Отзывы покупателей о Офлоксацин раствор для инфузий 0,2% по 100 мл во флаконе 1 шт. - Юрия-Фарм

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування лікарського засобу

 

Офлоксацин

(OFLOXACIN)

Склад:

діюча речовина: офлоксацин;

1 мл розчину містить 2 мг офлоксацину;

допоміжна речовина: вода для ін’єкцій.

 

Лікарська форма. Розчин для інфузій.

Основні фізико-хімічні властивості: прозора рідина світло-жовтого кольору.

 

Фармакотерапевтична група. Антибактеріальні засоби для системного застосування. Фторхінолони. Код АТХ  J01M A01.

 

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Офлоксацин – синтетичний протимікробний засіб фторованого хінолону широкого спектра дії. У концентраціях, ідентичних мінімальній пригнічувальній концентрації (МІС) або у трохи вищих, він справляє бактерицидну дію (шляхом пригнічення ДНК-гірази = ферменту,  необхідного для дублювання та транскрипції бактеріальної ДНК).

Протимікробний   спектр   охоплює:   грамнегативні   і   грампозитивні   бактерії,   чутливі до офлоксацину:  Enterobacteriaceae (Escherichia coli, види Citrobacter,  Enterobacter, Klebsie Proteus, Providencia, Salmonella, Serratia, Shigella, Yersinia), Pseudomonas spp, у тому числі Pseudomonas aeruginosa, Haemophilus influenzae, Haemophilus ducreyi, Branhamella catarrha Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Acinetobacter spp, Campylobacter spp, Gardnerel vaginalis, Helicobacter pylori, Pasteurella multocida, Vibrio spp, Brucella melitensis; стафілококи, в тому числі і штами, що виробляють пеніциліназу та деякі штами, резистентні до метициліну; також він має активність відносно Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae,   Ureaplasma   urealyticum   (при    граничних    значеннях   МІС),    Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium leprae та деяких інших мікобактерій. Чутливість стрептококів групи А, В і С є граничною. Більшість анаеробів, за винятком Clostridium perfringens, є резистентними. Офлоксацин неактивний відносно Treponema pallidum.

Фармакокінетика.

Офлоксацин проникає у тканини. Він також добре розповсюджується у рідинах тіла, в тому числі у  цереброспінальній.  Відносно  високі  концентрації  його  у  жовчі.  Об’єм  розподілу  становить

1,5-2,5 л/кг. Зв’язок із плазматичними протеїнами становить 25 %. Офлоксацин в обмеженій мірі перетворюється у дезметил-офлоксацин і офлоксацин-N-оксид.

Дезметил-офлоксацин має слабку протимікробну активність.

Плазматичний напівперіод офлоксацину становить приблизно 5-8 годин, при нирковій недостатності він подовжується залежно від ступеня недостатності до 15-60 годин. Офлоксацин виводиться,  головним  чином,  нирками,  тубулярною  секрецією  та  гломерулярною фільтрацією.

75-80 %  виведеної  дози  виводиться  у незмінному стані із сечею протягом 24-48 годин, менш ніж

5 % виводиться у формі метаболітів. 4-8 % виведеної дози виводиться з калом. Виведення офлоксацину може бути уповільнено у хворих із тяжким ушкодженням печінки (наприклад, цирозом). Незалежно від дози ниркове виділення офлоксацину становить 173 мл/хв, загальне виділення – до 214 мл/хв. Тільки незначний об’єм можна видалити шляхом гемодіалізу (15-25 %), біологічний напівперіод протягом гемодіалізу становить приблизно 8-12 годин. При перитонеальному діалізі біологічний напіврозпад становить 22 години.

Офлоксацин проявляє постантибіотичну дію.

Офлоксацин проходить крізь плаценту, проникаючи у грудне молоко.

 

Клінічні характеристики.

Показання.

Інфекційно-запальні захворювання, спричинені чутливими до офлоксацину збудниками:

– гострі та хронічні інфекції бронхолегеневої системи;

– гострі та хронічні інфекції верхніх та нижніх відділів сечовивідних шляхів;

– інфекції шкіри та м’яких тканин;

– сепсис. 

 

Протипоказання.

– Підвищена чутливість до офлоксацину та до інших компонентів препарату або інших препаратів групи фторхінолонів;

– епілепсія;

– ураження центральної нервової системи зі зниженим судомним порогом (після черепно-мозкових травм, інсульту, запальних процесів мозку та мозкових оболонок);

– тендиніти в анамнезі;

– дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази;

Офлоксацин не можна призначати пацієнтам із подовженням інтервалу QT, пацієнтам із некомпенсованою гіпокаліємією, а також пацієнтам, які приймають протиаритмічні засоби класу IA (хінідин, прокаїнамід) або класу ІІІ (аміодарон, соталол).

 

Особливі заходи безпеки.

У разі розвитку алергічних реакцій або виражених побічних ефектів з боку ЦНС, що можуть проявитися вже після першого прийому, препарат необхідно негайно відмінити.

 

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Знижує кліренс теофіліну на 25 % (при одночасному застосуванні слід  зменшити дозу теофіліну).

Збільшує концентрацію глібенкламіду в плазмі крові.

Циметидин, фуросемід, метотрексат та препарати, які блокують канальцеву секрецію, збільшують концентрацію офлоксацину в плазмі крові.

При одночасному застосуванні з антагоністами вітаміну К необхідно здійснювати контроль згортання системи крові.

При застосуванні з нестероїдними протизапальними препаратами, похідними нітроімідазолу і метилксантінів, збільшується ризик розвитку нейротоксичних ефектів.

При одночасному призначенні з глюкокортикостероїдами підвищується ризик розриву сухожиль, особливо у пацієнтів літнього віку.

Харчові продукти, антациди, які містять Al³⁺, Ca²⁺, Mg²⁺ або солі Fe, знижують всмоктування офлоксацину, утворюючи нерозчинні комплекси (інтервал часу між призначенням цих препаратів має бути не менше 2 годин).  

При одночасному застосуванні офлоксацину з нестероїдними протиревматичними засобами або лікарськими засобами, що знижують поріг судом, ризик розвитку судом може зрости.

Одночасне введення офлоксацину з прокаїнамідом може призвести до підвищення рівня  прокаїнаміду у хворих, треба проводити ретельний моніторинг рівня прокаїнаміду в плазмі крові, ЕКГ та в разі потреби підібрати дозування препарату.

При одночасному застосуванні офлоксацину з антигіпертензивними засобами або анестетичними барбітуратами можна в окремих випадках спостерігати раптове зниження тиску.

Одночасне введення офлоксацину у великих дозах з лікарськими засобами, які виділяються шляхом тубулярної секреції (наприклад, пробенецид, циметидин, фуросемід, метотрексат), може призвести до підвищення плазматичних концентрацій через їх знижене виведення.

При одночасному введенні з варфарином або його похідними необхідно слідкувати за протромбіновим часом або проводити інші відповідні дослідження на згортання.

З огляду на можливу гіперглікемію або гіпоглікемію при введенні офлоксацину у хворих, яких лікували    протидіабетичними    засобами,    необхідно    обов’язково    проводити    моніторинг параметрів   їх   компенсації.   Протягом   лікування   офлоксацином   можуть   спостерігатися псевдопозитивні результати при визначенні опіатів або порфіринів у сечі.

Офлоксацин, як і інші фторхінолони, потрібно застосовувати з обережністю пацієнтам, які приймають препарати, що подовжують QT-інтервал.

 

Особливості застосування.

Якщо стан хворого дозволяє, рекомендується перейти на лікування відповідними дозами пероральної форми офлоксацину.

При розвитку алергічних реакцій або виражених побічних ефектів з боку центральної нервової системи препарат слід негайно відмінити.

З обережністю призначати препарат пацієнтам із захворюваннями центральної нервової системи (виражений атеросклероз судин головного мозку, перенесена гостра недостатність мозкового кровообігу), при порушеній функції нирок.

Хворим слід вживати достатню кількість води, щоб уникнути кристалурії.

Необхідно коригувати дозу та час введення препарату хворим із нирковою недостаністю і людям літнього віку, враховуючи вповільнене виділення.

Рідкісна поява тендиніту може призвести до розриву сухожилля (насамперед ахіллового), особливо у пацієнтів літнього віку, а також у пацієнтів, які одночасно з цим засобом застосовують кортикостероїди. У разі появи ознак тендиніту необхідно негайно припинити лікування, провести іммобілізацію ахіллового сухожилля і проконсультуватися з ортопедом.

Офлоксацин слід вводити лише шляхом повільної внутрішньовенної інфузії протягом 60 хвилин. Швидкі чи болюсні ін’єкції можуть призвести до артеріальної гіпотензії.

Офлоксацин не є препаратом першого вибору для лікування пневмонії, спричиненої пневмококами або мікоплазмами, або гострого тонзиліту, спричиненого β-гемолітичними стрептококами.

Повідомлялося про виникнення алергічних реакцій і реакцій гіперчутливості після прийому початкової дози фторхінолонів. Анафілактичні та анафілактоїдні реакції можуть прогресувати до шоку, небезпечного для життя, навіть після прийому початкової дози. У таких випадках слід негайно відмінити офлоксацин і почати належне лікування (наприклад, лікування шоку).

Захворювання, спричинені Clostridium difficile.

Діарея під час або після лікування офлоксацином, особливо тяжка, тривала і/або з кровотечею, може бути симптомом псевдомембранозного коліту. Якщо виникне підозра на псевдомембранозний коліт, офлоксацин потрібно негайно відмінити. Слід одразу ж почати належну специфічну антибіотикотерапію (наприклад, ванкоміцином для перорального прийому, тейкопланіном для перорального прийому або метронідазолом). У цій клінічній ситуації протипоказані препарати, що пригнічують перистальтику кишечнику.

Пацієнти зі схильністю до судом.

Якщо виникають напади судом, офлоксацин потрібно відмінити (див. пункт про зниження порога судомної готовності головного мозку у розділі «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).

Подовження інтервалу QT.

У дуже рідкісних випадках повідомлялося про подовження інтервалу QT у пацієнтів, які приймали фторхінолони. Фторхінолони, у тому числі офлоксацин, слід з обережністю застосовувати пацієнтам із відомими факторами ризику подовження інтервалу QT, до яких, зокрема, належать:

• літній вік;
• невідкориговане порушення електролітного балансу (наприклад, гіпокаліємія, гіпомагніємія);
• вроджений синдром подовженого інтервалу QT;
• набуте подовження інтервалу QT;
• захворювання серця (наприклад, серцева недостатність, інфаркт міокарда, брадикардія);
• супутнє застосування лікарських засобів із відомою здатністю подовжувати інтервал QT (наприклад, протиаритмічних препаратів класів IA та III, трициклічних антидепресантів, макролідів, антипсихотиків).

Пацієнтам, які приймають офлоксацин, слід уникати впливу інтенсивного сонячного світла та ультрафіолетового випромінювання (ртутно-кварцові лампи, солярії) без особливої потреби.

Пацієнти із психотичними розладами в анамнезі.

Повідомлялося про виникнення психотичних реакцій у пацієнтів, які приймали фторхінолони. У деяких випадках ці реакції прогресували до суїцидальних думок або самодеструктивної поведінки, у тому числі спроб самогубства, іноді навіть після одноразового введення препарату. Якщо у пацієнта розвиваються ці реакції, слід відмінити офлоксацин і вжити належних лікувальних заходів. Потрібно з обережністю застосовувати офлоксацин пацієнтам, в анамнезі яких є психотичні розлади, або пацієнтам із психічними захворюваннями.

Пацієнти з порушеннями функції печінки.

Слід з обережністю застосовувати офлоксацин пацієнтам із порушеннями функції печінки через можливе ушкодження печінки внаслідок прийому препарату. Повідомлялося про випадки блискавичного гепатиту, який потенційно призводив до випадків печінкової недостатності (у тому числі летальних), на тлі лікування фторхінолонами. Пацієнтам слід рекомендувати припинити лікування і звернутися до свого лікаря, якщо виникнуть такі симптоми та ознаки захворювання печінки як анорексія, жовтяниця, потемніння сечі, свербіж або болісність живота при пальпації (див. розділ «Побічні реакції»).

Пацієнти, які приймають антагоністи вітаміну К.

Через можливе підвищення показників коагуляційних проб (протромбінового часу/міжнародного нормалізованого відношення) і/або кровотечу у пацієнтів, які отримують фторхінолони, у тому числі офлоксацин, у комбінації з антагоністами вітаміну К (наприклад, варфарином), у випадку одночасного застосування цих двох груп лікарських засобів слід здійснювати моніторинг результатів коагуляційних проб (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»). 

Міастенія.

Слід з обережністю застосовувати офлоксацин пацієнтам, в анамнезі яких є міастенія.

Якщо призначати офлоксацин для в/в застосування одночасно з гіпотензивними препаратами, може спостерігатися раптове зниження артеріального тиску. У таких випадках, або якщо препарат призначають одночасно з анестетиками класу барбітуратів, потрібно здійснювати моніторинг функцій серцево-судинної системи.

Прийом антибіотиків, особливо протягом тривалого часу, може призводити до посиленого росту резистентної мікрофлори, тому під час лікування потрібно періодично перевіряти стан пацієнта. Якщо виникне вторинна інфекція, слід вжити належних заходів.

Периферична нейропатія.

Повідомлялося про виникнення периферичної сенсорної або сенсомоторної нейропатії у пацієнтів, які отримували фторхінолони, у тому числі офлоксацин. Якщо у пацієнта спостерігаються симптоми нейропатії, офлоксацин слід відмінити, щоб запобігти розвитку незворотного стану.

Гіпоглікемія.

При застосуванні офлоксацину, як і всіх інших хінолонів, повідомлялося про випадки гіпоглікемії, зазвичай у хворих на цукровий діабет, які отримували супутнє лікування пероральним цукрознижувальним препаратом (наприклад, глібенкламідом) або інсуліном. Для таких хворих на діабет рекомендовано здійснювати ретельний моніторинг рівня глюкози в крові.

Пацієнти з недостатністю глюкозо-6-фосфатдегідрогенази.

Пацієнти з латентною або підтвердженою недостатністю глюкозо-6-фосфатдегідрогенази можуть бути схильними до гемолітичних реакцій при лікуванні хінолонами. Таким чином, призначати офлоксацин цим пацієнтам потрібно з обережністю.

Пацієнти з рідкісними спадковими порушеннями.

Пацієнтам з такими рідкісними спадковими порушеннями як непереносимість галактози, лактазна недостатність саамів або мальабсорбція глюкози-галактози не слід приймати цей лікарський засіб.

 

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Не застосовувати Офлоксацин жінкам у період вагітності або годування груддю.

 

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Застосування Офлоксацину негативно впливає на виконання роботи, що потребує швидкості психомоторних реакцій (участь у дорожньому русі, керування машинами та механізмами), спостерігається уповільнення ефектів, особливо стосовно нервової системи.

 

Спосіб застосування та дози.

Застосовують дорослим пацієнтам внутрішньовенно краплинно. Перед початком введення слід зробити шкірну алергічну пробу.

Дозу Офлоксацину встановлюють індивідуально, залежно від чутливості мікроорганізмів, виду та тяжкості інфекційного процесу.

Інфекції бронхолегеневої системи: по 200 мг двічі на добу.

Інфекції сечовивідних шляхів: по 200 мг 1 раз на добу.

Сепсис: по 200 мг двічі на добу.

При тяжких або ускладнених інфекціях можна вводити в дозі 400 мг двічі на добу.

Інфекції шкіри та м’яких тканин: по 400 мг двічі на добу.

Введення необхідно здійснювати з рівними інтервалами. Дозу 200 мг слід вводити не менше ніж протягом 30 хвилин.

Дозування для пацієнтів із порушенням функції нирок.

Якщо  кліренс  креатиніну  становить  50-20 мл/хв,  дозу  необхідно зменшити до 100-200 мг кожні

24 години. При кліренсі креатиніну < 20 мл/хв, у т.ч. для хворих, які перебувають на гемодіалізі або перитонеальному діалізі, доза має становити 100 мг кожні 24 години.

Тривалість  лікування  залежить  від  перебігу  захворювання  та  у  більшості  випадків  становить

7-10 днів. Після нормалізації температури тіла та покращення загального стану пацієнта введення препарату слід продовжувати ще протягом 3 днів.

При покращенні стану пацієнта рекомендовано продовжити лікування пероральною формою препарату.  

Сумісний із наступними інфузійними розчинами: 0,9 % розчином натрію хлориду, розчином Рінгера 5 %, 5 % розчином фруктози, 5 % розчином декстрози.

 

Діти. Не застосовувати Офлоксацин дітям віком до 18 років.

 

Передозування.

Симптоми передозування характеризуються проявами нудоти, блювання, запамороченням, порушенням свідомості, нападами судом, загальмованістю, тахікардією, головним болем, руховим збудженням, ерозивними ушкодженнями слизових оболонок. У випадку гострого передозування необхідно відмінити введення препарату, забезпечити адекватну гідратацію, контроль ЕКГ, призначити симптоматичну терапію. Елімінацію офлоксацину можна пришвидшити шляхом форсованого об’ємного діурезу. Тільки в обмеженій кількості офлоксацин можливо видалити з організму гемодіалізом (15-25 %) або перитонеальним діалізом (менше 2 %). 

 

Побічні реакції.

Інфекційні та паразитарні захворювання: мікоз; резистентність патогенних організмів.

З боку системи крові та лімфатичної системи: лімфоцитоз, тромбоцитоз, подовження протромбінового часу, анемія; гемолітична анемія; лейкопенія; еозинофілія; тромбоцитопенія; панцитопенія, агранулоцитоз; порушення функції кісткового мозку.

З боку імунної системи: анафілактичні реакції; анафілактоїдні реакції; ангіоневротичний набряк; реакції гіперчутливості (зазвичай зі шкірними проявами); анафілактичний шок; анафілактоїдний шок.

Метаболічні та аліментарні розлади: анорексія, підвищення рівня глюкози в крові, підвищення сироваткового рівня холестерину, підвищення сироваткових рівнів тригліцеридів; гіпоглікемія у хворих на діабет, які приймають цукрознижувальні препарати.

З боку психіки: психомоторне збудження; розлади сну; безсоння, тривожні стани; психотичні розлади (наприклад, галюцинації); неспокій; сплутаність свідомості; кошмарні сновидіння; депресія; психотичні розлади і депресія з самодеструктивною поведінкою, включаючи суїцидальні думки або спроби самогубства.

З боку нервової системи: запаморочення; головний біль; сонливість; парестезія; атаксія; тремор; дисгевзія; паросмія; периферична сенсорна нейропатія; периферична сенсомоторна нейропатія; судоми; екстрапірамідальні симптоми або інші порушення м’язової координації; епілептичні напади; підвищення внутрішньо-черепного тиску.

З боку органів зору: подразнення слизової оболонки очей, світлобоязнь, розлади зору (наприклад, двоїння в очах, дальтонізм).

З боку органів слуху та рівноваги: вертиго, шум у вухах; втрата слуху.

З боку серця: тахікардія, шлуночкові аритмії; поліморфна шлуночкова тахікардія типу «пірует» (про виникнення цих реакцій повідомлялося переважно у пацієнтів із факторами ризику подовження інтервалу QT); подовження інтервалу QT на ЕКГ.

З боку судин: артеріальна гіпотензія; флебіт. Під час інфузії офлоксацину може виникнути тахікардія та артеріальна гіпотензія. У дуже рідкісних випадках таке зниження артеріального тиску може бути тяжким.

З боку респіраторної системи, грудної клітки та середостіння: кашель; назофарингіт, задишка; бронхоспазм; порушення нюху, пневмоніт, втрата відчуття запаху, алергічний пневмоніт; тяжка задишка.

З боку шлунково-кишкового тракту: дискомфорт у шлунку, біль у животі; діарея; нудота; блювання, дисбіоз, ентероколіт, іноді геморагічний, запор, втрата апетиту, псевдомембранозний коліт, зниження апетиту.

Гепатобіліарні розлади: підвищення рівнів печінкових ферментів (АЛТ, АСТ, ЛДГ, ГГТ і/або лужної фосфатази); підвищення рівня білірубіну в крові; холестатична жовтяниця, гепатит, який іноді може бути тяжким.

З боку шкіри і підшкірної клітковини: свербіж; висипання; кропив’янка; припливи; посилене потовиділення; пустульозне висипання; васкуліт, мультиформна еритема; токсичний епідермальний некроліз; реакції фоточутливості; медикаментозний дерматит; судинна пурпура; васкуліт, який у виняткових випадках може призвести до некрозу шкіри; синдром Стівенса‑Джонсона; гострий генералізований екзантематозний пустульоз; медикаментозне висипання.

З боку опорно-рухового апарату і сполучної тканини: тендиніт (особливо у пацієнтів літнього віку; необхідно негайно припинити лікування, провести іммобілізацію сухожилля, організувати консультацію ортопеда), васкуліт; артралгія; міалгія; розриви сухожиль (зокрема ахіллового сухожилля), які можуть бути двобічними і виникати протягом 48 годин після початку лікування; рабдоміоліз і/або міопатія; м’язова слабкість; надриви м’язів; розриви м’язів.

З боку нирок та сечовидільної системи: затримка сечі, підвищення сироваткового рівня креатиніну, порушення функції нирок, гостра ниркова недостатність, гострий інтерстиційний нефрит.

Вроджені та сімейні/генетичні розлади: напади порфірії у хворих на порфірію.

Загальні розлади та реакції у місці введення: тромбофлебіт, слабкість; пропасниця; вагініт; реакція у місці інфузії (біль, почервоніння).

 

Термін придатності.  2 роки.

 

Умови зберігання. Зберiгати при температурi не вище 25 °С, в оригінальній упаковці. Зберігати у недоступному для дiтей місці.

 

Несумісність. При призначенні з препаратами, що залужнюють сечу (інгібітори карбоангідрази, цитрати, натрію гідрокарбонат), збільшується ризик кристалурії та нефротоксичних ефектів.

Не змішувати з гепарином (ризик преципітації).

 

Упаковка. По 100 мл або 200 мл у пляшці, по 1 плящці в пачці. По 100 мл або
200 мл у пляшках.

 

Категорія відпуску. За рецептом.

 

Виробник. ТОВ «Юрія-Фарм».

 

Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності.
Україна, 18030, м. Черкаси, вул. Вербовецького, 108. Тел./факс:  (044) 281-01-01.