку прямої кишки і смертність від нього після 8-10 років прийому медикаменту, а також деяких інших форм злоякісних новоутворень і смертність від них після 5-15 років застосування препарату.

Протипоказання

Протипоказано приймати в разі:

• підвищеної індивідуальної чутливості до активної речовини або допоміжних компонентів препарату;
• астмі, зумовленій прийомом саліцилатів або НПЗЗ;
• гострому виразковому процесі в ШКТ;
• печінковій, нирковій недостатності тяжкого ступеня;
• вагітності та грудному вигодовуванні;
• геморагічному діатезі;
• дітям віком до 15 років.

Сьогодні продовжують з'являтися форми "супераспірину", які мають усі терапевтичні ефекти АСК, але позбавлені негативного впливу на організм.

Особливості застосування

На дозування і тривалість курсу лікування впливають показання, супутні захворювання і наявність відносних протипоказань, таких як:

• поліпи в носових ходах;
• порушення функції нирок і печінки, оскільки прийом АСК може посилити патологію;
• хронічна диспепсія ШКТ або її загострення;
• патології, що викликають гемоліз;
• схильність до кровотеч;
• порушення виведення сечової кислоти, які при прийомі АСК можуть призвести до подагри.

Ці обмеження вимагають обережності при призначенні аспірину та моніторингу стану пацієнта.

Вагітні

Препарат здатний долати плацентарний бар'єр і визначається в грудному молоці. Тому його заборонено приймати під час вагітності, особливо у І гестаційному триместрі.

АСК може негативно впливати як на сам перебіг вагітності, так і на внутрішньоутробний розвиток плода. Тому препарат під час вагітності слід призначати тільки за нагальної потреби в мінімальному терапевтичному дозуванні та короткими курсами. У III триместрі прийом засобу протипоказаний.

При грудному вигодовуванні прийом низьких доз препарату не потребує переривання вигодовування груддю. А при введенні високих доз рекомендується перевести немовля на штучне харчування.

Діти

У дітей і підлітків використовують як препарат другої лінії при лікуванні запальних і застудних респіраторних захворювань, оскільки існує ризик розвитку синдрому Рея. Імовірність виникнення синдрому підвищується, якщо АСК застосовують разом із деякими лікарськими засобами, особливо НПЗЗ.

Спосіб застосування та дозування

Рекомендується приймати після їди, запиваючи таблетку достатньою кількістю води. При прийомі простого Аспірину рекомендованою дозою для дорослих і підлітків старше 15 років є 1-2 шт. одноразово. Не можна приймати більше 3 г (6 табл.) АСК на добу. За тривалості прийому ліків більше 4 тижнів необхідна консультація лікаря і моніторинг стану шлунково-кишкового тракту, гемостазу.

Терапевтичною дозою у пацієнтів високого ризику судинних ускладнень сьогодні вважається 75-160 мг/добу. Але у випадках деяких гострих клінічних ситуацій, коли потрібне швидке і повне пригнічення агрегації тромбоцитів, показаний прийом навантажувальної дози АСК - 160-320 мг. При операції на судинах та імплантації стента таке ж високе дозування показане і при підтримувальній терапії.

Побічні реакції

Побічні реакції виникають при перевищенні рекомендованої дози або при тривалому застосуванні. Викликати негативні явища можуть супутні патології. Можливі побічні явища відзначаються з боку різних систем організму:

• ШКТ - найчастіше розвиваються диспепсичні порушення, що супроводжуються нудотою, блюванням, печією, болем в епігастрії, рідше - запальні процеси в органах травлення, ерозії та виразки з кровотечею;
• крові та кровоносної системи - зниження згортання крові може призвести до кровотеч у післяопераційному періоді; рідко відмічають кровотечі у шлунково-кишковому тракті, носові, підвищується ризик церебральних геморагій у пацієнтів з артеріальною гіпертензією та при застосуванні деяких груп лікарських засобів, що знижують згортання крові;
• імунної системи - алергічні реакції, у пацієнтів з бронхіальною астмою прийом препарату може спричинити бронхоспазм, алергічні реакції з боку ШКТ, дихальної, кровоносної систем;
• НС - головний біль, запаморочення;
• сечовидільної системи - рідко можливі порушення функції нирок.

При низьких дозах і короткому курсі лікування ризик негативних реакцій мінімальний.

Передозування

Високі дози АСК мають токсичний ефект. При прийомі більше 100 мг/кг/добу може розвинутися інтоксикація, що проявляється такими симптомами:

• болем у животі;
• нудотою;
• блювотою;
• головним болем;
• запамороченням;
• шумом у вухах.

Рідко зустрічаються ниркова недостатність, втрата свідомості. У дітей на тлі підвищених доз може розвинутися метаболічний ацидоз. При передозуванні хворого госпіталізують, проводять стандартні методи детоксикації, які залежать від тяжкості отруєння.

Умови зберігання

Таблетки зберігають у заводській упаковці за температури не вище +25°С подалі від дітей. Слід суворо дотримуватися терміну зберігання препарату.

Оригінальний препарат від Байєр можна купити в інтернет-магазині "Online аптека" без рецепта і доступною за ціною. У каталозі представлені ліки з різним дозуванням активної речовини і призначені для різних показань. Всі товари забезпечені коротким описом та інструкцією до застосування. Простий і зрозумілий фільтр допоможе швидко знайти необхідний медикамент, дізнатися його вартість та інші відомості. Замовлення доставляється протягом декількох днів.