Антарес

Антарес — кардіопротекторний препарат, що має комплексну дію (антиішемічну, мембраностабілізуючу, антиоксидантну та імуномодулюючу). Належить до групи кардіологічних засобів, що стимулюють метаболізм міокарда. Призначений для комплексної терапії ішемічної хвороби серця, інфаркту міокарда, постінфарктного кардіосклерозу, аритмій, а також захворювань печінки. Відпускається за рецептом. Виробник: «Артеріум», Україна.

Форма випуску та склад

Препарат випускається у формі таблеток по 200 мг і розчину для ін'єкцій 50 мг/мл в ампулах по 4 мл.

• Активний компонент: морфолінієва сіль тіазотової кислоти в перерахунку на 100% речовину 200 мг (еквівалентно 133 мг тіазотової кислоти);
• Допоміжні речовини: крохмаль, повідон, цукровий пісок, целюлоза мікрокристалічна, кальцію стеарат.

Розчин для ін'єкцій

• Діюча речовина: морфолінієва сіль тіазотової кислоти. У 1 мл розчину міститься в перерахунку на 100% речовина - 50 мг, що еквівалентно 33,3 мг тіазотової кислоти.
• Допоміжна речовина: вода для ін'єкцій.

Фармакологічна категорія

Кардіологічні препарати. Інші кардіологічні препарати. Тіазотова кислота.

Код АТХ С01Е В23.

Фізико-хімічні властивості

Таблетки круглі, білого або майже білого кольору. Розчин для ін'єкцій - прозора безбарвна або зі слабким жовтуватим відтінком рідина.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка

Дія тіазотової кислоти базується на захисті від ішемії, стабілізації клітинних мембран, антиоксидантних властивостях та регулюванні імунітету.

Ефект препарату досягається завдяки посиленню запасного механізму вироблення енергії без кисню і активації окислювальних реакцій в циклі Кребса, при цьому зберігається запас аденозинтрифосфату всередині клітини. У молекулі тіазотової кислоти є тіол сірки, який має властивості окислення і відновлення, і третинний азот, який захоплює зайві іони водню — це призводить до запуску системи антиоксидантів. Потужні відновлювальні якості тіольної групи викликають взаємодію зі шкідливими формами кисню і жировими радикалами. Відновлення антирадикальних ферментів допомагає запобігти утворенню нових шкідливих форм кисню.

Тіазотова кислота:

• сповільнює окислення жирів в частинах серцевого м'яза, де недостатньо крові, знижує реакцію серця на катехоламіни;
• не дає погіршуватися здатності серця скорочуватися;
• стабілізує і зменшує зони відмирання тканин та ішемії в міокарді.

Поліпшення плинності крові відбувається за рахунок активації системи, яка розчиняє згустки. Поліпшення обміну речовин в серцевому м'язі, підвищення його здатності до скорочень і допомога в нормалізації серцевого ритму дозволяє рекомендувати тіазотову кислоту для лікування пацієнтів з різними формами ішемічної хвороби серця.

Фармакокінетика

Тіазотова кислота накопичується переважно в нирках. У значній кількості накопичується в товстій кишці, серці, селезінці. Препарат швидко метаболізується в клітинах, з мінімальним накопиченням. Виводиться переважно нирками у вигляді метаболітів. Зв'язування з білками крові низьке, не перевищує 10%.

Для таблеток

Після прийому всередину препарат швидко всмоктується, абсолютна біодоступність становить близько 53%. Максимальна концентрація в плазмі крові досягається через 1,6 години після одноразового прийому в дозі 200 мг. Період напіввиведення — близько 8 годин.

Для розчину для ін'єкцій

При внутрішньом'язовому введенні максимальна концентрація тіазотної кислоти в плазмі крові досягається приблизно через годину, при внутрішньовенному — через 6 хвилин.

Показання

Антарес застосовують у комплексній терапії ішемічної хвороби серця: стенокардії, інфаркту міокарда.

Таблетки використовують при постінфарктному кардіосклерозі, серцевих аритміях, хронічних гепатитах різної етіології (в тому числі алкогольному), цирозі печінки.

Протипоказання

Застосування протипоказано в наступних випадках:

• гіперчутливість до компонентів у складі;
• гостра ниркова недостатність.

Розчин для ін'єкцій не застосовують при наявності у пацієнта хронічної ниркової недостатності.

Особливості застосування

Призначення Антаресу вимагає обережності у пацієнтів з вираженими порушеннями функції нирок, оскільки тіазотна кислота накопичується переважно в нирках, що може посилити електролітні порушення. У таких випадках терапію починають з мінімальної дози під контролем рівня креатиніну і сечовини в крові, з поступовою корекцією.

Пацієнтам із захворюваннями печінки в стадії компенсації препарат призначають з моніторингом печінкових ферментів (АЛТ, АСТ), щоб уникнути перевантаження і можливого посилення фіброзу. Максимальна доза не повинна перевищувати рекомендовану, з щотижневим контролем.

У літніх пацієнтів чутливість до препарату вища через знижений кліренс, тому лікування починають з дози 100-200 мг на добу з контролем АТ і ЕКГ кожні 3-5 днів. При тривалому застосуванні (більше 30 днів) проводять щомісячний аналіз крові на електроліти і функцію нирок.

Внутрішньовенне введення проводять тільки в стаціонарі під медичним наглядом з контролем функції серця і тиску після ін'єкції.

Для вагітних і жінок, що годують груддю

Препарат протипоказаний під час вагітності та годування груддю через відсутність даних про безпеку. При необхідності його використання припиняють лактацію або вибирають альтернативу.

Для дітей

Безпека та ефективність не встановлені, тому застосування у дітей та підлітків до 18 років протипоказано.

Лікарська взаємодія

Антарес - кардіопротекторний лікарський засіб. Тому його можна застосовувати в комбінації з базисними засобами терапії ішемічної хвороби серця, включаючи бета-адреноблокатори, нітрати і блокатори кальцієвих каналів, що дозволяє не коригувати дози, без значних взаємодій.

Як гепатопротекторний засіб може поєднуватися з традиційними методами лікування гепатитів, такими як урсодезоксихолева кислота або силімарин, без посилення або ослаблення ефектів.

При одночасному застосуванні з препаратами, що впливають на функцію нирок (наприклад, діуретиками або інгібіторами АПФ), підвищується ризик накопичення тіазотної кислоти, особливо при хронічній хворобі нирок. Потрібен контроль рівня калію і натрію кожні 3-7 днів і уникнення комбінації без необхідності.

З препаратами, що мають гепатотоксичність, можливе посилення захисного ефекту Антаресу, але рекомендується щотижневий моніторинг печінкових ферментів.

Не встановлено значущих взаємодій з антиаритмічними засобами. Однак при комбінації з аміодароном або пропафеноном необхідний ЕКГ-моніторинг для запобігання можливого пролонгування QT-інтервалу.

Рекомендується уникати комбінацій з речовинами, що впливають на окислювально-відновні процеси, такими як високі дози вітаміну C, без необхідності.

Вплив на швидкість психомоторної реакції

На початку терапії або при підвищенні дози можливі запаморочення, шум у вухах або загальна слабкість, що знижує концентрацію уваги і швидкість психомоторних реакцій. Пацієнтам рекомендується утриматися від керування автотранспортом, роботи зі складними механізмами до стабілізації стану (зазвичай це займає 3-7 днів).

Спосіб застосування та режим дозування

Дозування визначається лікарем залежно від захворювання та форми випуску препарату. Максимальна добова доза не повинна перевищувати рекомендовану без моніторингу.

Для таблеток

При стабільній стенокардії напруги препарат терапії становить 8 тижнів.

При стенокардії спокою, інфаркті міокарда, постінфарктному кардіосклерозі ліки призначаються внутрішньо по 200 мг три рази на добу протягом 20-30 днів.

При розладах серцевого ритму таблетку приймають внутрішньо або сублінгвально (під язик) по 200 мг тричі на день.

При патологіях печінки слід приймати внутрішньо по 200 мг тричі на добу протягом 20-30 днів.

Тривалість лікувального курсу встановлює лікар в індивідуальному порядку, враховуючи ступінь тяжкості та динаміку хвороби.

Для ін'єкцій

При інфаркті міокарда і нестабільній стенокардії Антарес вводять внутрішньовенно в повільному темпі по 2 мл розчину 50 мг/мл (100 мг) зі швидкістю 2 мл/хв, або у формі внутрішньовенної крапельної інфузії зі швидкістю 20-30 крапель на хвилину (2 мл розчину 50 мг/мл розчиняють в 150-250 мл 0,9% розчину натрію хлориду), або внутрішньом'язово по 2 мл розчину 50 мг/мл (100 мг) 2-3 рази на день.

Тривалість курсу — 14 днів.

При стенокардії напруги препарат вводять внутрішньом'язово по 4 мл розчину 50 мг/мл двічі на добу (загальна доза на день — 400 мг).

Курс терапії — 14 днів.

Побічні дії

Зазвичай препарат добре переноситься. У рідкісних випадках можливі реакції з боку:

• Шкіри та підшкірної клітковини: свербіж, гіперемія шкірних покривів, висип, кропив'янка, ангіоневротичний набряк.
• Імунної системи: анафілактичний шок.
• ЦНС: запаморочення, шум у вухах, головний біль.
• ШКТ: нудота, сухість у роті, блювання, здуття живота.
• Дихальної системи: задишка, задуха.
• Серцево-судинної системи: тахікардія, артеріальна гіпертензія або гіпотензія.

Можливі також загальні порушення: загальна слабкість, лихоманка, озноб. Додатково — зміни в місці ін'єкції (біль, гіперемія, поколювання).

Передозування

Симптомами є підвищення концентрації натрію і калію в сечі, а також можливі алергічні реакції або посилення побічних ефектів.

Лікування полягає в негайному припиненні прийому препарату і проведенні симптоматичної терапії.

Умови зберігання

Зберігати при температурі не вище 25°C в оригінальній упаковці для захисту від вологи, в недоступному для дітей місці. Термін придатності — 2 роки.

Антарес доступний для покупки в онлайн-аптеці «Мед-сервіс» у зручних формах:

• таблетки по 200 мг, 90 шт. в упаковці (15х6) шт.;
• розчин для ін'єкцій 50 мг/мл в ампулах по 4 мл (10 шт. в упаковці).

На сайті представлений великий каталог сертифікованих препаратів, що відповідають стандартам МОЗ України, з простим пошуком для швидкого підбору та оформлення замовлення. Оплатіть зручним способом, а ми забезпечимо оперативну доставку по всій країні. Не пропустіть регулярні акції та вигідні знижки — з «Мед-сервіс» ваші покупки стануть вигіднішими.