Асакол

Цей лікарський препарат використовується для лікування серйозних хронічних захворювань кишечника - неспецифічного виразкового коліту, хвороби Крона. Випускається компанією "Tillotts Pharma AG" (Німеччина). Категорія відпуску - за лікарським рецептом.

Склад і лікарська форма

Основна діюча речовина засобу - месалазин. Випускається у вигляді таблеток з кишковорозчинною оболонкою та ректальних супозиторіїв, що містять різну кількість активного компонента - 400 мг, 800 мг і 500 мг. Формула таблеток доповнена тальком, лактозою моногідрат, магнію стеаратом, повідоном тощо. А склад свічок - твердим жиром.

Основні фізико-хімічні властивості

Ректальні свічки мають торпедоподібну форму і світлий сіро-коричневий колір.

Таблетки мають довгасту форму, зверху вкриті кишковорозчинною тонкою оболонкою, що варіює за кольором від червонуватого до коричневого.

Фармакотерапевтична група

Асакол належить до протизапальних препаратів, що призначаються при запальних захворюваннях кишечнику. Код АТХ А07Е С02.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка

Месалазин, або 5-аміносаліцилова кислота, що входить до його складу, має протизапальні властивості. До кінця принцип його дії не досліджений. Але відомо, що він гальмує міграцію макрофагів у кишечнику, запобігаючи потраплянню останніх у вогнище запального процесу. У результаті блокується продукція антизапальних лейкотрієнів у макрофагах стінок кишківника. Також діючий компонент активує рецептори РРАR-у, що сприяє запобіганню запального процесу в кишковому тракті.

В експериментальних клінічних дослідженнях брали участь 529 добровольців із гострим виразковим колітом, що перебігав у легкому та середньому ступені тяжкості, підтвердженим за допомогою сигмоїдоскопії. Одні з проведених експериментів (2) - це плацебо-контрольовані, інші (6) - порівняльні та для підбору дози. Усі хворі під час досліджень приймали таблетки від 4 до 6 тижнів.

Отримані результати терапії ліками ґрунтуються на даних щоденних особистих спостережень пацієнтів, клінічних лабораторних показників та інструментальних досліджень, які проводяться 1 раз на 14 днів. Месалазин продемонстрував високу ефективність порівняно з плацебо.

Також проводили експерименти на пацієнтах із ремісією коліту (503 учасники) протягом 4-11 міс. Кінцевим етапом було виникнення рецидиву за результатами сигмоїдоскопії. Це дослідження підтвердило успішне використання таблеток Асакол у підтримці у пацієнта довгострокової ремісії.

Супозиторії експериментальним шляхом довели свою ефективність не тільки в лікуванні хворих із проктитом, проктосигмоїдитом, а й у подовженні ремісії при цих захворюваннях.

Фармакокінетика

Всмоктування

Після вживання таблеток активний компонент без змін проникає в нижні відділи клубової кишки. Його всмоктування починається при pH більше 7. Абсорбується на 26%. З плазмовими білками месалазин вступає у взаємозв'язок на 40%, а його метаболіт N-ацетил-месалазин - на 80%.

Після ректального введення свічок діючий компонент максимальних значень концентрації (271 нг/мл) досягає через 2,4 год.

Розподіл

Як розподіляється активна речовина по тканинах і рідинах організму, не вивчалося.

Метаболізм

Месалазин проходить пресистемний метаболізм до проникнення у слизову оболонку кишківника з подальшим утворенням N-ацетил-месалазину. А його вільна частина в печінці та кишковій флорі піддається N-ацетилюванню.

Виведення

Активний компонент і продукти його розпаду виводяться переважно з каловими масами, а з нирками - лише абсорбована частина (26% від усього дозування).

Показання

Асакол у вигляді таблеток призначається для лікування неспецифічного виразкового коліту (з легким і середнім перебігом), хвороби Крона. Супозиторії показані в основній терапії проктиту і проктосигмоїдиту, а також як доповнення до пероральної форми за генералізованого виразкового коліту з локалізацією в прямій або товстій кишці (ректосигмоїдному відділі).

Крім того, Асакол проявляє високу ефективність при необхідності досягнення тривалої ремісії при перерахованих захворюваннях.

Протипоказання

Асакол протипоказаний при:

• непереносимості або високої чутливості до діючого компонента чи допоміжних речовин;
• наявності алергії в анамнезі на саліцилати;
• захворюваннях печінки та нирок тяжкого ступеня (кліренс креатиніну менше 30 мл/хв).

Дітям заборонено вживати таблетки до 6 років, застосовувати свічки до 2 років.

Взаємодія з іншими ліками

Є інформація, що Асакол у комбінації з кумаринами (фенпрокумоном і варфарином) знижує їхні антикоагулянтні властивості. Однак підтвердити/спростувати ці дані не вдалося.

Такі засоби, як тіогуанін, азатіоприн, 6-меркаптопурин можуть посилити свій мієлосупресивний вплив, що призведе до масивних кровотеч або суперінфекції, аж до летального наслідку. На початкових етапах терапії слід регулярно моніторити показники крові (лейкоцити, лімфоцити, тромбоцити), здаючи аналіз щотижня. У разі стабілізації лейкоцитарної формули через 30 діб. у наступні 3 міс. дослідження проводять щомісяця, а потім поквартально.

Особливості застосування

При призначенні препарату усім категоріям хворих необхідно дотримуватися запобіжних заходів:

1. Перед початком лікування обов'язково обстежити пацієнта (загальний аналіз крові, функціонування печінки, креатинін).
2. Під час терапії здавати аналізи після 2-тижневого прийому ліків, а надалі кожні 4 тижні протягом року (у разі нормальних показників - один раз на 3 місяці).
3. Особам з протеїнурією і підвищеним рівнем креатиніну при порушенні функціонування печінки, спровокованого токсичним впливом Асаколу, терміново відмінити препарат і розробити схему терапії для корекції стану.
4. На тлі лікування можливий розвиток сечокам'яної хвороби, тому рекомендується вживати велику кількість рідини.
5. Активна речовина Асакол здатна забарвлювати сечу в червоно-коричневий колір під час контакту з відбілювачами, в основі яких знаходиться натрію гіпохлорит.
6. Може виникати дискразія крові, що проявляється раптовими кровотечами, болем у горлі, утворенням гематом, анемією, пурпурою, підвищеною температурою тіла. У подібних ситуаціях в ургентному порядку необхідно звернутися до лікаря.
7. Пацієнтам із порушеннями роботи печінки слід приймати Асакол вкрай обережно, оскільки під час курсу можливе збільшення печінкових ферментів.
8. З боку серця у поодиноких випадках можливий розвиток міокардитів або перикардитів, що потребують відміни препарату. За наявності в анамнезі реакції гіперчутливості на месалазин з боку ССС не варто застосовувати ліки.
9. Асакол може впливати на перебіг бронхіальної астми, тому слід ретельно спостерігати за цією групою пацієнтів.
10. Особам з непереносимістю сульфасалазинів використовувати медикамент тільки під цілодобовим наглядом медперсоналу. При появі болю в епігастрії, метеоризму, підвищення температури тіла, головного болю, висипань терапію терміново припинити.
11. Проводити терапію осіб з наявністю виразок у шлунку або 12-палій кишці слід особливо обережно, постійно контролюючи лабораторні показники.
12. За наявності непереносимості галактози або лактази заборонено застосовувати Асакол.
13. Літнім людям можна приймати лікарський засіб тільки в тому випадку, коли немає захворювань нирок і печінки.
14. На тлі терапії Асаколом спостерігалися тяжкі алергічні прояви з боку шкіри, наприклад синдром Стівенса-Джонсона, епідермальний некроліз. При перших ознаках алергії слід негайно відмінити медикамент.

Гестація та лактація

Тератогенного ефекту месалазин не має, але в поодиноких випадках фіксували ниркову недостатність у плода. Тому Асакол дозволено призначати у період вагітності тільки в тому разі, коли користь перевищує можливі ризики.

Активний компонент здатний проникати в грудне молоко матері і викликати у немовлят гіперчутливі реакції (наприклад діарею). З цієї причини не варто приймати ліки в період лактації.

Діти

Асакол у таблетованій формі дозволений до прийому дітям з 6 років, свічки - не раніше двох років.

Здатність впливати на швидкість реакції

Асакол не чинить негативного впливу на психомоторні функції та концентрацію уваги при керуванні автотранспортними засобами та іншими механізмами.

Спосіб застосування та дозування

Таблетки

Таблетки Асакол необхідно приймати до їди, запиваючи великою кількістю води. У разі пропуску дозування застосовувати у звичайному режимі. Кратність і доза для дорослих хворих залежать від мети призначення:

1. Неспецифічний виразковий коліт (початкова терапія): 800 мг вранці, в обід і ввечері. При тяжких формах захворювання дозування збільшується до 6 шт. на день по 800 мг. Для підтримання ремісії - 2,4 г на добу, розділені на кілька прийомів.
2. Хвороба Крона. Дозування визначається в індивідуальному порядку залежно від клінічної картини та ступеня вираженості. Максимальна доза - до 4 г/добу. Можна розділити на кілька разів.

Пацієнти літнього віку у разі нормального функціонування нирок і печінки корекції дози Асаколу не потребують.

Дітям від 6 років при коліті або хворобі Крона дозування підбирається індивідуально, виходячи з розрахунку 30-50 мг/кг на добу. Максимальна кількість - 75 мг/кг, а добова - 4 г. Під час підтримуючого лікування дають по 15-30 мг/кг на добу (максимум на день - до 2 г). Дітям до 40 кг рекомендується застосовувати половину дозування для дорослих.

Тривалість лікування індивідуальна (в середньому, від 8 до 12 тижнів).

Ректальні свічки

Супозиторії призначені виключно для ректального введення. Дорослим призначають по 1 свічці 3 рази на день після акту дефекації. У важких випадках використовують у комбінації з пероральною формою по 1 супозиторію вранці та ввечері. Підтримувальне лікування - 1 шт. вранці та ввечері.

Особам похилого віку за відсутності порушень печінки/нирок дозування підбирають, як і для дорослих.

Побічні реакції

Асакол з різною частотою (рідко/часто) здатний спровокувати низку побічних ефектів з боку систем та їхніх органів:

• крові, лімфи - еозинофілію, анемію, агранулоцитоз, панцитопенію, нейтропенію, лейкопенію, ураження кісткового мозку, дискразію;
• імунної - реакції підвищеної чутливості, гіпертермію, висипання, набряк Квінке, анафілаксію, системний червоний вовчак;
• НС - головні болі, запаморочення, нейропатію, внутрішньочерепну гіпертензію;
• ССС - міокардит, перикардит;
• дихальної - задишку, кашель, бронхоспазм, пневмоніт, еозинофільну пневмонію;
• шлунково-кишкового тракту - нудоту, блювання, розлад випорожнень, біль в епігастрії, здуття кишечнику, панкреатит;
• печінки - збільшення печінкових ферментів, гепатити, печінкову недостатність;
• шкіри та підшкірної клітковини - висипання, кропив'янку, свербіж, випадіння волосся;
• кістково-м'язової - болі в суглобах і м'язах;
• нирок - нефрити в гострій і хронічній стадії, нефролітіаз;
• репродуктивної - олігоспермію;
• інші - збільшення температури тіла, болі в грудях, зниження ваги.

Передозування

У медичній практиці зареєстровані лише випадки навмисного передозування препаратом Асакол, які не призводять до інтоксикації нирок або печінки. Антидоту для медикаменту не розроблено або він невідомий на даний момент. При значному перевищенні доз призначається симптоматичне лікування з підтриманням життєво важливих функцій організму.

Умови зберігання

Асакол зберігається в оригінальній упаковці в недоступному для дітей місці, подалі від потрапляння прямих сонячних променів. Оптимальний температурний режим - не вище +25℃. Термін придатності - 3 роки з моменту виготовлення препарату, зазначеного виробником на упаковці.

В інтернет-магазині "Online аптека" за доступною ціною можна придбати Асакол у різних лікарських формах з різною концентрацією активної речовини:

• таблетки Асакол 400 мг 100 шт. в упаковці;
• таблетки Асакол 800 мг 60 шт. в упаковці;
• ректальні свічки Асакол 500 мг 20 шт. в упаковці.

На сайті можна попередньо ознайомитися з описом, характеристиками, інструкцією, актуальними цінами ліків. Замовлення оформляється в один клік з доставкою по Україні. Товар покупець отримає протягом декількох днів. Перед покупкою медикаменту необхідно звернутися до лікаря за консультацією.