Ацетилсаліцилова кислота

Ацетилсаліцилова кислота — широко застосовуваний лікарський препарат з вираженими жарознижувальними, протизапальними та аналгетичними властивостями, відомий під назвою аспірин. Входить до групи нестероїдних протизапальних засобів (НПЗЗ). В Україні випускається кількома виробниками, включаючи компанії Дарниця та Артеріум.

Форма випуску та склад

Препарат випускається у вигляді таблеток, активний компонент — ацетилсаліцилова кислота.

Дарниця

• Активний компонент: 500 мг.
• Допоміжні речовини: картопляний крохмаль, кислота лимонна моногідрат.

Артеріум

• Активний компонент: 500 мг.
• Допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, натрію кроскармелоза, кремнію діоксид колоїдний безводний (аеросил), магнію стеарат, ароматизатор лимон, кислота лимонна безводна.

Основні фізико-хімічні властивості

Дарниця

Таблетки білого кольору, круглої форми, з опуклою поверхнею, з фаскою.

Артеріум

Таблетки білого або майже білого кольору, круглої форми, з плоскою поверхнею, з рискою і фаскою, зі слабким лимонним запахом. На поверхні таблеток допускається мармуровість.

Фармакологічна категорія

Аналгетики та антипіретики. Кислота ацетилсаліцилова.

Код АТХ N02В А01.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка

Ліки інгібують активність ферменту циклооксигенази. Це призводить до порушення синтезу простагландинів — речовин, що беруть участь у розвитку запалення, болю та підвищеної температури. Завдяки цьому зменшується запальна реакція, знижується температура тіла та усувається больовий синдром.

Фармакодинаміка залежить від добових доз:

• малі (30−325 мг) — викликають гальмування агрегації тромбоцитів;
• середні (1,5−2 г) — мають аналгетичну та жарознижувальну дію;
• великі (4 г) — мають протизапальну дію.

У дозі менше 4 г медикамент затримує екскрецію сечової кислоти.

Ацетилсаліцилова кислота також гальмує агрегацію тромбоцитів, перешкоджаючи утворенню тромбів. Ця властивість дозволяє використовувати препарат у профілактиці тромбоемболічних ускладнень. Ефект розвивається поступово: антипіретичний і аналгетичний – протягом 30-60 хвилин, антиагрегантний – з моменту всмоктування і триває до 7 днів.

Фармакокінетика

Після прийому всередину активний компонент швидко всмоктується в шлунку і верхніх відділах кишечника. У печінці та плазмі крові перетворюється на активний метаболіт — саліцилову кислоту, яка чинить основний фармакологічний ефект. Максимальна концентрація в крові досягається через 1-2 години.

Зв'язування з білками плазми досягає 80-90%. Метаболізм відбувається переважно в печінці з утворенням саліцилової та глюкуронової кислот. Виводиться нирками у вигляді метаболітів і частково в незміненому вигляді. Період напіввиведення — близько 15-20 хвилин, саліцилової кислоти — до 3 годин, але може збільшуватися при застосуванні високих доз.

Показання

Препарат застосовують при різних видах болю: головному, зубному, менструальному, в м'язах і суглобах. Також ліки призначають при підвищеній температурі тіла при інфекційно-запальних захворюваннях, для профілактики і лікування тромбоемболічних ускладнень (за призначенням лікаря).

Протипоказання

Застосування препарату протипоказано в наступних випадках:

• Гіперчутливість до компонентів у складі або інших НПЗЗ.
• Виразкова хвороба шлунка і дванадцятипалої кишки у фазі загострення.
• Шлунково-кишкові кровотечі.
• Бронхіальна астма, викликана прийомом саліцилатів.
• Важка ниркова, печінкова або виражена серцева недостатність.
• Геморагічний діатез.

Особливості застосування

Ацетилсаліцилову кислоту слід застосовувати з обережністю в наступних випадках:

• При підвищеній чутливості до знеболюючих, протизапальних і протиревматичних препаратів, а також при наявності алергічних реакцій на інші речовини.
• У пацієнтів, які мають в анамнезі виразкові захворювання ШКТ, включаючи хронічні або рецидивні виразки, а також випадки шлунково-кишкових кровотеч.
• При одночасному прийомі антикоагулянтів.
• В умовах порушеної функції нирок або кровообігу, наприклад, при захворюваннях судин нирок, застійній серцевій недостатності, зневодненні, після великих хірургічних операцій, при сепсисі або сильній втраті крові. У цих ситуаціях медикамент може додатково збільшувати ризик пошкодження нирок і гострої ниркової недостатності.
• При порушеннях роботи печінки.

У пацієнтів з алергічними захворюваннями, такими як бронхіальна астма, алергічний риніт, кропив'янка, свербіж шкіри, поліпи в носі, існує ризик розвитку бронхоспазму, нападів астми або інших алергічних реакцій.

Оскільки препарат пригнічує агрегацію тромбоцитів, його прийом може підвищити ризик кровотеч під час або після хірургічних втручань, включаючи невеликі процедури, наприклад, видалення зуба. Цей ефект може зберігатися кілька днів після лікування.

Застосування малих доз препарату може уповільнювати виведення сечової кислоти з організму, що може спровокувати напад подагри у пацієнтів з порушеним її виведенням.

У людей з дефіцитом ферменту глюкозо-6-фосфатдегідрогенази ліки можуть спровокувати гемоліз або гемолітичну анемію. Ризик цих ускладнень підвищується при використанні високих доз, а також на тлі лихоманки або гострих інфекцій.

Тривале застосування знеболюючих засобів може призвести до розвитку головного болю.

Часте приймання анальгетиків, особливо при поєднанні декількох знеболюючих препаратів, може тимчасово порушувати функцію нирок і збільшувати ймовірність розвитку анальгетичної нефропатії.

Для вагітних і жінок, що годують груддю

Препарат протипоказаний до застосування в ІІІ триместрі, в І і в ІІ тільки після ретельної оцінки можливих ризиків і користі.

Для дітей

Застосовують у педіатричній практиці у дітей старше 15 років.

Лікарська взаємодія

Можливі комбінації ацетилсаліцилової кислоти з іншими лікарськими засобами та дія:

• З метотрексатом у дозах менше 15 мг на тиждень. Ризик збільшення гематологічної токсичності метотрексату. Причина — зниження його ниркового кліренсу і витіснення метотрексату з плазми крові під дією саліцилатів.
• З вальпроєвою кислотою. Витіснення її з зв'язку з білками плазми крові, що може посилити токсичність.
• З ібупрофеном. Може перешкоджати незворотному інгібуванню тромбоцитів. У пацієнтів із серцево-судинними захворюваннями це може зменшувати кардіопротекторний ефект.
• З іншими НПЗЗ. Збільшує ризик виразки та шлунково-кишкових кровотеч через посилення їх токсичної дії.
• З метимізолом. Може призвести до зниження клінічно значущого рівня агрегації тромбоцитів.
• З антикоагулянтами, тромболітиками та антиагрегантами (наприклад, з тиклопідином, клопідогрелем). Підвищується ймовірність кровотеч. У пацієнтів, які проходять тромболітичну терапію, необхідно ретельно спостерігати за можливими ознаками зовнішньої або внутрішньої кровотечі.
• З урикозуричними препаратами (наприклад, бензбромароном, пробенецидом). Знижує їх ефективність у виведенні сечової кислоти.
• З дигоксином. Можливе підвищення його концентрації в плазмі крові, що пов'язано зі зменшенням ниркового виведення.
• З діуретиками. Може знижувати клубочкову фільтрацію в нирках в результаті пригнічення синтезу простагландинів.
• З системними глюкокортикостероїдами (крім гідрокортизону, що використовується в замісній терапії при хворобі Аддісона). Знижується рівень саліцилатів в крові і збільшується ризик їх передозування після припинення прийому кортикостероїдів. Також підвищується ймовірність шлунково-кишкових кровотеч.
• З інгібіторами ангіотензин-перетворюючого ферменту (АПФ). Можуть викликати зниження клубочкової фільтрації, що послаблює гіпотензивний ефект.
• З селективними інгібіторами зворотного захоплення серотоніну. Збільшується ризик кровотеч з верхніх відділів шлунково-кишкового тракту.

Високі дози медикаменту можуть посилювати гіпоглікемічний ефект пероральних антидіабетичних засобів та інсуліну за рахунок гіпоглікемічної дії та витіснення сульфонілсечовини з зв'язку з білками плазми.

Одночасний прийом з алкоголем підвищує ризик пошкодження слизової ШКТ і подовжує час кровотечі за рахунок синергічної дії.

Спільне застосування з метотрексатом у дозах 15 мг на тиждень і вище протипоказано, оскільки підвищується гематологічна токсичність метотрексату.

Вплив на швидкість психомоторної реакції

Не відзначалося.

Спосіб застосування та режим дозування

Ацетилсаліцилову кислоту приймають внутрішньо після їди, запиваючи великою кількістю рідини.

Без консультації лікаря тривалість лікування не повинна перевищувати 3-5 днів.

Рекомендована разова доза для дорослих і дітей старше 15 років — 1-2 таблетки. При необхідності прийом можна повторити через 4-8 годин. Максимально допустима добова доза — 4 г (8 таблеток).

Пацієнтам з порушеннями функції печінки або нирок слід знизити дозу препарату або збільшити інтервал між прийомами.

Препарат дозволений до застосування у дітей з 15 років.

У дітей з гострими респіраторними вірусними інфекціями (ГРВІ), що супроводжуються або не супроводжуються підвищеною температурою, лікування допускається тільки після консультації з лікарем. При певних вірусних захворюваннях (грип типу А, грип типу В і вітряна віспа) існує ризик розвитку синдрому Рея. Це потенційно смертельно небезпечний стан, що вимагає негайної медичної допомоги.

Побічні дії

Можуть виникати з боку:

• Шлунково-кишкового тракту. Можливі диспепсія, біль в епігастральній і абдомінальній ділянці, печія, нудота, блювання. Можуть розвиватися запалення та ерозивно-виразкові ураження ШКТ, які в окремих випадках призводять до шлунково-кишкових кровотеч і перфорацій.
• Крові та лімфатичної системи. Ацетилсаліцилова кислота підвищує ризик кровотеч через антиагрегантну дію. Можливі кровотечі, включаючи періопераційні, носові, урогенітальні, кровотечі з ясен, а також серйозні шлунково-кишкові та внутрішньочерепні кровотечі, які можуть загрожувати життю. Можуть розвиватися постгеморагічна та залізодефіцитна анемія з симптомами слабкості, блідості, гіпоперфузії.
• Імунної системи. Можливі алергічні реакції, включаючи риніт, задишку, закладеність носа, зниження тиску. Можуть виникати тяжкі реакції гіперчутливості: анафілактичний шок, ангіоневротичний набряк, некардіогенний набряк легенів. У пацієнтів з астмою можливе посилення бронхоспазму та алергічних реакцій, що зачіпають шкіру, дихальну, травну та серцево-судинну системи.
• Шкіри. Можливі шкірні алергічні реакції: висип, кропив'янка, свербіж, екзема. В окремих випадках — тяжкі шкірні ураження, наприклад, мультиформна еритема.
• Нервової системи. Можуть спостерігатися головний біль, запаморочення, порушення слуху. Дзвін у вухах і сплутаність свідомості можуть вказувати на передозування.
• Сечовидільної системи. Повідомлялося про порушення функції нирок, включаючи гостру ниркову недостатність.

Передозування

Токсичність може розвинутися: при застосуванні більше 100 мг/кг/добу протягом більше 2 днів (хронічна інтоксикація); при гострому передозуванні, особливо у дітей.

Хронічна інтоксикація виникає при тривалому прийомі високих доз, симптоми неспецифічні: запаморочення, дзвін у вухах, глухота, пітливість, нудота, блювання, головний біль, сплутаність свідомості. Зазвичай усуваються зниженням дози.

Серйозні реакції відзначаються при концентрації саліцилатів у плазмі вище 300 мкг/мл.

Гостра інтоксикація проявляється порушенням кислотно-лужного балансу (частіше метаболічний ацидоз у дітей). Тяжкість не завжди корелює з концентрацією саліцилатів у крові.

Клінічні прояви:

• Легка/помірна інтоксикація: тахіпное, дихальний алкалоз, пітливість, нудота, блювання.
• Важка інтоксикація: дихальна недостатність, набряк легенів, аритмії, гіпотензія, зупинка серця, ниркова недостатність, кровотечі, судоми, кома, токсична енцефалопатія.

Можливі: гіпоглікемія (особливо у дітей), електролітні порушення, зміни ЕКГ, гіпокаліємія, кетоз, гіпопротромбінемія.

Лікування включає негайну госпіталізацію. Основні заходи:

• Промивання шлунка, активоване вугілля, форсований лужний діурез (рН сечі 7,5–8).
• Відновлення електролітного та кислотно-лужного балансу.
• Гемодіаліз — при тяжкій інтоксикації або при концентрації саліцилатів у плазмі > 500 мг/л у дорослих і > 300 мг/л у дітей.

Умови зберігання

Термін придатності: 4 роки. Не застосовувати після закінчення терміну, зазначеного на упаковці.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі до 25 °C. Берегти від дітей.

Ацетилсаліцилову кислоту можна придбати на сайті онлайн-аптеки «Мед-Сервіс» у вигляді таблеток по 10 шт. в упаковці.

До уваги покупців представлено великий каталог сертифікованих ліків, можливість отримання інформації про них, простий пошук, замовлення та оплата обраних товарів. Приємним бонусом стануть регулярні знижки та швидка доставка в будь-яке місто України.