Аміодарон

Аміодарон-Дарниця — антиаритмічний препарат. Має мембраностабілізуючий ефект, подовжує рефрактерний період і уповільнює провідність у міокарді. Призначений для лікування та профілактики шлуночкових і надшлуночкових аритмій. Відпускається за рецептом. Виробник: Дарниця, Україна.

Форма випуску та склад

Препарат випускається у формі таблеток.

• Активна речовина: аміодарону гідрохлорид — 200 мг (в 1 таблетці).
• Додаткові компоненти: крохмаль, повідон, целюлоза, кальцію стеарат, кросповідон, лактози моногідрат.

Фармакологічна категорія

Антиаритмічні лікарські засоби III класу.

Код ATX C01B D01.

Фізико-хімічні властивості

Таблетки круглі, білого або майже білого кольору, з плоскою поверхнею, скошеними краями і рискою.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка

Препарат відноситься до антиаритмічних речовин III класу.

Антиаритмічна дія:

• подовження 3-ї фази потенціалу дії міокардіальних клітин;
• уповільнення ЧСС завдяки пригніченню автоматизму синусового вузла;
• некомпетитивний α- та β-адреноблокуючий вплив;
• уповільнення проведення сигналу в синоатріальному, передсердному та атріовентрикулярному вузлах міокарда (ефект посилюється при більш високій частоті ритму);
• відсутність впливу на внутрішньошлуночкову провідність;
• збільшення рефрактерного періоду і зниження збудливості серцевого м'яза на рівні передсердь, атріовентрикулярного вузла і шлуночків;
• уповільнення проведення та подовження рефрактерних періодів у додаткових шляхах проведення між передсердями та шлуночками.

Додаткові ефекти:

• зниження потреби в кисні за рахунок зменшення опору периферичних судин та зниження ЧСС;
• посилення коронарного кровотоку.

Фармакокінетика

Аміодарон характеризується повільним виведенням з організму. Після прийому біодоступність варіює від 30% до 80%. Максимальна плазмова концентрація досягається через 3–7 годин після одноразової дози. Терапевтичний ефект зазвичай проявляється через тиждень після початку терапії.

Період напіввиведення тривалий і має індивідуальну мінливість (від 20 до 100 днів). На початку лікування препарат накопичується в більшості тканин, особливо в жировій. Виведення починається через кілька днів, рівноважний стан між надходженням і елімінацією встановлюється через кілька місяців (можливі індивідуальні відхилення).

Описані властивості вимагають використання підвищених початкових доз для швидкого насичення тканин, що необхідно для досягнення клінічного ефекту.

Частина йоду виводиться з сечею, залишок - з калом. Мінімальне виведення з сечею дозволяє застосовувати стандартні дози у пацієнтів з нирковою недостатністю.

Після припинення необхідно враховувати, що фармакологічна дія зберігається від 10 днів до місяця після відміни.

Показання

Лікарський засіб застосовують для лікування суправентрикулярної тахікардії для зниження швидкості / ослаблення фібриляції або тріпотіння передсердь.

Також медикамент призначають з метою профілактики повторних епізодів:

• шлуночкової тахікардії, що становить загрозу для життя (виключно в умовах стаціонару і з постійним медичним контролем);
• шлуночкової тахікардії з вираженими симптомами, що призводить до інвалідності;
• супрашлуночкової тахікардії, якщо необхідність у застосуванні препарату діагностована у хворих з резистентністю до альтернативної терапії або при наявності протипоказань до інших підходів лікування шлуночкової фібриляції.

Лікарський препарат допустимо використовувати у пацієнтів, які страждають на ішемічну хворобу серця та/або дисфункцію лівого шлуночка серця.

Протипоказання

Застосування протипоказано в таких випадках:

• гіперчутливість до компонентів у складі;
• синусова брадикардія, синоатріальна блокада серця без штучного водія ритму серця;
• синдром слабкості синусового вузла без ендокардіального кардіостимулятора (з ризиком зупинки синусового вузла);
• виражені порушення атріовентрикулярної провідності без ендокардіального кардіостимулятора;
• порушення функції щитовидної залози, оскільки можливе посилення симптомів.

Протипоказано поєднання з препаратами, здатними провокувати піруетну шлуночкову тахікардію (виняток для протипаразитарних препаратів, нейролептиків і метадону).

Особливості застосування

Лікування повинно проводитися і контролюватися тільки лікарем з досвідом терапії аритмій.

Рекомендується застосовувати мінімальну ефективну підтримуючу дозу Аміодарону для зниження частоти і тяжкості небажаних ефектів.

Перед початком терапії необхідно провести ЕКГ і визначити рівень калію в сироватці крові. У пацієнтів літнього віку можливе посилення уповільнення ЧСС, тому препарат слід застосовувати з обережністю через ризик брадикардії.

Лікарський засіб викликає зміни ЕКГ, що є ознакою терапевтичної дії, а не токсичності. При розвитку блокади (синоатріальної, атріовентрикулярної II або III ступеня, біфасцикулярної) лікування слід припинити.

Розвиток атріовентрикулярної блокади I ступеня вимагає посиленого спостереження. Можливі випадки виникнення нової аритмії або посилення існуючої. Ризик піруетної шлуночкової тахікардії (небезпечної форми аритмії) низький, але підвищується при комбінаціях препаратів або порушеннях електролітів.

Застосування медпрепарату може супроводжуватися підвищеним ризиком первинної дисфункції трансплантата в перші 24 години після операції без вторинної причини. Пацієнтам у списку очікування на трансплантацію серця рекомендується альтернативний антиаритмічний препарат якомога раніше перед операцією.

Препарат містить йод, що впливає на деякі показники функції щитоподібної залози, але визначення Т3, Т4 і високочутливого ТТГ можливе. Під час лікування можливі порушення функції щитоподібної залози, особливо при наявності анамнезу. Рекомендується визначати рівень ТТГ у всіх пацієнтів перед, регулярно під час лікування і протягом декількох місяців після відміни, а також при клінічній підозрі на дисфункцію.

Поява задишки або сухого кашлю може вказувати на легеневу токсичність і вимагає рентгенологічного обстеження.

Рекомендується регулярний моніторинг функції печінки з початку терапії і періодично в подальшому. При підвищенні рівня трансаміназ більш ніж в 3 рази від норми, дозу слід знизити або відмінити препарат. Можливі гострі та хронічні печінкові порушення.

Аміодарон може викликати сенсорну, моторну або змішану периферичну нейропатію і міопатію.

При появі нечіткості зору або зниження гостроти необхідно негайно провести повне офтальмологічне обстеження, включаючи фундоскопію. Розвиток нейропатії або невриту зорового нерва, викликаних лікуванням, вимагає відміни препарату. Продовження терапії може призвести до прогресування порушень, аж до сліпоти.

У пацієнтів, які отримують терапію в комбінації з софосбувіром (окремо або з іншими противірусними препаратами прямої дії для лікування гепатиту С), можливі випадки тяжкої, потенційно небезпечної для життя брадикардії та тяжких порушень провідності серця. Не рекомендується одночасне застосування. Якщо це неминуче, провести ретельний клінічний моніторинг та ЕКГ, особливо в перші тижні терапії софосбувіром.

Через тривалий період напіввиведення медпрепарату, аналогічний моніторинг необхідний для пацієнтів, які припинили лікування за кілька місяців до початку софосбувіру. Пацієнтів, які отримують такі комбінації, слід попередити про симптоми брадикардії та порушень провідності. При їх появі важливо терміново звернутися за медичною допомогою.

Комбінації з β-адреноблокаторами (крім соталолу та есмололу), верапамілом і дилтіаземом слід розглядати тільки для профілактики життєзагрожуючих шлуночкових аритмій.

Не рекомендується застосування з циклоспорином, дилтіаземом/верапамілом для ін'єкцій, протипаразитарними засобами (галофантрином, люмефантрином, пентамідином), нейролептиками, фторхінолонами (крім левофлоксацину і моксифлоксацину), стимулюючими проносними, метадоном або фінголімодом.

Гіпокаліємія сприяє проаритмічним ефектам. Не рекомендується комбінувати з β-адреноблокаторами, блокаторами кальцієвих каналів (верапамілом, дилтіаземом), стимулюючими проносними засобами, що викликають гіпокаліємію. Важливо усунути гіпокаліємію до початку терапії, моніторити рівень калію.

Імплантовані дефібрилятори або кардіостимулятори можуть підвищити поріг дефібриляції/стимуляції. Слід перевіряти поріг перед лікуванням, кілька разів під час і при коригуванні дози.

Рекомендується уникати ультрафіолетового опромінення. При високому ризику тяжких бульозних реакцій застосовувати з обережністю. Негайно відмінити при появі висипань, уражень слизових або ознаках гіперчутливості.

Перед операцією попередити анестезіолога про прийом Аміодарону. Тривала терапія може посилити гемодинамічні ризики анестезії. У ранньому післяопераційному періоді можливі випадки гострого респіраторного дистрес-синдрому. Рекомендований ретельний контроль при штучній вентиляції легенів.

Препарат містить лактозу. Не рекомендується застосовувати при непереносимості галактози, дефіциті лактази або синдромі мальабсорбції глюкози-галактози.

Для вагітних і жінок, що годують груддю

Використовувати під час вагітності та в період лактації протипоказано, оскільки існує високий ризик розвитку гіпотиреозу у дитини.

Для дітей

Безпека та ефективність не встановлені, тому застосування у дітей та підлітків до 18 років протипоказано.

Лікарська взаємодія

Багато антиаритмічних препаратів пригнічують автоматичну роботу серця, його провідність і здатність скорочуватися. Їх поєднання з аміодароном з різних класів може дати хороший лікувальний ефект, але вимагає ретельного спостереження за пацієнтом і регулярного ЕКГ-контролю, оскільки це складний процес. Поєднання з препаратами може викликати небезпечну форму шлуночкової тахікардії (Torsades de pointes або піруетна тахікардія) — це небезпечна для життя форма, тому таке поєднання заборонено.

Не рекомендується комбінувати антиаритміки одного класу, крім рідкісних випадків, через високий ризик проблем із серцем. Те саме стосується препаратів із негативним впливом на силу скорочень серця, що уповільнюють ритм або провідність. Важливий суворий контроль і ЕКГ.

Деякі ліки (окремі антиаритмічні засоби, нейролептики та інші засоби) можуть спровокувати небезпечну аритмію серця. Ризик підвищується при низькому рівні калію в крові, уповільненому серцебитті або вже подовженому інтервалі QT на ЕКГ. Зазвичай поєднання двох подібних препаратів заборонено.

Багато препаратів викликають уповільнення серцебиття, включаючи антиаритмічні засоби, бета-блокатори, блокатори кальцієвих каналів, серцеві глікозиди, пілокарпін і антихолінестеразні засоби.

Інгібітори ферментів CYP3A4 і CYP2C8 уповільнюють його переробку в організмі, підвищуючи концентрацію.

Медпрепарат впливає на інші засоби, оскільки пригнічує ферменти (CYP1A1, CYP1A2, CYP3A4, CYP2C9, CYP2D6) і P-глікопротеїн, підвищуючи рівень їх субстратів у крові. Це може тривати місяцями після відміни лікування.

Заборонені комбінації: антиаритміки Ia і III класів, інші засоби на зразок арсену, бепридилу тощо. Ризик тяжких аритмій серця. Телапревір: порушення ритму і провідності з ризиком сильної брадикардії. Кобіцистат: посилення побічних ефектів через уповільнення метаболізму.

Не рекомендовані комбінації: софосбувір у подвійних схемах — ризик брадикардії, включаючи смертельну; потрібен ретельний контроль та ЕКГ перші тижні. Дилтіазем ін'єкційно: ризик брадикардії/блокади — контроль та ЕКГ. Фінголімод: посилення брадикардії, можливий летальний результат. Важливий моніторинг 24 години після першої дози. Циклоспорин: підвищення рівня з ризиком ураження нирок. Необхідний контроль концентрацій, нирок, корекція дози. Верапаміл і дилтіазем ін'єкційно: ризик брадикардії/блокади — ретельний контроль і ЕКГ. Протипаразитарні (галофантрин тощо): ризик аритмій — скасувати. Стимулюючі проносні: ризик аритмій через гіпокаліємію — корекція калію, ЕКГ, контроль електролітів. Фідаксоміцин: підвищення концентрації. Метадон: ризик аритмій.

Препарати, що метаболізуються CYP3A4: підвищення концентрацій, токсичність. Циклоспорин: підвищення рівня — корекція дози. Фентаніл: посилення дії/токсичності. Статини: ризик міотоксичності — інші статини.

Препарати, що уповільнюють ритм: ризик аритмій — клінічний/ЕКГ-моніторинг.

Вплив на швидкість психомоторної реакції

У період лікування рекомендується дотримуватися обережності при керуванні автотранспортом або роботі з механізмами, що вимагають підвищеної концентрації уваги і швидкості психомоторних реакцій, через можливий розвиток небажаних реакцій з боку органів зору або нервової системи.

Спосіб застосування та режим дозування

Препарат слід застосовувати під час або після прийому їжі, не розжовуючи, запиваючи невеликою кількістю рідини.

Дозування залежно від виду терапії:

• Початкове. Звичайна схема — 3 таблетки на добу протягом 8–10 днів. В окремих випадках застосовують підвищені дози (4–5 таблеток на добу), але тільки короткочасно, під обов'язковим контролем ЕКГ.
• Підтримуюча. Слід використовувати мінімальну ефективну дозу, індивідуальну для кожного пацієнта (від 0,5 таблетки на добу, тобто 1 таблетка через день — до 2 таблеток на добу).

Побічні дії

Можливі з боку:

• серця і судин: брадикардія, посилення аритмій, порушення провідності, васкуліти, зниження тиску, припливи;
• ендокринної системи: гіпотиреоз, гіпертиреоз;
• печінки: підвищення трансаміназ, ураження печінки, жовтяниця, печінкова недостатність;
• легень: пневмоніт, фіброз, бронхоспазм, респіраторний дистрес-синдром, легенева кровотеча;
• нервової системи: тремор, нейропатії, мозочкова атаксія, головний біль, псевдопухлина мозку;
• шкіри: фотосенсибілізація, пігментація, висипання, алопеція;
• ШКТ: нудота, блювання, панкреатит, запор, сухість у роті;
• крові: анемія, тромбоцитопенія, нейтропенія, агранулоцитоз;
• імунної системи: ангіоневротичний набряк, анафілактичний шок;
• ЦНС: зниження лібідо, сплутаність свідомості, галюцинації;
• репродуктивної системи: епідидиміти, імпотенція;
• нирок: підвищення креатиніну.

Передозування

Симптоми: уповільнення пульсу, зупинка або порушення ритму серця, зниження тиску, ураження печінки.

Лікування: відміна препарату, симптоматична терапія. Необхідний тривалий контроль стану, особливо роботи серця, препарат не виводиться при діалізі.

Умови зберігання

Зберігати при температурі не вище 25°C в оригінальній упаковці для захисту від вологи, в недоступному для дітей місці. Термін придатності — 4 роки.

Аміодарон доступний для покупки в онлайн-аптеці «Мед-сервіс» у вигляді таблеток по 200 мг, 30 шт. (10х5) в упаковці;

На сайті представлений великий каталог сертифікованих препаратів, що відповідають стандартам МОЗ України, з простим пошуком для швидкого підбору та оформлення замовлення. Оплатіть зручним способом, а ми забезпечимо оперативну доставку по всій країні. Не пропустіть регулярні акції та вигідні знижки — з «Мед-сервіс» ваші покупки стануть вигіднішими.