Аллертек

Безопасный препарат от аллергии, воздействующий на причину заболевания. Обладает доказанной эффективностью и высоким профилем безопасности. Производится компанией «Pharmaceutical Works POLPHARMA S.A.» (Польша).

Состав и лекарственная форма

Препарат выпускается в виде таблеток и спрея. Разные формы расширяют спектр его действия, оказывают системное и топическое влияние, что повышает приверженность больных лечению. Действующим веществом таблеток является цетиризина дигидрохлорид. Активным компонентом спрея выступает фуроата моногидрат.

Основные физико-химические свойства

Таблетки двояковыпуклые, имеют пленочное покрытие, продолговатую форму и цвет – от белого до кремового. Для удобства дозирования на одной из боковых поверхностей есть разделительная риска. Упакованы в ПВХ/Аl блистеры по 7 и 20 шт.

Назальный спрей – суспензия, вязкая, белая или почти белая. Расфасована в полимерные флаконы с дозатором. Каждое впрыскивание обеспечивает поступление дозы в 50 мкг активного вещества.

Фармакотерапевтическая группа

Из-за того, что разные фармацевтические формы Аллертека содержат разные активные вещества, в классификации АТХ они имеют разные коды. Назальный спрей – R01A D09, который расшифровывается как:

• R – средства, действующие на респираторную систему;
• R 01 – средства, применяемые для лечения заболеваний полости носа;
• R01A – противоотечные и другие препараты для местного применения при заболеваниях полости носа;
• R01A D – кортикостероиды;
• R01A D09 – мометазон.

Таблетки в классификации АТХ имеют код R06A E07:

• R – средства, действующие на респираторную систему;
• R06 – антигистаминные средства для системного применения;
• R06A – антигистаминные средства для системного применения;
• R06A E – производные пиперазина;
• R06A E07 – цетиризин.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Цетиризина гидрохлорид, как активное вещество таблеток, является функциональным антагонистом Н1-рецепторов и не влияет на Н2 гистаминовые рецепторы.

Мометазона фуроат – интраназальный глюкокортикоид, который обладает разнонаправленным действием и считается наиболее безопасным из группы инГКС.

Цетиризина гидрохлорид имеет более высокую полярность молекулы в отношении гидроксизина. Поэтому он практически не проникает через гематоэнцефалический барьер и не вызывает седативных эффектов, характерных для других антигистаминных средств.

Соединение эффективно подавляет периферические Н1-рецепторы, не воздействуя на аналогичные рецепторы в ЦНС. Благодаря такой избирательности препарат не блокирует холинергические, серотонинергические 5НТ2, допаминергические D2, адренергические α1 и мускариновые рецепторы.

Аллертек двухфазно оказывает антигистаминное воздействие:

1. Уменьшает количество гистамина вблизи периферических Н1-рецепторов, тормозит вызванную им кожную аллергическую реакцию, которая проявляется в виде покраснения, сыпи, пузырей.
2. Снижает активность миграции воспалительных клеток (преимущественно эозинофилов) к очагу аллергической реакции, блокирует выделение медиаторов, которые вызывают повреждение слизистой оболочки дыхательных путей.

Цетиризин обладает следующими свойствами:

• снижает гиперчувствительность бронхов;
• купирует бронхоспазм;
• уменьшает проницаемость сосудов слизистой оболочки носа;
• снижает экспрессию молекул адгезии;
• подавляет действие других медиаторов и индукторов секреции гистамина;
• подавляет развитие кожных реакций.

Даже длительное (свыше 18 мес.) применение Аллертека не вызывает изменения физиологических функций, лабораторных показателей, психологического статуса пациентов любого возраста.

Для препаратов 2 поколения, к которым относится и Аллертек, характерны следующие преимущества, в сравнении с антигистаминами 1 поколения:

• высокое сродство к Н1-рецепторам;
• быстрое наступление (менее 1 ч) и пролонгированность (более 24 ч) терапевтического действия;
• низкая проницаемость через гематоэнцефалический барьер;
• отсутствие тахифилаксии – синдрома «привыкания»;
• отсутствие седативного эффекта.

Так как цетиризин является конечным метаболитом гидроксизина, то он не проявляет побочных эффектов, характерных для препаратов 1 поколения.

Мометазона фуроат также является наиболее безопасным среди интраназальных глюкокортикоидов. Благодаря его высокому сродству к ГКС-рецепторам он целиком заполняет липофильный карман, что повышает специфичность действия.

Также на эффективность спрея Аллертек Назо оказывает влияние начальная и конечная вязкость. Препарат быстро проникает в слизистую носа и благодаря этому быстрее других инГКС вступает во взаимодействие с глюкокортикостероидными рецепторами. Активное вещество длительное время сохраняется в слизистой, создавая «депо» и высвобождаясь по мере надобности. Поэтому лекарство можно применять 1 раз/сут.

Так как мометазона фуроат имеет высокую вязкость, то отмечается аппликационный эффект Аллертека. Спрей дает возможность «покрыть» максимальную площадь слизистой носа, не вытекает наружу и практически не стекает в пищевод.

Терапевтический эффект Аллертека Назо в отношении аллергических заболеваний ЛОР-органов обусловлен влиянием на:

• клетки воспаления – уменьшает уровень циркулирующих Т-лимфоцитов за счет их апоптоза, а также активизирует синтез противовоспалительных цитокинов, снижает количество эозинофилов в очаге, активность тучных клеток и базофилов, подавляет выработку гистамина и других медиаторов аллергической реакции;
• сосудистую проницаемость – снижает кровоток, укрепляет сосудистую стенку, препятствует повышенной проницаемости сосудов и развитию отека слизистой носа.

Эффект устранения заложенности носа при аллергии при использовании Аллертека Назо в 2 раза превышает результат при плацебо. Кроме того, спрей оказывает положительное воздействие и на другие симптомы аллергического ринита:

• восстанавливает обоняние;
• купирует зуд, жжение, чихание;
• подавляет назо-окулярный рефлекс (глазные проявления аллергии);
• устраняет утренние и вечерние назальные симптомы, что улучшает сон.

Мометазона фуроат оказывает положительное действие на эпителий носовой полости – активизирует:

• защитную и барьерную функции;
• врожденный иммунитет;
• продвижение назального секрета наружу;
• продукцию веществ, подавляющих развитие и рост патогенной микрофлоры;
• разрушение микробных ассоциаций – биопленок.

Аллертек применяется в педиатрии, что обусловлено его высоким профилем безопасности.

Фармакокинетика

При пероральном приеме таблеток Аллертек их активное вещество хорошо (до 70%) всасывается в ЖКТ, причем абсорбция не зависит от приема пищи. Максимальной концентрации в плазме крови цетиризин достигает в течение 1 часа, а терапевтическое действие длится 24 ч.

При регулярном приеме Аллертека Сmax в плазме крови и кожном покрове уравнивается. Даже при продолжительном (18 мес.) приеме лекарства его эффективность не снижается – не развивается толерантность к препарату.

Период полувыведения таблеток Аллертека составляет 10 ч. Цетиризин не метаболизируется в печени при первом прохождении, так как он является активным метаболитом пролекарства. Основное количество (2/3 введенной дозы) в неизмененном виде выводится с мочой.

При умеренном или тяжелом поражении почек необходима коррекция дозировки, так как у них клиренс на 70% ниже, а период Т1/2 – длиннее.

Мометазона фуроат обладает очень низкой биодоступностью, поэтому его основное действие – местное. Незначительное количество, которое может попасть в ЖКТ, практически не всасывается, и только мизерная часть метаболизируется в печени и в форме неактивных метаболитов выводится из организма с калом.

Показания

Показанием к приему таблеток является лечение:

• аллергического ринита;
• сенной лихорадки;
• хронической идиопатической крапивницы;
• атопического дерматита и других аллергодерматозов.
• Аллертек Назо рекомендуется применять в терапии:
• медикаментозного ринита;
• аллергических ринитов;
• острых и хронических риносинуситов;
• полипозных риносинуситов.

Спрей назначают для предупреждения рецидива образования полипов после их оперативного удаления.

Противопоказания

Таблетки Аллертек нельзя применять пациентам с:

• повышенной индивидуальной чувствительностью к цетиризину или гидроксизину, а также к вспомогательным веществам, входящим в формулу;
• средней и/или тяжелой степенью нарушения функции почек (клиренс креатинина < 10 мл/мин);
• редкой наследственной формой непереносимости галактозы, дефицитом фермента, расщепляющего сахара, мальабсорбцией глюкозы и галактозы.

Спрей не назначают при:

• гиперчувствительности к активному веществу или вспомогательным компонентам;
• наличии травм носа;
• нелеченных инфекциях носовой полости и околоносовых пазух;
• недавнем оперативном вмешательстве на носу.

Также противопоказано применение спрея при туберкулезе дыхательной системы, системных микробных, вирусных, грибковых инвазиях, герпесе с поражением глаз. Данный медикамент для детей младшего возраста рекомендуется применять только под контролем взрослых.

Особенности применения

Аллертек нельзя принимать одновременно с алкогольными напитками и при содержании в крови 0,5 мл/л этилового спирта. Коррекция дозировки рекомендуется пациентам с выраженной и умеренной почечной недостаточностью и пожилым больным с нарушением работы почек.

С осторожностью нужно применять препарат больным эпилепсией или со склонностью к судорогам.

Таблетки принимают под контролем врача пациенты с задержкой мочеиспускания, обусловленной, например травмой позвоночника, гиперплазией предстательной железы, опухолями малого таза и др. Цетиризин может вызвать усиление задержки мочи.

Так как антигистаминные препараты купируют кожные проявления аллергической реакции, то прекратить прием таблеток следует за 3 суток до проведения кожной пробы.

После завершения терапевтического курса с таблетками Аллертек у некоторых больных может усилиться кожный зуд, крапивница, даже если эти симптомы отсутствовали до начала терапии. Повторный прием медикамента разрешен только после исчезновения признаков.

Интраназальные ГКС также имеют свои особенности применения. Аллертек Назо даже при продолжительном применении не вызывает атрофию слизистой носа, но это не отменяет регулярного осмотра эпителия при длительном курсе лечения.

Отменить использование спрея следует, если пациент жалуется на длительное раздражение слизистой носовой полости и глотки.

При переходе больного с системных ГКС на интраназальные необходим мониторинг состояния, так как этот процесс может негативно повлиять на функцию коры надпочечников. Такой же побочный эффект может развиться у пациентов с индивидуальной гиперчувствительностью к ГКС.

ИнГКС могут тормозить регенерацию тканей после оперативного вмешательства или травм, поэтому Аллертек Назо у этих групп больных используют с осторожностью или переходят на другую схему лечения.

При некоторых видах полипов назальній спрей следует использовать с осторожностью, так как безопасность его при одностороннем полипозе, полипах, вызванных кистозным фиброзом, или при нарушении проходимости носовых ходов из-за полипов не доказана.

В отдельных случаях при переходе с системных ГКС на Аллертек Назо может развиться негативная реакция, симптомы которой ранее подавлялись приемом системных ГКС. Врачу следует убедить таких больных продолжить лечение спреем, так как эти признаки исчезнут в процессе терапии.

Врачу нужно предупредить пациента о возможности вторичной инфекции, поскольку инГКС в начале терапии могут подавлять иммунитет.

Беременность

Препарат не оказывает токсические и мутагенные эффекты. Но его назначают этой группе пациентов только, если терапевтический эффект превышает возможные риски.

В небольшом количестве цетиризин обнаруживается в грудном молоке, поэтому прием таблеток Аллертек на период грудного вскармливания следует отменить.

Дети

Таблетированный Аллертек не рекомендуется использовать в лечении детей младше 4 лет. Для них есть антигистаминные препараты в виде сиропа. Для юных пациентов старше 4 лет требуется расчет возрастной дозировки. Аллертек Назо не назначается до 12 лет, так как активное вещество может задержать рост ребенка.

Специалист должен следить за функцией надпочечников у малышей, матери которых в период гестации применяли спрей Аллертек.

Способ применения и дозировки

Таблетки глотают, не разжевывая, запивая достаточным количеством чистой негазированной воды. В зависимости от возраста принимают в следующей дозе:

• от 4 до 6 лет – ½ табл. 1 раз/сут.;
• от 6 до 12 лет – ½ табл. 2 раза/сут.;
• от 12 и старше – 1 табл. 1 раз/сут.

У больных с тяжелым и умеренным нарушением функции почек дозу препарата рассчитывают по формуле, приведенной в инструкции, в зависимости от клиренса креатинина, с учетом возраста и массы тела.

Аллертек Назо при лечении сезонного, аллергического ринита принимают в следующей возрастной дозировке:

• дети от 2 до 11 лет – доза и разовость введения соответствует взрослой, но не более 100 мкг/сут.;
• подростки (с 12 лет), взрослые и пожилые – 50 мкг (2 впрыска) в каждый проход носа 1 раз/сут.;
• поддерживающая терапия – 25 мкг (1 впрыск) 1 раз/сут.

Если эффект от применения Аллертека Назо в рекомендованной дозе отсутствует, то можно ее увеличить до 100 мкг (4 впрыска) в каждую ноздрю 1 раз/сут. После наступления ожидаемого результата возвращаются к рекомендованной.

У значительного количества пациентов облегчение состояния отмечается спустя 12 ч после первого впрыскивания, но устойчивого эффекта удается добиться только при регулярном применении Аллертека Назо.

Для лечения острых синуситов:

• подросткам (с 12 лет), взрослым и пожилым назначается по 50 мкг (2 впрыскивания) в каждый носовой проход 2 раз/сут.;
• при отсутствии выраженного эффекта можно увеличить суточную дозу до 100 мкг (4 впрыска) в каждую ноздрю 2 раз/сут., после снижения выраженности признаков – вернуться к рекомендованной терапевтической дозе.

При лечении полипов в носу для молодых людей старше 18 лет, взрослых и пожилых прописывают по 50 мкг (2 впрыскивания) в каждую ноздрю 2 раз/сут. А для поддерживающей терапии – 50 мкг 1 раз/сут.

Если терапевтический эффект не наступает спустя 5–6 нед. терапии, необходимо использовать другие средства.

Побочные реакции

В единичных случаях при приеме Аллертека могут возникнуть проходящие побочные эффекты, в частности:

• головная боль;
• умопомрачение;
• возбуждение;
• слабость;
• ксеростомия (сухость во рту);
• проявления кожных аллергических реакций;
• повышенная утомляемость;
• ларингит;
• боль в животе;
• кашель;
• диарея;
• носовое кровотечение;
• бронхоспазм;
• тошнота;
• рвота;
• ангионевротический отек.

Негативные реакции проходят самостоятельно и не требуют специального лечения.

Передозировка

Передозировка Аллертеком в таблетках практически не встречается, так как токсическая доза должна в 500 раз превышать рекомендуемую. Интоксикация возможна не только из-за превышения дозировки, но и у людей с гиперчувствительностью к активному веществу. У отдельных пациентов могут развиваться реакции повышенной чувствительности и проявления печеночной дисфункции (гепатит, повышение активности трансаминаз). Симптомом передозировки Аллертеком может быть сонливость. У детей – возбуждение.

При передозировке рекомендуется вызвать у пострадавшего рвоту, промыть желудок, дать активированный уголь или другой адсорбент, ввести солевое слабительное. В качестве препарата с противоположным действием применяют аминостигмин, который вводят двукратно с интервалом в 15–20 мин. Используются также галантамин и прозерин. При судорогах вводят диазепам или натрия оксибутират (100–150 мг/кг массы тела).

Из-за отсутствия системного действия инГКС и низкой биодоступности случаи передозировки Аллертеком Назо не установлены.

Условия хранения

Хранить Аллертек нужно в заводской упаковке при температуре не выше +25°С. Исключить доступ к лекарству детей. Оберегать от проникновения солнечных лучей и влаги. Срок годности таблеток – 4 года, Назо спрея – 2 года.

Аллертек можно купить в онлайн-аптеке «Мед-Сервис»:

• Аллертек таблетки по 10 мг 7 шт. (7х1);
• Аллертек таблетки по 10 мг 20 шт. (20х1);
• Аллертек Назо спрей 50 мкг/дозу по 140 доз во флаконе.

Доступная цена и разные фармацевтические формы дают возможность выбрать соответствующий товар. Заказ можно оформить онлайн или по телефону с доставкой в разные города Украины.