Аллегра

Цей лікарський препарат застосовується для лікування та профілактики різних алергічних захворювань. Володіє високою безпекою та пролонгованим ефектом. Випускається французькою фармацевтичною компанією "Санофі Авентіс" і належить до безрецептурних медикаментів.

Склад і лікарська форма

Діючою речовиною Аллегра є високоселективний антагоніст Н1-гістамінових рецепторів фексофенадин. Він належить до антигістамінних препаратів II покоління. У каталозі "Online аптеки" лінійка представлена такими продуктами:

• Таблетки по 180 мг 10 шт.;
• Таблетки по 120 мг 10 шт.

Розрізняються ці продукти вмістом активної речовини. Його добова терапевтична доза для дорослих і підлітків становить 180 мг, а 120 мг - мінімальна. Для дітей таблетки можна розділити на половинки, оскільки для юних хворих 5-10 років рекомендованим добовим дозуванням є 60 мг, а з 11 до 15 - 120 мг. Зручність дози і прийом 1 раз/добу підвищує комплаєнтність пацієнта і дозволяє індивідуально підібрати схему.

Основні фізико-хімічні властивості

Таблетки Аллегра 180 мг - мають довгасту форму у вигляді капсули, вкриті оболонкою персикового кольору. На одному боці видавлені цифри "018", а з іншого - буква "е".

Таблетки Аллегра 120 мг - випускають також у капсулоподібній формі з кишковорозчинним покриттям персикового кольору. На одній зі сторін видавлені цифри "012", а на другій - буква "е".

Розфасовані в полімерні блістери по 10 шт., упаковані в картонну коробку.

Фармакотерапевтична група

Медикамент належить до категорії засобів, що діють на респіраторну систему, антигістамінних ліків для системного застосування, інших антигістамінних медикаментів для системного використання, фексофенадину. У класифікації АТХ має код R06A Х26.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка

У 90-х роках ХХ ст. з'явився новий препарат фексофенадин. Він входить до групи антигістамінних засобів II покоління, але має безліч переваг порівняно з терфенадином, астемізолом із тієї ж групи. Діюча речовина Аллегра - активний метаболіт терфенадину. Він є високоселективним антагоністом Н1-рецепторів і має виражений протиалергічний ефект.

Н1-гістамінові рецептори розташовуються на клітинах гладкої мускулатури, нервових закінчень і залоз слизової оболонки. Через структурну схожість діючого компонента з гістаміном він вступає у зв'язок з Н1-рецепторами. Висока спорідненість з ними пояснює виражений антигістамінний ефект.

При введенні у шлунково-кишковий тракт проліків терфенадину вони у печінці метаболізуються до фексофенадину за участю CYP3A4, що може спричинити різні негативні явища. Оскільки діюча речовина Аллегра є кінцевим метаболітом, то вона не потребує трансформації печінковими ферментами і, отже, позбавлена побічних ефектів гепатотоксичності. Тому багато хто вважає цю сполуку препаратом III покоління.

Порівняно з вихідною речовиною, терфенадином, його метаболіт не має кумулятивних властивостей, що пояснює відсутність патогенетичного впливу на функції та ритми серця - кардіотоксичний ефект.

Як субстрат Р-глікопротеїну, він погано проникає через гематоенцефалічний бар'єр, з цієї причини не чинить або чинить малою мірою пригнічувальний вплив на функції центральної нервової системи. Відсутність здатності до проникнення в ЦНС означає, що фексофенадин не викликає седативного ефекту, не погіршує концентрацію, пам'ять або працездатність.

Активний компонент медикаменту має меншу спорідненість до холінорецепторів та α-адренергічних рецепторів, тому застосування лікарського засобу не спричиняє сухості слизових, звикання та збільшення кількості серцевих скорочень.

Окрім вираженої антигістамінної активності, Аллегра має протизапальну дію, запобігаючи розвитку алергічного запального процесу у слизових оболонках дихальної та травної систем. З одного боку, фексофенадин блокує активність еозинофілів, які виділяють інтерлейкіни 8, цитотоксичні катіонні протеїни, цитокіни, лейкотрієни, хемокіни, нейромодулятори, медіатори запалення. А з іншого, сполука пригнічує хемотаксис та адгезію еозинофілів до ендотеліальних клітин. Таким чином, антиалергічні властивості ліків перевищують його антигістамінний ефект.

Терапевтична дія проявляється через 1 год після прийому, досягає максимуму через 6 год і триває 24 год. Навіть після курсу лікування, що дорівнює 28 дням, не відзначається толерантності - звикання до медикаменту.

При використанні дозувань від 10 мг до 130 мг відзначається лінійна залежність "доза-ефект". Для забезпечення лікувального впливу протягом доби, наприклад у терапії алергічного риніту, достатнім є 120 мг/добу. Навіть при введенні 240 мг відсутній кардіотоксичний ефект.

При лікуванні алергічного риніту Аллегра усуває такі симптоми, як свербіж у носі, ринорея, чхання, подразнення очей.

Медикамент не вступає у взаємодію з іншими ліками, тому його можна комбінувати з назальними стероїдами, препаратами кромогліцієвої кислоти, інтраназальними інстиляціями іпратропію броміду. На відміну від ліків I і II покоління, Аллегра відновлює носове дихання.

У багатоцільових рандомізованих дослідженнях доведено ефективність медикаменту при очних симптомах алергії. Препарат при одноразовому прийомі швидко і на тривалий час (24 год) купірував сльозотечу, гіперемію, різь в очах, світлобоязнь.

Алергічний риніт часто називають фактором розвитку бронхіальної астми. І сьогодні застосування антигістамінних засобів у лікуванні БА дискутується, тому що у формуванні хронічного бронхіального запалення гістамін відіграє другорядну роль. Але якщо астма поєднується із симптомами алергічного риніту, атопічного дерматиту або у дітей раннього віку, призначення Аллегра виправдане.

Як високоселективний інгібітор Н1-рецепторів, ліки не викликають сухості слизових і купірують запальний процес у бронхах. Крім того, використання Аллегра в комплексній терапії посилює бронходилатуючий ефект. У комбінації з бронхолітиками збільшує прохідність бронхів на 25-75% через 7-8 годин. Ефект зберігався після одноразового прийому в дозі 60 і 120 мг понад 8 год.

При кропив'янці на ранній стадії розвитку захворювання вивільняється гістамін, який збільшує проникність стінок судин і спричиняє утворення набряку. Аллегра застосовують як у гостру стадію кропив'янки, так і при хронічному перебігу патології.

Фармакокінетика

Аллегра швидко і повністю всмоктується у ШКТ після перорального введення. Максимальна концентрація у плазмі кров'яного русла після прийому 30 і 60 мг відзначається через 2,4 год і становить 178, 286 нг/мл відповідно, а при добовій дозі 180 мг - 494 нг/мл. Кінетика і кліренс не залежать від дози.

Період напіввиведення Аллегра становить 17-18 год, а при багаторазовому прийомі - від 11 до 15 год. Біологічна доступність самої активної речовини становить близько 30-35%, що пояснюється характерною для неї слабкою розчинністю у воді, низькою здатністю до пенетрації через стінку кишечнику та високою спорідненістю до P-глікопротеїну. Але завдяки сучасній фармацевтичній формулі у Аллегра вдалося її значно підвищити. Близько 60-70% речовини зв'язується з білками крові, що обумовлює системну дію препарату.

Оскільки фексофенадин є кінцевим метаболітом, то він практично (всього 5%) не метаболізується в печінці і виводиться з організму в незмінному вигляді. З жовчю елімінується 90%, а з сечею - 10%. Причому період напіввиведення не залежить від віку - він однаковий як для дітей, так і для дорослих.

Показання

Аллегра рекомендується приймати в терапії та профілактиці таких захворювань:

• алергічного риніту;
• полінозу;
• кропив'янки;
• шкірного свербежу.

Ліки також використовують у комплексному лікуванні бронхіальної астми, пов'язаної з алергічним ринітом, кропив'янкою, атопічним дерматитом. У окремих випадках препарат призначають у терапії алергічного кашлю, сонячної та холодової алергії, рожевого лишаю тощо. А за псоріазу препарат у 2-3 рази сильніше усуває симптоми свербежу, лущення, еритеми.

Протипоказання

Аллегра не можна застосовувати пацієнтам з підвищеною індивідуальною чутливістю до діючої речовини та допоміжних компонентів у складі. Крім того, не рекомендується призначати медикамент дітям віком до 12 років, зважаючи на недостатню кількість об'єктивної інформації про його безпеку для цієї вікової категорії.

Особливості застосування

При прийомі засобу пацієнтами з нирковою недостатністю високого ступеня потрібно дотримуватися обережності - потрібно відстежувати функції виділення сечі.

Пацієнтам з патологією серцево-судинної системи або тим, хто перенес у минулому захворювання ССС, слід слідкувати за ритмом і частотою серцевих скорочень, тому що в деяких хворих Аллегра може спричинити тахікардію та прискорення серцебиття.

Вагітність

При дослідженні препарату на лабораторних тваринах відсутні ознаки тератогенності. Але через недостатність кількості тестів на людях приймати Аллегра у гестаційний період слід тільки тоді, коли можливі ризики нижчі за очікуваний терапевтичний ефект.

Оскільки основний діючий компонент виявляється у грудному молоці, то слід припинити прийом Аллегра на час годування груддю.

Діти

У формі таблеток з дозуванням 120 і 180 мг не рекомендується приймати дітям віком до 12 років.

Спосіб застосування та дозування

Дозування підбирається індивідуально залежно від тяжкості захворювання і вираженості симптомів. Так, наприклад, дітям старше 12 років і дорослим при:

• при легкому алергічному риніті - призначається 120 мг/добу;
• за виражених симптомів алергічного риніту, якщо немає ефекту при прийомі дози 120 мг і за хронічної кропив'янки - прописують 180 мг 1 раз/добу;
• при полінозі - як профілактичну та початкову дозу приймають 120 мг 1 раз на добу, а при прогресуванні проявів переходять на 180 мг/добу.

Максимальна добова доза становить 180 мг. Якщо відсутній терапевтичний ефект, то можна збільшити кратність прийому до 2 разів на добу, але за рекомендацією лікаря, або перейти на препарат з іншою діючою речовиною. Тривалість курсу лікування в середньому становить 7-10 днів.

Побічні реакції

Під час проведення досліджень побічні реакції у пацієнтів не виявлені. Але існують поодинокі дані про можливі негативні явища у відповідь на терапію Аллегра з боку різних систем та органів:

• НС і психіки - галюцинації, головний біль, порушення сну, судоми, запаморочення, дратівливість, тривожність, прояви агресії;
• серця і судин - аритмія, тахікардія;
• ШКТ - діарея;
• шкіри та підшкірної клітковини - висип, свербіж;
• зору - втрата чіткості.

Отримані дані про побічні прояви свідчать не про передозування, а про підвищену індивідуальну чутливість хворого до фексофенадину.

Передозування

Випадки передозування препаратом не зафіксовані, але інтоксикація фексофенадином можлива. При цьому розвиваються симптоми у вигляді:

• сонливості;
• сухості слизових;
• головного болю;
• запаморочення.

У подібних ситуаціях потрібно промити шлунок, ввести адсорбенти і провести симптоматичне лікування.

Умови зберігання

Зберігати медикамент потрібно в оригінальній упаковці за температури не вище +25°С, подалі від дітей. Не допускати потрапляння вологи та сонячних променів на упаковку і в блістер. Термін придатності ліків - 3 роки з моменту випуску виробником. Після закінчення цього періоду часу заборонено пити таблетки.

Препарат можна купити в інтернет-магазині "Online аптека" за прийнятною ціною. У каталозі представлені таблетки з різним дозуванням, що значно полегшує індивідуальний підбір схеми лікування. Всі продукти мають ліцензії та сертифікат якості міжнародного зразка. Ліки можна замовити всього в один клік, заповнивши спеціальну форму на сайті або зв'язавшись за телефонами з менеджерами-консультантами. Товар доставляється в будь-яке місто України протягом декількох днів.