Актемра

Актемра – інноваційний лікарський засіб, який є імунодепресантом і входить до переліку ЖНВЛП. Виготовляється швейцарською фармацевтичною компанією «F. Hoffman La Roche Ltd» і відпускається фармацевтами за умови пред'явлення рецепта.

Склад і лікарська форма

Випускається у вигляді концентрату для приготування інфузійного розчину. Фармакологічно активним компонентом є тоцилізумаб. В 1 мл міститься 20 мг діючої речовини. У допоміжному складі присутні:

• емульгатор і стабілізатор полісорбат 80 у кількості 0.5 мг;
• консерватор сахароза – 50 мг;
• буферна добавка дигідрат дигідрофосфату натрію;
• емульгатор додекагідрат гідрофосфату натрію;
• стерильна, спеціально підготовлена вода.

Основні фізико-хімічні характеристики

Концентрат – прозора або з наявністю опалесценції рідина з забарвленням від світло-жовтого до повної його відсутності. 20 мг/1 мл у кількості 10 мл (сумарний вміст тоцилізумабу 200 мг) знаходиться у флаконі прозорого скла. Ємність закрита гумовою пробкою і закупорена поверх неї алюмінієвим ковпачком. Забарвлення останнього (жовте) збігається з кольором смуги на коробці, на якій прописана інформація про дозування.

По 1 флакону розчину Актемра разом з інструкцією для споживача поміщають у картонну пачку з внутрішніми перегородками з аналогічного матеріалу, що оберігають скло від появи тріщин та інших дефектів. Зверху на коробці є голографічна наклейка, що відіграє роль контролю першого розкриття.

Фармакотерапевтична група

Належить до групи імуносупресантів, інгібіторів інтерлейкіну. У системі АТХ має код L04A C07.

Фармакологічна дія

Фармакодинаміка

Тоцилізумаб створений японськими вченими на початку XXI століття. По суті, це генно-інженерний біопрепарат, рекомбінантне моноклональне антитіло до рецепторів інтерлейкіну-6. ІЛ-6 належить до класу імуноглобулінів G. Це багатофункціональний цитокін. Він необхідний для стимуляції утворення імуноглобулінів, активації Т-лімфоцитів, нормального гемопоезу. ІЛ-6 відіграє важливу роль в імунній відповіді та бере участь у патогенезі низки аутоімунних захворювань.

Актемра – один з перших представників нового класу медикаментів, що мають принципово інший метод впливу на аутоімунні та запальні процеси. Ліки пригнічують інтерлейкін-6 шляхом зв'язування тоцилізумабом рецепторів цього цитокіну.

Деякі аутоімунні захворювання, наприклад, ревматоїдний артрит і орфанні ювенільні артрити, що розвиваються в ранньому віці, характеризуються аномально високими показниками ІЛ-6. У результаті блокування імунодепресантом відповідних рецепторів сповільнюється структурна деформація суглобів, знижуються показники СРБ, ШОЕ, поліпшується загальний стан. Ремісія після проведення лікувального курсу здатна зберігатися до 3 років.

Застосовують медикамент і в лікуванні хворих на коронавірусну інфекцію. Він впливає не на сам вірус, а на патологічно високе вироблення цитокінів. Так званий цитокіновий шторм – потенційно загрозливий для життя стан, запальна відповідь імунної системи на певні лікарські засоби або інфекції. Патологія характеризується лихоманкою з ознобом, висипом, задишкою, цефалгією та артеріальною гіпотонією. Лікується гіперцитокінемія застосуванням імуносупресії. Актемра в поєднанні з дексаметазоном зменшує смертність, скорочує перебування пацієнта на ШВЛ і перебування в стаціонарі.

Фармакокінетика

У фармакокінетиці тоцилізумабу важливу роль відіграє маса тіла пацієнта. Доза розраховується в мг на 1 кг ваги (але в сумі не вище 800 мг).

Показання

Фармпрепарат призначається для лікування таких захворювань:

• середнього або високого ступеня активності ревматоїдного артриту у дорослих;
• активного перебігу поліартикулярного або системного ювенільного артриту (з дворічного віку);
• коронавірусної інфекції у дорослих, які потребують штучної вентиляції легень та кисневої терапії;
• синдрому надлишкового вивільнення цитокінів;
• хвороби Кастлемана (доброякісне новоутворення, що вражає В-клітини);
• тиреоїдної офтальмопатії – пошкодження власною імунною системою очного яблука та його придаткових структур.

Протипоказання

Актемра протипоказана до призначення у разі:

• наявності індивідуально високої чутливості до тоцилізумабу або будь-якого з компонентів допоміжного складу;
• гострих або загострення хронічних інфекційних захворювань, за винятком COVID 19;
• перевищення показників печінкових трансаміназ у 1.5 раза порівняно з нормальними значеннями;
• тромбоцитопенії;
• проміжку менше місяця після лікування анти-ФНП-антитілами;
• ювенільних артритів – для віку менше 2 років;
• РА та коронавірусної інфекції – для хворих молодше 18 років;
• необхідності імунізації вакцинами, що містять живих ослаблених збудників.

З обережністю ліки призначають у разі цукрового діабету, дивертикуліту, виразкових дефектів шлунка та кишківника, інтерстиціальних патологій легень, загострень патологій печінки.

Особливості застосування

Корекція дозування при печінковій та легкого ступеня нирковій недостатності, а також у літніх пацієнтів не потрібна. Перед початком курсу імуносупресії обов'язково слід пройти обстеження на латентний туберкульоз. У дітей це реакція Манту або Діаскінтест, у дорослих додатково проводиться флюорографія органів грудної клітки.

Під час вагітності та лактації

Як впливає Актемра на гестацію, недостатньо вивчено. Є відомості про незначне збільшення ймовірності мимовільного переривання вагітності при введенні доз, що перевищують терапевтичні. Акушери-гінекологи не рекомендують проводити лікування препаратом під час виношування плода і лактації.

Діти

До початку терапії імунодепресантом бажано провести повну вакцинацію відповідно до Національного календаря щеплень.

Вплив на швидкість реакцій

Якщо відсутні побічні явища з боку нервової системи – головний біль і запаморочення, керування автотранспортом і потенційно травмонебезпечними механізмами, робота, що вимагає уважності, точної координації рухів і швидкості реагування, не протипоказані.

Вплив на фертильність

Негативного впливу моноклонального антитіла на чоловічу та жіночу репродуктивну систему фармакологами не виявлено.

Дозування та лікувальні схеми

Розчин Актемра вводять внутрішньовенно крапельно як у стаціонарних, так і в амбулаторно-поліклінічних умовах. Спочатку розраховують дозу для інфузії, як правило, залежно від ваги пацієнта і виду захворювання:

1. Ревматоїдний артрит – 8 мг/кг (тобто 0.4 мл концентрату на 1 кг) раз на 28 днів.
2. Ювенільні ідіопатичні артрити – якщо вага хворого понад 30 кг, дозування дорівнює 8 мг/кг (0.4 мл). За системної форми інфузії показані раз на 2 тижні, за поліартикулярної – 1 раз на 4 тижні. Якщо маса тіла пацієнта не досягає 30-кілограмової позначки, за сЮІА вводять 12 мг/кг (0.6 мл) двічі на місяць, а за пЮІА – 10 мг/кг (0.5 мл) раз на тиждень.
3. У разі коронавірусної інфекції показана одноразова внутрішньовенна інфузія в дозі 0.4 мл/кг. Припустимо повторне введення медикаменту мінімум через 8 годин після першого, в аналогічному дозуванні.

Концентрат Актемра розводиться 0.9% ізотонічним розчином натрію хлориду. Якщо пацієнт важить менше 30 кг, беруть 50 мл фізрозчину, якщо більше – 100 мл. Маніпуляції з підготовки до інфузійного введення проводяться з дотриманням правил асептики та антисептики. Послідовність дій:

1. Перевірити термін придатності фармпрепарату та його зовнішній вигляд.
2. З флакона з розчином натрію хлориду за допомогою одноразового шприца забрати стільки рідини, скільки буде введено концентрату згідно з попередніми розрахунками.
3. Ввести у флакон потрібну кількість медикаменту.
4. Перемішати, акуратно перевернувши ємність. Не допускати піноутворення.
5. Встановити крапельницю. Відрегулювати швидкість інфузії, тривалість якої повинна скласти рівно 60 хвилин.

Готовий розчин допустимо зберігати в холодильнику до 24 годин.

Побічні ефекти

Актемра відпускається за рецептом, щоб уникнути «самопризначення», оскільки негативні наслідки прийому цього засобу можуть бути досить серйозними:

• активація хронічних і латентних інфекцій – туберкульозу, вірусних гепатитів, ІМВП, герпесу I або II типу;
• захворювання, спричинені умовно-патогенною флорою – пневмоцистна пневмонія, аспергільоз, кандидоз різних локалізацій, бактеріальний артрит;
• виникнення виразок шлунково-кишкового тракту, перфорація дивертикулу;
• транзиторна артеріальна гіпертензія;
• лікарський гепатит;
• стоматит;
• кон'юнктивіт;
• флегмона;
• часті застудні хвороби;
• алергічні та анафілактичні реакції;
• дебют демієлінізуючих патологій ЦНС;
• підвищення рівня АЛТ, АСТ, холестерину, тригліцеридів, ЛПНЩ, нейтро- і тромбоцитопенія, гіпокаліємія;
• зростання ризику розвитку серцево-судинних патологій.

При швидкому введенні розчину Актемра можливі запаморочення, кашель, головний біль протягом доби після процедури.

Передозування

Перевищення терапевтичних доз малоймовірне, оскільки кількість ліків розраховується медичним персоналом. Відомо про ненавмисне введення дозування 40 мг/кг без серйозних наслідків для здоров'я, зі зміною біохімічних і клінічних показників в аналізах крові.

Термін придатності та умови зберігання

Засіб необхідно зберігати в оригінальній упаковці за температури +2℃...+8℃. Він має постійно перебувати поза доступом дітей і недієздатних членів сім'ї, сонячних променів і вологи. Нерозкритий флакон з концентратом може зберігатися в холодильнику протягом 2 з половиною років з моменту випуску виробником.

На сайті онлайн-аптеки «Мед-Сервіс» за доступною ціною можна купити лікарський препарат Актемра у вигляді концентрату для інфузійного введення. Розчин має ліцензію і сертифікат міжнародного зразка, що підтверджують його оригінальність і високу якість. Замовлення можна оформити телефоном або заповнивши спеціальну форму, і за короткий термін його буде доставлено покупцеві.