Амлесса

Амлесса – комбинированный антигипертензивный препарат, применяемый в терапии артериальной гипертензии (АГ). Эффективно снижает риск развития или прогрессирования сердечно-сосудистых осложнений и увеличивает продолжительности жизни пациентов. Производится фармацевтической компанией «КРКА» (Словения) и отпускается из аптек по рецепту.

Состав и лекарственная форма

Изготавливается в виде таблеток и содержит в составе два фармакологически активных вещества – периндоприл в виде трет-бутиламина и амлодипин, в разных концентрациях: 8 мг/10 мг, 4 мг/5 мг, 4 мг/10 мг, 8 мг/5 мг.

В формулу дополнительно включены вспомогательные вещества:

• целлюлоза микрокристаллическая;
• крахмал прежелатинизированный;
• натрия крахмалгликолят;
• кальция хлорид, гексагидрат;
• гидрокарбонат натрия;
• кремния диоксид коллоидный безводный;
• магния стеарат.

Основные физико-химические свойства

Таблетки Амлесса с разной дозой активных компонентов несколько различаются и по внешнему виду:

• 4 мг/5 мг – круглые, двояковыпуклые, имеют скошенный край, белого или почти белого цвета;
• 4 мг/10 мг – имеют форму капсулы, двояковыпуклые, с риской на одной из сторон, окрашены в белый или практически белый цвет;
• 8 мг/5 мг – круглые, двояковыпуклые, имеют скошенный край, белые или почти белые;
• 8 мг/10 мг – круглые, двояковыпуклые со скошенным краем, имеют разделительную риску на одном боку, белого или почти белого цвета.

Все таблетки расфасованы в блистеры по 10 шт. Картонная коробка содержит 3 блистера и инструкцию для потребителя.

Фармакотерапевтическая группа

Медикамент относится к категории комбинированных лекарств ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента, ингибиторам АПФ в сочетании с кальциевыми антагонистами. В классификации болезней АТХ имеет код C09B B04.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

В настоящее время комбинация иАПФ и антагониста кальция признана одной из лучших и наиболее эффективной в лечении пациентов с АГ. Амлесса за счет периндоприла тормозит активность АПФ, в результате чего распадается брадикинин, снижается количество ангиотензина II, повышается содержание ренина, уменьшается продукция альдостерона, активируются простагландины. Все это обеспечивает в конечном итоге снижение кровяного давления.

Амлодипин – антагонист кальциевых ионов, тормозит прохождение Са в гладкомышечные клетки сосудов и сердца, предупреждает его ишемию. Вещество расширяет как коронарные, так и периферические сосуды, обогащает кислородом сердечную мышцу, обладает церебропротективным действием (снижает вероятность развития инсульта) и даже при однократном приеме в сутки эффективно снижает АД.

Кроме того, медикамент не ухудшает, а улучшает показатели липидного и углеводного обменов, что крайне важно для диабетиков и лиц, имеющих в анамнезе метаболический синдром.

Амлесса, состоящая из периндоприла и амлодипина, обладает всеми позитивными, в том числе органопротективными, свойствами обоих действующих компонентов. Наличие различных дозировок позволяет подбирать оптимальную для каждого больного.

Лекарство можно комбинировать с тиазидными (тиазидоподобными) диуретиками, бета-блокаторами, что можно использовать в терапии рефрактерной АГ.

Фармакокинетика

После употребления периндоприл с высокой скоростью всасывается в кишечнике. Максимальной концентрации в плазме крови достигает в течение 1 часа после приема таблетки. Время полувыведения составляет 60 мин.

Периндоприл – это пролекарство. В организме вещество преобразуется в активный метаболит периндоприлат (27%) и 5 неактивных метаболитов. Пикового значения в кровяном русле периндоприлат достигает спустя 3–4 ч. Процесс трансформации преимущественно происходит в печени, но также определенную роль в этом играют гидролазы слизистой оболочки ЖКТ, крови и других тканей.

Прием пищи снижает скорость превращения пролекарства в активный метаболит, поэтому Амлесса принимается 1 раз/сут. перед завтраком. Связывается с белками крови, преимущественно с АПФ, на 20%. Чем больше доза введенного вещества, тем выше уровень биодоступности.

Активный метаболит, не связанный с белками крови, выводится из организма с мочой на протяжении 17 ч. Состояние равновесия достигается через 4 суток. Скорость элиминации периндоприлата снижена у пациентов пожилого возраста, с сердечной и почечной недостаточностью. Им необходим мониторинг уровня креатинина и калия. Также клиренс основного вещества снижается в 2 раза у пациентов с циррозом печени. Но у них количество образующегося активного метаболита при этом не меняется, следовательно, корректировать дозировку нет необходимости.

Амлодипин медленно всасывается в желудочно-кишечном тракте, пик концентрации в крови достигается через 6–10 часов, на 97% связывается с белками плазмы, метаболизируется в печени (на 90%) до неактивных метаболитов, удаляемых почками. Период полувыведения препарата занимает 36–50 часов.

Показания к назначению

Амлесса показана в терапии артериальной гипертензии и ИБС. Преимущество ей отдается в случае, когда основное заболевание сочетается с сопутствующими (сахарным диабетом, ожирением, атеросклерозом, ХОБЛ).

Противопоказания

Медикамент противопоказано принимать при наличии в анамнезе пациента:

• индивидуальной гиперчувствительности к основному либо вспомогательным компонентам в составе;
• тяжелой аллергической реакции к ингибиторам АПФ;
• кардиогенного шока;
• выраженного стеноза аорты;
• тяжелого течения артериальной гипотензии;
• нестабильной ИБС;
• сердечной недостаточности после перенесенного инфаркта миокарда (первые 28 дней);
• беременности;
• стеноза почечной артерии.

Лекарство плохо сочетается с некоторыми группами препаратов, поэтому перед его приемом необходима консультация врача.

Особенности применения

Редким побочным эффектом в ответ на прием таблеток Амлесса является аллергическая реакция на ингибиторы АПФ. Поэтому пациентам, у которых в анамнезе уже была аллергия на периндоприл и другие блокаторы АПФ, а также склонность к ангионевротическому отеку, не следует назначать данный медикамент.

Периндоприл не сочетается с некоторыми лекарственными средствами, в том числе с препаратами лития, калийсберегающими диуретиками или пищевыми добавками, содержащими калий, или с дантроленом. Поэтому совместный прием с ними не рекомендуется.

Нельзя принимать медикамент перед операцией или процедурами, требующими введения общего наркоза.

С осторожностью следует назначать лекарство пациентам пожилого возраста, больным с почечной и печеночной недостаточностью. Им необходимо регулярно проводить мониторинг функций органов и общего состояния, корректировать дозировку.

При беременности и лактации

Амлесса не назначается при беременности и грудном вскармливании. Пациентки, планирующие зачатие, должны перейти на альтернативные антигипертензивные средства. Велик риск внутриутробного развития плода во всех триместрах. Ингибиторы АПФ могут оказывать повреждающее воздействие на почки, череп эмбриона. Если мать проходила лечение и у нее была выявлена беременность, то ей рекомендуется провести УЗИ плода для исследования состояния этих органов и частей скелета.

Амлодипин проникает в грудное молоко и его безопасность для грудничка не установлена. Поэтому следует прекратить ГВ на время терапии. Если альтернативное лечение не подходит, то решение о продолжении/прекращении лактации должен принимать врач, взвешивая пользу для новорожденного и матери.

У детей

Нет информации о безопасном влиянии медикамента на детский и подростковый организм.

Влияние на фертильность

Данных о негативном воздействии периндоприла на фертильность не имеется.

Амлодипин может оказывать негативное воздействие на биохимические процессы в головках сперматозоидов. Но они обратимы и очень редко встречаются. Других данных о влиянии вещества на фертильность недостаточно.

Воздействие на скорость реакции

Амлесса может снижать скорость реакции при управлении транспортными средствами и травмоопасными механизмами, особенно в начале лечения. Врач должен предупредить о рисках пациента.

Особенности приема и дозирования

Рекомендуется начинать лечение с 1 таблетки в сутки. Пить ее нужно перед приемом пищи, утром, не разделяя на части. Подбор дозировки осуществляет врач, учитывая показатели АД, вид заболевания и его тяжесть. Максимально в день – 8 мг/10 мг.

Побочное действие

Специфические побочные эффекты лекарства обусловлены основным механизмом действия компонентов. Так, ингибитор АПФ может вызвать:

• артериальную гипотонию;
• нарушение функции почек;
• сухой кашель;
• гиперкалиемию;
• ангионевротический отек.

Артериальная гипотензия чаще всего отмечается в начале курса (эффект первой дозы). Риск этой побочной реакции выше у лиц с осложненной АГ, особенно на фоне приема диуретиков и других антигипертензивных средств.

Амлодипин способен спровоцировать:

• увеличение/уменьшение массы тела;
• бессонницу;
• депрессию;
• сонливость;
• головную боль, головокружение;
• тремор;
• парестезии;
• нарушение зрения;
• ощущение усиленного, учащенного сердцебиения;
• приливы;
• одышку;
• боль в животе, тошноту;
• сухость во рту;
• изменение вкуса;
• нарушение ритма дефекации;
• отеки;
• астению;
• утомляемость.

Амлесса, как правило, вызывает обратимые побочные явления, которые незначительно выражены.

Передозировка

Фармакологами случаи передозировки не зарегистрированы. Но известно, что при повышенных дозах амлодипин за счет ингибирования поступления ионов кальция через мембрану в миокардиоциты и гладкомышечные клетки кровеносных сосудов вызывает снижение периферического артериального сосудистого сопротивления и снижение ударного объема сердца, угнетая его проводящую систему, оказывает отрицательный инотропный эффект. Из-за выраженной депрессии миокарда может развиться отек легких.

Амлодипин, изменяя гемодинамические параметры, обусловливает развитие отеков. Снижение перфузии головного мозга вызывает нарушения сознания, работы дыхательного центра, что ведет к уменьшению содержания кислорода в крови и углублению гипоксии с развитием ацидоза, судорогами и остановкой дыхания. Кожа и слизистые оболочки становятся бледными, сухими, зрачки расширяются с отсутствием реакции на свет, тонус скелетных мышц резко падает. Перистальтика кишечника снижена. Может наблюдаться олигурия.

В начальной фазе отравления Амлесса у некоторых пациентов вызывает нарушения цветоощущения («серебряная» окраска предметов), вероятно обусловленные изменением кровотока в сетчатке глаза. Гипергликемия связана со снижением секреции инсулина (следствие блокирования кальциевых каналов в β-клетках поджелудочной железы). Остановка сердца, угнетение дыхания – причина смерти отравившихся.

Детоксикация может включать промывание желудка, когда с момента отравления прошло не более 2 ч. Применение активированного угля также считается полезным именно в этот временной интервал. Использование слабительных не показано, потому что на фоне гипоперфузии есть риск развития ишемии кишечника и кишечной непроходимости. Больной должен быть помещен в стационар для проведения симптоматического и поддерживающего лечения. Иногда требуется проведение реанимации.

Передозировка периндоприлом приводит к нарушению электролитного баланса, шоку, ускорению ЧСС, АГ, почечной недостаточности, тахи- или брадикардии, кашлю, обморочному состоянию. Лечение – введение в/в физиологического раствора, гемодиализ (для выведения вещества). Необходим мониторинг всех показателей жизнедеятельности, уровня креатинина и электролитов в крови.

Условия и срок хранения

Таблетки рекомендуется сохранять в заводской упаковке при температуре не выше +25°С. Важно исключить проникновение солнечного света и влаги в коробку. Ограничить доступ детей и животных к средству. Срок годности – 3 года с момента производства.

Препарат Амлесса в таблетках с разной дозировкой можно купить на сайте «Мед-сервис». Цена на все товары в каталоге намного ниже, чем в других аптеках страны. Каждый медикамент снабжен официальной инструкцией, характеристиками, лицензией и сертификатами, подтверждающими его высокое качество и оригинальность. При возникновении дополнительных вопросов можно обратиться к консультантам на сайте.