Амлесса

Амлесса – комбінований антигіпертензивний препарат, що застосовується в терапії артеріальної гіпертензії (АГ). Ефективно знижує ризик розвитку або прогресування серцево-судинних ускладнень і збільшує тривалість життя пацієнтів. Виробляється фармацевтичною компанією «КРКА» (Словенія) і відпускається з аптек за рецептом.

Склад і лікарська форма

Виготовляється у вигляді таблеток і містить у складі дві фармакологічно активні речовини – периндоприл у вигляді трет-бутиламіну та амлодипін, у різних концентраціях: 8 мг/10 мг, 4 мг/5 мг, 4 мг/10 мг, 8 мг/5 мг.

До формули додатково включені допоміжні речовини:

• целюлоза мікрокристалічна;
• крохмаль прежелатинізований;
• натрію крохмальгліколят;
• кальцію хлорид, гексагідрат;
• гідрокарбонат натрію;
• кремнію діоксид колоїдний безводний;
• магнію стеарат.

Основні фізико-хімічні властивості

Таблетки Амлесса з різною дозою активних компонентів дещо відрізняються і за зовнішнім виглядом:

• 4 мг/5 мг – круглі, двоопуклі, мають скошений край, білого або майже білого кольору;
• 4 мг/10 мг – мають форму капсули, двоопуклі, з рискою на одному з боків, пофарбовані в білий або майже білий колір;
• 8 мг/5 мг – круглі, двоопуклі, мають скошений край, білі або майже білі;
• 8 мг/10 мг – круглі, двоякоопуклі зі скошеним краєм, мають розділову риску на одному боці, білого або майже білого кольору.

Всі таблетки розфасовані в блістери по 10 шт. Картонна коробка містить 3 блістери та інструкцію для споживача.

Фармакотерапевтична група

Медикамент відноситься до категорії комбінованих ліків інгібіторів ангіотензинперетворюючого ферменту, інгібіторів АПФ в поєднанні з кальцієвими антагоністами. У класифікації хвороб АТХ має код C09B B04.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка

В даний час комбінація іАПФ та антагоніста кальцію визнана однією з кращих і найбільш ефективною в лікуванні пацієнтів з АГ. Амлесса за рахунок периндоприлу гальмує активність АПФ, в результаті чого розпадається брадикінін, знижується кількість ангіотензину II, підвищується вміст реніну, зменшується продукція альдостерону, активуються простагландини. Все це забезпечує в кінцевому підсумку зниження кров'яного тиску.

Амлодипін – антагоніст кальцієвих іонів, гальмує проходження Са в гладком'язові клітини судин і серця, запобігає його ішемії. Речовина розширює як коронарні, так і периферичні судини, збагачує киснем серцевий м'яз, має церебропротективну дію (знижує ймовірність розвитку інсульту) і навіть при одноразовому прийомі на добу ефективно знижує АТ.

Крім того, медикамент не погіршує, а покращує показники ліпідного та вуглеводного обмінів, що вкрай важливо для діабетиків та осіб, які мають в анамнезі метаболічний синдром.

Амлесса, що складається з периндоприлу та амлодипіну, має всі позитивні, в тому числі органопротекторні, властивості обох діючих компонентів. Наявність різних дозувань дозволяє підбирати оптимальну для кожного хворого.

Ліки можна комбінувати з тіазидними (тіазидоподібними) діуретиками, бета-блокаторами, що можна використовувати в терапії рефрактерної АГ.

Фармакокінетика

Після вживання периндоприл з високою швидкістю всмоктується в кишечнику. Максимальної концентрації в плазмі крові досягає протягом 1 години після прийому таблетки. Час напіввиведення становить 60 хв.

Периндоприл – це проліки. В організмі речовина перетворюється в активний метаболіт периндоприлат (27%) і 5 неактивних метаболітів. Пікового значення в кров'яному руслі периндоприлат досягає через 3-4 години. Процес трансформації переважно відбувається в печінці, але також певну роль в цьому відіграють гідролази слизової оболонки ШКТ, крові та інших тканин.

Прийом їжі знижує швидкість перетворення проліків в активний метаболіт, тому Амлесса приймається 1 раз/добу перед сніданком. Зв'язується з білками крові, переважно з АПФ, на 20%. Чим більша доза введеної речовини, тим вищий рівень біодоступності.

Активний метаболіт, не пов'язаний з білками крові, виводиться з організму з сечею протягом 17 годин. Стан рівноваги досягається через 4 доби. Швидкість елімінації периндоприлату знижена у пацієнтів літнього віку, з серцевою та нирковою недостатністю. Їм необхідний моніторинг рівня креатиніну та калію. Також кліренс основної речовини знижується в 2 рази у пацієнтів з цирозом печінки. Але у них кількість утворюваного активного метаболіту при цьому не змінюється, отже, коригувати дозування немає необхідності.

Амлодипін повільно всмоктується в шлунково-кишковому тракті, пік концентрації в крові досягається через 6-10 годин, на 97% зв'язується з білками плазми, метаболізується в печінці (на 90%) до неактивних метаболітів, що видаляються нирками. Період напіввиведення препарату займає 36-50 годин.

Показання до призначення

Амлесса показана в терапії артеріальної гіпертензії та ІХС. Перевага їй віддається в разі, коли основне захворювання поєднується з супутніми (цукровим діабетом, ожирінням, атеросклерозом, ХОЗЛ).

Протипоказання

Медикамент протипоказано приймати при наявності в анамнезі пацієнта:

• індивідуальної гіперчутливості до основних або допоміжних компонентів у складі;
• важкої алергічної реакції до інгібіторів АПФ;
• кардіогенного шоку;
• вираженого стенозу аорти;
• важкого перебігу артеріальної гіпотензії;
• нестабільної ІХС;
• серцевої недостатності після перенесеного інфаркту міокарда (перші 28 днів);
• вагітності;
• стенозу ниркової артерії.

Особливості застосування

Рідкісним побічним ефектом у відповідь на прийом таблеток Амлесса є алергічна реакція на інгібітори АПФ. Тому пацієнтам, у яких в анамнезі вже була алергія на периндоприл та інші блокатори АПФ, а також схильність до ангіоневротичного набряку, не слід призначати даний медикамент.

Периндоприл не поєднується з деякими лікарськими засобами, в тому числі з препаратами літію, калійзберігаючими діуретиками або харчовими добавками, що містять калій, або з дантроленом. Тому спільний прийом з ними не рекомендується.

Не можна приймати медикамент перед операцією або процедурами, що вимагають введення загального наркозу.

З обережністю слід призначати ліки пацієнтам похилого віку, хворим з нирковою та печінковою недостатністю. Їм необхідно регулярно проводити моніторинг функцій органів і загального стану, коригувати дозування.

При вагітності та лактації

Амлесса не призначається при вагітності та грудному вигодовуванні. Пацієнтки, які планують зачаття, повинні перейти на альтернативні антигіпертензивні засоби. Великий ризик внутрішньоутробного розвитку плода у всіх триместрах. Інгібітори АПФ можуть чинити шкідливий вплив на нирки, череп ембріона. Якщо мати проходила лікування і у неї була виявлена вагітність, то їй рекомендується провести УЗД плода для дослідження стану цих органів і частин скелета.

Амлодипін проникає в грудне молоко і його безпека для немовляти не встановлена. Тому слід припинити ГВ на час терапії. Якщо альтернативне лікування не підходить, то рішення про продовження/припинення лактації повинен приймати лікар, зважуючи користь для новонародженого і матері.

У дітей

Немає інформації про безпечний вплив медикаменту на дитячий і підлітковий організм.

Вплив на фертильність

Даних про негативний вплив периндоприлу на фертильність немає.

Амлодипін може чинити негативний вплив на біохімічні процеси в головках сперматозоїдів. Але вони є оборотними і зустрічаються дуже рідко. Інших даних про вплив речовини на фертильність недостатньо.

Вплив на швидкість реакції

Амлесса може знижувати швидкість реакції при керуванні транспортними засобами та травмонебезпечними механізмами, особливо на початку лікування. Лікар повинен попередити пацієнта про ризики.

Особливості прийому та дозування

Рекомендується починати лікування з 1 таблетки на добу. Пити її потрібно перед прийомом їжі, вранці, не розділяючи на частини. Підбір дозування здійснює лікар, враховуючи показники АТ, вид захворювання і його тяжкість. Максимально в день – 8 мг/10 мг.

Побічна дія

Специфічні побічні ефекти ліків обумовлені основним механізмом дії компонентів. Так, інгібітор АПФ може викликати:

• артеріальну гіпотонію;
• порушення функції нирок;
• сухий кашель;
• гіперкаліємію;
• ангіоневротичний набряк.

Артеріальна гіпотензія найчастіше відзначається на початку курсу (ефект першої дози). Ризик цієї побічної реакції вищий у осіб з ускладненою АГ, особливо на тлі прийому діуретиків та інших антигіпертензивних засобів.

Амлодипін здатний спровокувати:

• збільшення/зменшення маси тіла;
• безсоння;
• депресію;
• сонливість;
• головний біль, запаморочення;
• тремор;
• парестезії;
• порушення зору;
• відчуття посиленого, прискореного серцебиття;
• припливи;
• задишку;
• біль у животі, нудоту;
• сухість у роті;
• зміна смаку;
• порушення ритму дефекації;
• набряки;
• астенію;
• втомлюваність.

Амлесса, як правило, викликає оборотні побічні явища, які незначно виражені.

Передозування

Фармакологами випадки передозування не зареєстровані. Але відомо, що при підвищених дозах амлодипін за рахунок інгібування надходження іонів кальцію через мембрану в міокардіоцити і гладком'язові клітини кровоносних судин викликає зниження периферичного артеріального судинного опору і зниження ударного об'єму серця, пригнічуючи його провідну систему, чинить негативний інотропний ефект. Через виражену депресію міокарда може розвинутися набряк легенів.

Амлодипін, змінюючи гемодинамічні параметри, обумовлює розвиток набряків. Зниження перфузії головного мозку викликає порушення свідомості, роботи дихального центру, що призводить до зменшення вмісту кисню в крові і поглиблення гіпоксії з розвитком ацидозу, судомами і зупинкою дихання. Шкіра і слизові оболонки стають блідими, сухими, зіниці розширюються з відсутністю реакції на світло, тонус скелетних м'язів різко падає. Перистальтика кишечника знижена. Може спостерігатися олігурія.

У початковій фазі отруєння Амлесса у деяких пацієнтів викликає порушення кольоровідчуття («срібне» забарвлення предметів), ймовірно обумовлені зміною кровотоку в сітківці ока. Гіперглікемія пов'язана зі зниженням секреції інсуліну (наслідком блокування кальцієвих каналів в β-клітинах підшлункової залози). Зупинка серця, пригнічення дихання – причина смерті отруєних.

Детоксикація може включати промивання шлунка, коли з моменту отруєння минуло не більше 2 годин. Застосування активованого вугілля також вважається корисним саме в цей часовий інтервал. Використання проносних засобів не показано, тому що на тлі гіпоперфузії є ризик розвитку ішемії кишечника і кишкової непрохідності. Хворий повинен бути поміщений в стаціонар для проведення симптоматичного і підтримуючого лікування. Іноді потрібне проведення реанімації.

Передозування периндоприлом призводить до порушення електролітного балансу, шоку, прискорення ЧСС, АГ, ниркової недостатності, тахі- або брадикардії, кашлю, непритомного стану. Лікування – введення в/в фізіологічного розчину, гемодіаліз (для виведення речовини). Необхідний моніторинг всіх показників життєдіяльності, рівня креатиніну та електролітів у крові.

Умови та термін зберігання

Таблетки рекомендується зберігати в заводській упаковці при температурі не вище +25°С. Важливо виключити проникнення сонячного світла і вологи в коробку. Обмежити доступ дітей і тварин до засобу. Термін придатності – 3 роки з моменту виробництва.

Препарат Амлесса в таблетках з різним дозуванням можна купити на сайті «Мед-сервіс». Ціна на всі товари в каталозі набагато нижча, ніж в інших аптеках країни. Кожен медикамент забезпечений офіційною інструкцією, характеристиками, ліцензією та сертифікатами, що підтверджують його високу якість і оригінальність. При виникненні додаткових питань можна звернутися до консультантів на сайті.