Зокардис

Зокардис – рецептурное лекарственное средство, которое предназначено для лечения одной из самых распространенных кардиологических патологий – артериальной гипертензии (АГ). Производится итальянской фармацевтической компанией «A. Менарини Мануфактуринг Логистикс энд Сервисес С. р. Л.».

Состав и лекарственная форма

Лекарство поступает в продажу в виде таблеток для перорального употребления, покрытых тонкой пленочной оболочкой. В качестве фармакологически активного компонента в них присутствует 7.5 или 30 мг зофеноприла кальция. Дополняют ядро вспомогательные составляющие:

• МКЦ;
• магния стеарат;
• моногидрат лактозы;
• кроскармеллоза;
• двуокись кремния.

Готовую оболочку Opadry обеих дозировок формируют гипромеллоза, макрогол 400 и 6000, двуокись титана.

Производителем выпускается еще одна модификация препарата – таблетки Зокардис Плюс. В дополнение к 30 мг зофеноприла они содержат еще один активный компонент – диуретик гидрохлоротиазид в количестве 12.5 мг. Их вспомогательный состав отличается от стандартного средства наличием кукурузного крахмала в ядре и красителя желтого оксида железа – в наружном покрытии.

Основные физико-химические параметры

Таблетки 7.5 мг – округлые, двояковыпуклые, белого цвета.

30 мг – имеет продолговатую форму и белую окраску поверхности, двояковыпуклые.

Модификация Плюс – обладает округлой формой. Поверхность блекло-розового оттенка, ядро на изломе белое. Одна из горизонтальных плоскостей имеет нанесенную риску.

По 14 шт. таблетки любой из дозировок расфасованы в контурные упаковки из алюминиевой фольги и полупрозрачной пленки ПВХ. Каждые 2 таких блистера вместе с аннотацией для потребителя помещают в коробку из картона.

Фармакотерапевтическая группа

Зокардис принадлежит к группе ингибиторов АПФ, многокомпонентных, и в системе АТХ имеет код C09A A15. Комбинированное средство относится к ингибиторам АПФ и диуретикам, в классификации АТХ присвоен код C09B A15.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Зофеноприл является пролекарством. Фармакотерапевтической активностью обладает его сульфгидрильный метаболит зофеноприлат. Заметный клинический эффект проявляется при применении медикамента от полугода и более. Модификация Плюс – комбинация с диуретическим средством тиазидной группы. Их механизмы действия дополняют друг друга, а результат превосходит гипотензивный эффект каждого по отдельности.

Зофеноприл снижает действие фермента, ответственного за образование ангиотензина II, обладающего сосудосуживающим действием, из его предшественника ангиотензина I. Уменьшение синтеза ангиотензина II подавляет секрецию гормонов ренина и альдостерона, что способствует снижению показателей артериального давления, периферического сосудистого сопротивления и нагрузки на миокард при сохранении обычной частоты сокращений сердца. Усиливая почечный и коронарный кровоток, Зокардис практически не влияет на мозговое кровообращение.

Гидрохлоротиазид препятствует реабсорбции ионов хлора и натрия, усиливает их экскрецию, способствует выведению излишков жидкости из организма путем усиления диуреза. Мочегонное действие продолжается до 12 часов.

Фармакокинетика

Зофеноприл хорошо и полностью абсорбируется в просвете ЖКТ, практически на 100% превращаясь при участии гепатоцитов в зофеноприлат. Максимальная концентрация метаболита в кровотоке определяется спустя полтора часа после употребления таблетки и сохраняется в течение суток. Около 69% биотрансформированного вещества выводится почками, остальная часть экскретируется через кишечник.

Для гидрохлоротиазида также характерна быстрая абсорбция, с наибольшим содержанием в плазме через 180 минут после приема лекарства. Диуретик не метаболизируется, выводится почками в неизмененном состоянии.

Показания к назначению

Зокардис назначают:

• в случае легкого или среднетяжелого течения артериальной гипертензии;
• в составе комплексного лечения инфаркта миокарда с признаками сердечной недостаточности при стабильной гемодинамике.

Таблетки Плюс применяют тогда, когда нет полноценного медикаментозного эффекта от монотерапии зофеноприлом при гипертонической болезни I–II степени тяжести.

Противопоказания

Медикамент заменяют на альтернативный гипотензивный препарат, если у пациента в анамнезе:

• гиперчувствительность к основным или вспомогательным ингредиентам формулы, другим иАПФ или тиазидам;
• период гестации или естественного вскармливания;
• возраст до достижения совершеннолетия;
• аортальный или митральный стеноз;
• хроническое течение сердечной недостаточности III–IV функционального класса;
• гипертрофическая кардиомиопатия;
• цереброваскулярные патологии;
• выраженная почечная или печеночная дисфункция;
• печеночная энцефалопатия (для лекарства Плюс);
• стеноз почечных артерий;
• недавняя трансплантация почки;
• порфирия;
• сахарный диабет;
• гиперпаратиреоз;
• подагра;
• первичный гиперальдостеронизм;
• псориаз;
• непереносимость лактозы;
• снижение ОЦК вследствие обезвоживания, рвоты или диареи, лечения диуретиками;
• проведение диализа с применением высокопрочных полиакрилонитрильных мембран или ЛПНП-афереза.

Особенности применения

Зокардис обычно используют в условиях стационара или амбулаторно под тщательным медицинским контролем. Существуют особенности приема препарата:

1. При почечных или печеночных дисфункциях легкой степени суточная доза уменьшается до 15 мг (у пациентов на диализе до 7.5 мг) либо увеличиваются интервалы между приемами таблетки.
2. При ИБС или цереброваскулярных нарушениях препарат способен спровоцировать инфаркт или инсульт.
3. Содержащийся в модификации Плюс диуретик может способствовать ложноположительной антидопинговой пробе у спортсменов.
4. Комбинация медикамента и алкоголя излишне потенцирует антигипертензивный эффект.
5. Следует соблюдать осторожность в жаркую погоду при выполнении физической работы, так как возрастает риск гипотензии вследствие уменьшения ОЦК.
6. Перед началом лечения или коррекцией дозы необходим мониторинг функционирования почек.
7. Резкий отказ от употребления лекарства не приводит к развитию синдрома отмены – ухудшению клинической картины заболевания.

При беременности и лактации

Зофеноприл фетотоксичен. Он провоцирует артериальную гипотензию, замедление формирования черепной коробки, нарушает функционирование почек плода и вызывает маловодие у беременной. Гидрохлоротиазид, легко проникая через фетоплацентарный барьер, негативно влияет на маточный кровоток, способствуя появлению у ребенка водно-электролитных нарушений, неврологических расстройств и тромбоцитопении.

Новорожденные, матери которых во время гестации принимали Зокардис, подлежат наблюдению на предмет выявления вышеуказанных патологий и купированию их. По возможности, при установлении факта беременности, женщине отменяют лекарство и назначают другое, более безопасное. Также запрещено применять лекарства с гидрохлоротиазидом для терапии поздних гестозов.

В период лактации не следует принимать таблетки.

У детей

Вследствие недостаточной изученности воздействия на растущий организм фармпрепарат детям и подросткам не назначается.

Влияние на фертильность

Фармакологи не располагают данными о негативном влиянии медикамента на мужскую или женскую репродуктивную функцию.

Воздействие на скорость реакции

В начале курса и в момент коррекции дозы необходимо воздержаться от автовождения и занятий деятельностью, связанной с точностью координации и повышенной внимательностью. Именно в эти периоды велик риск появления побочных явлений, в том числе со стороны органов чувств и нервной системы.

Особенности дозирования и приема

Зокардис любой модификации принимают раз в 24 часа, без привязки к приему пищи. Таблетки не нужно измельчать или разжевывать, для облегчения проглатывания их запивают стаканом воды. Дозу врач подбирает индивидуально, он же определяет длительность терапии. Перед назначением таблеток Плюс специалист обычно производит подбор количества зофеноприла и гидрохлоротиазида по отдельности.

При гипертонической болезни первичная доза составляет 15 мг (2 табл. 7.5 мг или половина 30 мг). За 48–72 часа до начала лечения временно отменяют диуретики, если пациент принимал их ранее. В течение первых 4 недель показана ежедневная тонометрия. По истечении 28 дней возможно повышение дозы до стандартной в 30 мг. Наивысшее суточное количество – 60 мг, по рекомендации врача его можно распределить на два равноценных приема.

При инфаркте миокарда Зокардис назначают с первых суток ишемического процесса на срок 1.5 месяца по схеме:

• в первые 2 дня – 7.5 мг каждые 12 часов;
• 3 и 4 дни – 15 мг дважды в сутки;
• с 5 дня – 30 мг с 12-часовым интервалом.

Препарат используют с осторожностью при ОИМ у людей старше 75 лет.

Побочные явления

Медикамент способен вызывать ряд негативных последствий со стороны различных органов и систем:

• сердца и сосудов – гипотензию (в ряде случаев ортостатическую), синкопе, нарушения ритма;
• нервной и органов чувств – головокружение, бессонницу ночью и дневную сонливость, депрессивное настроение, цефалгию, утомляемость, парестезии, зрительные, слуховые, вестибулярные расстройства, редко – острый приступ закрытоугольной глаукомы;
• пищеварительного тракта – сухость во рту, стоматит, анорексию, диспепсию, холестаз, медикаментозный гепатит или панкреатит;
• иммунной – зудящие кожные высыпания, локальный отек Квинке, полиморфную эритему, дисфонию, фотосенсибилизацию;
• мочевыделительной – протеинурию, редко – острое течение почечной недостаточности;
• респираторного тракта – сухой кашель, одышку (иногда смешанного типа), ринорею, а также известно о единичных случаях респираторного дистресс-синдрома в ответ на прием Зокардис Плюс;
• лабораторных исследований – повышение СОЭ, креатинина, мочевины, печеночных трансаминаз, билирубина, кальция, эозинофилию, дефицит ионов натрия, гемоглобина, тромбоцитов, нейтрофилов, реже гипогликемию;
• прочие симптомы – артралгию, мышечные боли и судороги, лихорадку.

Передозировка

Избыток принятого ненамеренно или с суицидальной целью зофеноприла проявляет себя выраженной, вплоть до коллапса, гипотензией, судорогами, аритмиями, тромбоэмболическими осложнениями, симптомами ОИМ или ОНМК. Гидрохлоротиазид дополнительно провоцирует водно-электролитные нарушения вследствие обильного мочеиспускания, почечную недостаточность, жажду, спазмы икроножных мышц, острый приступ глаукомы.

Тактика медицинского персонала зависит от преобладающих симптомов и степени их выраженности. Если Зокардис принят не позднее 2 часов назад, эффективны промывание желудка, сорбенты, раствор натрия сульфата внутрь.

При выраженной гипотензии пострадавшего укладывают на спину с низким размещением головы, в бессознательном состоянии – в устойчивое боковое положение. Внутривенно вводят плазмозаменители, раствор натрия хлорида. Применяют сосудосуживающие средства. Эффективен гемодиализ, но без использования мембран с высокой пропускной способностью. В отдельных случаях необходима установка электрокардиостимулятора.

Условия и сроки хранения

Препарат из-за серьезности клинической картины при передозировке хранят по правилам списка Б, полностью исключающим случайный доступ к нему детей и недееспособных взрослых. Таблетки 7.5 мг подлежат хранению при температуре до +25℃, а 30 мг – до +30℃ в течение 3 лет. Срок годности начинается с даты изготовления.

Зокардис доступен к продаже в онлайн-аптеке «Мед-сервис». Посетитель найдет на сайте сотни других лекарственных и сопутствующих товаров, подробную информацию о каждом из них, получит при необходимости консультацию сотрудника аптеки и сведения о скидках на препараты, легко определится со способом доставки и оплаты.