Амприл

Амприл – рецептурний лікарський препарат, який застосовується для лікування артеріальної гіпертонії, профілактики серцево-судинних патологій і пов'язаних з ними ускладнень. Виробляється в Словенії фармацевтичною компанією «KRKA».

Склад і лікарська форма

Виготовляється у вигляді таблеток для перорального вживання, що містять активну речовину – раміприл, в різній кількості 1,25, 2,5, 5 або 10 мг. Ядро доповнюють:

• гідрокарбонат натрію;
• прежелатинізований крохмаль;
• моногідрат лактози;
• кроскармелоза натрію;
• стеарилфумарат натрію;
• барвники – Pigment Blend PB 22886 Yellow (для 2,5 мг) і Pigment blend PB 24899 Pink (для 5 мг).

Крім класичних, випускаються ще 2 різновиди препарату, що містять по 2 діючих речовини – раміприл і гідрохлоротіазид. У таблетках HD – 5 мг і 25 мг, а в HL – 2,5 мг і 12,5 мг відповідно. Допоміжна формула ідентична стандартній.

Фізичні та хімічні параметри

Таблетки Амприл різних дозувань не мають оболонки, однакової форми – овальної і плоскої, але відрізняються за кольором: 1,25 і 10 мг – білі або майже білі, 2,5 мг – жовті, 5 мг – рожеві.

Різновиди HD і HL – мають форму капсули, плоскі, теж без оболонки, білі або майже білі, на одній зі сторін розділювальна риска, на другій – відповідно «25» і «12,5».

Кожні 10 шт. будь-якої дозування розфасовані в блістери. У картонній упаковці знаходиться анотація для споживача і по 3 блістери.

Фармакотерапевтична група

Класичний лікарський засіб належить до препаратів, що впливають на ренін-ангіотензинову систему, інгібіторів АПФ. Згідно з класифікацією АТХ має код С09А А05. А різновиди HD і HL належать до комбінованих медикаментів інгібіторів АПФ, раміприлу і діуретиків. Код в АТХ С09В А05.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка

Після перорального прийому раміприл трансформується в печінці в раміприлат, який є потужним і пролонгованим інгібітором АПФ. Даний фермент прискорює процес перетворення ангіотензину I в ангіотензин II, відповідальний за звуження судин, каталізує розпад брадикініну. А Амприл пригнічує активність АПФ, в результаті чого знижує концентрацію ангіотензину II, підвищує вміст реніну в плазмі, підсилює дію брадикініну, що призводить до розширення судин.

Антигіпертензивний ефект медикаменту обумовлений розширенням коронарних судин і зменшенням загального периферичного судинного опору. Кінцевий результат – поступове зниження АТ. При цьому частота серцевих скорочень (ЧСС) залишається без змін. Тривалий курс зменшує гіпертрофію лівого шлуночка, не впливаючи на роботу серця. Гіпотензивний ефект настає через годину або дві після одноразового прийому таблетки, досягає піку через 3-6 годин і триває, в середньому, протягом доби.

Препарат ефективний при застійній серцевій недостатності. При ХСН після гострого інфаркту значно знижує ризик раптової смерті, прогресування хвороби, частоти епізодів госпіталізації та часу перебування в стаціонарі.

Амприл при регулярному прийомі зменшує ймовірність розвитку ускладнень ССЗ і смертності у осіб з:

• активною стадією ІХС;
• перенесеним інсультом або патологіями периферичних судин;
• цукровим діабетом;
• артеріальною гіпертонією;
• підвищеним загальним холестерином;
• низьким показником ЛПВЩ.

Крім того, лікарський засіб знижує необхідність у проведенні реваскуляризації, гальмує початок і подальше прогресування застійної СН, у діабетиків зменшує ризик розвитку мікроальбумінурії та нефропатії.

Гідрохлоротіазид відноситься до тіазидних діуретиків. Принцип його дії детально не вивчений, але відомо, що речовина гальмує реабсорбцію іонів натрію і хлору в ниркових канальцях, активує їх виведення нирками, збільшує сечоутворення, підвищує елімінацію магнію з калієм, зменшує виділення сечової кислоти.

Фармакокінетика

Раміприл швидко абсорбується в ШКТ (на 50-60%), вживання їжі не впливає на цей процес. Максимальної концентрації в крові досягає через 60 хв.

Біотрансформація здійснюється в печінці з утворенням фармакологічно активного метаболіту раміприлату, що перевищує за силою в 6 разів вихідну речовину, і неактивних сполук. Пікові значення раміприлату в крові виявляються через 2-4 години, і його висока концентрація зберігається протягом 4 діб. Основний компонент на 73% і його метаболіт на 56% вступають у взаємозв'язок з плазмовими білками.

Амприл екскретується з сечею в більшій мірі (60%) у формі продуктів розпаду і в меншій (2%) – в незміненому вигляді. Ниркова недостатність призводить до уповільнення процесу елімінації ліків, тому дозування слід титрувати індивідуально. Це ж стосується і осіб з печінковою недостатністю.

Гідрохлоротіазид на 70% абсорбується з ШКТ. Пік у плазмі крові настає через 90 хв., а в окремих випадках – через 5 год. З'єднання зв'язується з плазмовими білками на 40%. Метаболізм у печінці мінімальний. Практично повністю (95%) виводиться нирками без будь-яких змін. Напіввиведення займає 5-6 годин.

У пацієнтів з порушеннями ниркової функції гідрохлоротіазид виводиться повільніше і знаходиться в крові більш тривалий час. При захворюваннях печінки, що супроводжуються порушенням її функцій, фармакокінетика речовини не змінюється.

Показання до призначення

Амприл призначають при:

• артеріальній гіпертензії;
• профілактиці серцево-судинних патологій;
• вираженій ІХС;
• інсульті;
• діабеті, що поєднується навіть з одним фактором серцево-судинного ризику;
• початковій клубочковій діабетичній нефропатії з мікроальбумінурією;
• вираженій клубочковій діабетичній нефропатії з макропротеїнурією та з одним СС фактором ризику;
• вираженої клубочкової недіабетичної нефропатії;
• вторинної профілактики після гострого інфаркту з метою зменшення летальності.

Комбінований медикамент показаний для лікування АГ і в тих випадках, коли АТ не регулюється прийомом одного лише раміприлу або гідрохлоротіазиду.

Протипоказання

Фармпрепарат заборонено приймати пацієнтам, в анамнезі яких є вказівки на.

• індивідуальну надчутливість до активних/допоміжних компонентів формули, інгібіторів АПФ;
• ангіоневротичний набряк в минулому (різного генезу);
• виражений двосторонній стеноз ниркових артерій або стеноз ниркової артерії при наявності одного органу;
• гіпотензію;
• період гестації та лактації;
• вік молодше 18 років.

Амприл не можна комбінувати з препаратами, які містять аліскірен, сакубітрил або валсартан, оскільки підвищується ризик розвитку ангіоневротичного набряку.

Особливості застосування

При застосуванні медикаменту слід враховувати ряд його особливостей:

1. Прийом інгібітору АПФ з препаратами на основі аліскірену підвищує ризик розвитку гіперкаліємії, АГ, порушень функцій нирок.
2. При тяжкій артеріальній гіпертензії, декомпенсованій застійній серцевій недостатності, стенозі аортального або мітрального клапана, односторонньому стенозі ниркової артерії, цирозі печінки та/або асциті, прийомі пацієнтом діуретиків можливе різке падіння АТ внаслідок пригнічення активності АПФ. Такі пацієнти потребують постійного контролю з боку медичних працівників і проведення корекції дегідратації, гіповолемії або порушень електролітного балансу до початку курсу.
3. Амприл у літніх людей, пацієнтів з нирковою недостатністю або гострою серцевою декомпенсацією, ЦД неконтрольованого типу, метаболічним ацидозом, дегідратацією, які приймають калійзберігаючі діуретики або солі кальцію, може спровокувати гіперкаліємію. При необхідності проведення лікування у цієї категорії хворих важливо постійно моніторити показники калію в крові.
4. При вживанні алкоголю, прийомі препаратів, здатних знижувати АТ, трициклічних антидепресантів підвищується ризик розвитку гіпотензії.
5. Прийом кортикостероїдів, цитостатиків разом з інгібітором АПФ здатний викликати гематологічні реакції.
6. Поєднання медикаменту і антидіабетичних ліків підвищує ризик виникнення гіпоглікемії. Таким пацієнтам призначають ретельний контроль рівня глюкози в крові.
7. Пацієнтам під час курсу слід обмежувати вживання кухонної солі, оскільки вона знижує ефективність фармпрепарату.
8. При прийомі ліків зростає ризик розвитку анафілактичних реакцій на різні алергени і отруту комах.
9. Амприл нерідко в процесі терапії викликає появу кашлю – тривалого, непродуктивного. Однак після закінчення лікування або відміни засобу він проходить самостійно.

При вагітності та лактації

Препарат не призначають при вагітності. Якщо зачаття підтверджено під час проведення лікування, ліки скасовують і підбирають більш безпечний альтернативний варіант.

Не рекомендується приймати таблетки жінкам в період лактації, оскільки немає інформації про безпеку діючої речовини для новонародженого.

У дітей

Не застосовують в педіатрії до повноліття.

Вплив на фертильність

Немає даних про вплив медикаменту на чоловічі та жіночі репродуктивні органи.

Вплив на швидкість реакції

При появі в період лікування побічних ефектів у вигляді зниження артеріального тиску, вертиго, запаморочення слід відмовитися від керування автомобілем, роботи на висоті без страховки і з рухомими механізмами, всіх видів діяльності, що вимагає швидкості реакції.

Схеми прийому та дозування

Дозування та лікувальна схема залежать від стану пацієнта та необхідності супутнього прийому інших ліків. Пити Амприл слід в один і той же час, без прив'язки до їжі, одноразово на добу. Таблетки не розжовувати, ковтати цілими, запивати достатньою кількістю води.

Якщо хворий приймає діуретик, рекомендується скасувати його за 2-3 дні до початку курсу. При неможливості відмови від сечогінного початкова доза інгібітору АПФ становить 1,25 мг на добу.

Приблизні схеми:

1. Гіпертензія. Терапію починають з 2,5 мг раз на день. При значному зниженні тиску дозу знижують удвічі. При необхідності її подвоюють кожні 2–4 тижні до досягнення цільового рівня АТ. Максимум на добу – 10 мг.
2. Профілактика ССЗ. Початкова доза – 2,5 мг. Через 7–14 днів її підвищують, далі через 2–3 тижні доводять до 10 мг.
3. Цукровий діабет. Починають з 1,25 мг/добу. Потім через 2 тижні подвоюють до 2,5 мг і через такий же період часу – до 5 мг. Ця схема підходить і для пацієнтів з недіабетичною нефропатією. Якщо ж при ЦД є хоча б один ризик серцево-судинного захворювання, то Амприл п'ють за тією ж схемою, але починають з 2,5 мг і доводять до 10 мг.
4. Серцева недостатність. Починають приймати по 1,25 мг, потім раз на 2 тижні дозу підвищують удвічі, поступово доводячи до 10 мг.
5. Профілактика гострого інфаркту при наявності серцевої недостатності і стабільному гемодинамічному стані. Перші 3 доби призначають по 2,5 мг двічі на день. Якщо така доза погано переноситься, приймають 2 дні по 1,25 мг 2 рази/добу, з поступовим підвищенням до 2,5 і 5 мг.

Режим дозування для препаратів HD і HL підбирається також індивідуально. Звичайна підтримуюча доза – 2,5 мг раміприлу і 12,5 мг гідрохлоротіазиду. При необхідності її можна збільшувати вдвічі, і це є максимум на добу. При порушенні роботи нирок дозування не коригують. А ось при печінковій недостатності 2,5 мг/12,5 мг є максимально допустимими на день.

Якщо прийом ліків пропущений, потрібно прийняти його якомога швидше.

Побічна дія

Амприл при індивідуальній чутливості або порушенні доз/тривалості терапії може викликати такі побічні явища:

• ішемію міокарда, тахікардію, аритмію і відчуття посиленого серцебиття;
• лейкопенію, нейтропенію, еозинофілію;
• головний біль, запаморочення, непритомність;
• вертиго, парестезію, порушення і зміни смаку;
• непродуктивний дратівливий кашель, синусит, бронхіт, задишку;
• бронхоспазм і загострення астми, закладеність носа;
• тремор і порушення рівноваги;
• розлади зору, кон'юнктивіт;
• порушення слуху, дзвін у вухах;
• запалення підшлункової залози, біль у верхній частині живота, сухість у роті;
• запальні явища в ШКТ, розлади травлення, нудоту, блювоту, діарею;
• порушення роботи нирок з підвищенням діурезу, рівня сечовини в крові;
• висип, ангіоневротичний набряк (з ризиком летального результату), свербіж, підвищення потовиділення;
• болі в м'язах, суглобах;
• гіперкаліємію;
• зниження апетиту;
• гіпотензію, припливи, астенію;
• підвищення кількості печінкових ферментів, холестаз;
• порушення еректильної функції;
• пригнічення настрою, неспокій, порушення сну.

При посиленні негативних реакцій необхідно скасувати Амприл і звернутися до лікаря.

Передозування

Інтоксикація раміприлом призводить до вираженої артеріальної гіпотензії і шоку, брадикардії, порушення електролітного балансу і ниркової недостатності. Гідрохлоротіазид викликає гостру затримку сечі.

Потерпілого слід укласти, причому голова повинна бути на низькій подушці, а ноги – підняти. Якщо необхідно, обсяг плазми збільшують шляхом вливання фізіологічного розчину 0,9%.

При прийомі великої кількості препарату за один раз хворому промивають шлунок і вводять адсорбенти з сульфатом натрію. Ретельно контролюють АТ і рівень калію в крові. Діаліз при передозуванні недоцільний.

Умови та термін зберігання

Ліки слід зберігати у фабричній упаковці при температурі до +25℃. Тримати його подалі від сонячного світла, підвищеної вологості. Обмежити доступ дітей, домашніх тварин і недієздатних осіб. Термін придатності звичайних таблеток – 3 роки, HD і HL – 2 роки з моменту випуску виробником.

Придбати Амприл можна в онлайн-аптеці «Мед-сервіс». Переваги покупки на нашому сайті – великий каталог лікарських і косметичних засобів, доступні ціни, регулярні знижки та акції, простота оформлення та оплати замовлення, швидке складання та доставка товару в будь-який регіон України.