Алерзин

Алерзин – это лекарственное средство, которое относится к системным антигистаминным препаратам и применяется для лечения симптомов аллергических проявлений. Изготавливается компанией «ЗАО Фармацевтический завод ЭГИС» в Венгрии и отпускается без рецепта от врача.

Состав

Основное действующее вещество препарата представлено левоцетиризина дигидрохлоридом.

Фармацевтическая форма

Алерзин производится в:

• таблетках по 5 мг, в упаковке 7 шт. и 14 шт.;
• каплях 5 мг/мл, по 20 мл во флаконе.

Основные физико-химические характеристики

Таблетки – округлые, белого оттенка, выпуклые с 2-х сторон, покрыты пленочной тонкой защитной оболочкой с гравировкой «Е» и «281» с разных сторон. Капли –жидкость, бесцветная со сладковатым вкусом и запахом уксусной кислоты.

Фармакологическая группа

Алерзин принадлежит к категории антигистаминных медикаментов, проявляющих системное воздействие, а также к производным пиперазина. Код АТХ R06A Е09.

Фармакологические особенности

Фармакодинамика

Левоцетиризин – это цетиризиновый аналог, принадлежащий к фармакологической группе конкурентов антагонистов гистамина. Механизм действия объясняется угнетением гистаминовых рецепторов, которые являются важным компонентом в запуске аллергического процесса.

Сродство с гистаминовыми рецепторами у левоцетиризина наполовину больше, чем у цетиризина. Влияние компонента осуществляется только на гистаминовую фазу аллергического процесса, за счет чего уменьшается миграция эозинофилов, нормализуется проницаемость сосудистой стенки и происходит торможение синтезирования веществ, поддерживающих воспаление.

Левоцетиризин участвует в предупреждении развития аллергической реакции или купировании их проявлений. Оказывает мощное антиэкссудативное действие, снимает зуд и жжение, уменьшает воспаление. Не влияет на холинорецепторы и не проявляет антисеротонинового эффекта. Если не превышать дозировку, указанную в инструкции к лекарственному средству, то седативный эффект проявляться не будет.

Фармакокинетика

Левоцетиризин обладает аналогичной фармакокинетикой, что и цетиризин.

Абсорбция

После приема внутрь действующее вещество всасывается с высокой скоростью в желудочно-кишечном тракте. Полнота и быстрота абсорбции не зависят от приема пищи или количества принимаемого препарата. Поступившая в желудок еда может только незначительно задерживать пик максимальной концентрации активного компонента в кровеносном русле.

Медикамент отличается высокой биодоступностью (100%). Действие лекарственного средства проявляется уже спустя 10 мин с момента употребления таблеток/капель. Максимум в кровяном русле наступает спустя 50 мин и сохраняется на протяжении 2 дней.

Распределение

Как происходит распределение компонентов по тканям организма и проникновение их через гематоэнцефалический барьер, досконально не было изучено. Наибольшее количество действующего вещества отмечалось в почках и печени, а наименьшее – в центральной НС. Взаимосвязь с белками кровеносного русла осуществляется на 90%.

Трансформация

Метаболизируется в организме всего 14% действующего вещества благодаря оксидации, деалкилированию и присоединению таурина. Деалкилирование осуществляется посредством цитохрома 3А4, а в оксидации участвуют разные разновидности этого фермента. Так как вещество слабо поддается метаболизму, то взаимодействие с другими соединениями исключается.

Элиминация

Действующий компонент выводится посредством канальцевой секреции и клубочковой фильтрации. Полувыведение занимает до 8 ч. Элиминируется вместе с уриной (90%) и каловыми массами (10%). При нарушенном почечном функционировании требуется использовать такие дозировки, которые коррелируют с креатининовым клиренсом. Выведение препарата за счет гемодиализа составляло меньше 10%.

Показания

Алерзин рекомендован к использованию при наличии:

• аллергических ринитов (сезонных и круглогодичных);
• крапивницы, сопровождающейся зудом и высыпаниями.

Противопоказания

Алерзин категорически запрещено применять больным с:

• высокой чувствительностью или непереносимостью активного/вспомогательных компонентов;
• хронической недостаточностью почек в тяжелой форме (креатининовый клиренс меньше 10 мл/мин);
• галактозной непереносимостью, лактазной недостаточностью;
• плохим усвоением глюкозы и галактозы.

Лекарственное взаимодействие

Препарат не проходил научных исследований по изучению взаимодействия с другими лекарствами. Однако установлено, что медикамент + Диазепам, Антипирин, Циметидин, Азитромицин, Кетоконазол не проявляет негативных эффектов на организм.

Комбинация Теофиллин + Алерзин может уменьшить на 15% левоцетиризиновый клиренс. При использовании Ритонавира с Алерзин было отмечено, что экспозиция левоцетиризина увеличивалась на 50%, а на Ритонавир влияния не оказывалось.

Не рекомендуется совмещать прием Алерзин с седативными препаратами. Кроме того, он не усиливает действие алкогольных напитков, но у хронических алкоголиков возможно угнетение ЦНС. Еда не оказывает влияния на абсорбцию лекарства, но может незначительно замедлять всасывание.

Особенности по применению

При наличии хронической почечной недостаточности Алерзин необходимо принимать под тщательным контролем лабораторных показателей и общего состояния пациента, при этом требуется индивидуальная коррекция дозировки. На протяжении лечебного курса рекомендуется избегать употребления алкогольных напитков.

Если у больного обнаружена задержка мочи, обусловленная травмированием спинного мозга, заболеваниями простаты, следует скорректировать дозировку Алерзин, так как он может усугублять патологическое состояние.

При наличии эпилепсии принимать лекарственное средство нужно только под тщательным контролем специалистов, так как медикамент способен увеличивать частоту приступов. Если планируется проведение любых кожных аллергических проб, то следует отменить Алерзин за 3 дня до диагностики.

После окончания курса терапии в период отмены возможно проявление кратковременного зуда, которое обычно проходит само по себе, лишь в тяжелых ситуациях требует проведения специфического лечения.

Период лактации и гестации

Алерзин противопоказано назначать беременным женщинам. Поскольку действующий компонент способен проникать в грудное молоко, то медикамент запрещен и во время грудного вскармливания.

Детский возраст

Таблетированный Алерзин запрещено назначать маленьким пациентам до 6-ти лет, а в каплях разрешен к использованию детьми с 2 лет, в определенных ситуациях по решению врача-педиатра прописывается новорожденным малышам.

Влияние на скорость реакции и фертильность

Алерзин не влияет на фертильность мужчин и женщин. На период терапии лекарственным средством рекомендуется удержаться от вождения транспортного средства (может изменять концентрацию внимания).

Режим приема и дозировка

Капли

Взрослым больным и детям с 12-ти лет – 5 мг (20 капель) 1 раз в день. Пожилые пациенты с нормальным функционированием почек в корректировке дозы не нуждаются. При почечной недостаточности дозировка Алерзин корректируется с учетом клиренса креатинина:

• больше 80 мл/мин – 5 мг/день;
• 50-79 мл/мин – 5 мг/сут.;
• 30-49 мл/мин – 5 мг 1 раз в 2-е суток;
• меньше 30 мл/мин – 5 мг 1 раз в 3 суток;
• меньше 10 мл/мин – запрещено.

Юным пациентам с заболеваниями почек расчет дозы осуществляется с учетом весовой категории и клиренса креатинина. При печеночной недостаточности подбор дозировки не нужен.

Новорожденным назначается Алерзин по 1,25 мг (5 кап.)/сут., детям от 1 до 6 лет – 2,5 мг (10 капель) в сутки, которые разделяют на 2 приема по 1,25 мг, с 6-ти лет и взрослым больным – по 5 мг (20 капель) однократно в день.

Применяют внутрь путем растворения в ложке с небольшим количеством воды. Использовать лекарство можно независимо от приема пищи. Длительность применения при аллергическом рините зависит от симптоматики и эффективности медикамента (возможен постоянный прием). При хронизации процесса терапевтический курс длится до 12 мес.

Таблетки

Взрослые и дети с 12 лет – 5 мг (1 таблетка) раз/сут. Пить их нужно целиком, не дробя и не раскусывая, независимо от еды, запивая водой.

Передозировка

Значительное превышение дозировки Алерзин вызывает передозировку и проявляется:

• сонливостью;
• возбуждением и раздражительностью.

Антидота к лекарству не существует. Лечение происходит в симптоматическом режиме (промывание желудка). Применение гемодиализа неэффективно.

Побочные эффекты

Алерзин при нарушении режима приема и дозировки со стороны систем/органов вызывает побочные реакции в виде:

• НС – сонливости, головных болей, переутомления, апатии, судорог, головокружения, нарушения восприятия, тремора, спутанности сознания;
• психика – плохого сна, галлюцинаций, раздражительности, депрессивного состояния, агрессивности, суицидальных попыток;
• сердце – тахикардии;
• зрение – уменьшения остроты зрения, нарушения четкости, окулогирации;
• слух – нарушения равновесия;
• печень – токсического гепатита;
• почки – расстройства мочеиспускания, задержки мочи;
• иммунная – реакции гиперчувствительности, анафилаксии;
• дыхательная – одышки;
• ЖКТ – нарушений стула, тошноты, рвоты, сухости слизистых оболочек, боли в эпигастрии;
• кожа и подкожная клетчатка – отека Квинке, высыпаний, зуда, жжения;
• костно-мышечная – миалгии, артралгии;
• обмен веществ – повышения аппетита.

Условия хранения и срок годности

Хранить Алерзин необходимо в недоступном для детей месте подальше от прямых солнечных лучей при температуре не выше +30°С в оригинальной упаковке. Капли категорически запрещено замораживать и нельзя их использовать по истечении 4-х лет с момента изготовления. Таблетки хранятся дольше – до 5 лет.

В «Online аптеке» можно купить лекарственное средство Алерзин по доступной цене и быть уверенным в качестве и оригинальности продукта. На сайте у покупателя есть возможность ознакомиться с отзывами клиентов о препарате и изучить/скачать инструкцию к нему. Но следует помнить, что аптека не несет ответственности за самолечение, поэтому перед покупкой медикамента стоит посетить врача и пройти обследование.