Бисопролол Сандоз таблетки по 10 мг 90 шт. (15х6)
- Торговое название Бисопролол
- Действующее вещество Бисопролол
- Лекарственная форма Таблетки
- Температура хранения от +15°C до +25°C
- Производитель Sandoz
- Страна Польша
- Условия отпуска По рецепту
-
Особенности
ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування лікарського засобу
Бісопролол САНДОЗ®
(Bisoprolol SANDOZ®)
Склад:
діюча речовина: bisoprolol fumarate (2:1);
1 таблетка містить 5 мг або 10 мг бісопрололу фумарату (2:1);
допоміжні речовини: кальцію гідрофосфат безводний, целюлоза мікрокристалічна, крохмаль кукурудзяний прежелатинізований, натрію кроскармелоза, кремнію діоксид колоїдний безводний, магнію стеарат;
плівкове покриття для таблеток по 5 мг: покриття без барвників (лактози моногідрат, гіпромелоза, титану діоксид (Е 171), макрогол 4000), заліза оксид жовтий (Е 172);
плівкове покриття для таблеток по 10 мг: покриття без барвників (лактози моногідрат, гіпромелоза, титану діоксид (Е 171), макрогол 4000), заліза оксид жовтий (Е 172), заліза оксид червоний (Е 172).
Лікарська форма. Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.
Основні фізико-хімічні властивості:
таблетки по 5 мг: жовті круглі двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою, з двома рисками, що перетинаються, з одного боку таблетки і маркуванням «BIS 5» з іншого;
таблетки по 10 мг: круглі двоопуклі таблетки абрикосового кольору, вкриті плівковою оболонкою, з двома рисками, що перетинаються, з одного боку таблетки і маркуванням «BIS 10» з іншого.
Фармакотерапевтична група.
Селективні блокатори бета-адренорецепторів. Код АТХ С07А В07.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Бісопролол – високоселективний ?1-адреноблокатор. При застосуванні у терапевтичних дозах не має внутрішньої симпатоміметичної активності і клінічно виражених мембраностабілізуючих властивостей. Чинить антиангінальну та гіпотензивну дію. При лікуванні пацієнтів з ІХС без хронічної серцевої недостатності бісопролол зменшує потребу міокарда в кисні завдяки зменшенню частоти серцевих скорочень і зменшенню серцевого викиду та зниженню артеріального тиску, збільшує постачання міокарда киснем за рахунок зменшення кінцево-діастолічного тиску і подовження діастоли. Препарат має дуже низьку спорідненість із ?2-рецепторами гладкої мускулатури бронхів і судин, а також із ?2-рецепторами ендокринної системи. Препарат тільки у поодиноких випадках може впливати на гладку мускулатуру бронхів і периферичних артерій, а також на метаболізм глюкози.
Бісопролол не має вираженого негативного інотропного ефекту.
Максимальний ефект бісопрололу досягається через 3-4 години після внутрішнього застосування. При одноразовому застосуванні дія Бісопрололу САНДОЗ® зберігається протягом 24 годин. Максимальний антигіпертензивний ефект бісопрололу зазвичай досягається через 2 тижні.
Фармакокінетика.
Абсорбція.Після прийому внутрішньо бісопролол добре абсорбується зі шлунково-кишкового тракту. Біодоступність становить близько 90 \% і не залежить від прийому їжі. Фармакокінетика бісопрололу і концентрація в плазмі крові лінійні в діапазоні доз від 5 мг до 20 мг. Максимальна концентрація у плазмі крові (Сmax) досягається через 2-3 години.
Розподіл. Зв’язування з білками плазми крові становить близько 30 \%, об’єм розподілу – 3,5 л/кг, а загальний кліренс – приблизно 15 л/кг.
Метаболізм та виведення. Період напіввиведення з плазми крові становить 10-12 годин. Бісопролол виводиться з організму двома рівноцінними шляхами – 50 \% активної речовини перетворюється в печінці у неактивні метаболіти і виводиться нирками, 50 \% виводиться нирками у незміненому стані. Дослідження in vitro з використанням мікросом печінки людини показали, що бісопролол метаболізується за участю CYP3A4 (~ 95 \%), CYP2D6 відіграє лише незначну роль. Корекція дози для пацієнтів з порушенням функції печінки або нирок легкого та середнього ступеня тяжкості не потрібна. Фармакокінетика бісопрололу лінійна і не залежить від віку пацієнта.
Клінічні характеристики.
Показання.
Артеріальна гіпертензія, ішемічна хвороба серця (ІХС) (стенокардія), хронічна серцева недостатність (ХСН) із систолічною дисфункцією лівого шлуночка, у комбінації з інгібіторами АПФ, діуретиками, у разі необхідності – серцевими глікозидами.
Протипоказання.
– Підвищена чутливість до компонентів препарату;
– гостра серцева недостатність або серцева недостатність у стані декомпенсації, що потребує інотропної терапії;
– кардіогенний шок;
– атріовентрикулярна блокада II і III ступеня (за винятком такої у пацієнтів зі штучним водієм ритму);
– синдром слабкості синусового вузла;
– виражена синоатріальна блокада;
– симптоматична брадикардія (частота серцевих скорочень менше 60 уд/хв);
– симптоматична артеріальна гіпотензія (систолічний артеріальний тиск нижче 100 мм рт. ст.);
– тяжкі хронічні обструктивні захворювання легень;
– тяжка бронхіальна астма;
– пізні стадії порушення периферичного кровообігу, хвороба Рейно;
– феохромоцитома, що не лікувалася;
– метаболічний ацидоз;
– одночасне застосування з флоктафеніном і сультопридом;
– період вагітності або годування груддю;
– дитячий вік.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.
Комбінації, які не рекомендовано застосовувати.
Лікування хронічної серцевої недостатності.
- Антиаритмічні засоби І класу (наприклад хінідин, дизопірамід, лідокаїн, фенітоїн, флекаїнід, пропафенон): негативний вплив на атріовентрикулярну провідність та інотропну функцію міокарда.
Всі показання.
- Антагоністи кальцію типу верапамілу, меншою мірою – дилтіазему: негативний вплив на скорочувальну функцію міокарда та атріовентрикулярну провідність. Внутрішньовенне введення верапамілу може призвести до вираженої артеріальної гіпотензії та атріовентрикулярної блокади у пацієнтів, які приймають ?-блокатори.
- Гіпотензивні препарати з центральним механізмом дії (клонідин, метилдопа, моксинідин, рилменідин): можуть призвести до погіршення серцевої недостатності, зниження частоти серцевих скорочень та розширення судин. При комбінованій терапії раптова відміна цих засобів може підвищити ризик рефлекторної гіпертензії.
Комбінації, які слід застосовувати з обережністю.
Лікування артеріальної гіпертензії або ішемічної хвороби серця (стенокардії).
- Антиаритмічні засоби І класу (наприклад хінідин, дизопірамід, лідокаїн, фенітоїн, флекаїнід, пропафенон): можуть підвищувати негативний вплив на атріовентрикулярну провідність та інотропну функцію міокарда.
Всі показання.
- Антагоністи кальцію типу дигідропіридину (наприклад ніфедипін, фелодипін, амлодипін): можуть підвищувати ризик виникнення артеріальної гіпотензії. Не виключається можливість зростання негативного впливу на інотропну функцію міокарда у пацієнтів із серцевою недостатністю.
- Антиаритмічні препарати ІІІ класу (наприклад аміодарон): можуть підвищувати негативний вплив на атріовентрикулярну провідність.
- ?-блокатори місцевої дії (наприклад, такі що містяться в очних краплях для лікування глаукоми): дія бісопрололу може підсилюватися.
- Парасимпатоміметики: може збільшуватися час атріовентрикулярної провідності та підвищується ризик брадикардії.
- Інсулін та пероральні гіпоглікемізуючі засоби: посилюється дія цих препаратів. Ознаки гіпоглікемії можуть бути замасковані. Подібна взаємодія більш вірогідна при застосуванні неселективних бета-блокаторів.
- Засоби для анестезії: підвищується ризик пригнічення функції міокарда і виникнення артеріальної гіпотензії.
- Серцеві глікозиди (препарати наперстянки): можуть знижувати частоту серцевих скорочень, збільшують час атріовентрикулярної провідності.
- Нестероїдні протизапальні засоби (НПЗЗ): можуть послаблювати гіпотензивний ефект бісопрололу.
- ?-симпатоміметики (наприклад ізопреналін, добутамін): застосування у комбінації з препаратом Конкор може призвести до зниження терапевтичного ефекту обох засобів.
- Симпатоміметики, які активують ?- і ?-адренорецептори (наприклад адреналін, норадреналін): підвищують артеріальний тиск. Подібна взаємодія більш вірогідна при застосуванні неселективних бета-блокаторів.
- Антигіпертензивні засоби (наприклад трициклічні антидепресанти, барбітурати, фенотіазин): підвищують ризик артеріальної гіпотензії.
Комбінації, що можливі.
- Мефлохін: можуть підвищувати ризик розвитку брадикардії.
- Інгібітори МАО (за винятком інгібіторів МАО типу В): підвищують гіпотензивний ефект ?-блокаторів. Є ризик розвитку гіпертонічного кризу.
Особливості застосування.
Лікування хронічної серцевої недостатності бісопрололом має розпочинатись з титрування дози. На початку лікування препаратом необхідно проводити регулярний моніторинг.
Лікування не можна переривати раптово, курс необхідно закінчувати повільно, з поступовим зниженням дози.
Необхідна обережність під час лікування бісопрололом пацієнтів з артеріальною гіпертензією або стенокардією, що супроводжуються серцевою недостатністю.
З особливою обережністю слід приймати Бісопролол САНДОЗ® у таких випадках:
– атріовентрикулярна блокада І ступеня;
– цукровий діабет з різкими коливаннями показників рівня глюкози в крові; симптоми гіпоглікемії можуть бути приховані (наприклад тахікардія, відчуття серцебиття, підвищене потовиділення);
– сувора дієта;
– стенокардія Принцметала;
– бронхоспазм (бронхіальна астма та інші обструктивні захворювання легень помірного ступеня);
– тривала десенсибілізаційна терапія;
– порушення периферичного кровообігу (можливе посилення симптомів, особливо на початку терапії);
- загальна анестезія.
Перед початком лікування рекомендується проводити дослідження функцій зовнішнього дихання у хворих на бронхіальну астму в анамнезі.
Необхідно обов’язково попередити лікаря-анестезіолога про прийом блокаторів ?-адренорецепторів. Не рекомендується застосовувати блокатори ?-адренорецепторів під час хірургічних втручань. Це може підвищити ризик виникнення аритмій та ішемії міокарда. Дозу слід поступово зменшити та припинити прийом препарату приблизно за 48 годин до загальної анестезії. Рекомендовано продовжувати застосування бета-блокаторів під час інтраопераційного періоду. Анестезіолог повинен враховувати потенційну взаємодію з іншими лікарськими засобами, яка може призвести до брадіаритмії, рефлекторної тахікардії та зниження можливостей рефлекторного механізму компенсації падіння тиску.
На даний час немає достатнього терапевтичного досвіду лікування хронічної серцевої недостатності у пацієнтів з такими захворюваннями і патологічними станами: цукровий діабет І типу, тяжкі порушення функції нирок та/або печінки, рестриктивна кардіоміопатія, вроджені пороки серця, гемодинамічно значущі набуті клапанні пороки серця, інфаркт міокарда за останні 3 місяці.
Комбінації бісопрололу з антагоністами кальцію типу верапаміл або дилтіазем, із антиаритмічними препаратами 1 класу і з гіпотензивними засобами центральної дії не рекомендуються (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).
Хворим на псоріаз (у т.ч. в сімейному анамнезі) ?-адреноблокатори призначають після ретельної оцінки користь/ризик.
Пацієнтам із феохромоцитомою бісопролол призначають тільки на тлі попередньої терапії ?-адреноблокаторами.
При лікуванні бісопрололом можуть маскуватися симптоми тиреотоксикозу.
При бронхіальній астмі або інших хронічних обструктивних захворюваннях легень помірного ступеня показана супутня терапія бронходилататорами. У деяких випадках на тлі прийому препарату пацієнти з бронхіальною астмою через підвищення тонусу дихальних шляхів можуть потребувати більш високих доз ?2-симпатоміметиків.
Як і інші ?-блокатори, бісопролол може підсилювати чутливість до алергенів та збільшувати анафілактичні реакції. У таких випадках лікування адреналіном не завжди дає позитивний терапевтичний ефект.
Застосування препарату Бісопролол САНДОЗ® може давати позитивні результати допінг-тесту.
Препарат містить лактозу, тому його не слід призначати пацієнтам з рідкісними спадковими формами непереносимості галактози, дефіцитом лактази або синдромом глюкозо-галактозної мальабсорбції.
Застосування у період вагітності або годування груддю.
Під час лікування препаратом слід припинити годування груддю.
Фармакологічна дія бісопрололу може спричинити шкідливий вплив на вагітність та/або плід/ новонародженого. У період вагітності препарат застосовують тільки тоді, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. Як правило, ?-адреноблокатори зменшують кровотік у плаценті та можуть вплинути на розвиток плода, викликати внутрішньоматкову смерть, аборт або передчасні пологи. Якщо лікування бета-блокатором необхідне, бажано, щоб це був ?1-селективний ?-блокатор. Необхідно контролювати матково-плацентарний кровотік та ріст плода.
Після пологів новонароджений повинен знаходитися під ретельним наглядом. Симптоми гіпоглікемії та брадикардії можна очікувати протягом перших 3 діб.
Даних щодо екскреції бісопрололу у грудне молоко або безпеки впливу на грудних дітей немає, тому не рекомендується застосовувати Бісопролол САНДОЗ® під час годування груддю.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.
В індивідуальних випадках препарат може вплинути на здатність керувати автотранспортом або роботу зі складними механізмами, тому це слід враховувати, особливо на початку лікування та при зміні дози препарату або при взаємодії з алкоголем.
Спосіб застосування та дози.
Дози визначає лікар індивідуально для кожного пацієнта залежно від частоти пульсу та тяжкості захворювання. Лікування слід розпочинати з низьких доз, поступово їх збільшуючи.
Рекомендована доза становить 5 мг 1 раз на добу.
При артеріальній гіпертензії ІІ ступеня (діастолічний артеріальний тиск до 105 мм рт. ст.) на початку лікування може бути призначена доза, яка становить 2,5 мг 1 раз на добу (? таблетки по 5 мг). У разі необхідності дозу можна підвищити до 10 мг 1 раз (1 таблетка препарату Бісопролол САНДОЗ® по 10 мг) на добу. Збільшення дози допускається лише в окремих випадках.
Максимальна добова доза – 20 мг.
Зміна та коригування дози встановлюються лікарем індивідуально, залежно від стану пацієнта.
Пацієнти з печінковою та нирковою недостатністю.
Cтосується виключно артеріальної гіпертензії або стенокардії:
Для пацієнтів з порушенням функцій печінки або нирок легкого і середнього ступеня тяжкості підбір дози зазвичай робити не потрібно.
Для хворих із вираженим зниженням функції нирок (кліренс креатиніну менше 20 мл/хв) і хворих із тяжкою формою порушень функції печінки добова доза не має перевищувати 10 мг.
Пацієнти літнього віку не потребують коригування дози.
Препарат слід приймати вранці, не розжовуючи, незалежно від прийому їжі, запиваючи невеликою кількістю рідини. Таблетки можна ділити.
Курс лікування тривалий. Тривалість лікування залежить від характеру та перебігу захворювання.
Не можна припиняти лікування раптово, курс слід закінчувати повільно, поступово знижуючи дозу.
Бісопролол САНДОЗ® обов’язково застосовують з обережністю пацієнтам з артеріальною гіпертензією або ішемічною хворобою серця, що супроводжується серцевою недостатністю.
Хронічна серцева недостатність із систолічною дисфункцією лівого шлуночка, у комбінації з інгібіторами АПФ, діуретиками, при необхідності – серцевими глікозидами.
Стандартна терапія хронічної серцевої недостатності: інгібітори АПФ (або блокатори ангіотензинових рецепторів у разі непереносимості інгібіторів АПФ), блокатори ?-адренорецепторів, діуретики і у разі необхідності серцеві глікозиди.
Бісопролол САНДОЗ® призначають для лікування пацієнтів із хронічною серцевою недостатністю без ознак загострення.
Лікування хронічної серцевої недостатності препаратом Бісопролол САНДОЗ® слід розпочинати відповідно до поданої нижче схеми титрування та можна коригувати залежно від індивідуальних реакцій організму.
– 1,25 мг* бісопрололу фумарату 1 раз на добу протягом 1 тижня, підвищуючи до
– 2,5 мг* бісопрололу фумарату 1 раз на добу протягом наступного 1 тижня, підвищуючи до
– 3,75 мг* бісопрололу фумарату 1 раз на добу протягом наступного 1 тижня, підвищуючи до
– 5 мг бісопрололу фумарату 1 раз на добу протягом наступних 4-х тижнів, підвищуючи до
– 7,5 мг бісопрололу фумарату 1 раз на добу протягом наступних 4-х тижнів, підвищуючи до
– 10 мг бісопрололу фумарату 1 раз на добу як підтримуюча терапія.
* На початку терапії хронічної серцевої недостатності рекомендується застосовувати Бісопролол САНДОЗ®, таблетки, вкриті плівковою оболонкою, по 2,5 мг.
Максимальна рекомендована доза бісопрололу фумарату становить 10 мг 1 раз на добу.
На початку лікування стійкої хронічної недостатності необхідно проводити регулярний моніторинг. Протягом фази титрування необхідний контроль за показниками життєдіяльності (артеріальний тиск, частота серцевих скорочень) і симптомами прогресування серцевої недостатності.
Модифікація лікування.
Якщо під час фази титрування або після неї спостерігається погіршення серцевої недостатності, розвивається артеріальна гіпотензія або брадикардія, рекомендується коригування дози препарату, що може потребувати тимчасового зниження дози бісопрололу або, можливо, призупинення лікування. Після стабілізації стану пацієнта лікування препаратом продовжують.
Хронічна серцева недостатність. Немає даних щодо фармакокінетики бісопрололу у пацієнтів з хронічною серцевою недостатністю одночасно з порушеннями функції печінки та/або нирок, тому збільшувати дозу необхідно з обережністю.
Діти.
Не застосовують.
Клінічні дані щодо ефективності і безпеки застосування препарату для лікування дітей відсутні.
Передозування.
Симптоми: атріовентрикулярна блокада третього ступіня, брадикардія, запаморочення, артеріальна гіпотензія, бронхоспазм, гостра серцева недостатність, гіпоглікемія. Існує широка варіабельність індивідуальної чутливості до однократної високої дози бісопрололу, пацієнти з серцевою недостатністю можуть бути більш чутливі до препарату.
Лікування: необхідно припинити прийом препарату та звернутися до лікаря. Залежно від ступеня передозування проводять підтримуючу і симптоматичну терапію. Є обмежені дані, що бісопролол тяжко піддається діалізу.
При брадикардії: внутрішньовенне введення атропіну. У випадку брадикардії, що не піддається лікуванню, з обережністю можна застосувати ізопреналін або інші засоби з позитивними хронотропними властивостями, при необхідності – кардіостимуляцію. За деяких обставин може знадобиться трансвенозна установка кардіостимулятора.
При артеріальній гіпотензії: прийом судинозвужувальних препаратів, внутрішньовенне введення глюкагону.
При атріовентрикулярній блокаді II і III ступеня: необхідний ретельний моніторинг пацієнтів при інфузійному введенні ізопреналіну; у разі необхідності застосовують кардіостимуляцію.
При загостренні хронічної серцевої недостатності: внутрішньовенне введення діуретичних засобів, вазодилататорів і судинозвужувальних засобів.
При бронхоспазмі: бронхолітичні препарати (наприклад ізопреналін), ?2-адреноміметики та/або амінофілін.
При гіпоглікемії: внутрішньовенне введення глюкози.
Побічні реакції.
Небажані ефекти класифіковані за частотою проявів: дуже поширені (? 1/10), поширені (? 1/100, < 1/10), непоширені (? 1/1000, < 1/100), рідко поширені (? 1/10000, < 1/1000), дуже рідко поширені (< 1/10000), невідомі (частота не може бути оцінена через відсутність даних).
З боку психіки: непоширені – депресія, порушення сну; рідко поширені – нічні жахи, галюцинації.
З боку центральної нервової системи: поширені – запаморочення, головний біль; рідко поширені – синкопе.
З боку органів зору: рідко поширені – зниження сльозовиділення (треба враховувати при носінні контактних лінз); дуже рідко поширені – кон’юнктивіт.
З боку органів слуху: рідко поширені – погіршення слуху.
З боку серцево-судинної системи: дуже поширені – брадикардія (у хворих із хронічною серцевою недостатністю); поширені – ознаки загострення вже існуючої серцевої недостатності (у хворих з ХСН), відчуття холоду або оніміння кінцівок, артеріальна гіпотензія; непоширені – порушення атріовентрикулярної провідності, особливо у пацієнтів із серцевою недостатністю, ортостатична гіпотензія, посилення серцевої недостатності (у пацієнтів з артеріальною гіпертензією або стенокардією); брадикардія (у пацієнтів з артеріальною гіпертензією або стенокардією).
З боку дихальної системи: непоширені – бронхоспазм у пацієнтів з бронхіальною астмою в анамнезі та хронічними обструктивними захворюваннями дихальних шляхів; рідко поширені – алергічний риніт.
З боку травного тракту: поширені – нудота, блювання, діарея, запор.
З боку гепатобіліарної системи: рідко поширені – гепатит.
З боку шкіри: рідко поширені – алергічні реакції (свербіж, почервоніння, екзантема); дуже рідко поширені – при лікуванні ?-блокаторами може спостерігатися погіршення стану хворих на псоріаз у вигляді псоріатичного висипу, алопеція.
З боку кістково-м’язової системи: непоширені – міастенія, спазм м’язів, судоми.
З боку репродуктивної системи: рідко поширені – порушення потенції.
Загальні розлади: поширені – астенія (у пацієнтів з ХСН), втомлюваність (особливо на початку лікування) зазвичай слабковиражені і проходять протягом 1-2 тижнів; непоширені – астенія (у пацієнтів з гіпертензією та ішемічною хворобою серця).
Лабораторні показники: рідко поширені – підвищення рівня тригліцеридів у крові, підвищення активності печінкових ферментів у плазмі крові (АСТ, АЛТ).
Термін придатності.
5 років.
Умови зберігання.
Не потребує спеціальних умов зберігання.
Зберігати в недоступному для дітей місці.
Упаковка.
По 10 таблеток у блістері; по 3 (10 ? 3) блістери в картонній коробці.
По 15 таблеток у блістері; по 2 (15 ? 2), 4 (15 ? 4), 6 (15 ? 6) блістери в картонній коробці.
Категорія відпуску.
За рецептом.
Виробник.
Салютас Фарма ГмбХ, Німеччина, підприємство компанії Сандоз.
Місцезнаходження.
Отто-вон-Гюріке-Аллеє, 1, 39179 Барлебен, Німеччина.
або
Виробник.
Лек С.А., Польша/ Lek S.A., Poland.
Місцезнаходження.
Польща, 95-010 Стриков, вул. Подліпіє, 16/
16, Podlipie Str., 95-010 Strykow, Poland (виробництво за повним циклом)
вул. Доманієвська 50 С, Варшава, 02-672, Польща/ ul. Domaniewska, 50 C, Warszawa, 02-672, Poland (первинне і вторинне пакування, контроль та випуск серії).
Состав
действующее вещество: бисопролол фумарат;
1 таблетка содержит 5 мг или 10 мг бисопролола фумарата;
вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат безводный, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный прежелатинизированный, натрия кроскармелоза, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат;
пленочное покрытие для таблеток по 5 мг: покрытие без красителей (лактозы моногидрат, гипромелоза, титана диоксид (Е 171), макрогол 4000), железа оксид желтый (Е 172);
пленочное покрытие для таблеток по 10 мг: покрытие без красителей (лактозы моногидрат, гипромелоза, титана диоксид (Е 171), макрогол 4000), железа оксид желтый (Е 172), железа оксид красный (Е 172).
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Основные физико-химические свойства:
таблетки по 5 мг: желтого цвета круглые таблетки, покрытые плёночной оболочкой, с насечками для разделения на четыре части, с тиснением «BIS5» с одной стороны;
таблетки по 10 мг: абрикосового цвета круглые таблетки, покрытые плёночной оболочкой, с насечками по типу «snap tab» для разделения на четыре части, с тиснением «BIS10» с одной стороны.
Фармакологическая группа
Селективные блокаторы β-адренорецепторов. Код АТХ С07А В07.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика.
Бисопролол – высокоселективный β1-адреноблокатор. При применении в терапевтических дозах нет внутренней симпатомиметической активности и клинически выраженных мембраностабилизирующих свойств. Оказывает антиангинальное и гипотензивное действие. При лечении пациентов с ишемической болезнью сердца (ИБС) без хронической сердечной недостаточности бисопролол уменьшает потребность миокарда в кислороде благодаря уменьшению частоты сердечных сокращений и уменьшению сердечного выброса и снижению артериального давления, увеличивает снабжение миокарда. Препарат имеет очень низкое родство с β2-рецепторами гладкой мускулатуры бронхов и сосудов, а также с β2-рецепторами эндокринной системы. Препарат только в редких случаях может влиять на гладкую мускулатуру бронхов и периферических артерий, а также на метаболизм глюкозы.
Бисопролол не оказывает выраженного отрицательного инотропного эффекта.
Максимальный эффект бисопролола достигается через 3–4 часа после перорального применения. При однократном применении действие бисопролола сохраняется в течение 24 часов. Максимальный антигипертензивный эффект бисопролола достигается через 2 недели.
Фармакокинетика.
Абсорбция. После приема внутрь бисопролол хорошо абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Биодоступность составляет около 90% и не зависит от приема пищи. Фармакокинетика бисопролола и концентрация в плазме крови линейны в диапазоне доз от 5 до 20 мг. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2–3 часа.
Распределение. Связывание с белками плазмы крови составляет около 30%, объем распределения – 3,5 л/кг, а общий клиренс – примерно 15 л/кг.
Метаболизм и выведение. Период полувыведения из плазмы крови составляет 10-12 часов. Бисопролол выводится из организма двумя равноценными путями – 50 % активного вещества превращается в неактивные метаболиты в печени и выводится почками, 50 % выводится почками в неизмененном состоянии. Исследования in vitro с использованием микросом печени человека показали, что бисопролол метаболизируется с участием CYP3A4 (~95%), CYP2D6 играет лишь незначительную роль. Коррекция дозы для пациентов с нарушением функции печени или почек легкой и средней степени тяжести не требуется. Фармакокинетика бисопролола линейна и не зависит от возраста пациента.
Показания
Артериальная гипертензия, ишемическая болезнь сердца (ИБС) (стенокардия), хроническая сердечная недостаточность (ХСН) с систолической дисфункцией левого желудочка в комбинации с ингибиторами АПФ, диуретиками, при необходимости – сердечными гликозидами.
Противопоказания
- повышенная чувствительность к бисопрололу или другим компонентам препарата;
- острая сердечная недостаточность или сердечная недостаточность в состоянии декомпенсации, требующей инотропной терапии;
- кардиогенный шок;
- атриовентрикулярная блокада II и III степени (за исключением таковой у пациентов с искусственным водителем ритма);
- синдром слабости синусового узла;
- выраженная синоатриальная блокада;
- симптоматическая брадикардия (частота сердечных сокращений менее 60 уд/мин);
- симптоматическая артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление ниже 100 мм рт. ст.);
- тяжелые хронические обструктивные заболевания легких;
- тяжелая форма бронхиальной астмы;
- поздние стадии нарушения периферического кровообращения, болезнь Рейно;
- феохромоцитома, которая не лечилась;
- метаболический ацидоз;
- одновременное применение с флоктафенином и сультопридом.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействия
Комбинации, которые не рекомендуется применять.
Лечение хронической сердечной недостаточности.
- Антиаритмические средства I класса (например, хинидин, дизопирамид, лидокаин, фенитоин, флекаинид, пропафенон): негативное влияние на атриовентрикулярную проводимость и инотропную функцию миокарда.
Все показания.
- Антагонисты кальция типа верапамила, в меньшей степени – дилтиазема: негативное влияние на сократительную функцию миокарда и атриовентрикулярную проводимость. Введение верапамила может привести к выраженной артериальной гипотензии и атриовентрикулярной блокаде у пациентов, принимающих β-блокаторы.
- Сопутствующее применение гипотензивных препаратов с центральным механизмом действия (клонидин, метилдопа, моксонидин, рилменидин) может привести к снижению частоты сердечных сокращений, уменьшению сердечного выброса и расширению сосудов. При комбинированной терапии внезапное отмена этих средств может повысить риск рефлекторной гипертензии.
Комбинации, которые следует применять с осторожностью.
Лечение артериальной гипертензии или ишемической болезни сердца (стенокардии).
- Антиаритмические средства I класса (например, хинидин, дизопирамид, лидокаин, фенитоин, флекаинид, пропафенон): могут повышать негативное влияние на атриовентрикулярную проводимость и инотропную функцию миокарда.
Все показания.
- Антагонисты кальция типа дигидропиридина (например, нифедипин, фелодипин, амлодипин): могут повышать риск возникновения артериальной гипотензии. Не исключается возможность роста негативного влияния на инотропную функцию миокарда у пациентов с сердечной недостаточностью.
- Антиаритмические препараты III класса (например, амиодарон): могут повышать негативное влияние на атриовентрикулярную проводимость.
- β–блокаторы местного действия (например, содержащиеся в глазных каплях для лечения глаукомы): действие бисопролола может усиливаться.
- Парасимпатомиметики: может увеличиваться время атриовентрикулярной проводимости и повышается риск брадикардии.
- Инсулин и пероральные гипогликемизирующие средства: усиливается действие этих препаратов. Признаки гипогликемии могут быть замаскированы. Подобное взаимодействие более вероятно при применении неселективных β-блокаторов.
- Средства для анестезии: повышается риск угнетения миокарда и возникновения артериальной гипотензии.
- Сердечные гликозиды (препараты наперстянки): могут снижать частоту сердечных сокращений, увеличивают время атриовентрикулярной проводимости.
- Нестероидные противовоспалительные средства (НПВС): могут ослаблять гипотензивный эффект бисопролола.
- β-симпатомиметики (например, орципреналин, изопреналин, добутамин): применение в комбинации с бисопрололом может привести к снижению терапевтического эффекта обоих средств. Для лечения аллергических реакций могут потребоваться более высокие дозы адреналина.
- Симпатомиметики, которые активируют α- и β-адренорецепторы (например, адреналин, норадреналин): возможно проявление опосредованного через α-адренорецепторы сосудосуживающего эффекта, что приводит к повышению артериального давления и усилению перемежающейся хромоты. Подобное взаимодействие более вероятно при применении неселективных β-блокаторов.
- Антигипертензивные средства (например, трициклические антидепрессанты, барбитураты, фенотиазин): повышают риск артериальной гипотензии.
Возможны комбинации.
- Мефлохин: может повышаться риск развития брадикардии.
- Ингибиторы МАО (за исключением ингибиторов МАО типа В): повышают гипотензивный эффект β-блокаторов. Есть риск развития гипертонического криза.
- Рифампицин: возможно незначительное сокращение периода полувыведения бисопролола за счет индукции печеночных ферментов. Не требуется корректировка дозы.
- Производные эрготамина: обострение нарушений периферического кровообращения.
Особенности по применению
Лечение хронической сердечной недостаточности бисопрололом следует начинать с титрования дозы. В начале лечения препаратом следует проводить регулярный мониторинг.
Лечение нельзя прерывать внезапно, курс необходимо оканчивать медленно, с постепенным снижением дозы бисопролола.
Необходима осторожность при лечении бисопрололом пациентов с артериальной гипертензией или стенокардией, сопровождающихся сердечной недостаточностью.
С особой осторожностью следует принимать бисопролол в следующих случаях:
- атриовентрикулярная блокада I степени;
- сахарный диабет с резкими колебаниями показателей уровня глюкозы в крови; симптомы гипогликемии могут быть скрыты (например, тахикардия, сердцебиение, повышенное потоотделение);
- строгая диета;
- стенокардия Принцметала;
- бронхоспазм (бронхиальная астма и другие обструктивные заболевания легких умеренной степени). Перед началом лечения рекомендуется проводить исследования функций наружного дыхания у больных бронхиальной астмой в анамнезе;
- проведение десенсибилизационной терапии. Как и другие β-адренорецепторы, бисопролол может усиливать чувствительность к аллергенам и увеличивать проявления анафилактических реакций. В таких случаях лечение адреналином не всегда дает положительный терапевтический эффект;
- нарушение периферического кровообращения (возможно усиление симптомов, особенно в начале терапии);
- общая анестезия.
Необходимо обязательно предупредить врача-анестезиолога о приеме β-адреноблокаторов. У пациентов, которым планируется общая анестезия, применение β-блокаторов снижает случаи аритмии и ишемии миокарда в течение наркоза, интубации и послеоперационного периода. Рекомендуется продолжать применение β-блокаторов во время интраоперационного периода. Анестезиолог должен учитывать потенциальное взаимодействие с другими лекарствами, которое может привести к брадиаритмии, рефлекторной тахикардии и снижению возможностей рефлекторного механизма компенсации снижения артериального давления. Если считается необходимым прекратить лечение бисопрололом перед оперативным вмешательством, дозу следует снижать постепенно и прекратить прием препарата примерно за 48 часов до общей анестезии.
Начало и прекращение лечения хронической сердечной недостаточности бисопрололом требует регулярного мониторинга состояния пациента.
В настоящее время нет достаточного терапевтического опыта лечения ХСН у пациентов с такими заболеваниями и патологическими состояниями: сахарный диабет I типа, тяжелые нарушения функции почек и/или печени, рестриктивная кардиомиопатия, врожденные пороки сердца, гемодинамически значимые приобретенные клапанные пороки сердца, инфаркт 3 месяца.
Комбинации бисопролола с антагонистами кальция типа верапамил или дилтиазем с антиаритмическими препаратами 1 класса и гипотензивными средствами центрального действия не рекомендуют (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).
Больным псориазом (в т.ч. в семейном анамнезе) β-адреноблокаторы назначать после тщательной оценки пользу/риск.
Пациентам с феохромоцитомой назначать бисопролол только на фоне предварительной терапии α-адреноблокаторами.
При лечении бисопрололом могут маскироваться симптомы тиреотоксикоза.
Несмотря на то, что кардиоселективные β-блокаторы (β1) оказывают меньшее влияние на функцию легких по сравнению с неселективными β-блокаторами, следует избегать их применения, как и всех β-блокаторов, при обструктивных заболеваниях дыхательных путей, если нет веских причин для проведения терапии. При необходимости препарат следует применять с осторожностью. У пациентов с обструктивными заболеваниями дыхательных путей лечение бисопрололом следует начинать с самой низкой возможной дозы и следует наблюдать состояние пациентов относительно возникновения новых симптомов (таких как одышка, непереносимость физических нагрузок, кашель).
При бронхиальной астме или других хронических обструктивных заболеваниях легких умеренной степени показана сопутствующая терапия бронходилататорами. В некоторых случаях на фоне приема препарата пациенты с бронхиальной астмой из-за повышения тонуса дыхательных путей могут нуждаться в более высоких дозах β2-симпатомиметиков.
Применение препарата может приносить положительные результаты допинг-теста.
Если у пациента установлена непереносимость некоторых сахаров, следует проконсультироваться с врачом, прежде чем принимать это лекарственное средство.
Применение в период беременности или кормления грудью.
Фармакологическое действие бисопролола может оказать вредное влияние на беременность и/или плод/ новорожденного. В период беременности препарат применять только тогда, когда ожидаемая польза матери превышает потенциальный риск для плода. Как правило, β-адреноблокаторы уменьшают кровоток в плаценте и могут повлиять на развитие плода, вызвать его внутриматочную гибель, аборт или преждевременные роды. У плода/новорожденного могут возникать побочные эффекты (например, гипогликемия и брадикардия). Если лечение β-блокатором необходимо, желательно, чтобы это был β1-селективный блокатор.
Необходимо контролировать маточно-плацентарный кровоток и рост плода. В случае вредного воздействия на течение беременности или плода следует рассмотреть возможность альтернативного лечения.
После родов новорожденный должен находиться под кропотливым наблюдением. Симптомы гипогликемии и брадикардии можно ожидать в течение первых 3-х суток.
Данные по экскреции бисопролола в грудное молоко или безопасности воздействия на грудных детей отсутствуют.
Кормление грудью не рекомендуется при лечении бисопрололом.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.
В ходе исследований с участием пациентов с ишемической болезнью сердца препарат не влиял на способность управлять автомобилем. В индивидуальных случаях препарат может повлиять на способность управлять автотранспортом или работу со сложными механизмами, поэтому следует учитывать, особенно в начале лечения и при изменении дозы препарата или при взаимодействии с алкоголем.
Способ применения и дозы
Препарат следует принимать не разжевывая утром, независимо от еды, запивая небольшим количеством жидкости. Таблетки по 5 и 10 мг можно делить на четыре части.
Артериальная гипертензия; ишемическая заболевание сердца (стенокардия).
Рекомендуемая доза составляет 5 мг (1 таблетка) в сутки. При умеренной артериальной гипертензии (диастолическое давление до 105 мм рт. ст.) в начале лечения можно назначить дозу 2,5 мг 1 раз в сутки (½ таблетки по 5 мг).
При необходимости суточную дозу можно повысить до 10 мг (1 таблетка) в сутки. Максимальная рекомендуемая доза составляет 20 мг/сут.
Изменение и корректировка дозы устанавливаются индивидуально, в зависимости от состояния пациента.
Препарат применять с осторожностью пациентам с артериальной гипертензией или ишемической болезнью сердца, сопровождающимися сердечной недостаточностью.
Хроническая сердечная недостаточность с систолической дисфункцией левого желудочка в комбинации с ингибиторами АПФ, диуретиками, при необходимости – сердечными гликозидами.
Стандартная терапия ХСН: ингибиторы АПФ (или блокаторы рецепторов ангиотензина в случае непереносимости ингибиторов АПФ), блокаторы β-адренорецепторов, диуретики и, при необходимости, сердечные гликозиды.
Бисопролол назначать для лечения пациентов с ХСН без признаков обострения.
Лечение хронической сердечной недостаточности начинается в соответствии с нижеследующей схемой титрования, его можно корректировать в зависимости от индивидуальных реакций организма:
– 1,25 мг бисопролола фумарата 1 раз в сутки в течение 1 недели, если хорошо переносится, повышая до
– 2,5 мг бисопролола фумарата 1 раз в сутки в течение следующей 1 недели, если хорошо переносится, повышая до
– 3,75 мг бисопролола фумарата 1 раз в сутки в течение следующей 1 недели, если хорошо переносится, повышая
– 5 мг бисопролола фумарата 1 раз в сутки в течение следующих 4-х недель, если хорошо переносится, повышая до
- 7,5 мг бисопролола фумарата 1 раз в сутки в течение следующих 4-х недель, если хорошо переносится, повышая до
– 10 мг бисопролола фумарата 1 раз в сутки как поддерживающая терапия.
Максимальная рекомендуемая доза фумарата бисопролола составляет 10 мг 1 раз в сутки.
В начале лечения хронической недостаточности необходимо проводить регулярный мониторинг. В течение фазы титрования необходим контроль над последующими показателями жизнедеятельности (артериальное давление, частота сердечных сокращений) и симптомами прогрессирования сердечной недостаточности. Симптомы могут развиваться с первого дня после начала лечения.
Модификация лечения.
Если во время фазы титрования или после нее наблюдается ухудшение сердечной недостаточности, развивается артериальная гипотензия или брадикардия, рекомендуется корректировка дозы препарата, что может потребовать временного снижения дозы бисопролола или, возможно, приостановки лечения. После стабилизации состояния пациента лечение препаратом следует продолжать.
Курс лечения препаратом длительный. Продолжительность лечения зависит от характера и хода заболевания.
Не следует прекращать лечение внезапно и изменять рекомендованную дозу без консультации с врачом, особенно пациентам с ишемической болезнью сердца, поскольку это может привести к ухудшению состояния пациента. При необходимости лечение препаратом следует завершать медленно, постепенно снижая дозу.
Пациенты с печеночной и почечной недостаточностью.
Артериальная гипертензия; ишемическая болезнь сердца. Пациентам с нарушением функций печени или почек легкой и средней степени тяжести подбор дозы обычно производить не нужно. Пациентам с тяжелой формой почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 20 мл/мин) и пациентам с тяжелой формой печеночной недостаточности суточная доза бисопролола не должна превышать 10 мг. Имеются ограниченные данные по применению бисопролола пациентам на диализе. Необходимости изменять режим дозировки нет.
Хроническая сердечная недостаточность. Нет данных о фармакокинетике бисопролола у пациентов с хронической сердечной недостаточностью одновременно с нарушениями функции печени и/или почек, поэтому увеличивать дозу необходимо с осторожностью.
Пациенты пожилого возраста не нуждаются в корректировке дозы.
Дети.
Не использовать. Клинические данные по эффективности и безопасности применения препарата для лечения детей отсутствуют.
Передозировка
Симптомы. При передозировке (например, суточная доза 15 мг вместо 7,5 мг) сообщали об атриовентрикулярной блокаде III степени, брадикардии и головокружении. Как правило, наиболее частыми проявлениями передозировки могут быть брадикардия, артериальная гипотензия, бронхоспазм, острая сердечная недостаточность, гипогликемия. Сообщалось о нескольких случаях передозировки (максимум 2000 мг бисопролола), симптомами которых были брадикардия и/или артериальная гипотензия; все пациенты выздоровели. Существует широкая вариабельность индивидуальной чувствительности к однократной высокой дозе бисопролола, пациенты с сердечной недостаточностью могут быть более чувствительны к препарату. Поэтому лечение следует начинать с постепенным увеличением дозировки (см. способ применения и дозы).
Лечение. Необходимо прекратить прием препарата и обратиться к врачу. В зависимости от степени передозировки следует проводить поддерживающую и симптоматическую терапию. Есть ограниченные данные, что бисопролол тяжело поддается диализу.
При брадикардии: внутривенное введение атропина. В случае не поддающейся лечению брадикардии с осторожностью можно применить изопреналин или другие средства с положительными хронотропными свойствами, при необходимости – кардиостимуляцию. В некоторых случаях может потребоваться трансвенозная установка кардиостимулятора.
При артериальной гипотензии: прием сосудосуживающих препаратов, внутривенное введение глюкагона.
При атриовентрикулярной блокаде II и III степени: необходим тщательный мониторинг пациентов при инфузионном введении изопреналина; при необходимости применять кардиостимуляцию.
При обострении хронической сердечной недостаточности: внутривенное введение диуретических средств, вазодилататоров, инотропных средств.
При бронхоспазме: бронхолитические препараты (например, изопреналин), β2-адреномиметики и/или аминофиллин.
При гипогликемии: внутривенное введение глюкозы.
Побочные эффекты
Нежелательные эффекты классифицированы по частоте проявлений: очень распространены (≥ 1/10), распространены (≥ 1/100, < 1/10), нераспространены (≥ 1/1000, < 1/100), редко распространены (≥ 1/10000, < 1/1000), очень редко (< 1/10000), частота неизвестна (частота не может быть оценена из-за отсутствия данных).
Со стороны психики: нераспространенные – депрессия, нарушение сна; редко – ночные ужасы, галлюцинации.
Со стороны центральной нервной системы: распространены – головокружение, головные боли; редко – синкопе.
Со стороны органов зрения: редко – снижение слезовыделения (следует учитывать при ношении контактных линз); очень редко – конъюнктивит.
Со стороны органов слуха: редко – ухудшение слуха.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень распространены брадикардия (у больных с хронической сердечной недостаточностью); распространены – признаки обострения уже существующей сердечной недостаточности (у больных с ХСН), ощущение холода или онемения конечностей, артериальная гипотензия; нераспространенные – нарушения атриовентрикулярной проводимости, особенно у пациентов с сердечной недостаточностью, ортостатическая гипотензия, усиление сердечной недостаточности (у пациентов с артериальной гипертензией или стенокардией); брадикардия (у пациентов с артериальной гипертензией или стенокардией).
Со стороны дыхательной системы: нераспространенные – бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой в анамнезе и хроническими обструктивными заболеваниями дыхательных путей; редко – аллергический ринит.
Со стороны пищеварительного тракта: распространены – тошнота, рвота, диарея, запор.
Со стороны гепатобилиарной системы: редко – гепатит.
Со стороны кожи: редко – реакции гиперчувствительности (зуд, покраснение, сыпь), ангионевротический отек; очень редко – при лечении β-блокаторами может наблюдаться ухудшение состояния больных псориазом в виде псориатической сыпи, алопеция.
Со стороны костно-мышечной системы: нераспространенные – миастения, спазм мышц, судороги.
Со стороны репродуктивной системы: редко – нарушения потенции.
Общие нарушения: распространенные – астения (у пациентов с ХСН), повышенная утомляемость (особенно в начале лечения) обычно слабо выражены и проходят в течение 1–2 недель; нераспространенные – астения (у пациентов с артериальной гипертензией и ишемической болезнью сердца).
Лабораторные показатели: редко – повышение уровня триглицеридов в крови, повышение активности печеночных ферментов в плазме крови (АСТ, АЛТ).
В случае побочных явлений или нежелательных реакций необходимо немедленно проинформировать врача.
Срок годности
5 лет.
Условия хранения
Не требует специальных условий хранения.
Хранить в недоступном для детей месте.
Упаковка
По 10 таблеток в блистере; по 3 (10×3) блистера в картонной коробке.
По 15 таблеток в блистере; по 2 (15×2), 4 (15×4), 6 (15×6) блистеров в картонной коробке.
Категория отпуска
По рецепту.
Производитель
Лек С.А. (альтернативный изготовитель).
Адрес
95-010 Стрыков, ул. Подлипие, 16, Польша (производство по полному циклу).
Ул. Доманиевская 50 С, Варшава, 02-672, Польша (первичная и вторичная упаковка, выпуск серии).
Часто задаваемые вопросы
Сколько стоит Бисопролол Сандоз таблетки по 10 мг 90 шт. (15х6)?
Какое действующее вещество товара - Бисопролол Сандоз таблетки по 10 мг 90 шт. (15х6)?
Подходит ли это лекарство для детей?
Какие условия хранения у Бисопролол (Таблетки)?
Какая страна производитель препарата?
Обратите внимание, что цены на препараты, указанные на сайте, актуальны только при онлайн-заказе. Цены на медикаменты в аптеках нашей сети могут отличаться от указанных.