Ацикловір

Ацикловір – препарат, який пригнічує реплікацію вірусів герпесу. Належить до групи противірусних засобів прямої дії. Випускається декількома виробниками: Дарниця (Україна), STADA Arzneimittel AG (Німеччина), Фармак (Україна), Белупо (Belupo, Хорватія). Відпускається за рецептом лікаря, крем – без рецепта.

Форма випуску та склад

Активна речовина – ацикловір. Препарат випускається у формі таблеток і крему.

Дарниця

• Активний компонент у кількості: 200 мг.
• Допоміжні компоненти: крохмаль, повідон, натрію кроскармелоза, кальцію стеарат.

Стада 200 і 800

• Активний компонент: 200 або 800 мг.
• Допоміжні компоненти: крохмаль, целюлоза, натрію кроскармелоза, повідон, поліетиленгліколь, кремнію діоксид, магнію стеарат.

Фармак

• Активний компонент: 200 мг.
• Допоміжні компоненти: лактоза моногідрат, крохмаль, повідон, кальцію стеарат, кремнію діоксид колоїдний.

Белупо крем

• Активний компонент: 50 мг/г.
• Допоміжні компоненти: пропіленгліколь, поліетиленгліколь гліцерилстеарат, спирт, парафін (рідкий і м'який), натрію лаурилсульфат, вода очищена.

Фармакологічна категорія

• Таблетки: Противірусні засоби для системного застосування. Код АТХ J05А B01.
• Крем: Противірусні засоби. Код ATX D06B B03.

Фізико-хімічні властивості

• Дарниця: Таблетки білого кольору, з фаскою і рискою.
• Стада 200: Таблетки білого кольору, круглі, з написом «VS 3».
• Стада 800: Таблетки білого кольору, довгасті, з написом «VS 1».
• Фармак 200: Таблетки білого або майже білого кольору, плоскі, з фаскою і рискою.
• Крем: гомогенний, білого кольору, без механічних включень.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка

Ацикловір – противірусний засіб. Він блокує розмноження цитомегаловірусу, а також вірусів: простого герпесу 1 і 2 типу, вітряної віспи та оперізуючого герпесу, Епштейна-Барра.

Дія «точкове», в здорових клітинах практично не запускається, тому ризик пошкодження власних клітин організму не високий. У заражених клітинах фермент перетворюється в активну форму. Далі вона вбудовується в ДНК і блокує роботу ферменту, який будує вірусну ДНК. В результаті вона перестає нормально подовжуватися, і розмноження вірусу гальмується.

При тривалих або повторних курсах лікування у пацієнтів з ослабленим імунітетом віруси іноді стають менш чутливими, і препарат може працювати гірше. Найчастіше це пов'язано з тим, що порушується або відсутній фермент тимідинкіназа.

Фармакокінетика

Медикамент частково абсорбується в кишечнику. Середня максимальна концентрація в крові після прийому 200 мг з інтервалом 4 години становить 3,1 мкмоль/л, а середня концентрація – 1,8 мкмоль/л.

Більша частина виводиться нирками в незміненому вигляді. Якщо прийняти препарат через 1 годину після 1 г пробенециду, кінцевий період напіввиведення збільшується приблизно на 18%.

У пацієнтів з хронічною нирковою недостатністю середній період напіввиведення становить 19,5 години, під час гемодіалізу – 5,7 години. При діалізі рівень діючої речовини в крові знижується приблизно на 60%.

Концентрація в спинномозковій рідині становить приблизно 50% від рівня в плазмі крові.

Зв'язування з білками крові невисоке (до 33%), при взаємодії з іншими ліками істотно не змінюється.

При одночасному застосуванні з зидовудином у ВІЛ-інфікованих пацієнтів змін фармакокінетики обох препаратів не виявлено.

Показання

Таблетки:

Ацикловір застосовують для:

• Лікування інфекцій шкіри та слизових оболонок, спричинених вірусом простого герпесу (Herpes simplex), включаючи первинний та рецидивуючий генітальний.
• Профілактики рецидивів інфекцій, спричинених вірусом Herpes simplex, у пацієнтів з нормальним імунітетом.
• Профілактики інфекцій, спричинених вірусом простого герпесу, у пацієнтів з імунодефіцитом.
• Лікування інфекцій, спричинених вірусом Varicella zoster (вітряна віспа, оперізуючий герпес).

Крем:

Призначений для лікування інфекцій губ і обличчя, спричинених вірусом простого герпесу.

Протипоказання

Препарат у всіх формах не застосовують при гіперчутливості до компонентів у складі.

Лікарська взаємодія

Ацикловір виводиться переважно в незміненому вигляді нирками шляхом канальцевої секреції, тому будь-які ліки з аналогічним механізмом виведення можуть підвищувати його концентрацію в плазмі крові.

При одночасному застосуванні з іншими лікарськими засобами можливі такі реакції:

• з пробенецидом, циметидином – подовження періоду напіввиведення та збільшення площі під кривою «концентрація/час»;
• з імуносупресантами (у пацієнтів після трансплантації органів) – підвищення рівня діючої речовини та неактивного метаболіту імуносупресивного лікарського засобу (мофетила мікофенолату) в плазмі крові. З огляду на широкий терапевтичний індекс, коригувати дозу не потрібно.

Експериментальне дослідження, в якому брали участь 5 чоловіків, вказує на те, що супутня терапія збільшує AUC повністю введеного теофіліну приблизно на 50 %. Рекомендується вимірювати концентрацію препарату в плазмі крові при одночасній терапії.

Особливості застосування

Таблетки

При прийомі високих доз важливо пити достатню кількість рідини протягом дня, щоб знизити ризик порушень з боку сечовивідних шляхів.

При зниженій функції нирок препарат застосовують з обережністю, оскільки діюча речовина виводиться в основному через нирки і може накопичуватися. У таких випадках може знадобитися зменшення дози.

У літніх людей часто зустрічається зниження функції нирок, тому може знадобитися коригування дози.

При захворюваннях нирок і у літніх людей вищий ризик побічних реакцій з боку нервової системи. Під час лікування важливо уважно стежити за самопочуттям. За наявними даними, такі реакції зазвичай швидко проходять після припинення терапії.

Ризик порушень з боку нирок зростає при одночасному застосуванні ліків, які можуть впливати на функціонування органу.

Тривалі або повторні курси лікування у людей з ослабленим імунітетом можуть призвести до появи вірусних штамів з низькою чутливістю, через що лікування може стати менш ефективним.

Дані клінічних досліджень недостатні для висновку про те, що лікування знижує частоту ускладнень вітряної віспи у людей зі збереженим імунітетом.

Крем

Використовувати тільки для лікування герпесу на губах і обличчі. Не рекомендується наносити засіб на слизові оболонки порожнини рота і очей, а також застосовувати для лікування генітального герпесу. Слід уникати випадкового потрапляння крему в очі. При особливо важких і часто повторюваних проявах герпесу на губах потрібна консультація лікаря.

При герпесі необхідно мити руки до і після нанесення крему, щоб знизити ризик передачі вірусу іншим людям при контакті, особливо при наявності відкритих уражень.

Не рекомендується застосовувати крем людям з імунодефіцитом без консультації лікаря.

Ацикловір містить пропіленгліколь і цетостеариловий спирт, який може викликати подразнення шкіри, наприклад контактний дерматит.

Під час вагітності та годування груддю

Під час вагітності та годування груддю препарат застосовують тільки тоді, коли очікувана користь для матері перевищує можливий ризик для плода.

Для дітей

Таблетований препарат використовується в педіатричній практиці у дітей старше 2 років.

Мазь не рекомендується дітям до 12 років у зв'язку з відсутністю даних щодо безпеки застосування.

Вплив на швидкість психомоторної реакції

При вирішенні питання про можливість керування автомобілем або роботи з іншими механізмами слід враховувати клінічний стан пацієнта і профіль побічних реакцій препарату.

Спосіб застосування та дозування

Таблетки

Приймати цілими, запиваючи водою. При прийомі високих доз важливо пити достатню кількість рідини протягом дня.

При лікуванні інфекцій, викликаних вірусом простого герпесу, приймати по 200 мг 5 разів на добу з інтервалом приблизно 4 години, крім нічного часу. Курс лікування – 5 днів. При тяжкій первинній інфекції може бути продовжений.

При тяжкому імунодефіциті (наприклад, після трансплантації кісткового мозку) або при зниженій абсорбції в кишечнику разову дозу можна збільшити до 400 мг або застосовувати відповідну дозу для внутрішньовенного введення.

Лікування бажано проводити якомога раніше. При рецидивах краще починати в продромальний період або відразу після появи перших ознак ураження шкіри.

Для профілактики рецидивів інфекцій, викликаних вірусом простого герпесу, у пацієнтів з нормальним імунітетом (супресивна терапія) приймати по 200 мг 4 рази на добу з інтервалом 6 годин. Для зручності можна приймати по 400 мг 2 рази на добу з інтервалом 12 годин. Ефект зберігається і при зменшенні дози до 200 мг 3 рази на добу з інтервалом 8 годин або навіть 200 мг 2 рази на добу з інтервалом 12 годин.

У деяких пацієнтів виражене поліпшення відзначається при добовій дозі 800 мг.

Для контролю можливих змін природного перебігу захворювання терапію слід періодично переривати з інтервалом 6-2 місяців.

Для профілактики інфекцій, викликаних вірусом простого герпесу, у пацієнтів з імунодефіцитом приймати по 200 мг 4 рази на добу з інтервалом 6 годин.

Для лікування інфекцій, викликаних вірусом Varicella zoster (вітряна віспа і оперізуючий герпес) приймати по 800 мг 5 разів на добу з інтервалом приблизно 4 години, крім нічного часу. Курс лікування – 7 днів.

Лікування починати якомога раніше; результат кращий, якщо терапію почати відразу після появи висипань.

При тяжкому імунодефіциті (наприклад, після трансплантації кісткового мозку) або при зниженій абсорбції в кишечнику переважно внутрішньовенне введення.

Для лікування та профілактики інфекцій, спричинених вірусом простого герпесу, у дітей з імунодефіцитом можна застосовувати дози як для дорослих.

Лікування вітряної віспи залежить від віку дитини:

• від 2 до 6 років: по 400 мг 4 рази на добу;
• від 6 років: по 800 мг 4 рази на добу.

Більш точний розрахунок проводиться за масою тіла: 20 мг/кг маси тіла на добу, розділити на 4 прийоми. Максимальна добова доза – 800 мг. Курс лікування – 5 днів.

Дітям до 2 років дану лікарську форму застосовувати не слід.

Спеціальних даних щодо застосування для профілактики інфекцій, спричинених вірусом простого герпесу, або для лікування інфекцій, спричинених вірусом оперізуючого герпесу, у дітей з нормальним імунітетом немає.

Пацієнтам з порушенням функції нирок застосовувати з обережністю. Важливо пити достатню кількість рідини.

При профілактиці та лікуванні інфекцій, спричинених вірусом простого герпесу, рекомендовані дози для прийому всередину зазвичай не призводять до накопичення діючої речовини вище безпечного рівня, встановленого для внутрішньовенного введення. При тяжкій нирковій недостатності рекомендується 200 мг 2 рази на добу з інтервалом приблизно 12 годин.

При лікуванні інфекцій, викликаних вірусом Varicella zoster, пацієнтам зі значно зниженим імунітетом рекомендується:

• при тяжкій нирковій недостатності: 800 мг 2 рази на добу з інтервалом приблизно 12 годин;
• при помірній нирковій недостатності: 800 мг 3 рази на добу з інтервалом приблизно 8 годин.

При необхідності призначення дози менше 400 мг слід використовувати препарат у відповідній дозуванні або лікарській формі.

Пацієнтам літнього віку застосовувати з обережністю. Важливо пити достатню кількість рідини. При наявності порушень функції нирок дозу коригують.

Крем

Препарат призначений для зовнішнього застосування.

Дорослим і дітям віком від 12 років наносити крем 5 разів на добу з інтервалом приблизно 4 години, крім нічного часу.

Тривалість лікування – не менше 4 днів. Якщо через 4 дні шкірні ураження не зникнуть повністю, лікування можна продовжити ще на 6 днів (до 10 днів від початку терапії). Якщо симптоми зберігаються після 10 днів, слід звернутися до лікаря.

Перед застосуванням крему і після нього слід вимити руки і уникати зайвого тертя або дотику рушником уражених ділянок, щоб запобігти загостренню або передачі інфекції.

Передозування

Діюча речовина Ацикловіру частково всмоктується з травного тракту. Повідомлялося про випадковий прийом всередину до 20 г без розвитку токсичного ефекту. При випадковому повторному передозуванні при прийомі всередину протягом декількох днів можуть виникати гастроентерологічні симптоми (нудота, блювання) і неврологічні прояви (сплутаність свідомості, галюцинації, збудження, судоми).

Лікування: Необхідно ретельно обстежити пацієнта для виявлення ознак інтоксикації та проводити симптоматичну терапію. У важких випадках рекомендується гемодіаліз.

Крем: При проковтуванні або місцевому застосуванні всього тюбика несприятливої дії не виявлено через мінімальний системний вплив. При підозрі на передозування необхідно звернутися за медичною допомогою.

Побічні дії

Можливі з боку:

• дихальної системи: задишка;
• ШКТ: нудота, блювання, діарея, болі в шлунку, зниження апетиту, гастрит, дисфагія;
• нирок і сечовивідних шляхів: гостра ниркова недостатність;
• нервової системи та психіки: головний біль, запаморочення, сплутаність свідомості, тремор, атаксія, дизартрія, галюцинації, сонливість, енцефалопатія, кома;
• серцево-судинної системи: відчуття посиленого серцебиття, біль у грудній клітці;
• крові та лімфатичної системи: анемія, лейкопенія, тромбоцитопенія;
• імунної системи: ангіоневротичний набряк, анафілактичні реакції;
• шкіри та підшкірної клітковини: висипання, свербіж, гіперемія, кропив'янка, алопеція.

Також деякі пацієнти відзначали загальні порушення: стомлюваність, лихоманку.

При використанні крему можливі побічні ефекти з боку:

• шкіри та сполучних тканин: короткочасний гострий або пекучий біль після нанесення, помірна сухість і лущення шкіри, свербіж, еритема, контактний дерматит;
• імунної системи: ангіоневротичний набряк і кропив'янка.

Умови зберігання

Зберігати при температурі не вище 30°C в оригінальній упаковці, захищеній від світла і вологи, в недоступному для дітей місці. Термін придатності – 3 роки (Дарниця), всі інші виробники – 5 років, крем – 2 роки.

На сайті онлайн-аптеки «Мед-сервіс» можна придбати препарат Ацикловір у вигляді:

• таблеток по 200 мг, у блістерах по 10 шт., упаковка №20 (Дарниця);
• таблеток по 200 мг, в блістерах по 10 шт., упаковка №20. (Стада 200);
• таблеток по 800 мг, в блістерах по 10 шт., упаковка №20. (Стада 800);
• таблеток по 200 мг, в блістерах по 10 шт., упаковка №20. (Фармак);
• крему 5% по 10 г в тубі.

На сайті представлений каталог з ліками, які мають сертифікати відповідності нормам МОЗ України. Завдяки зручному пошуку можна швидко підібрати, оформити замовлення і розрахуватися за необхідні препарати. Ми виконуємо доставку по всій Україні. Регулярні акції та знижки в онлайн-аптеці «Мед-сервіс» зроблять покупки більш вигідними.