Аллертек

Безпечний препарат від алергії, що впливає на причину захворювання. Має доведену ефективність і високий профіль безпеки. Виробляється компанією «Pharmaceutical Works POLPHARMA S.A.» (Польща).

Склад і лікарська форма

Препарат випускається у вигляді таблеток і спрею. Різні форми розширюють спектр його дії, чинять системний і топічний вплив, що підвищує прихильність хворих до лікування. Діючою речовиною таблеток є цетиризину дигідрохлорид. Активним компонентом спрею виступає фуроату моногідрат.

Основні фізико-хімічні властивості

Таблетки двоопуклі, мають плівкове покриття, продовгувату форму та колір - від білого до кремового. Для зручності дозування на одній з бічних поверхонь є розділювальна риска. Упаковані у ПВХ/АІ блістери по 7 та 20 шт.

Назальний спрей - суспензія, в'язка, біла або майже біла. Розфасована в полімерні флакони з дозатором. Кожне впорскування забезпечує надходження дози в 50 мкг активної речовини.

Фармакотерапевтична група

Через те, що різні фармацевтичні форми Алертеку містять різні активні речовини, у класифікації АТХ вони мають різні коди. Назальний спрей - R01A D09, який розшифровується як:

• R - засоби, що діють на респіраторну систему;
• R 01 - засоби, що застосовуються для лікування захворювань порожнини носа;
• R01A - протинабрякові та інші препарати для місцевого застосування при захворюваннях порожнини носа;
• R01A D - кортикостероїди;
• R01A D09 - мометазон.

Таблетки у класифікації АТХ мають код R06A E07:

• R - засоби, що діють на респіраторну систему;
• R06 - антигістамінні засоби для системного застосування;
• R06A - антигістамінні засоби для системного застосування;
• R06A E - похідні піперазину;
• R06A E07 - цетиризин.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка

Цетиризину гідрохлорид, як активна речовина таблеток, є функціональним антагоністом Н1-рецепторів і не впливає на Н2 гістамінові рецептори.

Мометазону фуроат - інтраназальний глюкокортикоїд, що володіє різноспрямованою дією і вважається найбезпечнішим із групи інГКС.

Цетиризину гідрохлорид має вищу полярність молекули щодо гідроксизину. Тому він практично не проникає через гематоенцефалічний бар'єр і не спричиняє седативних ефектів, характерних для інших антигістамінних засобів.

Сполука ефективно пригнічує периферичні Н1-рецептори, не впливаючи на аналогічні рецептори в ЦНС. Завдяки такій вибірковості препарат не блокує холінергічні, серотонінергічні 5НТ2, допамінергічні D2, адренергічні α1 і мускаринові рецептори.

Алертек двофазно чинить антигістамінну дію:

1. Зменшує кількість гістаміну поблизу периферичних Н1-рецепторів, гальмує спричинену ним шкірну алергічну реакцію, що проявляється у вигляді почервоніння, висипу, пухирів.
2. Знижує активність міграції запальних клітин (переважно еозинофілів) до вогнища алергічної реакції, блокує виділення медіаторів, які спричиняють ушкодження слизової оболонки дихальних шляхів.

Цетиризин має такі властивості:

• знижує гіперчутливість бронхів;
• купірує бронхоспазм;
• зменшує проникність судин слизової оболонки носа;
• знижує експресію молекул адгезії;
• пригнічує дію інших медіаторів та індукторів секреції гістаміну;
• пригнічує розвиток шкірних реакцій.

Навіть тривале (понад 18 міс.) застосування Алертеку не спричиняє зміни фізіологічних функцій, лабораторних показників, психологічного статусу пацієнтів будь-якого віку.

Для препаратів 2 покоління, до яких належить і Аллертек, характерні такі переваги, порівняно з антигістамінами 1 покоління:

• висока спорідненість до Н1-рецепторів;
• швидке настання (менше 1 год) і пролонгованість (понад 24 год) терапевтичної дії;
• низька проникність через гематоенцефалічний бар'єр;
• відсутність тахіфілаксії - синдрому «звикання»;
• відсутність седативного ефекту.

Оскільки цетиризин є кінцевим метаболітом гідроксизину, то він не виявляє побічних ефектів, характерних для препаратів 1 покоління.

Мометазону фуроат також є найбільш безпечним серед інтраназальних глюкокортикоїдів. Завдяки його високій спорідненості до кортикостероїдних рецепторів він цілком заповнює ліпофільну кишеню, що підвищує специфічність дії.

Також на ефективність спрею Алертек Назо впливає початкова і кінцева в'язкість. Препарат швидко проникає в слизову оболонку носа і завдяки цьому швидше за інші інГКС вступає у взаємодію з глюкокортикостероїдними рецепторами. Активна речовина тривалий час зберігається в слизовій, створюючи «депо» і вивільняючись у міру потреби. Тому ліки можна застосовувати 1 раз/добу.

Оскільки мометазону фуроат має високу в'язкість, то відзначається аплікаційний ефект Алертеку. Спрей дає можливість «покрити» максимальну площу слизової оболонки носа, не витікає назовні і практично не стікає в стравохід.

Терапевтичний ефект Аллертека Назо щодо алергічних захворювань ЛОР-органів зумовлений впливом на:

• клітини запалення - зменшує рівень циркулюючих Т-лімфоцитів за рахунок їхнього апоптозу, а також активізує синтез протизапальних цитокінів, знижує кількість еозинофілів у вогнищі, активність опасистих клітин і базофілів, пригнічує вироблення гістаміну та інших медіаторів алергічної реакції;
• судинну проникність - знижує кровотік, зміцнює судинну стінку, перешкоджає підвищеній проникності судин і розвитку набряку слизової носа.

Ефект усунення закладеності носа при алергії під час використання Алертеку Назо в 2 рази перевищує результат за умови плацебо. Крім того, спрей чинить позитивний вплив і на інші симптоми алергічного риніту:

• відновлює нюх;
• купірує свербіж, печіння, чхання;
• пригнічує назо-окулярний рефлекс (очні прояви алергії);
• усуває ранкові та вечірні назальні симптоми, що покращує сон.

Мометазону фуроат чинить позитивну дію на епітелій носової порожнини - активізує:

• захисну та бар'єрну функції;
• вроджений імунітет;
• просування назального секрету назовні;
• продукцію речовин, що пригнічують розвиток і ріст патогенної мікрофлори;
• руйнування мікробних асоціацій - біоплівок.

Алертек застосовують у педіатрії, що зумовлено його високим профілем безпеки.

Фармакокінетика

При пероральному прийомі таблеток Аллертек їх активна речовина добре (до 70%) всмоктується у ШКТ, причому абсорбція не залежить від прийому їжі. Максимальної концентрації у плазмі крові цетиризин досягає протягом 1 години, а терапевтична дія триває 24 год.

При регулярному прийомі Алертеку Сmax у плазмі крові та шкірному покриві зрівнюється. Навіть при тривалому (18 міс.) прийомі ліків їхня ефективність не знижується - не розвивається толерантність до препарату.

Період напіввиведення таблеток Алертеку становить 10 год. Цетиризин не метаболізується в печінці при першому проходженні, оскільки він є активним метаболітом проліків. Основна кількість (2/3 введеної дози) у незміненому вигляді виводиться із сечею.

При помірному або тяжкому ураженні нирок необхідна корекція дозування, оскільки у них кліренс на 70% нижчий, а період Т1/2 - довший.

Мометазону фуроат має дуже низьку біодоступність, тому його основна дія - місцева. Незначна кількість, яка може потрапити до шлунково-кишкового тракту, практично не всмоктується, і тільки мізерна частина метаболізується в печінці та у формі неактивних метаболітів виводиться з організму з калом.

Показання

Показанням до прийому таблеток є лікування:

• алергічного риніту;
• сінної лихоманки;
• хронічної ідіопатичної кропив'янки;
• атопічного дерматиту та інших алергодерматозів.

Алертек Назо рекомендується застосовувати у терапії:

• медикаментозного риніту;
• алергічних ринітів;
• гострих і хронічних риносинуситів;
• поліпозних риносинуситів.

Спрей призначають для попередження рецидиву утворення поліпів після їх оперативного видалення.

Протипоказання

Таблетки Аллертек не можна застосовувати пацієнтам з:

• підвищеною індивідуальною чутливістю до цетиризину або гідроксизину, а також до допоміжних речовин, що входять до формули;
• середнім та/або тяжким ступенем порушення функції нирок (кліренс креатиніну < 10 мл/хв);
• рідкісною спадковою формою непереносимості галактози, дефіцитом ферменту, що розщеплює цукри, мальабсорбцією глюкози та галактози.

Спрей не призначають при:

• гіперчутливості до активної речовини або допоміжних компонентів;
• наявності травм носа;
• нелікованих інфекціях носової порожнини та навколоносових пазух;
• недавньому оперативному втручанні на носі.

Також протипоказано застосування спрею при туберкульозі дихальної системи, системних мікробних, вірусних, грибкових інвазіях, герпесі з ураженням очей. Даний медикамент для дітей молодшого віку рекомендується застосовувати тільки під контролем дорослих.

Особливості застосування

Алертек не можна приймати одночасно з алкогольними напоями та за наявності в крові 0,5 мл/л етилового спирту. Корекція дозування рекомендується пацієнтам із вираженою та помірною нирковою недостатністю та літнім хворим із порушенням роботи нирок.

З обережністю потрібно застосовувати препарат хворим на епілепсію або зі схильністю до судом.

Таблетки приймають під контролем лікаря пацієнти із затримкою сечовипускання, зумовленою, наприклад, травмою хребта, гіперплазією передміхурової залози, пухлинами малого таза тощо. Цетиризин може спричинити посилення затримки сечі.

Оскільки антигістамінні препарати купірують шкірні прояви алергічної реакції, то припинити прийом таблеток слід за 3 доби до проведення шкірної проби.

Після завершення терапевтичного курсу з таблетками Аллертек у деяких хворих може посилитися свербіж шкіри, кропив'янка, навіть якщо ці симптоми були відсутні до початку терапії. Повторний прийом медикаменту дозволений тільки після зникнення ознак.

Інтраназальні кортикостероїди також мають свої особливості застосування. Алертек Назо навіть при тривалому застосуванні не спричиняє атрофії слизової носа, але це не скасовує регулярного огляду епітелію при тривалому курсі лікування.

Відмінити використання спрею слід, якщо пацієнт скаржиться на тривале подразнення слизової носової порожнини та глотки.

При переході хворого із системних кортикостероїдів на інтраназальні необхідний моніторинг стану, оскільки цей процес може негативно вплинути на функцію кори надниркових залоз. Такий самий побічний ефект може розвинутися у пацієнтів з індивідуальною гіперчутливістю до кортикостероїдів.

ІнГКС можуть гальмувати регенерацію тканин після оперативного втручання або травм, тому Алертек Назо у цих груп хворих використовують з обережністю або переходять на іншу схему лікування.

При деяких видах поліпів Алертек Назо слід використовувати з обережністю, тому що безпека його при однобічному поліпозі, поліпах, спричинених кістозним фіброзом, або при порушенні прохідності носових ходів через поліпи не доведена.

В окремих випадках при переході з системних кортикостероїдів на Алертек Назо може розвинутися негативна реакція, симптоми якої раніше пригнічувалися прийомом системних кортикостероїдів. Лікарю слід переконати таких хворих продовжити лікування спреєм, оскільки ці ознаки зникнуть у процесі терапії.

Лікарю потрібно попередити пацієнта про можливість вторинної інфекції, оскільки інГКС на початку терапії можуть пригнічувати імунітет.

Вагітність

Препарат не чинить токсичних і мутагенних ефектів. Але його призначають цій групі пацієнтів тільки, якщо терапевтичний ефект перевищує можливі ризики.

У невеликій кількості цетиризин виявляється в грудному молоці, тому прийом таблеток Алертек на період грудного вигодовування слід відмінити.

Діти

Таблетований Аллертек не рекомендується використовувати в лікуванні дітей молодше 4 років. Для них є антигістамінні препарати у вигляді сиропу. Для юних пацієнтів старше 4 років потрібен розрахунок вікового дозування. Алертек Назо не призначається до 12 років, оскільки активна речовина може затримати ріст дитини.

Спеціаліст повинен стежити за функцією надниркових залоз у малюків, матері яких у період гестації застосовували спрей Алертек.

Спосіб застосування та дозування

Таблетки ковтають, не розжовуючи, запиваючи достатньою кількістю чистої негазованої води. Залежно від віку приймають у такій дозі:

• від 4 до 6 років - ½ табл. 1 раз/добу;
• від 6 до 12 років - ½ табл. 2 рази/добу;
• від 12 і старше - 1 табл. 1 раз/добу.

У хворих із тяжким і помірним порушенням функції нирок дозу препарату розраховують за формулою, наведеною в інструкції, залежно від кліренсу креатиніну, з урахуванням віку та маси тіла.

Аллертек Назо при лікуванні сезонного, алергічного риніту приймають у такому віковому дозуванні:

• діти від 2 до 11 років - доза і разовість введення відповідає дорослому, але не більше 100 мкг/добу;
• підлітки (з 12 років), дорослі та літні - 50 мкг (2 впорскування) у кожен прохід носа 1 раз/добу;
• підтримуюча терапія - 25 мкг (1 впорскування) 1 раз/добу.

Якщо ефект від застосування Алертеку Назо в рекомендованій дозі відсутній, то можна її збільшити до 100 мкг (4 впорскування) у кожну ніздрю 1 раз/добу. Після настання очікуваного результату повертаються до рекомендованої.

У значної кількості пацієнтів полегшення стану відзначається через 12 год після першого впорскування, але стійкого ефекту вдається домогтися тільки за умови регулярного застосування назального спрею.

Для лікування гострих синуситів:

• підліткам (з 12 років), дорослим і літнім призначають по 50 мкг (2 впорскування) у кожний носовий прохід 2 рази на добу;
• за відсутності вираженого ефекту можна збільшити добову дозу до 100 мкг (4 впорскування) у кожну ніздрю 2 рази/добу, після зниження вираженості ознак - повернутися до рекомендованої терапевтичної дози.

Під час лікування поліпів у носі для молодих людей віком від 18 років, дорослих і літніх прописують по 50 мкг (2 впорскування) у кожну ніздрю 2 рази на добу. А для підтримуючої терапії - 50 мкг 1 раз/добу.

Якщо терапевтичний ефект не настає через 5-6 тиж. терапії, необхідно використовувати інші засоби.

Побічні реакції

У поодиноких випадках при прийомі Алертеку можуть виникнути побічні ефекти, які минають, зокрема:

• головний біль;
• запаморочення;
• збудження;
• слабкість;
• ксеростомія (сухість у роті);
• прояви шкірних алергічних реакцій;
• підвищена втомлюваність;
• ларингіт;
• біль у животі;
• кашель;
• діарея;
• носова кровотеча;
• бронхоспазм;
• нудота;
• блювання;
• ангіоневротичний набряк.

Негативні реакції минають самостійно і не потребують спеціального лікування.

Передозування

Передозування Алертеком у таблетках практично не трапляється, тому що токсична доза повинна в 500 разів перевищувати рекомендовану. Інтоксикація можлива не тільки через перевищення дозування, а й у людей з гіперчутливістю до активної речовини. В окремих пацієнтів можуть розвиватися реакції підвищеної чутливості та прояви печінкової дисфункції (гепатит, підвищення активності трансаміназ). Симптомом передозування Алертеком може бути сонливість. У дітей - збудження.

У разі передозування рекомендується викликати у потерпілого блювання, промити шлунок, дати активоване вугілля або інший адсорбент, ввести сольове проносне. Як препарат із протилежною дією застосовують аміностигмін, який вводять дворазово з інтервалом у 15-20 хв. Використовують також галантамін і прозерин. У разі судом вводять діазепам або натрію оксибутират (100-150 мг/кг маси тіла).

Через відсутність системної дії інГКС і низьку біодоступність випадки передозування Аллертеком Назо не встановлені.

Умови зберігання

Зберігати препарат потрібно в заводській упаковці за температури не вище +25°С. Виключити доступ до ліків дітей. Оберігати від проникнення сонячних променів і вологи. Термін придатності таблеток - 4 роки, Назо спрею - 2 роки.

Алертек можна купити в онлайн-аптеці «Мед-Сервіс»:

• Алертек таблетки по 10 мг 7 шт. (7х1);
• Аллертек таблетки по 10 мг 20 шт. (20х1);
• Аллертек Назо спрей 50 мкг/дозу по 140 доз у флаконі.

Доступна ціна та різні фармацевтичні форми дають можливість обрати відповідний товар. Замовлення можна оформити онлайн або телефоном з доставкою в різні міста України.