Ацетал

Ацетал – муколітичний лікарський засіб, який застосовують для усунення кашлю та виведення мокротиння за гострих і хронічних хвороб бронхолегеневої системи. Виготовляється вітчизняною фармацевтичною компанією «Здоров'я» і продається без рецепта.

Склад і лікарська форма

Діючою речовиною всіх фармацевтичних форм є ацетилцистеїн – похідне природної амінокислоти L-цистеїну. Випускається у вигляді таблеток і порошку в різних формах/видах і з різним вмістом активного компонента.

Найпоширенішим є стандартне дозування N-ацетилцистеїну (NAC) 600 мг. Для дітей воно зменшене до 200 і 100 мг. Таблетки, зокрема шипучі, і порошок для перорального застосування підходять для всіх вікових груп.

Основні фізико-хімічні властивості

Таблетки – мають круглу форму, білий колір і легкий аромат лимона. При розчиненні у воді виділяються бульбашки газу. Розчин може мати невелику опалесценцію і до аромату лимона може додаватися сірчаний запах. Містять по 600 мг і 200 мг активної речовини. В одному блістері 10 шт.

Порошок – кожен пакетик містить сировину білого або злегка жовтуватого кольору, запах – фруктовий. У картонній коробці 10 шт. окремих або 5 спарених.

Фармакотерапевтична група

Ацетал належить до групи медикаментів, що використовуються для лікування кашлю та застуд, муколітиків. У класифікації АТХ присвоєно код R05C B01.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка

Ацетилцистеїн виділили в 1960 р., а в клінічній практиці застосовують з 80-х років ХХ ст. Він є істинним муколітиком. Механізм дії цієї сполуки заснований на здатності вільних сульфгідрильних груп (SH-групи) розривати дисульфідні зв'язки кислих мукополісахаридів мокротиння, що сприяє:

• зменшенню в'язкості;
• полегшенню виведення з бронхів;
• зниженню адгезивності;
• зменшенню здатності до фіксації мікроорганізмів;
• зниженню ризику запалення.

Перевагою ліків, порівняно з іншими муколітиками, є те, що ацетилцистеїн суттєво не збільшує об'єму мокротиння і не спричиняє «синдром заболочування легень». Крім того, активна речовина стимулює мукозні клітини, секрет яких здатний руйнувати фібрин і кров'яні згустки. Тому ефективність медикаменту не залежить від характеру мокротиння. Він добре працює як за слизового мокротиння, так і за гнійного.

Крім муколітичних властивостей, Ацетал має й інші ефекти:

• протизапальний;
• антитоксичний;
• антиоксидантний.

Також ацетилцистеїн є антидотом до парацетамолу.

Протизапальна дія зумовлена здатністю активного компонента пригнічувати протизапальні цитокіни. Він також активує продукцію глутатіону, має пряму антиоксидантну дію. Прикладом захворювання, в якому оксидантний стрес відіграє важливу роль, є ХОЗЛ. Тому фармпрепарат застосовують у лікуванні цієї хвороби не тільки в період гострої фази, а й у довгостроковій терапії.

Реалізація антиоксидантних, протизапальних властивостей ліків здійснюється шляхом безпосередньої участі в нейтралізації вільних радикалів і азотних сполук, у забезпеченні ефективного функціонування ферментних антиоксидантів, а також у підтримці екзогенних антиоксидантних сполук (вітамінів Е, С) у їхніх активних формах.

Ацетал має й інші додаткові фармакологічні та клінічні ефекти:

• імуномодулювальний;
• протективним;
• потенціювальний – посилює дію антибіотиків шляхом руйнування бактеріальних біоплівок;
• антифібротичним;
• посиленням витривалості дихальної мускулатури.

За оксидативного стресу відзначається нестача глутатіону. Для його поповнення використовують препарати з ацетилцистеїном. Ця речовина має активний ацетил-радикал, який пов'язаний з аміногрупою. Завдяки такій структурі він долає оболонку клітини і доставляє цистеїн всередину.

Під час епідемії COVID-19 лікарський засіб зарекомендував себе з найкращого боку, оскільки його введення в терапію пацієнтів з високим ризиком розвитку суперінфекцій дало змогу знизити в них ризик легеневих і ниркових ускладнень після відключення ШВЛ.

Сьогодні спектр застосування ліків на основі ацетилцистеїну істотно розширився. Їх використовують у нефрології, онкології, у разі лікарської інтоксикації, у комплексному лікуванні цукрового діабету, інфекційних захворювань тощо.

Фармакокінетика

Молекулярна структура основного діючого компонента дозволяє йому долати оболонки клітин. Усередині них він деацетилюється і утворюється L-цистеїн. При пероральному введенні Ацетал повністю всмоктується у ШКТ.

Метаболізм відбувається вже в стінках кишківника (перше проходження) і в печінці (друге проходження). У незмінній формі (20%) і у вигляді активних метаболітів (80%) з током крові розноситься по організму. Максимальна їхня кількість виявляється в легенях, бронхах, нирках і печінці.

Піку в кров'яному руслі досягає через 1-3 год після введення. Висока концентрація зберігається протягом 1 доби. Виводиться переважно з каловими масами (70%) і тільки 30% за рахунок сечі. Т½ становить 6,3 год. Завдяки особливостям фармакокінетики терапевтичний ефект від засобу настає дуже швидко.

Показання

Медикамент необхідно застосовувати при таких захворюваннях респіраторного тракту:

• ринофарингіті;
• отиті;
• синуситі;
• ларингіті;
• гострому бронхіті, в тому числі обструктивному, і хронічному його перебігу;
• бронхіоліті;
• пневмонії;
• бронхіальній астмі;
• ХОЗЛ;
• муковісцидозі;
• ідіопатичному легеневому фіброзі.

Також Ацетал використовують як антидот у разі передозування парацетамолом.

Протипоказання

Ліки не можна приймати при:

• індивідуальної гіперчутливості до активної речовини або додаткових компонентів;
• виразковій хворобі шлунка та 12-палої кишки (при загостренні);
• кровотечі в респіраторному тракті та легенях;
• загостренні бронхіальної астми.

Не рекомендується приймати медикамент у період вагітності та грудного вигодовування, оскільки немає інформації про безпечний його прийом у цих груп пацієнтів.

Особливості застосування

Медикамент не рекомендується приймати одночасно з активованим вугіллям та іншими ентеросорбентами, оскільки вони знижують його ефективність.

При порушенні метаболізму гістаміну не варто застосовувати ацетилцистеїн, оскільки він стимулює синтез цієї речовини і при тривалому введенні може викликати симптоми гіперпродукції – свербіж шкіри, головний біль, нежить.

З обережністю слід приймати Ацетал пацієнтам, які не можуть самостійно видалити слиз природним шляхом, наприклад лежачі хворі або діти віком до 2 років. На початку терапевтичного курсу він викликає рясну продукцію слизу, яка призводить до обструкції бронхів.

Вкрай обережно потрібно використовувати порошок для приготування перорального розчину особам з цукровим діабетом, адже 1 пакетик містить близько 2,8-2,3 г цукру.

При деяких захворюваннях нирок або печінки медикамент допускається використовувати, але під контролем лікаря, оскільки він може викликати утворення азотовмісних сполук.

Ліки здатні спровокувати подразнення слизової кишківника, що загострює перебіг виразкового процесу. Тому таким хворим вони протипоказані.

З обережністю потрібно застосовувати препарат при загостренні бронхіальної астми, оскільки під час його розчинення виділяється газ, здатний призвести до бронхоспазму в астматика.

Вагітність

Даних про можливе проникнення діючої речовини у грудне молоко або через плацентарний бар'єр немає. Щоб безпечно призначати Ацетал вагітним і жінкам, які годують груддю, слід зважити співвідношення «користь-ризик».

Діти

Хоча в педіатрії ліки широко використовуються, починаючи з 2 років, у більш ранньому віці їх застосовувати не рекомендується, тому що анатомо-фізіологічні особливості респіраторного тракту та бронхів можуть спричинити бронхообструктивний синдром, гіперпродукцію слизу та труднощі з його виведенням.

Фертильність

Не впливає.

Швидкість реакції

Дані щодо впливу препарату на психомоторні функції та концентрацію уваги при керуванні автомобілем і роботі зі складними механізмами відсутні.

Спосіб застосування та дозування

Таблетку по 600 мг розчиняють в 1/3 склянки води. Отриманий розчин дорослі та діти від 12 років п'ють 1 раз/добу. Тривалість курсу лікування визначає лікар.

Як антагоніст парацетамолу фармпрепарат приймають у перші 10 год. після отруєння з розрахунку 140 мг діючої речовини на 1 кг маси тіла потерпілого. Через 4 год. повторюють прийом, знизивши дозу до 70 мг/кг, і проводять процедуру кожні 4 год. протягом 1-3 днів.

Ацетал С порошок приймають залежно від віку:

• дорослі та діти віком від 14 років – 400-600 мг/добу, розділяючи їх на 1-3 прийоми;
• від 2 до 6 років – 200-400 мг/добу, ділять на 1-3 рази;
• школярі та підлітки – 400-600 мг/добу, які приймають за 1-3 прийоми.

Вміст пакетика розчинити в 1/3 склянки будь-якої прохолодної негазованої рідини (сік, чай, вода). Розчин робити відразу перед прийомом.

Для детоксикації отруєння парацетамолом порошок приймають так само, як таблетки.

Побічні реакції

Найчастіше медикамент викликає побічні ефекти у пацієнтів, схильних до алергії, яка проявляється у вигляді:

• шкірних реакцій – висипань, свербежу, почервоніння;
• анафілактичного шоку;
• набряку Квінке;
• екземи (дуже рідко).

У вкрай рідкісних випадках у пацієнта можливі:

• головний біль;
• бронхоспазм;
• ринорея;
• нудота, блювання;
• диспепсичні порушення.

З боку ССС Ацетал дуже рідко призводить до тахікардії та анемії.

При появі будь-яких з перелічених вище симптомів необхідно обов'язково відмінити препарат і звернутися до фахівця.

Передозування

При пероральному прийомі навіть високі (понад 500 мг) дози ліків не викликають отруєння. Тим паче, що при деяких видах захворювань лікування проводять підвищеними дозуваннями і тривалий час. Навіть у таких ситуаціях повідомлень про передозування не надходило.

У рідкісних випадках на тлі інтоксикації можуть розвиватися нудота, блювання, діарея. Антидоту немає. Хворим з отруєнням проводять симптоматичну терапію.

Умови зберігання

Засіб не потребує особливих умов зберігання. Його зберігають у заводському упакуванні за температури до +25°С у місці, недоступному для дітей, сонця та вологи. Термін придатності для різних форм варіюється від 24 до 36 міс. і вказаний виробником на упаковці. Після закінчення цього періоду використовувати заборонено.

В онлайн-аптеці «Мед-Сервіс» Ацетал можна купити в різних лікарських формах:

• Солюбл табл. по 600 мг 10 шт. і табл. шип. 200 мг №20;
• С порош. 600 мг/3 г по 3 г у пакетиках 10 шт. і пор. д/оральн. р-ра 200 мг пак №10;
• табл. 200 мг №20;
• Здоров'я Група компаній (Україна, Харків), табл. 600 мг блістер, №10 та пор. д/оральн. р-ну 100 мг пакет 3 г, №10.

У каталозі вказані ліки, які є в наявності, і ціни, актуальні на сьогодні. Замовлення можна оформити онлайн або телефоном з доставкою по Україні. Перед купівлею медикаменту необхідно отримати консультацію лікаря.