Алергозан

Цей лікарський препарат застосовується для лікування і профілактики алергічних захворювань. Є ефективним і безпечним засобом, що дозволяє впливати на основні механізми розвитку хвороби. Випускається болгарською фармацевтичною компанією "Sopharma AD" і відпускається без лікарського рецепта.

Склад і лікарська форма

Активною речовиною Алергозан є селективний блокатор периферичних Н1-рецепторів дезлоратадин. Препарати містять терапевтичну дозу речовини (5 мг і 0,5 мг/мл) і випускаються в різних фармацевтичних формах:

• таблетки по 5 мг 10 шт. (10х1);
• таблетки по 5 мг 30 шт. (10х3);
• розчин 0.5 мг/мл по 120 мл у пляшці.

Різноманітність лікарських форм дає змогу індивідуалізувати підхід до вибору та підвищити комплаєнтність пацієнта.

Основні фізико-хімічні властивості

Таблетки мають круглу форму, опуклі грані та стандартний (діаметр 6 мм) розмір. Вони вкриті плівковою оболонкою світло-синього кольору. Розфасовані у блістери по 10 таблеток. У картонній пачці може бути 1 або 3 блістери.

Розчин для перорального введення має консистенцію сиропу, прозорий, безбарвний. Розфасований у флакони по 120 мл.

Фармакотерапевтична група та код АТХ

Належить до засобів, що діють на респіраторну систему, антигістамінних ліків для системного застосування, інших антигістамінних медикаментів, дезлоратадину. У класифікації АТХ має код R06A X27.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка

Дезлоратадин належить до антигістамінних речовин ІІ покоління. Він є активним метаболітом лоратадину. Новітні розробки ліків характеризуються високою селективністю, пролонгованою терапевтичною дією (18-24 год.) і піддаються метаболізму в організмі.

Дезлоратадин - це активний метаболіт протоліків лоратадину. Під дією цитохрому CYP3A4 останній у печінці перетворюється на дезлоратадин. Перевагою препарату є те, що його активній речовині не потрібно перетворюватися в печінці.

Основний діючий компонент має високу спорідненість до рецепторів Н1. Крім антигістамінного, він характеризується низкою інших властивостей:

• протизапальним;
• протиалергічним;
• антиадгезивним;
• не чинить седативного впливу;
• не виявляє кардіотоксичного впливу та ін.

Дезлоратадин показує неконкурентне зв'язування з Н1-рецепторами і демонструє значно більшу активність порівняно з цетиризином, ебастином, лоратадином, фексофенадином.

Після зв'язування діючої речовини з рецепторами її дисоціація відбувається повільно - через 6 год незв'язаними виявляється лише 37% сполуки. Медикамент демонструє зворотний антагонізм, знижуючи далі по каскаду передачу сигналу рецепторам, що спонтанно активуються.

Крім того, Алергозан проявляє вищу, порівняно з іншими антигістамінними засобами, активність під час блокування підвищення вмісту NF-kB (транскрипційний фактор), який виділяється після активації Н1-рецептора гістаміном.

Також дезлоратадин впливає на функції та активність еозинофілів - клітин імунної системи. Вони беруть участь в імунних реакціях, виділяючи при цьому цитотоксичні катіонні протеїни, цитокіни, лейкотрієни, хемокіни, нейромодулятори. Завдяки чому купіруються симптоми алергії.

Крім конкурування з гістаміном за Н1-рецептори, дезлоратадин пригнічує дегрануляцію опасистих клітин і подальше вивільнення гістаміну. Після введення Алергозану опасисті клітини і базофіли знижують вироблення цитокінів, що беруть участь у розвитку запальної реакції.

Ще одна властивість медикаменту - він знижує адгезію активованих клітин алергічного запалення до ендотеліальних та епітеліальних тканин, що зумовлює його протизапальну та антиалергенну властивість.

Спорідненість дезлоратадину до Н2-рецепторів у 15-50 разів нижча, ніж до Н1, що пояснює високу вибірковість Алергозану, мінімум побічних ефектів і високий профіль безпеки.

Медикамент не спричиняє седативного впливу і не знижує психомоторні функції ЦНС, оскільки не проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Також ліки позбавлені антихолінергічних ефектів, що довели численні дослідження.

Так, наприклад, у дослідженнях, які оцінювали вплив препарату на вираженість симптомів алергічного риніту (назальних і неназальних) та астми (кашель, ядуха, утруднене дихання), установлено, що "Алергозан" ефективно усуває клінічні прояви не тільки риніту, а й астми. Такі властивості дають змогу включити його до схеми лікування алергічних захворювань із супутніми патологіями - алергічним кон'юнктивітом, атопічним дерматитом тощо.

Ефективний у лікуванні як гострої, так і хронічної кропив'янки. Після першого прийому таблеток або розчину виражено знижуються симптоми (свербіж, висипання), поліпшується якість життя пацієнта. Ефективність зберігається протягом усього періоду лікування - відсутнє звикання до ліків.

Алергозан має такі властивості:

• характеризується найдовшим періодом напіввиведення з усіх антигістамінних засобів II покоління;
• має максимальну спорідненість із Н1-рецепторами і довго зберігає зв'язок із ними;
• демонструє неконкурентний антагонізм і зворотний антагонізм;
• не виявляє побічних ефектів, пов'язаних із блокуванням мускаринових рецепторів тощо.

Висока ефективність засобу дає змогу знизити дозу або взагалі не використовувати кортикостероїди в лікуванні алергічних захворювань. Хороша переносимість і високий профіль безпеки дозволяють застосовувати його в педіатрії. Наявність різних фармацевтичних форм допомагає оптимізувати застосування препарату у дітей різного віку.

Фармакокінетика

Біодоступність і фармакокінетика Алергозану подібні як при прийомі препарату натщесерце, так і після вживання їжі. Сmax натще становить 3,3 нг/мл, а після їди - 3,5 нг/мл. Тому приймати ліки можна як до їди, так і після неї, у зручний для хворого час.

Після перорального введення Алергозан швидко всмоктується зі шлунково-кишкового тракту і визначається у плазмі крові вже через 28 хв, максимуму досягає за 2-6 год (у середньому Сmax - через 3 год) після одноразового прийому в дозі 5 мг.

Зв'язування Алергозану з білками крові становить 83-87%. У дослідженні при введенні препарату в дозі від 5 до 20 мг 1 раз/добу протягом 14 днів ознак клінічно значущої кумуляції діючої речовини не виявлено. Ступінь накопичення відповідав періоду напіввиведення (Т½ 27 год) і кратності застосування (1 раз/добу). Біодоступність Алергозану пропорційна до прийнятої дози.

Дезлоратадин виводиться з організму у вигляді глюкуронідної сполуки, невелика частина дози виводиться у незміненому стані з сечею (близько 2%) та калом (приблизно 7%).

Показання

Алергозан використовується для зниження вираженості симптомів, викликаних алергічним ринітом або гострою та хронічною кропив'янкою. Також медикамент значно полегшує стан пацієнта при атопічному дерматиті, бронхіальній астмі та інших алергічних захворюваннях.

Протипоказання

Не можна застосовувати пацієнтам з непереносимістю або підвищеною індивідуальною чутливістю до дезлоратадину, лоратадину чи допоміжних речовин формули.

Особливості застосування

При прийомі Алергозан пацієнтами з нирковою недостатністю високого ступеня необхідно проводити регулярний моніторинг функції сечовидільної системи.

Алергозан з обережністю потрібно застосовувати пацієнтам із судомами в анамнезі. Особливо це стосується маленьких дітей, у яких прийом дезлоратадину здатен спровокувати судомний стан. Лікар може прийняти рішення про припинення лікування алергічних захворювань Алергозаном, якщо відзначаються епізоди судом.

Вагітність

Експериментальні дослідження на лабораторних тваринах продемонстрували, що у препарату відсутні ознаки тератогенності. Але через недостатність кількості тестів на людях застосування Алергозану в гестаційний період не рекомендується.

Дезлоратадин виявляється у грудному молоці, тому не варто приймати ліки під час грудного вигодовування. За необхідності продовжити терапію новонародженого потрібно перевести на штучне харчування.

Діти

Сироп можна застосовувати дітям старше 1 року. Препарат використовується в педіатрії у віковому дозуванні. Під час проведення досліджень на групі дітей віком від 2 до 15 років відзначалася хороша переносимість, відсутність побічних явищ, не було випадків відміни медикаменту.

Фертильність

Немає даних про вплив Алергозану на чоловічу та жіночу фертильність, а також на функції органів репродуктивної системи.

Здатність впливати на швидкість реакції

Клінічним шляхом було встановлено, що діючий компонент зазвичай не впливає на ЦНС та психомоторні функції. Але в окремої категорії хворих на тлі терапії Алергозаном можливий розвиток сонливості. З цієї причини слід відмовитися від керування автомобілем та управління іншими механізмами, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості реакції.

Спосіб застосування та дозування

Таблетки рекомендується приймати дорослим і підліткам з 12 років по 1 шт. 1 раз/добу. Лікування продовжувати до повного купірування симптомів.

Дозування перорального розчину Алергозан підбирається з урахуванням вікової категорії хворого:

• дорослим і дітям старше 12 років - по 10 мл 1 раз/добу;
• дітям від 6 до 11 років - 5 мл 1 раз/добу;
• малюкам від 1 до 5 років - 2,5 мл 1 раз/добу.

У педіатрії дозу та курс лікування лікар розраховує індивідуально.

Побічні реакції

Негативні явища при прийомі Алергозану в рекомендованому дозуванні (5 мг) і тривалістю курсу не більше 14 днів спостерігаються рідко - лише у 3% пацієнтів, порівняно з плацебо. Найчастіше відзначаються:

• підвищена стомлюваність - 1,2%;
• сухість у роті - 0,8%;
• головний біль - 0,6%.

У дітей і підлітків можливі порушення поведінки у вигляді агресії, збудження.

Дуже рідко можуть проявлятися порушення з боку різних органів і систем:

• НС - галюцинації, головний біль, порушення сну, судоми, запаморочення;
• СС - аритмія, тахікардія;
• ШКТ - сухість у ротовій порожнині, диспепсія, порушення дефекації, нудота, блювання;
• гепатобіліарної - жовтяниця, гепатит, підвищення активності печінкових ферментів;
• рухової - м'язові болі, слабкість;
• харчової та метаболічної - підвищення апетиту, збільшення маси тіла.

Перелічені аномалії розвиваються не через порушення дозування. Найчастішою причиною є підвищена індивідуальна чутливість до компонентів препарату.

Передозування

Симптоми інтоксикації Алергозаном не проявляються навіть при введенні дози, що в 9-10 разів перевищує терапевтичну. Прояви передозування аналогічні побічним явищам, але мають більшу вираженість. Для купірування ознак інтоксикації необхідно очистити шлунок, прийняти сорбенти і провести симптоматичне лікування.

Умови зберігання

Зберігати Алергозан рекомендується в заводському упакуванні за температури не вище +25°С у місці, недоступному для дітей. Захистити від потрапляння сонячних променів і вологи на/в упаковку. Тривалість зберігання обох лікарських форм - 2 роки з дати випуску. Розкритий флакон із розчином не можна використовувати довше 3 місяців.

Алергозан можна купити в інтернет-магазині "Online аптека". У каталозі є всі фармацевтичні форми медикаменту. Ціна препарату доступна кожному покупцеві. Замовлення можна оформити в телефонному режимі або онлайн, заповнивши спеціальну форму. Товар доставляється по всій Україні, крім тимчасово окупованих територій, протягом декількох днів. Перед купівлею ліків необхідно звернутися до лікаря за консультацією.