Ацетилцистеїн

Ацетилцистеїн – це лікарський препарат, який використовують у разі застудних захворювань, якщо одним з їхніх симптомів є вологий кашель. Виробляється різними фармацевтичними компаніями – німецькою «Меркле ГмбХ» і вітчизняними «Астрафарм» і «Тернофарм». Відпускається з аптек без рецепта.

Склад і лікарська форма

Випускається у вигляді шипучих таблеток і порошку для приготування перорального розчину. Активна діюча речовина у всіх форм однакова – N-ацетил-L-цистеїн (NAC), тільки її вміст різний – 200 і 600 мг. Додаткова формула таблеток представлена:

• гліцеролом триацетатом;
• кислотою безводною лимонною;
• гуміарабіком;
• лимонним ароматизатором;
• гідрокарбонатом натрію (содою питною);
• мальтодекстрином;
• адипіновою кислотою;
• аспартамом (підсолоджувач);
• альфа-токоферолом.

Склад порошку доповнено:

• кислотою аскорбіновою;
• сахарозою;
• ароматизатором лісових ягід;
• сахарином натрію.

Фізико-хімічні властивості

Таблетки Ацетилцистеїн – білого або ледь жовтуватого кольору, округлої форми, плоскі з двох боків. Не мають лінії для розламування. Пахнуть лимоном. Розфасовані по 10 шт. у туби.

Порошок – дрібні кристали, забарвлені в рожевий колір, що варіює за відтінком – від світлого до темного. У ньому можуть бути присутніми агломерати, що швидко розпадаються. Пахне лісовими ягодами. Поміщений у саше по 3 г, по 20 шт. у кожній упаковці.

Фармакотерапевтична група

Медикаменти, що застосовуються при кашлі та респіраторних захворюваннях, муколітичні ліки. Код у класифікації АТХ – R05C B01.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка

Основний активний компонент, як похідне амінокислоти цистеїну, має секретолітичну та секретомоторну активність у бронхах. Він руйнує хімічні зв'язки і деполімеризує мукопротеїни та нуклеїнові кислоти, що забезпечують в'язкість гнійного мокротиння та інших секретів, полегшуючи їх відходження. Також Ацетилцистеїн має й інші властивості:

• зменшує гіперплазію мукоцитів;
• стимулює мукоциліарний апарат;
• збільшує продукцію сурфактанту.

Препарат активізує синтез глутатіону, що вкрай важливо для знешкодження токсинів. N-ацетил-L-цистеїн має потужну антиоксидантну дію завдяки зв'язуванню своєї сульфгідрильної групи з електрофільними групами вільних радикалів.

У медичній практиці ліки часто застосовують як протиотруту в разі отруєння парацетамолом. Крім того, при профілактичному прийомі знижує частоту виникнення рецидивів і полегшує перебіг хронічного бронхіту або муковісцидозу в моменти загострення.

Фармакокінетика

Після перорального застосування активно діюча речовина досить швидко всмоктується в органах ШКТ. Біологічна доступність у неї не досягає 10%. Пік у кров'яному руслі відзначається через 1-3 год і зберігається протягом доби. По тканинах і органах (легенях, печінці, бронхіальному секрету, нирках та ін.) ацетилцистеїн розподіляється як у незміненому вигляді, так і у формі метаболітів.

Активний компонент вирізняється порівняно коротким Т½ – 1 година. Такий короткий час пояснюється тим, що N-ацетил-L-цистеїн швидко трансформується в печінці. Однак у разі порушення функцій цього органу період напіввиведення збільшується до 8 год. Виводиться виключно через нирки у вигляді фармакологічно індиферентного продукту розпаду – діацетилцистеїну.

Речовина здатна проникати крізь гематоенцефалічний, плацентарний бар'єр і виявлятися в пуповинній крові. Можливе її проникнення і в грудне молоко.

Показання

Медикамент призначається для лікування патологій бронхолегеневої системи гострої та хронічної форми, для яких характерне підвищене утворення мокротиння. Також його використовують у терапії отруєнь парацетамолом.

Протипоказання

Ацетилцистеїн протипоказаний при:

• підвищеної чутливості до активної речовини або до будь-яких допоміжних компонентів;
• виразці шлунка або дванадцятипалої кишки у гострий період;
• виділенні крові з мокротинням;
• легеневій геморагії.

Лікарські взаємодії

Категорично не допускається застосування муколітика разом з протикашльовими препаратами, що містять кодеїн. Це провокує застій мокротиння через негативний вплив на кашльовий рефлекс.

Прийом активованого вугілля знижує ефективність засобу.

Антибактеріальні ліки тетрациклінової групи (за винятком Доксицикліну), ампіцилін, цефалоспорини, аміноглікозиди взаємодіють з N-ацетил-L-цистеїном, що призводить до взаємного ослаблення їхніх терапевтичних ефектів. За необхідності комбінованого лікування потрібно розділяти в часі прийом цих груп препаратів. Антибіотики потрібно пити не менше, ніж за дві години до муколітика. Це обмеження не стосується Цефіксиму і Лоракарбефу.

Ацетилцистеїн, що приймається одночасно з нітрогліцерином, призводить до потенціювання судинорозширювальної та антитромботичної дії останнього. У пацієнтів можливий розвиток гіпотонії на тлі розширення скроневої артерії. За необхідності їх сумісного прийому слід ретельно контролювати АТ. Найкраще це робити в умовах стаціонару. У деяких людей на тлі зниженого тиску можлива поява сильних головних болів.

Муколітик є джерелом цистеїну і підвищує вміст глутатіону, що активізує детоксикацію вільних радикалів та інших токсинів в організмі. Також він впливає на результати колориметрії саліцилатів і кетонових тіл в урині.

Особливості застосування

Заборонено розчиняти таблетки в гумових і металевих ємностях та одночасно з іншими фармпрепаратами.

Пацієнтам з астмою під час терапевтичного курсу потрібно перебувати під суворим лікарським контролем. При приготуванні розчину і висипанні порошку в тару його частинки можуть потрапляти на слизову носа, що підвищує ризик розвитку бронхоспазму. При його появі слід негайно відмінити лікування.

З особливою обережністю рекомендується приймати Ацетилцистеїн пацієнтам з виразкою шлунка та 12-палої кишки, тим паче, якщо вони одночасно лікуються засобами, що подразнюють слизову. Також обережними слід бути особам з захворюваннями печінки та нирок, щоб уникнути накопичення азотовмісних речовин у крові.

N-ацетил-L-цистеїн впливає на гістаміновий обмін, відповідно, люди, які мають в анамнезі непереносимість цієї речовини, повинні уникати тривалого курсу з муколітиком. При порушенні цього правила можуть виникати головні болі, риніт, свербіж та інші алергічні реакції.

На початку лікування можливе надмірне розрідження бронхіального слизу та збільшення його об'єму. Якщо хворий не здатен сам відкашлювати мокротиння, то слід застосовувати постуральний дренаж і бронхоаспірацію.

Одна шипуча таблетка містить 0,15 г натрію. Це потрібно враховувати особам, які змушені дотримуватися безсольової дієти. Також у них є аспартам – джерело фенілаланіну, небезпечного для пацієнтів з фенілкетонурією.

У муколітиці присутня сахароза, тому Ацетилцистеїн протипоказаний людям з недостатністю сахарази-ізомальтази, непереносимістю фруктози та синдромом глюкозо-галактозної мальабсорбції. А діабетики повинні приймати його вкрай обережно.

Вагітність і лактація

Застосування медикаменту в період виношування і годування груддю допустимо тільки у випадках, коли користь перевищує потенційні ризики. Доцільність лікування визначає лікар.

Діти

Прийом муколітичних ліків може викликати бронхіальну обструкцію у дітей до дворічного віку. Тому з метою безпеки порошок для приготування перорального розчину в дозуванні 200 мг призначають з 2 років, 600 мг – з 12 років, а шипучі таблетки – з 14 років.

Фертильність

Не впливає на здатність до зачаття дитини.

Здатність впливати на швидкість реакції

Немає достовірних даних про негативний вплив засобу на швидкість реакції під час керування автомобілем або роботи зі складними механізмами.

Спосіб застосування та дозування

Ацетилцистеїн у будь-якій фармацевтичній формі призначений для перорального прийому.

Шипучу таблетку розчиняють у склянці води. Отриманий розчин випивають відразу. Дорослі та діти з 14 років приймають по 1 шт./добу. Тривалість курсу визначає лікар залежно від перебігу захворювання. Як правило, вона не перевищує 4-5 днів.

Під час лікування порошком слід 1 саше з 0,6 г активної речовини розчинити в половині склянки води й одразу випити. Приймати дорослим і підліткам 1 раз на добу. Тривалість терапії індивідуальна і підбирається фахівцем. У разі передозування парацетамолом у перші 10 год потрібно якнайшвидше прийняти препарат у дозі 140 мг на 1 кілограм ваги пацієнта, а далі – удвічі зменшити дозу і приймати кожні 4 год 1-3 дні.

Прийом саше по 0,2 г здійснюється за такою схемою:

• школярі, підлітки та дорослі – по 0,4-0,6 г/добу, розподілені на 1-3 прийоми;
• з 2 до 6 років – по 0,2-0,4 г/день, прийняті за 1-3 рази.

Тривалість лікування залежить від форми хвороби – гостра або хронічна, і підбирається в індивідуальному порядку.

Побічні реакції

Ацетилцистеїн здатен спровокувати появу:

• реакцій підвищеної чутливості: анафілаксії, аж до шоку (вкрай рідко);
• анемії (частота появи – невідома);
• головного болю (нечасто);
• дзвону у вухах (нечасто);
• бронхоспазму та диспное (рідко), іноді – ринореї;
• блювання, проносу, стоматиту, болю в животі (нечасто);
• диспепсії (рідко);
• неприємного запаху з рота (частота появи цієї реакції невідома);
• кропив'янки, висипу, набряку Квінке, свербежу, екземи (нечасто);
• зниження АТ (нечасто).

Вкрай рідко можлива поява синдрому Стівенса-Джонсона і Лайєлла. У таких випадках необхідно відмінити прийом фармпрепарату і звернутися до лікаря. Також вкрай рідко можливе зниження агрегації тромбоцитів.

Передозування

Випадків передозування у медичній практиці не було зареєстровано, навіть за умови, що пацієнт приймав 0,5 г/кг на добу. Ацетилцистеїн у кількості 11,6 г протягом 3 міс. також не спричиняє симптомів отруєння.

У деяких випадках підвищення дозування спричиняє шлунково-кишкові розлади: нудоту, блювання, пронос. Специфічного антидоту не існує. Лікування – промивання шлунка. Симптоматичні препарати застосовувати недоцільно.

Умови зберігання

Зберігати ліки потрібно в оригінальному упакуванні, в захищеному від вологи та джерел тепла місці, за температури не вище +25℃. Термін придатності таблеток – 24 міс., а після першого відкриття туби – 12 міс., порошку для перорального застосування – 36 міс.

В аптеці «Мед-Сервіс» медикамент представлений такими фармацевтичними формами:

• Тева табл. по 600 мг 10 шт;
• порош. для орал./-ра по 200 мг і 600 мг саше 3 г №20.

Також на сайті є порошок АстраЦе по 200 мг саше. Купити препарат можна за вигідними цінами, оформивши замовлення на сайті або за допомогою телефонного дзвінка. Доставка здійснюється за короткий термін у будь-який населений пункт України. Засіб продається без рецепта, але перед його купівлею обов'язкова консультація лікаря.