Аміокордин

Аміокордин — антиаритмічний препарат, призначений для лікування та профілактики шлуночкових і надшлуночкових аритмій. Належить до антиаритмічних речовин III класу, має антиаритмічну та антиангінальну дію. Лікарський засіб відпускається строго за рецептом лікаря. Виробник: KRKA, d.d., Словенія.

Форма випуску та склад

Препарат випускається у формі таблеток.

• Активна речовина (в 1 шт.): аміодарону гідрохлорид — 200 мг.
• Додаткові компоненти: лактози моногідрат, крохмаль, повідон, кремнію діоксид і стеарат магнію.

Фармакологічна категорія

Антиаритмічні лікарські засоби III класу.

Код ATX C01B D01.

Фізико-хімічні властивості

Таблетки круглі, білого або майже білого кольору, з плоскою поверхнею, скошеними краями і рискою, нанесеною з одного боку.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка

Аміодарон належить до групи антиаритмічних засобів III класу, має мембраностабілізуючий ефект, подовжує рефрактерний період і уповільнює провідність у міокарді.

Антиаритмічні властивості проявляються через подовження третьої фази потенціалу дії міокардіальних клітин. Це відбувається в основному за рахунок зниження потоку калієвих іонів. Уповільнення ЧСС досягається завдяки пригніченню автоматизму синусового вузла, цей ефект не усувається атропіном.

Препарат має некомпетитивний α- та β-адреноблокуючий вплив. Він уповільнює проведення сигналу в синоатріальному, передсердному та атріовентрикулярному вузлах міокарда. Ефект посилюється при більш високій частоті ритму.

Активний компонент впливає на внутрішньошлуночкову провідність, збільшує рефрактерний період і знижує збудливість серцевого м'яза. Це відбувається на рівні передсердь, атріовентрикулярного вузла і шлуночків. Також аміодарон уповільнює проходження і подовжує рефрактерні періоди в шляхах проходження між передсердями і шлуночками.

Додаткові властивості включають зниження потреби в кисні за рахунок зменшення опору периферичних судин і ЧСС. Також відбувається посилення коронарного кровотоку завдяки впливу на гладку мускулатуру судин серця і підтримці фракції викиду. Даний ефект утворюється на тлі зниженого тиску в артеріях і периферичного судинного опору без негативного впливу на скорочувальну здатність серця.

Фармакокінетика

Аміокордин характеризується повільним виведенням з організму. Після прийому всередину біодоступність у різних пацієнтів становить від 30% до 80%. Максимальна концентрація в плазмі крові досягається через 3-7 годин після прийому одноразової дози.

Терапевтичний ефект розвивається в середньому через 1 тиждень після початку прийому препарату. Період напіввиведення тривалий, з високим ступенем індивідуальної варіабельності (від 20 до 100 днів).

У першу добу терапії препарат накопичується в більшій частині тканин організму, особливо в жировій тканині. Виведення починається через кілька днів, а рівноважний стан між надходженням і виведенням досягається протягом декількох місяців, але з індивідуальними коливаннями. Такі характеристики пояснюють необхідність застосування підвищеної дози для швидкого накопичення препарату в тканинах організму для досягнення терапевтичного ефекту.

Залишок речовини, включаючи велику частку йоду, виводиться з калом після метаболізму в печінці. Мінімальне виведення препарату з сечею дозволяє призначати його в звичайних дозах пацієнтам з порушенням функції нирок.

Після відміни терапії слід враховувати, що фармакологічна дія зберігається від 10 до 30 днів.

Показання

Лікарський засіб застосовують для лікування суправентрикулярної тахікардії, а також для ослаблення фібриляції або тріпотіння передсердь.

Медикамент призначають з метою профілактики повторних епізодів:

• шлуночкової тахікардії, що становить загрозу для життя (виключно в умовах стаціонару і з постійним медичним контролем);
• шлуночкової тахікардії з вираженими симптомами, що призводить до інвалідності;
• супрашлуночкової тахікардії, коли необхідно використовувати препарат у хворих з резистентністю до альтернативної терапії або при наявності протипоказань до інших методів лікування шлуночкової фібриляції.

Лікарський препарат дозволено використовувати у пацієнтів з ішемічною хворобою серця та/або дисфункцією лівого шлуночка серця.

Протипоказання

Застосування Аміокордину протипоказано в наступних випадках:

• гіперчутливість до компонентів у складі;
• синусова брадикардія, синоатріальна блокада серця (без штучного водія ритму серця);
• синдром слабкості синусового вузла без ендокардіального кардіостимулятора (з ризиком зупинки синусового вузла);
• порушення атріовентрикулярної провідності без ендокардіального кардіостимулятора;
• порушення функції щитовидної залози, оскільки можливе посилення симптомів.

Протипоказано поєднувати з препаратами, здатними провокувати піруетну шлуночкову тахікардію (виняток для протипаразитарних препаратів, нейролептиків і метадону).

Особливості застосування

Медпрепарат вимагає обережного застосування у пацієнтів з факторами ризику ускладнень. Антиаритмічні засоби III класу можуть викликати гіпотензію, особливо при дегідратації, гіпонатріємії або попередньому прийомі діуретиків. Перед початком терапії необхідно скоригувати об'єм рідини та електроліти, починати лікування з низької дози під контролем тиску.

У пацієнтів з двобічним стенозом ниркових артерій або артерії єдиної нирки ризик гострої ниркової недостатності підвищений через зниження клубочкової фільтрації. Терапію проводять тільки під суворим контролем креатиніну і калію. Скасовують препарат при підвищенні креатиніну вище 30%.

При нирковій недостатності дозу знижують, контролюючи функцію нирок щотижня, особливо на початку терапії.

У літніх пацієнтів чутливість вища, що пов'язано зі зниженою функцією нирок і печінки. Лікування починають з мінімальної дози, з щотижневим контролем АТ, калію і креатиніну, оскільки ризик ортостатичної гіпотензії і гіперкаліємії підвищується.

При печінковій недостатності (цирозі, холестазі) метаболізм активного компонента уповільнений, що призводить до його накопичення. Максимальна доза — 2,5 мг/добу, з контролем печінкових проб.

У пацієнтів з діабетом можлива гіпоглікемія на тлі інсуліну або сульфонілсечовини. Потрібне зниження доз гіпоглікемічних засобів на 10-20% і частий моніторинг глюкози.

При серцевій недостатності або після інфаркту міокарда, лікування проводять під наглядом лікаря, особливо при поєднанні з діуретиками. Важливо враховувати, що різке зниження АТ може спровокувати ішемію міокарда або мозку.

У пацієнтів з гіпертрофією лівого шлуночка або обструктивною кардіоміопатією ризик аритмій підвищений, потрібен ретельний моніторинг. При колагенозах або на імуносупресорах необхідний щомісячний аналіз крові через ризик нейтропенії.

Для вагітних і жінок, що годують груддю

Не застосовувати під час вагітності через ризик гіпотиреозу плода.

У період лактації лікування даним медпрепаратом протипоказано: аміодарон і метаболіти виділяються в молоко у високих концентраціях, що підвищує ризик гіпотиреозу у дитини.

Для дітей

Безпека та ефективність не встановлені, тому застосування у дітей та підлітків до 18 років протипоказано.

Лікарська взаємодія

Багато антиаритмічних препаратів пригнічують автоматичну роботу серця, його провідність і здатність скорочуватися. Їх поєднання з аміодароном може дати хороший лікувальний ефект, але при цьому вимагає ретельного спостереження за пацієнтом і регулярного ЕКГ-контролю. Поєднання з антиаритмічними препаратами може викликати Torsades de pointes або піруетну тахікардію. Це небезпечна для життя форма шлуночкової тахікардії, тому таке комплексне лікування заборонено.

Не рекомендується комбінувати антиаритміки, які відносяться до одного класу, через високий ризик проблем із серцем. Це ж стосується і препаратів з негативним впливом на силу скорочень серця, які уповільнюють ритм або провідність. Необхідний суворий контроль і ЕКГ.

Деякі ліки (антиаритмічні засоби, нейролептики) можуть спровокувати аритмію серця. Ризик підвищується при низькому рівні калію в крові, уповільненому серцебитті або вже подовженому інтервалі QT на ЕКГ пацієнта. Найчастіше поєднання подібних лікарських засобів заборонено.

Багато препаратів (антиаритміки, бета-блокатори, блокатори кальцієвих каналів, серцеві глікозиди, пілокарпін і антихолінестеразні засоби) викликають уповільнення серцебиття.

Інгібітори ферментів CYP3A4 і CYP2C8 уповільнюють його переробку в організмі, підвищуючи концентрацію.

Медпрепарат пригнічує ферменти (CYP1A1, CYP1A2, CYP3A4, CYP2C9, CYP2D6) і P-глікопротеїн, підвищуючи рівень їх субстратів у крові. Це може тривати протягом декількох місяців після завершення терапії.

Заборонені комбінації Аміокордину з:

• Антиаритміками Ia і III класів, іншими засобами, наприклад, арсеном, бепридилом тощо, через високий ризик тяжких аритмій серця.
• Телапревіром: порушення ритму і провідності з імовірністю розвитку брадикардії.
• Кобіцистатом, оскільки він провокує посилення побічних ефектів через уповільнення метаболізму.

Не рекомендовані лікарські взаємодії:

• Софосбувір у подвійних схемах — ризик брадикардії, включаючи смертельну. Потрібен ретельний контроль та ЕКГ у перші тижні терапії.
• Дилтіазем ін'єкційно: ризик брадикардії або блокади — контроль і ЕКГ.
• Фінголімод: посилення брадикардії, можливий летальний результат. Важливий моніторинг 24 години після прийому першої дози.
• Циклоспорин: підвищення рівня з ризиком ураження нирок. Необхідний контроль концентрацій, нирок, корекція дози.
• Верапаміл і дилтіазем ін'єкційно: ризик брадикардії/блокади — ретельний контроль і ЕКГ.
• Протипаразитарні (галофантрин тощо): ризик аритмій, таке лікування слід скасувати.
• Стимулюючі проносні засоби: ризик аритмій через гіпокаліємію — корекція калію, ЕКГ, контроль електролітів.
• Фідаксоміцин: підвищення концентрації.
• Метадон: ризик аритмій.
• Препарати, що метаболізуються CYP3A4: підвищення концентрацій, токсичність.
• Циклоспорин: підвищення рівня, необхідна корекція дози.
• Фентаніл: посилення дії або токсичності.
• Статини: ризик міотоксичності.
• Препарати, що уповільнюють ритм: ризик аритмій, необхідний ЕКГ-моніторинг.

Вплив на швидкість психомоторної реакції

У період лікування рекомендується дотримуватися обережності при керуванні автотранспортом або роботі з механізмами, що вимагають підвищеної концентрації уваги і швидкості психомоторних реакцій. Це пов'язано з можливим розвитком небажаних реакцій з боку органів зору або нервової системи.

Спосіб застосування та режим дозування

Доза Аміокордину підбирається залежно від виду проведеної терапії:

• Початкова. Звичайна схема — 3 таблетки на добу протягом 8-10 днів. В окремих випадках застосовують підвищені дози (4-5 таблеток на добу), але тільки короткочасно, під обов'язковим контролем ЕКГ.
• Підтримуюча. Рекомендується використовувати мінімальну ефективну дозу, підібрану індивідуально для конкретного пацієнта (1 таблетка кожні 2 дні), максимально до 2 шт. на добу.

Побічні дії

Можливі з боку:

• серця і судин: брадикардія, посилення аритмій, порушення провідності, васкуліти, зниження артеріального тиску, припливи;
• ендокринної системи: гіпо- або гіпертиреоз;
• печінки: підвищення трансаміназ, ураження печінки, жовтяниця, печінкова недостатність;
• легень: пневмоніт, фіброз, бронхоспазм, респіраторний дистрес-синдром, легенева кровотеча;
• нервової системи: тремор, нейропатії, мозочкова атаксія, головний біль, псевдопухлина мозку;
• шкіри: фотосенсибілізація, пігментація, висипання, алопеція;
• ШКТ: нудота, блювання, панкреатит, запор, сухість у роті;
• крові: анемія, тромбоцитопенія, нейтропенія, агранулоцитоз;
• імунної системи: ангіоневротичний набряк, анафілактичний шок;
• ЦНС: зниження лібідо, сплутаність свідомості, галюцинації;
• репродуктивної системи: епідидиміти, імпотенція;
• нирок: підвищення креатиніну.

Передозування

Симптоми: уповільнення пульсу, зупинка або порушення ритму серця, зниження тиску, ураження печінки.

Лікування: відміна препарату, симптоматична терапія. Необхідний тривалий контроль стану, особливо роботи серця. Важливо враховувати, що препарат не виводиться при діалізі.

Умови зберігання

Зберігати при температурі не вище 25°C в оригінальній упаковці для захисту від вологи, в недоступному для дітей місці. Термін придатності — 5 років.

Аміокордин можна придбати в онлайн-аптеці «Мед-сервіс» у вигляді таблеток по 200 мг, 30 шт. (10х3) і 60 (10х6) в упаковці;

На сайті представлений великий каталог сертифікованих препаратів, що відповідають стандартам МОЗ України, з простим пошуком для швидкого підбору та оформлення замовлення. Оплатіть зручним способом, а ми забезпечимо оперативну доставку по всій країні. Не пропустіть регулярні акції та вигідні знижки — з «Мед-сервіс» ваші покупки стануть вигіднішими.