Карведилол-КВЗ таблетки по 12.5 мг 30 шт. (10х3)
- Торговое название Карведилол
- Действующее вещество Карведилол
- Лекарственная форма Таблетки
- Температура хранения от +15°C до +25°C
- Признак Отечественный
- Производитель Киевский витаминный завод, АО
- Страна Украина
- Условия отпуска По рецепту
- Код морион 112521
-
Особенности
ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування|вживанню| препарату
КАРВЕДИЛОЛ-КВ|
(CARVEDILOL-KV)
Склад:
діюча речовина: carvedilol;
1 таблетка|таблетку| містить|утримує| карведилолу 12,5 мг або 25 мг|;
допоміжні речовини: лактози моногідрат, |цукор, повідон|, кросповідон|, кремнію діоксид колоїдний безводний, магнію стеарат|.
Лікарська форма. Таблетки|таблетки|.
Фармакотерапевтична група. Блокатори| ?-| і ?-адренорецепторів.
Код АТС С07А G02.
Клінічні характеристики.
Показання.
§ Есенціальна артеріальна гіпертензія. Препарат можна застосовувати окремо або в комбінації з іншими протигіпертонічними препаратами (особливо з тіазидними діуретиками).
§ Хронічна стабільна стенокардія.
§ Хронічна стабільна серцева недостатність (як доповнення до стандартної терапії діуретиками, дигоксином або інгібіторами АПФ), для запобігання прогресуванню захворювання у пацієнтів із серцевою недостатністю ІІ-ІІІ класу за класифікацією NYHA (Нью-Йоркська кардіологічна асоціація).
Протипоказання. Підвищена індивідуальна чутливість до компонентів препарату, тяжка гіпотензія (систолічний артеріальний тиск нижче
Спосіб застосування та дози.
Для уповільнення абсорбції та попередження ортостатичних ефектів карведилол потрібно приймати під час їди пацієнтам із серцевою недостатністю. Доза підбирається індивідуально. Таблетки слід запивати достатньою кількістю рідини. Лікування потрібно розпочинати з низьких доз, які поступово збільшувати до досягнення оптимального клінічного ефекту.
Для рекомендованого дозування слід застосовувати таблетки з відповідним вмістом діючої речовини. Після прийому першої дози і після кожного збільшення дози рекомендується вимірювати у пацієнта артеріальний тиск у положенні стоячи через 1 годину після прийому препарату для виключення можливої гіпотензії.
Лікування препаратом потрібно припиняти поступово при зменшенні дози протягом 1 або 2 тижнів. Якщо лікування переривалося більш ніж на 2 тижні, то його відновлення слід розпочинати з найнижчої дози.
Есенціальна артеріальна гіпертензія. Початкова доза карведилолу становить 12,5 мг вранці після сніданку або по 6,25 мг двічі на добу (вранці та ввечері). Після 2 днів лікування дозу слід збільшити до 25 мг вранці (1 таблетка по 25 мг) або до 12,5 мг двічі на добу. Через 14 днів лікування дозу можна знову збільшити до 25 мг двічі на добу.
Максимальна разова доза препарату для лікування гіпертензії становить 25 мг, максимальна добова доза – не вище 50 мг.
Рекомендована початкова доза карведилолу для лікування артеріальної гіпертензії у пацієнтів із серцевою недостатністю становить 3,125 мг 2 рази на добу.
При необхідності застосування дози 3,125 мг слід призначати лікарські форми карведилолу з відповідним вмістом діючої речовини.
Хронічна стабільна стенокардія. Початкова доза карведилолу становить 12,5 мг 2 рази на добу після їди. Через 2 дні лікування дозу слід збільшити до 25 мг 2 рази на добу.
Максимальна доза карведилолу для лікування хронічної стенокардії становить 25 мг 2 рази на добу. Рекомендована початкова доза карведилолу для лікування стенокардії у пацієнтів із серцевою недостатністю становить 3,125 мг 2 рази на добу.
Хронічна стабільна серцева недостатність. Карведилол рекомендується для лікування стабільної слабко чи помірно вираженої, а також тяжкої хронічної серцевої недостатності як допоміжний засіб при застосуванні стандартних препаратів, таких як діуретики, інгібітори АПФ або препарати дигіталісу. Препарат також можуть приймати пацієнти, які не переносять інгібітори АПФ. Пацієнту можна призначати карведилол тільки після урівноваження доз діуретика, інгібітора АПФ та дигіталісу (якщо застосовуються).
Доза підбирається індивідуально. Протягом перших 2-3 годин після початкового прийому або після збільшення дози необхідно провести ретельне медичне спостереження для перевірки переносимості препарату. Якщо у пацієнта відбудеться уповільнення частоти серцевих скорочень до величини менше 55 ударів на хвилину, то дозу карведилолу необхідно зменшити. Якщо з’являться симптоми артеріальної гіпотензії, то спочатку слід розглянути можливість зниження дози діуретика або інгібітора АПФ; а якщо ці заходи є недостатніми, то потрібно зменшити дозу карведилолу.
На початку лікування препаратом або після збільшення дози може виникати транзиторне посилення серцевої недостатності. У такому разі необхідно збільшити дозу діуретика. Іноді необхідно тимчасово зменшити дозу карведилолу або навіть відмінити. Після стабілізації клінічного стану можна поновити лікування карведилолом або збільшити його дозу.
Початкова доза становить 3,125 мг 2 рази на добу. Якщо пацієнт добре переносить цю дозу, то її можна поступово збільшувати (через кожні 2 тижні) до досягнення оптимальної дози. Наступні дози становлять 6,25 мг 2 рази на добу, потім 12,5 мг 2 рази на добу і 25 мг 2 рази на добу за умови, якщо пацієнт добре переносить попередньо призначену дозу. Пацієнтові слід приймати найвищу дозу, яку він добре переносить. Максимальна рекомендована доза становить 25 мг 2 рази на добу. Для пацієнтів з масою тіла понад
Пацієнти літнього віку. Дозу змінювати не потрібно.
Пацієнти з печінковою недостатністю. Препарат не рекомендується застосовувати пацієнтам з тяжкою печінковою недостатністю.
Пацієнти з порушенням функції нирок. Жодного коригування дози не потрібно для пацієнтів із систолічним артеріальним тиском понад
Побічні реакції. При застосуванні препаратів карведилолу у деяких випадках можуть виникати наступні побічні реакції.
Інфекції та інвазії: бронхіт, пневмонія, інфекції верхнього відділу дихальних шляхів, інфекції сечовивідних шляхів.
З боку імунної системи: підвищена чутливість (алергічні реакції), анафілактичні реакції.
З боку центральної нервової системи: головний біль, запаморочення, втомлюваність, втрата свідомості (переважно на початку лікування), депресія, порушення сну, парестезія.
З боку серцево-судинної системи: постуральна гіпотензія, брадикардія, артеріальна гіпертензія, стенокардія, посилене серцебиття, периферичні порушення кровообігу (похолодання кінцівок, хвороба периферичних судин), переміжна кульгавість або хвороба Рейно, набряки (включаючи генералізований, периферичний, ортостатичний та набряк статевих органів та ніг), гіперволемія, ортостатична гіпотензія, атріовентрикулярна блокада, прогресування серцевої недостатності.
З боку дихальної системи: задишка, набряк легень, астма (у чутливих пацієнтів), закладеність носа.
З боку системи травлення: нудота, діарея, абдомінальний біль, сухість у роті, запор, блювання, диспепсія, періодонтит, мелена.
З боку шкіри: висип, свербіж, кропив’янка, червоний плоский лишай, підвищене потовиділення, псоріаз чи погіршення псоріазу, алергічна екзантема, дерматит, алопеція.
З боку органів зору: зниження сльозовиділення (сухість очей), порушення зору, подразнення очей.
Метаболічні порушення: збільшення маси тіла; порушений контроль глюкози в крові (гіперглікемія, гіпоглікемія) у пацієнтів з існуючим цукровим діабетом, гіперхолестеринемія.
З боку опорно-рухового апарату: біль у кінцівках, артралгія, судоми.
З боку сечостатевої системи: порушення сечовипускання, еректильна дисфункція; порушення функції нирок у хворих із дифузним порушенням периферичних артерій, ниркова недостатність, нетримання сечі у жінок, гематурія, альбумінурія, глюкозурія, гіперурикемія.
Лабораторні показники: підвищення рівня трансаміназ та гамма-глутамілтранферази (ГГТ) у сироватці крові, тромбоцитопенія, лейкопенія, зниження рівня протромбіну, анемія, гіперкаліємія, гіпертригліцеридемія, гіпонатріємія, підвищення рівнів лужної фосфатази, креатиніну, сечовини.
Інші: грипоподібні симптоми, біль, підвищення температури, астенія, можливі прояви латентного діабету, симптоми існуючого діабету можуть посилитися під час терапії.
За винятком запаморочення, порушень зору і брадикардії, жоден із описаних вище побічних ефектів не є дозозалежним. Запаморочення, втрата свідомості, головний біль та астенія зазвичай є легкими та, імовірніше, з’являються на початку лікування.
У пацієнтів із застійною серцевою недостатністю погіршення серцевої недостатності та затримка рідини можуть з’явитися під час підвищення дози карведилолу шляхом титрування.
Передозування. Симптоми: різка артеріальна гіпотензія (систолічний тиск|тиснення|
Лікування: протягом перших годин – викликати блювання та промити шлунок, далі – контроль та корекція життєво важливих|поважних| показників у відділенні|відокремленні| інтенсивної терапії. Підтримуюча терапія: при вираженій|виказаній,висловленій| брадикардії – атропін 0,5-2 мг внутрішньовенно; для підтримки серцевої|сердечної| діяльності – глюкагон| 1-5 мг (максимальна доза – 10 мг) внутрішньовенно струминно, потім 2-5 мг/год у вигляді тривалих інфузій та/або адреноміметики| (орципреналін|, ізопреналін|) 0,5-1 мг внутрішньовенно. При необхідності позитивного ізотропного ефекту слід вирішити питання про введення інгібіторів фосфодіестерази (ФДЕ). При переважанні периферичної судинорозширювальної дії призначати норадреналін у повторних дозах по 5-10 мкг або у вигляді інфузії 5 мкг/хв з титруванням відповідно до показника артеріального тиску. Для купірування бронхоспазму застосовувати ?2-адреноміметики у вигляді аерозолю або, у разі неефективності, – внутрішньовенно; або амінофілін| внутрішньовенно шляхом повільної ін’єкції чи інфузії. При судомах – діазепам| або клоназепам| внутрішньовенно повільно|повільно|. У тяжких|тяжких| випадках інтоксикації у разі кардіогенного шоку підтримуючу терапію продовжувати до|доки| стабілізації стану хворого, враховуючи|з врахуванням| період напіввиведення карведилолу|. При резистентній до лікування брадикардії показане застосування кардіостимулятора.
Застосування у період вагітності або годування груддю.
Недостатньо клінічних даних про вплив препарату у період вагітності. Потенційний ризик для плоду залишається невідомим. ?-блокатори чинять небезпечний фармакологічний вплив на плід. Вони можуть спричиняти у плода гіпотонію, брадикардію та гіпоглікемію. Препарат не слід застосовувати у період вагітності.
Оскільки існує можливість проникнення карведилолу у грудне молоко, протягом лікування препаратом не слід годувати дитину груддю.
Діти.
Препарат не рекомендується призначати дітям через відсутність даних щодо безпеки та ефективності його застосування цій категорії пацієнтів.
Особливості застосування.
Хронічна серцева недостатність із застійними явищами.
У пацієнтів із серцевою недостатністю із застійними явищами може мати місце погіршення серцевої недостатності або затримка рідини під час підвищення дози карведилолу шляхом титрування. Якщо такі симптоми з’являються, то слід збільшити дозу діуретиків, а дозу карведилолу не слід збільшувати, поки не відновиться клінічна стабільність. Іноді може виникнути необхідність у зменшенні дози карведилолу, або у тимчасовому припиненні його прийому. Такі епізоди не виключають наступного вдалого титрування дози карведилолу.
Карведилол слід застосовувати з обережністю у комбінації з серцевими глікозидами, оскільки препарати уповільнюють AV-провідність.
Ортостатична гіпотензія.
На початку лікування або при підвищенні дози препарату у|в,біля| пацієнтів може виникати ортостатична гіпотензія із запамороченням та вертиго, іноді також з втратою свідомості. Найбільший ризик мають пацієнти із серцевою недостатністю, люди літнього віку, а також пацієнти, які приймають інші гіпотензивні засоби або діуретики. Дані ефекти можна попередити застосуванням низької початкової дози препарату, ретельним збільшенням підтримуючої дози та прийомом препарату після їди. Пацієнтам необхідно розповісти про заходи для уникнення ортостатичної гіпотензії (обережність при вставанні; при появі запаморочення пацієнтові слід сісти або лягти).
Функція нирок при серцевій недостатності із застійними явищами.
Зворотне погіршення функції нирок спостерігалося при терапії карведилолом у пацієнтів з хронічною серцевою недостатністю та низьким артеріальним тиском (систолічний тиск нижче
Дисфункція лівого шлуночка після гострого інфаркту міокарда.
Перед лікуванням карведилолом пацієнт має бути клінічно стабільним та йому слід приймати інгібітор АПФ протягом щонайменше попередніх 48 годин, а доза інгібітора АПФ має бути стабільною протягом щонайменше попередніх 24 годин.
Хронічна обструктивна хвороба легенів.
Препарат можливо застосовувати пацієнтам з хронічною обструктивною хворобою легенів з бронхоспастичним компонентом, які не приймають пероральний або інгаляційний препарат, тільки якщо потенційна користь переважує потенційний ризик.
У пацієнтів з тенденцією до бронхоспазму зупинка дихання може мати місце у результаті можливого підвищення резистентності. За пацієнтами слід встановити ретельний догляд під час початку прийому та підвищення дози карведилолу шляхом титрування, та дозу карведилолу слід зменшити, якщо під час лікування спостерігається будь-яка ознака бронхоспазму.
Цукровий діабет. Слід дотримуватися обережності при застосуванні карведилолу пацієнтам з цукровим діабетом, оскільки ранні прояви гострої гіпоглікемії можуть бути замасковані чи зменшені. У пацієнтів з хронічною серцевою недостатністю з цукровим діабетом застосування карведилолу може асоціюватися з погіршенням контролю рівня глюкози в крові, тому для пацієнтів із цукровим діабетом рекомендується регулярний моніторинг рівня глюкози в крові на початку прийому карведилолу або при підвищенні дози шляхом титрування та відповідне коригування гіпоглікемічної терапії.
Хвороба периферичних судин. Карведилол слід застосовувати з обережністю пацієнтам з хворобою периферичних судин, оскільки ?-блокатори можуть прискорити чи загострити симптоми артеріальної недостатності. Оскільки карведилол також має ?-блокуючі властивості, цей ефект більшою частиною балансується.
Хвороба Рейно. Карведилол слід застосовувати з обережністю пацієнтам, які страждають на розлади периферичного кровообігу (наприклад, хворобу Рейно), оскільки симптоми можуть загостритися.
Тиреотоксикоз. Карведилол може маскувати симптоми тиреотоксикозу.
Загальна анестезія. При проведенні загальної анестезії пацієнтам, які приймають ?-блокатори, необхідно застосовувати препарати, які чинять якомога меншу ізотропну дію, або необхідно спочатку припинити (поступово) лікування.
Брадикардія. Карведилол може викликати брадикардію. Якщо частота пульсу зменшується до 55 ударів на хвилину і менше, то слід зменшити дозу карведилолу.
Підвищена чутливість. Слід бути обережним при застосуванні карведилолу пацієнтам з наявністю в анамнезі серйозних реакцій підвищеної чутливості та пацієнтам, які проходять терапію десенсибілізації, оскільки ?-блокатори можуть підвищити як чутливість до алергенів, так і серйозність анафілактичних реакцій.
Псоріаз. Хворим, у|в,біля| яких раніше на тлі|на фоні| лікування ?-блокаторами виникав або загострювався|загострявся| псоріаз, препарат можна призначати тільки|лише| після|потім| ретельної оцінки можливої користі та ризику.
Одночасне застосування блокаторів кальцієвих каналів або протиаритмічних препаратів.
При необхідності одночасного призначення блокаторів| кальцієвих каналів – похідних фенілалкіламіну| (верапаміл|) та бензотіазепіну| (дилтіазем|), а також антиаритмічних засобів I класу (аміодарон) рекомендується постійне моніторування| ЕКГ та артеріального тиску|тиснення|.
Феохромоцитома.
У пацієнтів з феохромоцитомою прийом блокатора ?-рецепторів слід розпочинати до застосування будь-якого блокатора ?-рецепторів. Хоча карведилол і має фармакологічну блокуючу активність проти як ?-, так і ?-рецепторів, досвід застосування карведилолу при такому стані відсутній. Тому слід бути обережним при введенні карведилолу пацієнтам з підозрою на феохромоцитому.
Стенокардія Принцметала. Препарати з неселективною ?-блокуючою активністю можуть спровокувати біль за грудиною у пацієнтів зі стенокардією Принцметала. Відсутній будь-який клінічний досвід застосування карведилолу у таких пацієнтів, хоча ?-блокуюча активність карведилолу може попередити такі симптоми, однак слід бути обережним при застосуванні карведилолу пацієнтам, у яких підозрюють наявність стенокардії Принцметала.
Контактні лінзи. Особи|обличчя,лиця|, які користуються контактними лінзами, повинні бути попереджені про можливість|спроможність| зменшення сльозовиділення|.
Припинення лікування. При різкому припиненні лікування карведилолом (так само, як і іншими ?-блокаторами) може виникати пітливість, тахікардія, задишка та посилення стенокардії. Найбільший ризик мають ті пацієнти зі стенокардією, у яких може виникнути серцевий напад. Дозу необхідно зменшувати поступово протягом 1-2 тижнів. Якщо лікування було тимчасово припинено більш ніж на 2 тижні, то його поновлення слід проводити, починаючи з найнижчої дози.
Допоміжні речовини. До складу препарату входять цукор і лактоза. Даний препарат не рекомендується приймати пацієнтам з наступними порушеннями: непереносимість фруктози, дефіцит лактази, галактоземія, синдром порушення абсорбції глюкози-галактози або дефіцит сахарази-ізомальтази.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами. Не проводилися дослідження щодо впливу карведилолу на здатність пацієнтів керувати автомобілем або працювати з іншими механічними засобами. Враховуючи можливість виникнення побічних реакцій (наприклад, запаморочення, втомлюваність) швидкість реакцій пацієнта може бути порушена, що, зокрема, стосується початку лікування, підвищення дози, зміни препарату, тому рекомендовано на вказаний період утриматись від керування автотранспортом або роботи з іншими механізмами.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.
Дигоксин. Концентрації дигоксину підвищуються приблизно на 15 \% при супутньому введенні дигоксину та карведилолу. Як дигоксин, так і карведилол уповільнюють AV- провідність. Рекомендується підвищений моніторинг рівнів дигоксину при початку, коригуванні чи припиненні прийому карведилолу.
Інсулін або пероральні гіпоглікемічні засоби. Препарати з ?-блокуючими властивостями можуть посилити ефект інсуліну та пероральних гіпоглікемічних засобів щодо зниження рівня цукру в крові. Прояви гіпоглікемії можуть бути замасковані чи послаблені (особливо тахікардія). Тому для пацієнтів, які приймають інсулін чи пероральні гіпоглікемічні засоби, рекомендується регулярний моніторинг рівня глюкози в крові.
Стимулятори та інгібітори метаболізму у печінці. Рифампіцин знижує концентрації карведилолу у плазмі крові приблизно на 70 \%. Циметидин збільшує AUC приблизно на 30 \%, але не викликає жодних змін Cmax. Підвищена увага може бути потрібна тим, хто приймає стимулятори оксидаз змішаної функції, наприклад, рифампіцин, оскільки рівні карведилолу в сироватці крові можуть бути знижені, або інгібітори оксидаз змішаної функції, наприклад, циметидин, оскільки рівні в сироватці крові можуть бути підвищеними. Однак, зважаючи на відносно малий вплив циметидину на рівні препарату карведилолу, є мінімальною імовірність будь-якої клінічно важливої взаємодії.
Препарати, що зменшують рівень катехоламінів. За пацієнтами, які приймають препарати з ?-блокуючими властивостями, і препарат, що може знижувати рівень катехоламінів (наприклад, резерпін, гуанетедин, метилдопа, гуанфацин та інгібітори моноаміноксидази (за винятком інгібіторів МАО-В) слід встановити ретельний контроль щодо проявів гіпотензії та/чи тяжкої брадикардії.
Циклоспорин. Спостерігалося помірне збільшення середніх мінімальних концентрацій циклоспорину після початку лікування карведилолом пацієнтів з трансплантацією нирки, які мали хронічне васкулярне відторгнення. Приблизно у 30 \% пацієнтів дозу циклоспорину слід було зменшити для підтримки концентрацій циклоспорину у терапевтичному діапазоні, у той же час інші не потребували жодного коригування. У середньому у даних пацієнтів доза циклоспорину була знижена приблизно на 20 \%. Рекомендується ретельний контроль концентрацій циклоспорину після початку терапії карведилолом через широку індивідуальну варіабельність клінічної відповіді у пацієнтів.
Верапаміл, дилтіазем або інші протиаритмічні препарати.
У комбінації з карведилолом можуть збільшити ризик розладів AV-провідності. Спостерігалися окремі випадки порушення провідності (рідко – з гемодинамічним порушенням), коли карведилол та дилтіазем вводили паралельно. Як і інші препарати з ?-блокуючими властивостями, якщо карведилол призначено перорально з блокаторами кальцієвих каналів на зразок верапамілу чи дилтіазему, рекомендується проводити ЕКГ та моніторинг артеріального тиску. Дані препарати не слід вводити внутрішньовенно. Необхідно проводити ретельний моніторинг стану пацієнта при одночасному застосуванні карведилолу та аміодарону (перорально) або антиаритмічних препаратів І класу. Невдовзі після початку лікування ?-блокаторами повідомлялося про розвиток брадикардії, зупинку серця, фібриляцію шлуночків у пацієнтів, які одночасно застосовували аміодарон. Існує ризик розвитку серцевої недостатності у випадку проведення супутньої внутрішньовенної терапії антиаритмічними препаратами класів Іа або Іс.
Клонідин. Супутній прийом клонідину та препаратів з ?-блокуючими властивостями може посилити ефекти зниження артеріального тиску та частоти серцевих скорочень. При завершенні супутнього лікування препаратами з ?-блокуючими властивостями та клонідином спочатку слід припинити прийом ?-блокатора. Потім, через кілька днів, можна припинити терапію клонідином шляхом поступового зниження дозування.
Антигіпертензивні препарати. Як і інші препарати з ?-блокуючою дією, карведилол може посилити ефект інших супутньо введених препаратів з антигіпертензивною дією (наприклад, антагоністи ?1-рецепторів) або може призвести до гіпотензії відповідно до свого профілю побічних ефектів.
Анестетики. Слід дотримуватися обережності під час анестезії через синергічні негативні інотропні та гіпертензивні ефекти карведилолу та анестетиків.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка.
Карведилол – неселективний ?-блокатор з судинорозширювальною дією. Він також має антиоксидантні та антипроліферативні властивості.
Активний інгредієнт, карведилол є рацематом; енантіомери розрізняються за своїми ефектами та метаболізмом. S(-) енантіомер має активність, спрямовану на блокування ?1- і ?-адренорецепторів, тоді як R(+) енантіомер виявляє лише активність, спрямовану на блокування ?1-адренорецепторів. Завдяки кардіонеселективній блокаді ?-адренорецепторів він знижує артеріальний тиск, частоту серцевих скорочень і серцевий викид. Карведилол знижує тиск у легеневих артеріях та тиск у правому передсерді. Шляхом блокади ?1-адренорецепторів він спричиняє розширення периферичних судин та знижує системний судинний опір. Завдяки цим ефектам зменшується навантаження на серцевий м’яз і попереджається розвиток нападів стенокардії. У пацієнтів із серцевою недостатністю це призводить до збільшення фракції викиду з лівого шлуночка та зменшення симптомів хвороби. Подібні ефекти відзначалися у пацієнтів з дисфункцією лівого шлуночка. Карведилол не проявляє внутрішньої симпатоміметичної активності, і він, так само як і пропранолол, має мембраностабілізуючі властивості. Активність реніну у плазмі зменшується, а затримка рідини в організмі відбувається рідко. Вплив на артеріальний тиск і частоту серцевих скорочень проявляється через 1-2 години після застосування.
У хворих на артеріальну гіпертензію на тлі нормальної функції нирок карведилол знижує нирковий судинний опір. При цьому не виникає істотних змін гломерулярної фільтрації, ниркового кровотоку та екскреції електролітів. Завдяки підтримці периферичного кровотоку дуже рідко відбувається охолодження кінцівок, характерне для лікування ?-блокаторами.
Карведилол, як правило, не впливає на рівень ліпопротеїнів у сироватці крові.
Фармакокінетика|.
Карведилол після перорального введення швидко і майже повністю всмоктується. Він майже повністю зв’язується з білками плазми крові. Об’єм розподілу становить приблизно 2 л/кг. Концентрація у плазмі крові пропорційна до введеної дози.
Через значний метаболічний розпад при першому проходженні через печінку (головним чином за допомогою печінкових ферментів CYP2D6 і CYP2C9) біологічна доступність карведилолу становить приблизно лише 30 \%. Утворюються три активних метаболіти, що проявляють ?-блокуючу активність; один з них (4’-гідроксифенілова похідна сполука) має у 13 разів більшу ?-блокуючу активність, ніж карведилол. Порівняно з карведилолом активні метаболіти чинять слабкий судинорозширювальний ефект. Метаболізм є стерео селективним, тому рівень R(+) карведилолу у плазмі в 2-3 рази перевищує рівень S(-) карведилолу.
Рівні активних метаболітів у плазмі приблизно в 10 разів нижчі рівня карведилолу. Період напіввиведення дуже відрізняється: 5-9 годин для R(+) карведилолу та 7-11 годин для S(-) карведилолу.
У пацієнтів літнього віку спостерігається збільшення рівня карведилолу у плазмі крові приблизно на 50 \%. У пацієнтів із цирозом печінки біодоступність карведилолу збільшується у 4 рази, а максимальна концентрація у плазмі у 5 разів перевищує відповідні величини у здорових людей. У пацієнтів із порушеною функцію печінки біодоступність збільшується до 80 \% через зменшений метаболічний розпад першого проходження. Оскільки карведилол виділяється переважно з калом, у пацієнтів із порушенням функції нирок маловірогідне суттєве накопичення препарату.
Наявність їжі у шлунку уповільнює швидкість абсорбції препарату, але це не впливає на його біодоступність.
Фармацевтичні характеристики.
Основні фізико-хімічні властивості: таблетки|таблетки| круглої форми з|із| двоопуклою| поверхнею, з|із| рискою|, білого або майже білого кольору.|цвітом|
Термін придатності. 2 роки.
Умови зберігання. Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С. Зберігати у недоступному для дітей місці.
Упаковка. По 10 таблеток у блістері; по 3 блістери у пачці.
Категорія відпуску. За рецептом.
Виробник. ПАТ «Київський вітамінний завод».
Місцезнаходження. Україна,
Состав
Действующее вещество: карведилол;
1 таблетка содержит карведилола 12,5 мг или 25 мг;
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, сахар, повидон, кросповидон, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат.
Лекарственная форма
Таблетки.
Основные физико-химические свойства: таблетки круглой формы с двояковыпуклой поверхностью, с полоской, белого или почти белого цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Блокаторы α- и β-адренорецепторов. Код АТХ С07А G02.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Карведилол является неселективным β-блокатором с сосудорасширяющим действием. Он также имеет антиоксидантные и антипролиферативные свойства.
Активный ингредиент карведилол является рацематом; энантиомеры различаются по своим эффектам и метаболизму. S(-) энантиомер имеет активность, направленную на блокирование α1- и β-адренорецепторов, тогда как R(+) энантиомер проявляет лишь активность, направленную на блокирование α1-адренорецепторов. Благодаря кардионеселективной блокаде β-адренорецепторов он снижает артериальное давление, частоту сердечных сокращений и сердечный выброс. Карведилол снижает давление в легочной артерии и давление в правом предсердии. Путем блокады α1-адренорецепторов он вызывает периферическую вазодилатацию и снижает системное сосудистое сопротивление. Благодаря этим эффектам уменьшается нагрузка на сердечную мышцу и предупреждается развитие стенокардии. У пациентов с сердечной недостаточностью это приводит к увеличению фракции выброса из левого желудочка и уменьшению симптомов заболевания. Похожие эффекты отмечались у пациентов с дисфункцией левого желудочка. Карведилол не проявляет внутренней симпатомиметической активности, и он, и пропранолол, обладает мембраностабилизирующими свойствами. Активность ренина в плазме крови уменьшается, а задержка жидкости в организме происходит редко. Влияние на артериальное давление и частоту сердечных сокращений является наиболее выраженным через 1-2 часа после введения.
У больных артериальной гипертензией на фоне здоровых почек карведилол уменьшает почечное сосудистое сопротивление. При этом не возникает существенных изменений клубочковой фильтрации, почечного кровотока и экскреции электролитов. Благодаря поддержке периферического кровотока редко происходит охлаждение конечностей, характерное для лечения β-блокаторами.
Карведилол, как правило, не влияет на уровень липопротеинов в сыворотке крови.
Фармакокинетика
Карведилол после перорального введения быстро и почти полностью всасывается. Он почти полностью связывается с белками плазмы крови. Объем распределения составляет приблизительно 2 л/кг. Концентрация в плазме крови пропорциональна примененной дозе.
Из-за значительного метаболического распада первого прохождения в печени (главным образом с помощью печеночных ферментов CYP2D6 и CYP2C9) биологическая доступность карведилола составляет приблизительно лишь 30%. Образуются три активных метаболита, которые проявляют β-блокирующую активность; один из них (4'-гидроксифениловое производное соединение) имеет в 13 раз большую β-блокирующую активность, чем карведилол. Сравнительно с карведилолом активные метаболиты проявляют слабую вазодилататорную активность. Метаболизм является стереоселективным; поэтому уровень R(+) карведилола в плазме крови в 2-3 раза превышает уровень S(-) карведилола. Уровни активных метаболитов в плазме крови приблизительно в 10 раз ниже за уровни карведилола. Период полувыведения сильно отличается: 5-9 часов для R(+) карведилола и 7-11 часов для S(-) карведилола.
У пациентов пожилого возраста наблюдается увеличение уровня карведилола приблизительно на 50%.
У пациентов с циррозом печени биодоступность карведилола увеличивается в 4 раза, а максимальная концентрация в плазме крови в 5 раз превышает соответствующие величины у здоровых людей. У пациентов с нарушенной функцией печени биодоступность увеличивается до 80% из-за уменьшенного метаболического распада первого пути. Поскольку карведилол выделяется преимущественно с калом, у пациентов с нарушением функции почек маловероятно существенное накопление препарата.
Наличие пищи в желудке замедляет скорость абсорбции препарата, но это не влияет на его биодоступность.
Показания
Эссенциальная гипертензия (как моно-, так и в составе комбинированной терапии).
Хроническая стабильная стенокардия.
Хроническая сердечная недостаточность умеренной и тяжелой степени, как дополнительная терапия.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ лекарственного средства; декомпенсированная сердечная недостаточность - сердечная недостаточность IV класса по классификации NYHA, которая требует внутривенного введения инотропных средств; атриовентрикулярная блокада II и III степени (кроме случаев, когда установлен постоянный кардиостимулятор); сопутствующее внутривенное введение верапамила, дилтиазема или других антиаритмических средств (особенно антиаритмических средств класса I); выраженная брадикардия (ЧСС < 50 ударов/минуту); выраженная артериальная гипотензия (систолическое давление ниже 85 мм ртутного столба); кардиогенный шок; синдром слабости синусового узла (в том числе синоатриальная блокада); некомпенсированная сердечная недостаточность, требующая внутривенного введения положительных инотропных и/или мочегонных средств; легочное сердце, легочная гипертензия; бронхиальная астма или обструктивные заболевания дыхательных путей, сопровождающиеся бронхоспазмом; феохромоцитомы (за исключением случаев, когда она должным образом контролируется при применении альфа-блокаторов); стенокардия Принцметала; выраженные нарушения функции печени; сопутствующее применение ингибиторов МАО (за исключением ингибиторов МАО-В); непереносимость галактозы, недостаточность лактазы Лаппа или глюкозо-галактозная мальабсорбция; метаболический ацидоз; период беременности или кормления грудью, детский возраст.
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами и другие виды взаимодействий
Некоторые антиаритмические, наркотические, гипотензивные средства, препараты для лечения стенокардии, другие β-блокаторы (например, в виде глазных капель), препараты, снижающие уровень катехоламинов (например, ингибиторы моноаминоксидазы, резерпин) и сердечные гликозиды могут усиливать эффекты карведилола. Поэтому дозу этих препаратов и Карведилола-КВ необходимо подбирать с осторожностью.
Фармакокинетические взаимодействия.
Дигоксин:Концентрации дигоксина повышаются приблизительно на 16% при сопутствующем введении дигоксина и карведилола. Как дигоксин, так и карведилол замедляют артериовенозную проводимость. Рекомендуется повышенный мониторинг уровней дигоксина в начале, при коррекции или прекращении приема карведилола.
Инсулин или пероральные гипогликемические средства: препараты с β-блокирующими свойствами могут усилить эффект инсулина и пероральных гипогликемических средств относительно снижения уровня сахара в крови. Проявления гипогликемии могут быть замаскированы или ослаблены (особенно тахикардия). Поэтому для пациентов, которые принимают инсулин или пероральные гипогликемические средства, рекомендуется регулярный мониторинг уровня глюкозы в крови.
Индукторы или ингибиторы Р-гликопротеина, СYP2D6, CYP2D9. Карведилол является ингибитором Р-гликопротеина, поэтому биодоступность лекарственных средств, которые транспортируются Р-гликопротеином, может повышаться при одновременном применении с карведилолом.
Ингибиторы, как и индукторы СYP2D6 и CYP2D9, могут стереоселективно менять системный или пресистемный метаболизм карведилола, увеличивая или уменьшая концентрацию R- и S-карведилола в плазме крови.
Флуоксетин. Известно, что в исследованиях пациентов с сердечной недостаточностью одновременное применение флуоксетина как мощного ингибитора СYP2D6 приводило к стереоселективному ингибированию метаболизма карведилола с повышением уровня R (+) энантиомера AUC на 77%.
β-агонисты бронходилататоров. Некардиоселективные β-блокаторы противодействуют эффектам β-агонистам бронходилататоров, поэтому такие пациенты нуждаются в тщательном наблюдении.
Стимуляторы и ингибиторы метаболизма в печени: рифампицин снижает концентрации карведилола в плазме крови приблизительно на 70%. Циметидин увеличивает AUC приблизительно на 30%, но не вызывает никаких изменений Cmax. Повышенное внимание может быть необходимо тем, кто принимает стимуляторы оксидаз смешанной функции, например, рифампицин, поскольку уровни карведилола в сыворотке крови могут быть снижены, или ингибиторы оксидаз смешанной функции, например, циметидин, поскольку уровни в сыворотке крови могут быть повышены. Однако на основании относительно малого влияния циметидина на уровни препарата карведилола вероятность любого клинически важного взаимодействия минимальна.
Препараты, которые уменьшают катехоламины: за пациентами, принимающими препараты с β-блокирующими свойствами, и препарат, который может снижать катехоламины (например резерпин и ингибиторы моноаминоксидазы), следует установить тщательный контроль относительно проявлений артериальной гипотензии и/или тяжелой брадикардии.
Циклоспорин:Наблюдалось умеренное увеличение средних минимальных концентраций циклоспорина после начала лечения карведилолом пациентов с трансплантацией почки, которые страдают на хроническое васкулярное отторжение. Приблизительно у 30% пациентов дозу циклоспорина необходимо было уменьшить с целью поддержания концентраций циклоспорина в терапевтическом диапазоне, в то же время другие не нуждались в какой-либо коррекции. В среднем у таких пациентов доза циклоспорина была снижена приблизительно на 20%. Из-за широкой внутреннеличностной вариабельности необходимости коррекции дозы рекомендуется, чтобы концентрации циклоспорина тщательно контролировались после начала терапии карведилолом, и чтобы при необходимости проводить корректировку дозы циклоспорина.
Антиаритмические препараты. Наблюдались отдельные случаи нарушения проводимости (редко - с гемодинамическим нарушением), когда карведилол и дилтиазем вводили параллельно. Для других препаратов с β-блокирующими свойствами, если карведилол назначен перорально с блокаторами кальциевых каналов типа верапамила либо дилтиазема, рекомендуется проводить ЭКГ и мониторинг артериального давления. Эти препараты не следует вводить внутривенно.
Необходимо проводить тщательный мониторинг состояния пациента при одновременном применении карведилола и амиодарона (перорально) или антиаритмических препаратов І класса. Вскоре после начала лечения β-блокаторами сообщалось о развитии брадикардии, остановке сердца, фибрилляции желудочков у пациентов, которые одновременно применяли амиодарон. Существует риск развития сердечной недостаточности в случае проведения сопутствующей внутривенной терапии антиаритмическими препаратами классов Іа или Іс.
Другие антигипертензивные препараты. Как и другие препараты с β-блокирующим действием, карведилол может усилить эффект других совместно введенных препаратов с антигипертензивным действием (например, антагонисты β1-рецепторов) либо могут привести к артериальной гипотензии относительно своего профиля побочных эффектов.
Фармакодинамические взаимодействия.
Клонидин:Сопутствующий прием клонидина с препаратами с β-блокирующими свойствами может усилить эффекты снижения давления крови и частоты сердечных сокращений. При завершении сопутствующего лечения препаратами с β-блокирующими свойствами и клонидином сначала нужно прекратить прием β-блокирующего препарата. Потом, через несколько дней, можно прекратить терапию клонидином путем постепенного снижения дозы.
Дигидропиридины. При одновременном применении дигидропиридинов и карведилола следует обеспечить тщательное наблюдение за пациентом, поскольку сообщалось о случаях развития сердечной недостаточности и тяжелой артериальной гипотензии.
Нитраты. Усиливают гипотензивный эффект.
НПВП, эстрогены и кортикостероиды. Антигепертензивний эффект карведилола ослабляется при сопутствующем применении, которые задерживают жидкость и натрий в организме.
Симпатомиметики, α-миметики и β-миметики. При одновременном применении существует риск развития артериальной гипертензии и выраженной брадикардии.
Эрготамин. При одновременном применении усиливается вазоконстрикция.
Миорелаксанты. При комбинации карведилола с миорелаксантами усиливается нейромышечная блокада.
Производные ксантина. Следует с осторожностью применять с производными ксантина (аминофиллин, теофиллин) - из-за уменьшения β-адреноблокирующего действия.
Анестетики:Следует быть очень осторожным во время анестезии из-за синергических отрицательных инотропных и гипертензивных эффектов карведилола и анестетиков.
Особенности применения
Артериальная гипотензия. Лекарственное средство не рекомендуется применять пациентам с пониженным артериальным давлением.
Ортостатическая гипотензия. Особенно в начале лечения и при повышении дозы лекарственного средства может возникать ортостатическая гипотензия с головокружением и вертиго, иногда также с обмороком. Наибольший риск имеют пациенты с сердечной недостаточностью, пациенты пожилого возраста, а также пациенты, которые принимают другие гипотензивные средства или диуретики. Эти эффекты можно предотвратить путем применения низкой начальной дозы препарата «Карведилол-КВ», тщательным увеличением поддерживающей дозы и приемом препарата после еды. Пациентам необходимо рассказать о мерах предупреждения ортостатической гипотензии (осторожность при вставании; при появлении головокружения пациенту следует сесть или лечь).
Прекращение лечения. При резком прекращении лечения карведилолом (так же, как и другими β-блокаторами) может возникать потливость, тахикардия, одышка и усиление стенокардии. Наибольшему риску подвергаются те пациенты со стенокардией, у которых может возникнуть сердечный приступ. Дозу необходимо уменьшать постепенно в течение 1-2 недель. Если лечение было временно прекращено более чем на 2 недели, то его возобновление следует проводить, начиная с наиболее низкой дозы.
Хроническая сердечная недостаточность. В большинстве случаев пациентам с хронической сердечной недостаточностью карведилол необходимо назначать дополнительно к терапии диуретиками, ингибиторами АПФ, дигиталисом и/или вазодилататорами. Начало лечения необходимо проходить в стационаре под наблюдением врача. Терапию можно начинать только в том случае, если при проведении общепринятой базисной терапии состояние пациента является стабильным в течение не менее 4 недель. Пациентам с тяжелой сердечной недостаточностью, дефицитом солей или дегидратацией, пациентам пожилого возраста или с низким основным уровнем артериального давления в течение примерно 2 часов после приема первой дозы или после повышения дозы необходимо постоянное наблюдение, поскольку возможно развитие артериальной гипотензии. Артериальную гипотензию, возникшую вследствие чрезмерного расширения сосудов, сначала лечат уменьшением дозы диуретиков, а если симптомы не исчезают, то можно уменьшить дозу любого ингибитора АПФ. В начале лечения или при увеличении дозы препарата может ухудшиться течение сердечной недостаточности или возникнуть задержка жидкости. В таком случае необходимо увеличить дозу диуретика. Однако в некоторых случаях может возникнуть необходимость уменьшения дозы или отмены препарата. Дозу карведилола не следует увеличивать, пока симптомы, связанные с ухудшением течения сердечной недостаточности или артериальной гипотензии вследствие чрезмерного расширения сосудов, не будут контролируемыми.
Карведилол следует с осторожностью назначать больным с хронической сердечной недостаточностью, принимающие препараты дигиталиса, поскольку эта комбинация удлиняет атриовентрикулярную проводимость.
Карведилол может вызвать брадикардию. Если ЧСС составляет < 55 ударов/минуту и возникают симптомы, связанные с брадикардией, дозу лекарственного средства необходимо уменьшить.
Поскольку карведилолу присущ негативный дромотропный эффект, его с осторожностью следует назначать пациентам с блокадой сердца первой степени.
Нарушение функции почек. У пациентов с сердечной недостаточностью и низким артериальным давлением (систолическое давление < 100 мм ртутного столба), ишемической болезнью сердца или системным атеросклерозом и/или на фоне почечной недостаточности во время лечения карведилолом наблюдалось ухудшение функции почек, которое имело обратимый характер. У пациентов с сердечной недостаточностью с такими факторами риска необходимо контролировать функцию почек во время титрования дозы карведилола. Если наблюдается значительное ухудшение функции почек, дозу карведилола необходимо уменьшить или прекратить лечение.
Сахарный диабет и гипертиреоз. β-блокаторы замедляют частоту сердечных сокращений и поэтому могут маскировать гипогликемию у пациентов с сахарным диабетом и тиреотоксикоз у пациентов с заболеванием щитовидной железы. У пациентов с сердечной недостаточностью на фоне сахарного диабета может происходить снижение или увеличение уровня глюкозы в крови.
Антиаритмические препараты. При одновременном применении карведилола с блокаторами кальциевых каналов, такими как верапамил и дилтиазем, или другими антиаритмическими препаратами, особенно амиодароном, необходимо контролировать показатели артериального давления и ЭКГ, поэтому следует избегать их одновременного внутривенного применения.
Тиреотоксикоз. Карведилол, как и другие препараты с β-блокирующим действием, может маскировать симптомы тиреотоксикоза.
Общая анестезия. β-блокаторы снижают риск возникновения аритмии во время проведения анестезии, но, кроме этого, может повыситься риск развития артериальной гипотензии, поэтому необходимо осторожно применять некоторые анестетики.
Нарушение функции печени. Карведилол в очень редких случаях может вызвать ухудшение функции печени. При подозрении клинического ухудшения необходимо проверить функцию печени. В случае печеночной недостаточности пациенту следует прекратить принимать лекарственное средство «Карведилол-КВ». Как правило, после прекращения лечения происходит нормализация функции печени.
Хроническое обструктивное заболевание легких. β-блокаторы могут усиливать бронхиальную обструкцию; поэтому пациентам с хроническим заболеванием легких не рекомендуется применять эти препараты. В исключительных случаях лекарственное средство можно назначать пациентам со слабо выраженным заболеванием легких при неэффективности других препаратов; однако при этом необходимо осуществлять тщательное наблюдение. Важно, чтобы эти пациенты принимали минимальную эффективную дозу препарата. При появлении признаков обструкции дыхательных путей лечение лекарственным средством «Карведилол-КВ» необходимо сразу прекратить.
Заболевания периферических сосудов и синдром Рейно. Карведилол с осторожностью применять пациентам с заболеваниями периферических сосудов и синдромом Рейно, так как β-блокаторы могут усиливать симптомы заболевания.
Псориаз. С осторожностью лекарственное средство назначать больным псориазом, так как это может усилить кожные реакции.
Стенокардия Принцметала. У больных стенокардией Принцметала неизбирательные β-адреноблокаторы могут вызвать боль в груди (α1-адреноблокирующий эффект карведилола может предотвратить это, но нет достаточного клинического опыта применения карведилола при стенокардии Принцметала).
Феохромоцитома. Пациенты с феохромоцитомой могут принимать β-блокаторы, только если они изначально уже начали принимать α-блокаторы.
Реакции гиперчувствительности. Пациентам с серьезными реакциями гиперчувствительности в анамнезе и тем, кто проходит десенсибилизацию, необходимо с осторожностью назначать карведилол, поскольку β-блокаторы могут увеличивать реактивность при проведении тестов на аллергию, усиливать чувствительность к аллергенам и серьезность анафилактических реакций.
Контактные линзы. Лиц, которые носят контактные линзы, следует предупредить о вероятности уменьшения слезовыделения.
Безопасность и эффективность «Карведилол-КВ» у пациентов до 18 лет не изучали, поэтому лекарственное средство не рекомендуется применять таким пациентам.
Важная информация относительно вспомогательных веществ лекарственного средства. В состав лекарственного средства входят сахар и лактоза. Данное лекарственное средство не рекомендуется принимать пациентам со следующими нарушениями: непереносимость фруктозы, дефицит лактазы, галактоземия, синдром нарушения абсорбции глюкозы-галактозы или дефицит сахаразы-изомальтазы.
Пациентам не рекомендуется во время лечения употреблять алкогольные напитки, так как алкоголь может усиливать эффекты карведилола.
Поскольку лекарственное средство содержит сахар, это следует учесть больным сахарным диабетом.
Применение в период беременности и кормлении грудью
Для карведилола получено недостаточно клинических данных о влиянии в период беременности. Результаты экспериментов на животных недостаточны для оценки влияния в период беременности, влияния на развитие плода и воздействия на ребенка после рождения. Потенциальный риск для человека остается неизвестным.
β-блокаторы оказывают опасное фармакологическое влияние на плод. Они могут вызывать у плода гипотонию, брадикардию и гипогликемию.
Лекарственное средство противопоказано в период беременности.
Поскольку существует возможность, что карведилол проникает в грудное молоко, на период лечения лекарственным средством следует прекратить кормление грудью.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортом или другими механизмами
В начале лечения карведилолом больные могут испытывать головокружение и повышенную утомляемость, что может свидетельствовать о развитии постуральной гипотензии и потери сознания, поэтому им следует воздерживаться от управления автотранспортом и работы с потенциально опасными механизмами.
Способ применения и дозы
Для замедления абсорбции и предупреждения ортостатических эффектов карведилол следует принимать после еды. Дозу подбирать индивидуально. Лечение нужно начинать с низких доз, которые следует постепенно увеличивать до достижения оптимального клинического эффекта. После применения первой дозы и после каждого увеличения дозы рекомендуется измерять у пациента артериальное давление в положении стоя через 1 час после применения для исключения возможной артериальной гипотензии.
Лечение препаратом следует прекращать постепенно при уменьшении дозы в течение 1 или 2 недель.
Если лечение прерывалось более чем на 2 недели, то его возобновление необходимо начинать с наиболее низкой дозы.
Эссенциальная гипертензия. Начальная доза карведилола составляет 12,5 мг утром после завтрака или по 6,25 мг 2 раза в сутки (утром и вечером). После 2 дней лечения дозу следует увеличить до 25 мг утром (1 таблетка по 25 мг) или до 12,5 мг 2 раза в сутки. Через 14 дней лечения дозу можно снова увеличить до 25 мг 2 раза в сутки.
Максимальная доза лекарственного средства для лечения артериальной гипертензии составляет 25 мг 2 раза в сутки.
Рекомендованная начальная доза карведилола для лечения артериальной гипертензии у пациентов с сердечной недостаточностью составляет 3,125 мг 2 раза в сутки.
При необходимости применения дозы 3,125 мг необходимо назначать лекарственные формы карведилола с соответствующим содержанием действующего вещества.
Хроническая стабильная стенокардия. Начальная доза карведилола составляет 12,5 мг 2 раза в сутки после еды. Через 2 дня лечения дозу следует увеличить до 25 мг 2 раза в сутки.
Максимальная доза карведилола для лечения хронической стенокардии составляет 25 мг 2 раза в сутки. Рекомендованная начальная доза карведилола для лечения стенокардии у пациентов с сердечной недостаточностью составляет 3,125 мг 2 раза в сутки.
Хроническая сердечная недостаточность. Карведилол рекомендуется для лечения стабильной слабо или умеренно выраженной или тяжелой хронической сердечной недостаточности как вспомогательное средство при применении стандартных препаратов, таких как диуретики, ингибиторы АПФ или препараты дигиталиса. Лекарственное средство также могут принимать пациенты, которые не переносят ингибиторы АПФ. Пациенту можно назначать карведилол только после уравновешивания доз диуретика, ингибитора АПФ и дигиталиса (если применяются).
Дозу подбирать индивидуально. В течение первых 2-3 часов после начального применения или после увеличения дозы необходимо провести тщательное медицинское наблюдение для проверки переносимости препарата. Если у пациента произойдет замедление частоты сердечных сокращений до величины менее 55 ударов в минуту, дозу карведилола необходимо уменьшить. Если появятся симптомы артериальной гипотензии, то сначала следует рассмотреть возможность снижения дозы диуретика или ингибитора АПФ; а если эти меры являются недостаточными, то необходимо уменьшить дозу карведилола.
В начале лечения лекарственным средством или после увеличения дозы может возникать транзиторное усиление сердечной недостаточности. В таком случае необходимо увеличить дозу диуретика. Иногда необходимо временно уменьшить дозу карведилола или даже отменить его. После стабилизации клинического состояния можно возобновить лечение карведилолом или увеличить его дозу.
Начальная доза составляет 3,125 мг 2 раза в сутки. Если пациент хорошо переносит эту дозу, ее можно постепенно увеличивать (через каждые 2 недели) до достижения оптимальной дозы. Следующие дозы составляют 6,25 мг 2 раза в сутки, потом 12,5 мг 2 раза в сутки и 25 мг 2 раза в сутки. Пациенту нужно принимать высшую дозу, которую он хорошо переносит. Максимальная рекомендованная доза составляет 25 мг 2 раза в сутки. Для пациентов с массой тела больше 85 кг дозу можно осторожно увеличить до 50 мг 2 раза в сутки.
Пациенты пожилого возраста. Дозу изменять не нужно.
Пациенты с печеночной недостаточностью. Лекарственное средство «Карведилол-КВ» не рекомендуется применять пациентам с сильно выраженной печеночной недостаточностью.
Пациенты с почечной недостаточностью. Для пациентов с систолическим артериальным давлением свыше 100 мм ртутного столба особые изменения дозы не нужны (смотрите также раздел «Особенности применения»).
Дети.
Информация о безопасности и эффективности применения Карведилола-КВ детям отсутствует, поэтому применение лекарственного средства детям противопоказано.
Передозировка
Симптомы:Выраженное снижение артериального давления (АД), брадикардия, сердечная недостаточность, кардиогенный шок, остановка сердца; возможны нарушения дыхания, бронхоспазм, рвота, спутанность сознания и генерализованные судороги.
Лечение:Помимо мероприятий общего характера, необходимо проводить мониторинг и коррекцию жизненно важных показателей, при необходимости - в отделении интенсивной терапии. Можно использовать следующие мероприятия:
- Положить больного на спину;
- при выраженной брадикардии - атропин по 0,5-2 мг внутривенно;
- для поддержания сердечно-сосудистой деятельности - глюкагон по 1-10 мг внутривенно струйно, затем по 2-5 мг в час в виде длительной инфузии;
- симпатомиметики (добутамин, изопреналин, орципреналин или адреналин) в различных дозах, в зависимости от массы тела и терапевтической эффективности.
При неоходимости введения препаратов с положительным изотропным действием назначать ингибиторы фосфодиэстеразы. Если в клинической картине передозировки доминирует артериальная гипотензия, вводить норадреналин; его назначать в условиях непрерывного мониторинга показателей кровообращения.
При резистентной к лечению брадикардии показано применение искусственного водителя ритма. При бронхоспазме вводить β-адреномиметики в виде аэрозоля (при неэффективности - внутривенно) или аминофиллин внутривенно. При судорогах внутривенно медленно вводить диазепам или клоназепам. Поскольку при тяжелой передозировке с симптоматикой шока возможно удлинение периода полувыведения препарата из депо, необходимо продолжать поддерживающую терапию достаточно длительное время. Продолжительность поддерживающей дезинтоксикационной терапии зависит от тяжести передозировки, ее следует продолжать до стабилизации состояния больного.
Карведилол нельзя вывести с помощью диализа.
В случае серьезной передозировки, когда больной находится в состоянии кардиогенного шока, поддерживающее лечение следует проводить достаточно длительно, поскольку выведение или перераспределение карведилола может проходить медленнее, чем обычно.
Побочные реакции
Инфекции и инвазии: бронхит, пневмония, инфекции верхнего отдела дыхательных путей, инфекции мочевыводящих путей.
Со стороны иммунной системы: повышенная чувствительность (аллергическая реакция).
Со стороны центральной нервной системы: головная боль, головокружение, повышенная утомляемость; депрессия, нарушение сна, парестезия, вертиго.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: постуральная гипотензия, брадикардия, артериальная гипертензия, потеря сознания, преимущественно в начале лечения, стенокардия, повышенное сердцебиение; нарушения периферического кровотока, ортостатические реакции, перемежающаяся хромота или болезнь Рейно, переферический отек, атриовентрикулярная блокада, ухудшение сердечной недостаточности.
Со стороны дыхательной системы: одышка, отек легких, бронхиальная астма, заложенность носа.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, диарея, абдоминальная боль, сухость во рту, запор, рвота, периодонтит, мелена.
Со стороны кожи: высыпания, зуд; крапивница; реакции, напоминающие плоский лишай; повышенное потоотделение; появление псориатических бляшек или обострение псориаза; алопеция; аллергическая экзантема; дерматит.
Со стороны органов зрения: уменьшение слезовыделения, нарушение зрения, раздражение глаз.
Метаболические нарушения: увеличение массы тела, гиперволемия, задержка жидкости.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: боль в конечностях, артралгия, судороги.
Со стороны мочеполовой системы: нарушение мочеиспускания, импотенция; нарушение функции почек у больных с диффузным нарушением периферических артерий, почечная недостаточность, гематурия, альбуминурия, недержание мочи у женщин.
Со стороны гепатобилиарной системы: дискинезия, реакции в виде острой печеночной недостаточности и нарушения функции печени у больных с генерализованным атеросклерозом.
Лабораторные показатели: повышеный уровень трансаминаз в сыворотке крови; тромбоцитопения, лейкопения, анемия, снижение уровня протромбина, нарушенный контроль глюкозы в крови (гипергликемия, гипогликемия) у пациентов с существующим сахарным диабетом; гиперхолестеринемия, глюкозурия, гиперкалиемия, гипертриглицеридемия, гипонатриемия, повышение уровней щелочной фосфатазы, креатинина, мочевины, гиперурикемия.
Другие побочные эффекты: гриппоподобные симптомы, повышение температуры; гипестезия, анафилактические реакции, возможны проявления латентного диабета, симптомы существующего диабета могут усилиться во время терапии, подавленное настроение, астения, боль.
За исключением головокружения, нарушений зрения и брадикардии, ни один из описанных выше побочных эффектов не является дозозависимым.
Срок годности
3 года.
Условия хранения
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °C, в недоступном для детей месте.
Упаковка
По 10 таблеток в блистере; по 3 блистера в пачке.
Категория отпуска
По рецепту.
Производитель
АО «Киевский витаминный завод».
Адрес
04073, Украина, г. Киев, ул. Копыловская, 38. Web-сайт: www.vitamin.com.ua.
Источником информации для описания является Государственный Реестр Лекарственных Средств Украины - http://www.drlz.com.ua/
Часто задаваемые вопросы
Сколько стоит Карведилол-КВЗ таблетки по 12.5 мг 30 шт. (10х3)?
Какое действующее вещество товара - Карведилол-КВЗ таблетки по 12.5 мг 30 шт. (10х3)?
Подходит ли это лекарство для детей?
Какие условия хранения у Карведилол (Таблетки)?
Какая страна производитель препарата?
Бета блокаторы
Обратите внимание, что цены на препараты, указанные на сайте, актуальны только при онлайн-заказе. Цены на медикаменты в аптеках нашей сети могут отличаться от указанных.