Адреналін

Адреналін — кардіостимулюючий, судинозвужувальний, гіпертензивний, гіперглікемічний засіб. Належить до групи неглікозидних кардіотонічних засобів, адренергічних і допамінергічних препаратів. Призначений для невідкладної терапії алергічних реакцій, астми, артеріальної гіпотензії, асистолії, зупинки серця та інших станів. Відпускається за рецептом. Вітчизняні виробники: ТОВ «Здоров'я», ПАТ «Фармацевтична фірма «Дарниця».

Форма випуску та склад

Препарат випускається у формі розчину для ін'єкцій в ампулах по 1 мл.

• Активна речовина: епінефрину гідротартрат (адреналіну гідротартрат) — 1,82 мг/мл («Здоров'я») або 1,8 мг/мл («Дарниця») .
• Додаткові компоненти: натрію метабісульфіт, натрію хлорид, вода для ін'єкцій.

Фармакологічна категорія

Засоби, що впливають на серцево-судинну систему. Неглікозидні кардіотонічні засоби. Адренергічні та допамінергічні препарати.

Код АТХ С01С A24.

Фізико-хімічні властивості

Прозора безбарвна або злегка жовтувата рідина.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка

Адреналін належить до катехоламінів і служить природним медіатором, який виробляється в мозковому шарі надниркових залоз. Він активує α- і β-адренорецептори в різних ділянках організму, впливаючи на гладку мускулатуру внутрішніх органів, систему кровообігу, органи дихання, а також стимулюючи процеси обміну вуглеводів і ліпідів.

Механізм дії препарату базується на запуску аденілатциклази на внутрішній стороні клітинних мембран. Це викликає зростання внутрішньоклітинного рівня циклічного аденозинмонофосфату (цАМФ) та іонів кальцію (Ca2+).

Початкова стадія дії переважно пов'язана з збудженням β-адренорецепторів у різних тканинах, що виражається в прискоренні серцебиття, зростанні об'єму серцевого викиду, розширенні просвіту бронхів, зменшенні напруги матки, пригніченні алергічних проявів, а також вивільненні глікогену з печінки і жирних кислот із запасів жирової тканини.

На другій стадії активуються α-адренорецептори, що призводить до звуження кровоносних судин в черевній порожнині, на шкірі і слизових, підвищення тиску і загального опору периферичних судин.

Ефективність ліків варіюється залежно від дозування:

• у дуже малих кількостях, коли швидкість інфузії нижче 0,01 мкг/кг/хв, можливе зниження тиску через розширення судин у м'язах скелета;
• при швидкості 0,04–0,1 мкг/кг/хв відбувається посилення частоти і потужності скорочень серця, зі зменшенням загального опору периферичних судин;
• при значеннях вище 0,2 мкг/кг/хв спостерігається звуження судин, зростання тиску і загального опору периферичних судин.

Ефект підвищення тиску може спровокувати короткочасне рефлекторне уповільнення ЧСС. Засіб розслабляє гладку мускулатуру бронхів. Дози вище 0,3 мкг/кг/хв зменшують кровотік у нирках, кровопостачання внутрішніх органів, а також тонус і перистальтику шлунково-кишкового тракту.

Препарат викликає розширення зіниць, знижує утворення внутрішньоочної рідини і внутрішньоочний тиск. Він також провокує гіперглікемію (активуючи глікогеноліз і глюконеогенез), підвищує рівень вільних жирних кислот у плазмі, покращує обмін у тканинах. У слабкому ступені стимулює центральну нервову систему, має антиалергічні та протизапальні властивості.

Терапевтичний ефект виникає майже відразу при внутрішньовенному введенні (триває 1-2 хвилини), через 5-10 хвилин після підшкірної ін'єкції (піковий ефект через 20 хвилин), а при внутрішньом'язовому введенні початок дії може варіюватися.

Фармакокінетика

При внутрішньом'язовому та підшкірному введенні засіб швидко абсорбується. Пікова концентрація в крові досягається за 3-10 хвилин.

Медикамент проникає через плацентарний бар'єр і в грудне молоко, але не долає гематоенцефалічний бар'єр.

Метаболізм відбувається в клітинах печінки, нирок, слизової кишечника і аксонах. Період напіввиведення при внутрішньовенному введенні дорівнює 1-2 хвилинам. Метаболіти виводяться через нирки.

Показання

Адреналін застосовують у комплексній терапії:

• алергічних реакцій негайного типу (анафілактичний шок, що розвинувся при застосуванні лікарських засобів, сироваток, переливанні крові, укусах комах або введенні різних алергенів);
• астми (купірування нападу);
• артеріальної гіпотензії (постгеморагічної, інтоксикаційної, інфекційної);
• асистолії, зупинки серця;
• бронхоспазму під час наркозу;
• гіпоглікемічної коми (при передозуванні інсуліну);
• кровотечі з поверхневих судин шкіри і слизових оболонок, в т.ч. з ясен (місцево);
• продовження дії місцевих анестетиків;
• AV-блокади III ступеня, що гостро розвинулася.

Протипоказання

Застосування протипоказано в наступних випадках:

• гіперчутливість до компонентів у складі;
• гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія;
• важкий аортальний стеноз;
• тахіаритмії;
• фібриляція шлуночків;
• феохромоцитома;
• закритокутова глаукома;
• шок (крім анафілактичного);
• загальна анестезія із застосуванням інгаляційних засобів.

Протипоказано застосування розчину для ін'єкцій на поверхні пальців рук і ніг, носа, геніталій.

Не застосовувати під час пологів для корекції гіпотензії, оскільки препарат може подовжувати II період пологів за рахунок розслаблення м'язів матки. При введенні у великих дозах для ослаблення скорочень матки може викликати тривалу атонію матки з кровотечею.

Особливості застосування

Застосування Адреналіну вимагає обережності у пацієнтів із шлуночковою аритмією, ішемічною хворобою серця, фібриляцією передсердь, артеріальною гіпертензією, легеневою гіпертензією, при інфаркті міокарда (препарат може посилювати ішемію), метаболічному ацидозі, гіперкапнії, гіпоксії, гіповолемії, тиреотоксикозі. Також дотримуватися обережності слід у пацієнтів з оклюзійними захворюваннями судин (артеріальною емболією, атеросклерозом, хворобою Бюргера, холодовою травмою, діабетичним ендартеріїтом, хворобою Рейно, церебральним атеросклерозом, хворобою Паркінсона, судомним синдромом, гіпертрофією передміхурової залози.

При гіповолемії перед застосуванням симпатоміметиків необхідно провести відповідну гідратацію пацієнтів.

Внутрішньосерцево допустимо вводити ліки при асистолії, якщо інші способи її усунення недоступні. Важливо враховувати, що при цьому існує підвищений ризик тампонади серця і пневмотораксу.

У разі необхідності проведення інфузії слід використовувати прилад з вимірювальним пристроєм для регулювання її швидкості. Інфузію слід проводити у велику, переважно центральну, вену. Попередньо рекомендується моніторинг концентрації K+ у сироватці крові, тиску, діурезу, ЕКГ, центрального венозного тиску, тиску в легеневій артерії.

Застосування препарату хворим на діабет збільшує глікемію, у зв'язку з чим потрібні більш високі дози інсуліну або похідних сульфонілсечовини.

Адреналін небажано застосовувати тривало, оскільки можливе звуження периферичних судин, що призводить до розвитку некрозу або гангрени.

При припиненні лікування дозу слід зменшувати поступово, щоб не провокувати розвиток тяжкої гіпотензії.

Не слід вводити внутрішньоартеріально, оскільки сильне звуження периферичних судин може призвести до розвитку гангрени.

Для вагітних і жінок, що годують груддю

Препарат протипоказаний під час вагітності та годування груддю через відсутність даних про безпеку. При необхідності його використання припиняють лактацію або вибирають альтернативу.

Для дітей

Застосування можливе, але з обережністю. Дозування підбирають з урахуванням віку та ваги дитини.

Лікарська взаємодія

Антагоністами адреналіну є блокатори α- та β-адренорецепторів. При одночасному застосуванні з наркотичними анальгетиками та снодійними засобами — ослаблення їх ефектів.

З серцевими глікозидами, хінідином, трициклічними антидепресантами, допаміном, засобами для інгаляційного наркозу, кокаїном можливе підвищення ризику розвитку аритмій. З іншими симпатоміметичними засобами — посилення вираженості побічних ефектів з боку серцево-судинної системи. Застосування з антигіпертензивними засобами (в т.ч. з діуретиками) відзначається зниження їх ефективності.

З інгібіторами моноаміноксидази (включаючи фуразолідон, прокарбазин, селегілін) можливе раптове і виражене підвищення тиску, гіперпіретичний криз, головний біль, аритмії серця, блювота. З нітратами — ослаблення їх терапевтичної дії. З феноксибензаміном — посилення гіпотензивного ефекту і тахікардія.

Спільне використання з фенітоїном може спровокувати раптове зниження тиску і брадикардію. Імовірність їх розвитку залежить від дози і швидкості введення адреналіну.

З препаратами гормонів щитовидної залози — взаємне посилення дії. З астемізолом, цизапридом, терфенадином — подовження QT-інтервалу на ЕКГ. З діатризоатами, йоталамовою або йоксагловою кислотами — посилення неврологічних ефектів. З алкалоїдами ріжків — посилення вазоконстрикторного ефекту аж до вираженої ішемії та розвитку гангрени. З гіпоглікемічними засобами (включаючи інсулін) — зниження гіпоглікемічного ефекту.

Вплив на швидкість психомоторної реакції

На початку терапії або при підвищенні дози можливі запаморочення, падіння тиску або тахікардія, що знижує концентрацію уваги і швидкість психомоторних реакцій. Рекомендується утриматися від керування транспортними засобами, роботи з механізмами або інших видів діяльності, що вимагають високої концентрації, до стабілізації стану (зазвичай це займає від 3 до 7 днів).

Спосіб застосування та режим дозування

Препарат призначається підшкірно, внутрішньом'язово, іноді внутрішньовенно або внутрішньовенно крапельно. Режим дозування індивідуальний. При внутрішньом'язовому введенні дія швидша.

Дорослим

Анафілактичний шок: препарат вводити внутрішньовенно повільно в дозі 0,5 мл, у розведеному вигляді (разову дозу розчиняють у 20 мл 40% розчину глюкози). У разі необхідності продовжувати внутрішньовенне крапельне введення зі швидкістю 1 мкг/хв. Для цього необхідно 1 мл розчину адреналіну розчинити в 400 мл 0,9% розчину натрію хлориду або 5% глюкози. Якщо стан пацієнта дозволяє, більш ефективним є внутрішньом'язове або підшкірне введення 0,3-0,5 мл препарату в розведеному або нерозведеному вигляді.

Бронхіальна астма: препарат вводити підшкірно в дозі 0,3-0,5 мл, в розведеному або нерозведеному вигляді. При необхідності повторного введення цю дозу можна використовувати через кожні 20 хвилин (до 3 разів). Також допускається внутрішньовенне введення 0,3-0,5 мл препарату в розведеному вигляді (разову дозу розчиняють в 20 мл 40% розчину глюкози).

Як судинозвужувальний засіб: препарат вводять внутрішньовенно крапельно зі швидкістю 1 мкг/хв (з можливим збільшенням до 2-10 мкг/хв).

Асистолія: препарат вводять внутрішньосерцево в дозі 0,5 мл у розведеному вигляді (разову дозу розчиняють у 10 мл 0,9% розчину натрію хлориду).

Реанімаційні заходи (зупинка серця, AV-блокада III ступеня, що гостро розвинулася): препарат вводять внутрішньовенно повільно по 1 мл кожні 3-5 хвилин, у розведеному вигляді.

Дітям

Асистолія у новонароджених: препарат вводити внутрішньовенно повільно в дозі 10-30 мкг/кг маси тіла кожні 3-5 хвилин.

Анафілактичний шок: препарат вводять підшкірно або внутрішньом'язово в дозі 10 мкг/кг маси тіла (максимально — до 0,3 мг). При необхідності введення повторюють через кожні 15 хвилин (до 3 разів).

Бронхоспазм: препарат вводять підшкірно в дозі 10 мкг/кг маси тіла (максимально — до 0,3 мг). При необхідності введення повторюють кожні 15 хвилин (до 3-4 разів) або кожні 4 години.

Побічні дії

Зазвичай препарат добре переноситься. У рідкісних випадках можливі реакції з боку:

• Серцево-судинної системи: артеріальна гіпертензія, тахікардія, фібриляція шлуночків, стенокардія, серцебиття, блідість шкіри обличчя, геморагічний інсульт, набряк легенів (при високих дозах).
• ЦНС: головний біль, тривожний стан, тремор.
• Травного тракту: нудота, блювання.
• Обміну речовин: гіпокаліємія, гіперглікемія.
• Алергічних реакцій: шкірний висип, мультиформна еритема.

У місцях ін'єкції можуть виникнути біль, печіння.

Передозування

Основні симптоми: різке підвищення тиску, мідріаз, тахікардія, що змінюється брадикардією, порушення ритму серця, блідість шкірних покривів, блювання, головний біль, метаболічний ацидоз, набряк легенів, інфаркт міокарда, черепно-мозковий крововилив (особливо у літніх пацієнтів).

Лікування: припинення застосування препарату, введення α- і β-адреноблокаторів, швидкодіючих нітратів. При тяжких ускладненнях необхідна комплексна терапія.

Умови зберігання

Зберігати при температурі не вище 25°C в оригінальній упаковці для захисту від вологи, в недоступному для дітей місці. Термін придатності — 2 роки.

Адреналін можна придбати на сайті онлайн-аптеки «Мед-сервіс» у вигляді розчину для ін'єкцій:

• виробник Здоров'я: 1,82 мг по 1 мл, №10;
• виробник Дарниця: 1,8 мг в ампулах по 1 мл, 10 шт. в упаковці.

На сайті представлений зручний каталог з ліками, які мають сертифікати відповідності нормам МОЗ України. Завдяки зручному пошуку можна швидко підібрати, оформити замовлення і розрахуватися за необхідні препарати. Ми виконуємо доставку по всій Україні. Регулярні акції та знижки в онлайн-аптеці «Мед-сервіс» зроблять покупки більш вигідними.