Ацетилсалициловая кислота

Ацетилсалициловая кислота — широко применяемый лекарственный препарат с выраженными жаропонижающими, противовоспалительными и анальгезирующими свойствами, известный под названием аспирин. Входит в группу нестероидных противовоспалительных средств (НПВС). В Украине выпускается несколькими производителями, включая компании Дарница и Артериум.

Форма выпуска и состав

Препарат выпускается в в виде таблеток, активный компонент — ацетилсалициловая кислота.

Дарница

• Активный компонент: 500 мг.
• Вспомогательные вещества: картофельный крахмал, кислота лимонная моногидрат.

Артериум

• Активный компонент: 500 мг.
• Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, кремния диоксид коллоидный безводный (аэросил), магния стеарат, ароматизатор лимон, кислота лимонная безводная.

Основные физико-химические свойства

Дарница

Таблетки белого цвета, круглой формы, с выпуклой поверхностью, с фаской.

Артериум

Таблетки белого или почти белого цвета, круглой формы, с плоской поверхностью, с риской и фаской, со слабым лимонным запахом. На поверхности таблеток допускается мраморность.

Фармакологическая категория

Анальгетики и антипиретики. Кислота ацетилсалициловая.

Код АТХ N02В А01.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Лекарство ингибирует активность фермента циклооксигеназы. Это приводит к нарушению синтеза простагландинов — веществ, участвующих в развитии воспаления, боли и повышенной температуры. Благодаря этому уменьшается воспалительная реакция, снижается температура тела и устраняется болевой синдром.

Фармакодинамика зависит от суточных доз:

• малые (30−325 мг) – вызывают торможение агрегации тромбоцитов;
• средние (1,5−2 г) – оказывают анальгезирующее и жаропонижающее действие;
• большие (4 г) – оказывают противовоспалительное действие.

В дозе менее 4 г медикамент задерживает экскрецию мочевой кислоты.

Ацетилсалициловая кислота также тормозит агрегацию тромбоцитов, препятствуя образованию тромбов. Это свойство позволяет использовать препарат в профилактике тромбоэмболических осложнений. Эффект развивается постепенно: антипиретический и анальгетический — в течение 30-60 минут, антиагрегантный — с момента всасывания и продолжается до 7 дней.

Фармакокинетика

После приема внутрь активный компонент быстро всасывается в желудке и верхних отделах кишечника. В печени и плазме крови превращается в активный метаболит — салициловую кислоту, которая оказывает основной фармакологический эффект. Максимальная концентрация в крови достигается через 1-2 часа.

Связывание с белками плазмы достигает 80-90%. Метаболизм происходит преимущественно в печени с образованием салициловой и глюкуроновой кислот. Выводится почками в виде метаболитов и частично в неизмененном виде. Период полувыведения — около 15-20 минут, салициловой кислоты — до 3 часов, но может увеличиваться при применении высоких доз.

Показания

Препарат применяют при различных видах боли: головной, зубной, менструальной, в мышцах и суставах. Также лекарство назначают при повышенной температуре тела при инфекционно-воспалительных заболеваниях, для профилактики и лечения тромбоэмболических осложнений (по назначению врача).

Противопоказания

Применение препарата противопоказано в следующих случаях:

• Гиперчувствительность к компонентам в составе или другим НПВС.
• Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения.
• Желудочно-кишечные кровотечения.
• Бронхиальная астма, вызванная с приемом салицилатов.
• Тяжелая почечная, печеночная или выраженная сердечная недостаточность.
• Геморрагический диатез.

Особенности применения

Ацетилсалициловую кислоту следует применять с осторожностью в следующих случаях:

• При повышенной чувствительности к обезболивающим, противовоспалительным и противоревматическим препаратам, а также при наличии аллергических реакций на другие вещества.
• У пациентов, имеющих в анамнезе язвенные заболевания ЖКТ, включая хронические или рецидивирующие язвы, а также случаи желудочно-кишечных кровотечений.
• При одновременном приеме антикоагулянтов.
• В условиях нарушенной функции почек или кровообращения, например, при заболеваниях сосудов почек, застойной сердечной недостаточности, обезвоживании, после обширных хирургических операций, при сепсисе или сильной потере крови. В этих ситуациях медикамент может дополнительно увеличивать риск почечного повреждения и острой почечной недостаточности.
• При нарушениях работы печени.

У пациентов с аллергическими заболеваниями, такими как бронхиальная астма, аллергический ринит, крапивница, кожный зуд, полипы в носу, существует риск развития бронхоспазма, приступов астмы или других аллергических реакций.

Поскольку препарат угнетает агрегацию тромбоцитов, ее прием может повысить риск кровотечений во время или после хирургических вмешательств, включая небольшие процедуры, например, удаление зуба. Этот эффект может сохраняться несколько дней после лечения.

Применение малых доз препарата может замедлять выведение мочевой кислоты из организма, что способно спровоцировать приступ подагры у пациентов с нарушенным ее выведением.

У людей с дефицитом фермента глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы лекарство может спровоцировать гемолиз или гемолитическую анемию. Риск этих осложнений повышается при использовании высоких доз, а также на фоне лихорадки или острых инфекций.

Длительное применение обезболивающих средств может привести к развитию головных болей.

Частый прием анальгетиков, особенно при сочетании нескольких обезболивающих препаратов, может временно нарушать функцию почек и увеличивать вероятность развития анальгетической нефропатии.

Для беременных и кормящих женщин

Препарат противопоказан к применению в ІІІ триместре, в І и во ІІ только после тщательной оценки возможных рисков и пользы.

Для детей

Применяют в педиатрической практике у детей старше 15 лет.

Лекарственное взаимодействие

Возможные комбинации ацетилсалициловой кислоты с другими лекарственными средствами и действие:

• С метотрексатом в дозах менее 15 мг в неделю. Риск увеличения гематологической токсичности метотрексата. Причина — снижение его почечного клиренса и вытеснение метотрексата из плазмы крови под действием салицилатов.
• С вальпроевой кислотой. Вытеснение ее из связи с белками плазмы крови, что может усилить токсичность.
• С ибупрофеном. Может препятствовать необратимому ингибированию тромбоцитов. У пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями это может уменьшать кардиопротективный эффект.
• С другими НПВС. Увеличивает риск язвообразования и желудочно-кишечных кровотечений из-за усиления их токсического действия.
• С метамизолом. Может привести к снижению клинически значимого уровня агрегации тромбоцитов.
• С антикоагулянтами, тромболитиками и антиагрегантами (например, с тиклопидином, клопидогрелем). Повышается вероятность кровотечений. У пациентов, проходящих тромболитическую терапию, необходимо тщательно наблюдать за возможными признаками наружного или внутреннего кровотечения.
• С урикозурическими препаратами (например, бензбромароном, пробенецидом). Снижает их эффективность в выведении мочевой кислоты.
• С дигоксином. Возможно повышение его концентрации в плазме крови, что связано с уменьшением почечного выведения.
• С диуретиками. Может снижать клубочковую фильтрацию в почках в результате подавления синтеза простагландинов.
• С системными глюкокортикостероидами (кроме гидрокортизона, используемого в заместительной терапии при болезни Аддисона). Снижается уровень салицилатов в крови и увеличивается риск их передозировки после прекращения приема кортикостероидов. Также повышается вероятность желудочно-кишечных кровотечений.
• С ингибиторами ангиотензин-превращающего фермента (АПФ). Могут вызывать снижение клубочковой фильтрации, что ослабляет гипотензивный эффект.
• С селективными ингибиторами обратного захвата серотонина. Увеличивается риск кровотечений из верхних отделов желудочно-кишечного тракта.

Высокие дозы медикамента могут усиливать гипогликемический эффект пероральных антидиабетических средств и инсулина за счет гипогликемического действия и вытеснения сульфонилмочевины из связи с белками плазмы.

Одновременный прием с алкоголем повышает риск повреждения слизистой ЖКТ и удлиняет время кровотечения за счет синергического действия.

Совместное применение с метотрексатом в дозах 15 мг в неделю и выше противопоказано, так как повышается гематологическая токсичность метотрексата.

Влияние на скорость психомоторной реакции

Не отмечалось.

Способ применения и режим дозирования

Ацетилсалициловую кислоту принимают внутрь после еды, запивая большим количеством жидкости.

Без консультации врача продолжительность лечения не должна превышать 3–5 дней.

Рекомендуемая разовая доза для взрослых и детей старше 15 лет — 1-2 таблетки. При необходимости прием можно повторить через 4–8 часов. Максимально допустимая суточная доза — 4 г (8 таблеток).

Пациентам с нарушениями функции печени или почек следует снизить дозу препарата или увеличить интервал между приемами.

Препарат разрешен к применению у детей с 15 лет.

У детей с острыми респираторными вирусными инфекциями (ОРВИ), сопровождающимися или не сопровождающимися повышенной температурой, лечение допускается только после консультации с врачом. При определенных вирусных заболеваниях (грипп типа А, грипп типа В и ветряная оспа), существует риск развития синдрома Рея. Это потенциально смертельно опасное состояние, требующее немедленной медицинской помощи.

Побочные действия

Могут возникать со стороны:

• Желудочно-кишечного тракта. Возможны диспепсия, боль в эпигастральной и абдоминальной области, изжога, тошнота, рвота. Могут развиваться воспаления и эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, которые в отдельных случаях приводят к желудочно-кишечным кровотечениям и перфорациям.
• Крови и лимфатической системы. Ацетилсалициловая кислота повышает риск кровотечений из-за антиагрегантного действия. Возможны кровотечения, включая периоперационные, носовые, урогенитальные, кровотечения из десен, а также серьезные желудочно-кишечные и внутричерепные кровотечения, которые могут угрожать жизни. Могут развиваться постгеморрагическая и железодефицитная анемия с симптомами слабости, бледности, гипоперфузии.
• Иммунной системы. Возможны аллергические реакции, включая ринит, одышку, заложенность носа, снижение давления. Могут возникать тяжелые реакции гиперчувствительности: анафилактический шок, ангионевротический отек, некардиогенный отек легких. У пациентов с астмой возможно усиление бронхоспазма и аллергических реакций, затрагивающих кожу, дыхательную, пищеварительную и сердечно-сосудистую системы.
• Кожи. Возможны кожные аллергические реакции: сыпь, крапивница, зуд, экзема. В отдельных случаях — тяжелые кожные поражения, например, мультиформная эритема.
• Нервной системы. Могут наблюдаться головная боль, головокружение, нарушения слуха. Звон в ушах и спутанность сознания могут указывать на передозировку.
• Мочевыделительной системы. Сообщалось о нарушениях функции почек, включая острую почечную недостаточность.

Передозировка

Токсичность может развиться: при применении более 100 мг/кг/сутки в течение более 2 дней (хроническая интоксикация); при острой передозировке, особенно у детей.

Хроническая интоксикация возникает при длительном приеме высоких доз, симптомы неспецифичны: головокружение, звон в ушах, глухота, потливость, тошнота, рвота, головная боль, спутанность сознания. Обычно устраняются снижением дозы.

Серьезные реакции отмечаются при концентрации салицилатов в плазме выше 300 мкг/мл.

Острая интоксикация проявляется нарушением кислотно-щелочного баланса (чаще метаболический ацидоз у детей). Тяжесть не всегда коррелирует с концентрацией салицилатов в крови.

Клинические проявления:

• Легкая/умеренная интоксикация: тахипноэ, дыхательный алкалоз, потливость, тошнота, рвота.
• Тяжелая интоксикация: дыхательная недостаточность, отек легких, аритмии, гипотензия, остановка сердца, почечная недостаточность, кровотечения, судороги, кома, токсическая энцефалопатия.

Возможны: гипогликемия (особенно у детей), электролитные нарушения, изменения ЭКГ, гипокалиемия, кетоз, гипопротромбинемия.

Лечение включает немедленную госпитализацию. Основные меры:

• Промывание желудка, активированный уголь, форсированный щелочной диурез (рН мочи 7,5–8).
• Восстановление электролитного и кислотно-щелочного баланса.
• Гемодиализ — при тяжелой интоксикации или при концентрации салицилатов в плазме > 500 мг/л у взрослых и > 300 мг/л у детей.

Условия хранения

Срок годности: 4 года. Не применять по истечении срока, указанного на упаковке.
Хранить в оригинальной упаковке при температуре до 25 °C. Беречь от детей.

Ацетилсалициловую кислоту можно приобрести на сайте онлайн-аптеки «Мед-Сервис» в виде таблеток по 10 шт. в упаковке.

Вниманию покупателей представлены обширный каталог сертифицированных лекарств, возможность получения информации о них, простые поиск, заказ и оплата выбранных товаров. Приятным бонусом станут регулярные скидки и быстрая доставка в любой город Украины.