Амбіт

Амбіт – лікарський засіб, який належить до групи нестероїдних протизапальних препаратів (НПЗП). Препарат має виражені аналгетичні, протизапальні та помірні жарознижувальні властивості. Виробник – українська фармацевтична компанія «Фармак». Відпускається з аптек строго за рецептом лікаря.

Форма випуску та склад

Медикамент випускається у вигляді таблеток і розчину для ін'єкцій.

Діюча речовина: кеторолак.

Таблетки

Активна речовина (в 1 шт.): кеторолак трометамолу в кількості 10 мг.

Інші складові: целюлоза мікрокристалічна, лактоза, моногідрат, магнію стеарат.

Розчин для ін'єкцій

Активна речовина: кеторолак – 30 мг в 1 мл.

Інші компоненти: етанол 96 %, натрію хлорид, кислота хлористоводнева розведена, натрію гідроксид, вода для ін'єкцій.

Основні фізико-хімічні властивості

Зовнішній вигляд препарату Амбіт:

• таблетки – білі або майже білі, круглі, двоопуклі, вкриті плівковою оболонкою;
• розчин для ін'єкцій – прозора, безбарвна або блідо-жовта рідина.

Фармакологічна категорія

Нестероїдні протизапальні та протиревматичні засоби.

Код АТХ М01А В15.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка

Кеторолаку трометамол, діюча речовина медпрепарату, є потужним нестероїдним протизапальним засобом (НПЗЗ) з вираженою аналгетичною дією. Механізм дії пов'язаний з неселективним інгібуванням ферментів циклооксигенази (ЦОГ-1 і ЦОГ-2), що призводить до зниження синтезу простагландинів – медіаторів болю, запалення і лихоманки. На відміну від наркотичних анальгетиків, кеторолак не впливає на опіоїдні рецептори, не викликає звикання і не пригнічує дихальний центр. Знеболювальний ефект можна порівняти з деякими опіатами, але без характерних для них побічних ефектів, таких як пригнічення дихання або ейфорія.

Жарознижувальний ефект кеторолаку помірний, а протизапальна дія більш виражена, але поступається класичним протизапальним НПЗЗ.

Фармакокінетика

Після перорального прийому кеторолак швидко всмоктується зі шлунково-кишкового тракту. Максимальна концентрація у плазмі досягається через 30-60 хвилин після прийому таблетки натщесерце. Біодоступність препарату висока, тому вживання їжі може уповільнити швидкість всмоктування, але не впливає на кінцеву концентрацію активної речовини в крові.

При внутрішньом'язовому введенні Амбіту всмоктування відбувається швидко, максимальна концентрація в крові досягається через 45-60 хвилин. Внутрішньовенне введення забезпечує пік концентрації вже через 5 хвилин, що робить ін'єкційну форму кращою, особливо за необхідності швидкого купірування больового синдрому.

Кеторолак активно зв'язується з білками плазми (на 99%), що обумовлює його тривалу дію. Речовина проникає через гематоенцефалічний бар'єр, але не чинить седативного або наркотичного ефекту. Метаболізм відбувається переважно у печінці. Виведення здійснюється здебільшого нирками (близько 90%) і частково через кишечник. У пацієнтів з порушеною функцією нирок виведення сповільнюється, що потребує корекції дозування.

Період напіввиведення у пацієнтів з нормальною функцією нирок становить близько 5-6 годин, у літніх та пацієнтів з нирковою недостатністю може збільшуватися до 10-12 годин.

Показання

Таблетки призначають для короткочасного лікування болю помірної інтенсивності, включаючи післяопераційний. Максимальна тривалість лікування – 5 днів.

Розчин для ін'єкцій використовують для купірування гострого болю середньої та сильної інтенсивності, коли пероральне застосування неможливе або недоцільне.

Протипоказання

Ліки не призначають у разі:

• гіперчутливості до кеторолаку або інших НПЗП;
• активній виразці шлунка або 12-ти палої кишки, шлунково-кишкових кровотечах;
• тяжкій нирковій або печінковій недостатності;
• геморагічному діатезі, порушеннях згортання крові.

Особливості застосування

Застосування Амбіту у формі таблеток потребує обережності у пацієнтів з захворюваннями шлунково-кишкового тракту (виразковій хворобі шлунка та дванадцятипалої кишки, гастриті та ерозивних ураженнях слизової оболонки). Препарат може спричиняти подразнення слизової та підвищити ризик шлунково-кишкових кровотеч, особливо при тривалому прийомі.

Пацієнти з порушеннями функції нирок повинні застосовувати лікарський засіб з обережністю, оскільки кеторолак виводиться переважно нирками. При хронічній нирковій недостатності або зниженій швидкості клубочкової фільтрації потрібне зниження дозування або відмова від прийому медпрепарату.

В осіб з артеріальною гіпертензією та серцево-судинними захворюваннями медикамент може спричиняти затримку рідини та підвищення артеріального тиску, що потребує контролю стану. Застосування у літніх пацієнтів пов'язане з підвищеним ризиком побічних ефектів, тому рекомендується починати з мінімальної ефективної дози.

Ін'єкційна форма лікарського засобу, що вводиться внутрішньом'язово або внутрішньовенно, потребує обережності у пацієнтів з кровотечами або порушеннями згортання крові, оскільки кеторолак може збільшувати ризик кровотеч.

При захворюваннях печінки можлива гепатотоксичність, тому при тривалому застосуванні Амбіту потрібен моніторинг показників функції печінки.

У пацієнтів з бронхіальною астмою, особливо з гіперчутливістю до аспірину або інших НПЗП, можливий бронхоспазм. У хворих з серцевою недостатністю або набряками застосування ін'єкційної форми ліків вимагає контролю водно-електролітного балансу, тому що препарат може викликати затримку натрію і рідини.

Пацієнти старше 65 років схильні до підвищеного ризику побічних ефектів, особливо з боку нирок, шлунково-кишкового тракту і серцево-судинної системи. Початкове дозування для цієї категорії хворих має бути знижене, а тривалий прийом не рекомендований.

При нирковій недостатності потрібна корекція дозування, оскільки медпрепарат може знижувати швидкість клубочкової фільтрації та посилювати ниркову дисфункцію. Пацієнти з тяжкою нирковою недостатністю (кліренс креатиніну нижче 30 мл/хв) не повинні приймати ліки. При захворюваннях печінки його тривале використання може спричиняти підвищення печінкових ферментів, що потребує контролю функції печінки.

Для вагітних і жінок, які годують груддю

Амбіт протипоказаний у період вагітності, особливо в третьому триместрі, тому що може спричинити передчасне закриття артеріальної протоки в плода і пригнічення родової діяльності.

У період лактації ліки також протипоказані, оскільки проникають у грудне молоко і можуть викликати побічні реакції у новонародженого.

Для дітей

Застосування в педіатрії не рекомендовано, оскільки безпека та ефективність у дітей молодше 16 років не встановлені.

Лікарська взаємодія

Кеторолак взаємодіє з різними лікарськими засобами, що може посилювати його побічні ефекти або знижувати терапевтичну ефективність.

Медпрепарат, незалежно від форми випуску, посилює ризик шлунково-кишкових кровотеч у разі сумісного застосування з іншими НПЗЗ, антикоагулянтами, антиагрегантами та кортикостероїдами. Також він підвищує нефротоксичність циклоспорину і такролімусу, збільшує концентрацію літію, послаблює ефект діуретиків і гіпотензивних препаратів.

При пероральному прийомі кеторолак проходить первинний метаболізм у печінці, що впливає на взаємодію з гепатотоксичними препаратами.

Одночасний прийом Амбіту з алкоголем посилює подразнювальну дію на слизову шлунково-кишкового тракту і підвищує ризик кровотеч. У разі ін'єкційної форми цей ефект менш виражений, оскільки відсутній прямий контакт зі ШКТ.

Антациди та інгібітори протонної помпи (омепразол, пантопразол) можуть знижувати негативний вплив кеторолаку на слизову оболонку шлунка при пероральному прийомі, але на ін'єкційну форму цей ефект не поширюється.

Таблетована форма кеторолаку може потенційно змінювати метаболізм пероральних протидіабетичних засобів (метформіну, глібенкламіду), що потребує контролю рівня глюкози.

Ін'єкційна форма вводиться внутрішньом'язово або внутрішньовенно, що змінює характер лікарської взаємодії.

При використанні з гіпотензивними препаратами (інгібіторами АПФ, бета-блокаторами) може спричиняти більш виражене зниження ефективності гіпотензивних препаратів, оскільки внутрішньовенне введення призводить до швидкого зростання концентрації кеторолаку в плазмі.

Ін'єкційний кеторолак часто комбінують з опіоїдами (морфіном, фентанілом0, трамадолом) у післяопераційному періоді. Що дає можливість знизити їхню дозу і зменшити ризик пригнічення дихання та звикання. Ефект виражений сильніше при ін'єкційному введенні, ніж при прийомі таблеток.

Ін'єкційний кеторолак може посилювати нефротоксичну дію внутрішньовенних антибіотиків (аміноглікозидів, ванкоміцину), що потребує контролю функції нирок.

Амбіт несумісний в одному шприці або системі з морфіном, гідроксизином, прометазином та деякими іншими препаратами через ризик випадання осаду або хімічної несумісності.

Таблетована форма кеторолаку сильніше взаємодіє з препаратами, що впливають на шлунково-кишковий тракт і печінку, тоді як ін'єкційна форма має більший вплив на нефротоксичність, гіпотензивні препарати та внутрішньовенні ліки. При виборі форми кеторолаку слід враховувати ці відмінності, особливо у пацієнтів з супутньою терапією.

У зв'язку з високою вірогідністю лікарської взаємодії при прийомі кеторолаку рекомендується ретельно контролювати стан пацієнта, особливо при застосуванні кількох препаратів одночасно.

Вплив на швидкість психомоторної реакції

Кеторолак чинить пригнічувальну дію на ЦНЧ, спричиняючи сонливість, запаморочення, зниження концентрації уваги та уповільнення реакції. У зв'язку з цим під час лікування рекомендується утриматися від керування автомобілем і роботи з механізмами, що вимагають високої швидкості психомоторних реакцій. Цей ефект більш виражений при ін'єкційному введенні через швидке підвищення концентрації препарату в крові.

Спосіб застосування та режим дозування

Таблетки Амбіт

Приймають внутрішньо, запиваючи достатньою кількістю води. Рекомендована початкова доза для дорослих – 10 мг одноразово, за необхідності наступні дози – 10 мг кожні 4-6 годин.

Максимальна добова доза – 40 мг. Тривалість лікування не повинна перевищувати 5 днів.

У літніх пацієнтів, а також при порушеннях функції нирок початкова доза знижується до 10 мг кожні 6-8 годин. Максимальна добова доза – 30 мг.

Прийом їжі може уповільнити настання аналгетичного ефекту, тому при вираженому больовому синдромі рекомендується приймати ліки натщесерце.

Розчин для ін'єкцій

Застосовується внутрішньом'язово (в/м) або внутрішньовенно (в/в) в умовах стаціонару.

Болюсні внутрішньовенні дози слід вводити протягом щонайменше 15 секунд. Кеторолак не застосовують для епідурального або спінального введення.

Підбір і корекцію дози лікар проводить відповідно до інтенсивності болю та відповідної реакції на введення препарату.

Одноразова доза для дорослих – 10-30 мг залежно від інтенсивності болю. Внутрішньовенне введення: болюсна ін'єкція 10-30 мг (вводиться повільно протягом щонайменше 15 секунд). Внутрішньом'язове введення: 10-30 мг кожні 6 годин.

Максимальна добова доза Амбіту – 90 мг (для літніх пацієнтів і хворих з нирковою недостатністю – 60 мг). Тривалість лікування – не більше 2 днів, після чого рекомендується перехід на пероральну форму.

Постійне внутрішньом'язове введення багаторазових добових доз кеторолаку має тривати не більше 2-х днів, оскільки при тривалому застосуванні підвищується ризик розвитку побічних реакцій.

Побічні дії

Застосування кеторолаку в таблетованій формі може супроводжуватися такими небажаними реакціями:

• Шлунково-кишкові розлади: біль у шлунку, диспепсія, нудота, блювання, гастрит, ерозивно-виразкові ураження шлунка та кишечнику, шлунково-кишкові кровотечі.
• Центральна нервова система: запаморочення, сонливість, головний біль, порушення координації, сплутаність свідомості.
• Серцево-судинна система: підвищення артеріального тиску, тахікардія, периферичні набряки.
• Нирки: зниження діурезу, ниркова недостатність, нефрит.
• Алергічні реакції: висипання, свербіж, ангіоневротичний набряк, анафілаксія.

При виконанні ін'єкцій можливий розвиток болю та ущільнень у місці введення препарату, при швидкому внутрішньовенному введенні може виникнути артеріальна гіпотензія.

Передозування

Застосування дози, що перевищує допустиму, може спричинити нудоту, блювання, біль в епігастрії, сонливість, запаморочення, метаболічний ацидоз, порушення функції нирок, судоми. У тяжких випадках можливі шлунково-кишкові кровотечі, гостра ниркова недостатність, пригнічення дихання та кома.

Лікування полягає у негайному припиненні прийому препарату, промиванні шлунка, прийомі активованого вугілля (при передозуванні таблетованої форми). Симптоматична терапія включає: корекцію водно-електролітного балансу, контроль функції нирок. Гемодіаліз малоефективний, оскільки кеторолак має високий ступінь зв'язування з білками плазми.

Умови зберігання

Таблетки потрібно зберігати за температури не вище 25°C в оригінальній упаковці, захищеній від вологи та прямих сонячних променів. Розчин для ін'єкцій: при температурі від 2 до 8°C, не заморожувати. Зберігати в недоступному для дітей місці. Термін придатності – 3-5 років.

В онлайн-аптеці «Мед-Сервіс» можна купити Амбіт у різних лікарських формах:

• розчин для ін'єкцій 30 мг/мл, в ампулах по 1 мл 10 шт;
• таблетки по 10 мг, 10 шт. в упаковці.

У каталозі представлений великий вибір лікарських і косметичних засобів. Якщо уважно вивчити їхні картки, всі товари сертифіковані, з хорошим терміном придатності. З плюсів замовлення онлайн також можна вказати простоту подачі заявки та оплати, швидкість збирання посилки і доставки на вказану покупцем адресу, наявність регулярних акцій і знижок.