Занидип

Занидип – лекарственный препарат, применяемый в лечении артериальной гипертензии. Выпускается известной итальянской фармацевтической компанией «Recordati Industria Chimica e Farmaceutica S.p.A.». Отпускается из аптек по рецепту врача.

Состав и лекарственная форма

Производится в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой, содержащих по 10 или 20 мг основного активного вещества – лерканидипина гидрохлорида. Дополнительно в формулу введены:

• лактозы моногидрат;
• целлюлоза микрокристаллическая;
• натрия крахмалгликолят (тип А);
• повидон КЗ0;
• магния стеарат.

В состав оболочки входят: гипромеллоза, тальк, титана диоксид (Е171), макрогол 6000, железа оксид желтый для 10 мг и красный для 20 мг.

Основные физико-химические свойства

Таблетки – имеют круглую форму, двояковыпуклые, с разделительной риской на одной стороне. Различаются только цветом пленочной оболочки: 10 мг – желтые, а 20 мг – розовые. Каждые 14 шт. фасуют в блистер из ПВХ. В картонной коробке находится инструкция для потребителя и 2 или 7 блистеров.

Фармакотерапевтическая группа

Занидип относится к селективным антагонистам кальция, преимущественно влияющих на сосуды, производным дигидропиридина. В классификации заболеваний АТХ имеет код С08С А13.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Лерканидипин относится к классу блокаторов кальциевых каналов (БКК) III поколения, группе дигидропиридинов и представляет собой рацемическую (в равных частях) смесь R- и S-энантиомеров. Он блокирует транспорт кальция через кальциевые канальцы L-типа (наибольшее сродство к ним имеет S-энантиомер), что приводит к расслаблению мышечной ткани, в том числе в стенках кровеносных сосудов. В результате увеличивается их просвет, давление крови в них снижается, уменьшается сосудистое сопротивление и улучшается кровоток. Этот эффект называется вазодилатацией.

В сравнении с другими представителями группы БКК, Занидип имеет следующие преимущества:

1. Реализует антигипертензивные свойства постепенно и вызывает меньшее количество нежелательных явлений.
2. Оказывает пролонгированный эффект (на протяжении 24 ч.), что обусловливает прием таблеток 1 раз/сут.
3. Обладает высокой липофильностью. Это позволяет активному веществу легко проникать через мембраны гладкомышечных клеток артерий и задерживаться в двойном фосфолипидном (гидрофобном) слое мембран, а также проходить через оболочки клеток, пораженные атеросклеротическими бляшками при атеросклерозе.
4. Имеет более высокое сродство к гладкомышечным клеткам кровеносных сосудов и в меньшей степени воздействует на другие мышечные ткани. Поэтому лерканидипин не влияет на частоту сердечных сокращений и не приводит к изменениям ЭКГ.
5. Не вызывает синдрома отмены.
6. Не изменяет сексуальные функции у мужчин.
7. Не влияет на обмен веществ (метаболическая нейтральность).
8. Сохраняет эффективность при совместном применении с НПВП.

Занидип на протяжении многих десятилетий остается лекарственным средством 1-го ряда, особенно в лечении АГ у пациентов с ИСАГ (изолированной систолической АГ), с сопутствующей ИБС, атеросклерозом сонных и артериальных артерий.

Еще одним преимуществом медикамента пролонгированного действия является его способность снижать риск развития сердечно-сосудистых осложнений, в том числе инсульта. Препарат проявляет и другие плейотропные эффекты:

• антиишемический;
• ангиопротективный;
• ренопротективный;
• антиатерогенный.

Максимальный антигипертензивный эффект проявляется через 2–4 недели лечения. Поэтому начальную дозу (10 мг/сут.) не рекомендуется увеличивать вдвое раньше истечения этого срока.

Спустя 4 недели терапии лекарством в дозировке 10–20 мг/сут. систолическое АД у пациентов снижается, в среднем, на 10–20 мм рт. ст., а диастолическое – на 10–25 мм рт. ст. Занидип при длительном приеме нормализует артериальное давление у 63% больных АГ 1-2 стадий.

Фармпрепарат обладает органопротективным действием и не оказывает негативного влияния на сердце, почки и другие органы-мишени при гипертензии.

Фармакокинетика

Лерканидипин быстро и почти полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Пика в крови достигает спустя 1.5–3 ч. Вступает во взаимосвязь с плазменными белками на более чем 98%. При приеме таблетки после пищи при первичном прохождении через клетки печени абсолютная биодоступность равна 10%. Она повышается при употреблении лекарства через 90 минут после жирных блюд примерно в 4 раза, поэтому рекомендуется пить его до еды.

Большая часть медикамента метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов, которые элиминируются с мочой. Период полувыведения занимает от 8 до 10 часов.

Показания к назначению

Занидип применяют при артериальной гипертензии легкой или умеренной стадии.

Противопоказания

Лекарство противопоказано, если в анамнезе пациента есть указания на:

• гиперчувствительность к действующему или вспомогательным компонентам в составе;
• беременность и лактацию;
• детский и подростковый возраст (до 18 лет);
• нелеченную застойную сердечную недостаточность;
• нестабильную стенокардию;
• обструкцию отводящего тракта левого желудочка;
• перенесенный инфаркт миокарда в течение последнего месяца;
• тяжелую почечную и печеночную недостаточность;
• совместный прием с мощными ингибиторами цитохрома CYP3A4 – циклоспорином и грейпфрутовым соком.

Особенности применения

Препарат следует с осторожностью принимать при:

• синдроме слабости синусового узла;
• дисфункции левого желудочка сердца;
• ишемической болезни сердца.

Таким пациентам необходимо находиться под наблюдением медицинского персонала и мониторить все жизненно важные функции организма.

Запрещено использовать Занидип при наследственной непереносимости лактозы, глюкозо-галактозной мальабсорбции, лактазной недостаточности.

При беременности и лактации

Беременность и грудное вскармливание являются противопоказаниями для приема медикамента. Женщинам в детородном возрасте на время лечения следует прибегать к надежным средствам контрацепции.

У детей

Лекарство в педиатрии не применяется, так как нет информации о его безопасном и эффективном воздействии на растущий организм.

Влияние на фертильность

Медикамент может оказывать обратимое негативное влияние на сперматозоиды и, соответственно, на функцию оплодотворения.

Воздействие на скорость реакции

Риск снижения скорости реакции во время курса минимален, но возможен. Поэтому при появлении головокружения, сонливости, утомляемости следует отказаться от вождения автомобиля, высотных работ и других видов деятельности, требующих сосредоточенности и быстроты реагирования.

Способ приема и дозировки

Таблетки Занидип принимают целыми, утром, за 15 минут до еды. Чаще всего назначают по 10 мг однократно в день. При отсутствии желаемого результата через 2 недели увеличивают до 20 мг/сут. Дальнейшее повышение дозы дополнительного преимущества не дает, а приводит к развитию побочных явлений.

Побочное действие

Наиболее частые негативные реакции на фоне приема препарата аналогичны тем, что возникают при назначении других БКК дигидропиридинового ряда. К ним относят:

• отеки;
• головную боль;
• астению;
• головокружение;
• сердцебиение;
• приливы к лицу;
• тахикардию.

Побочные явления, связанные с периферической вазодилатацией, такие как отеки голеней и стоп, встречаются реже после лерканидипина, по сравнению с БКК замедленного высвобождения.

Передозировка

Дозировка, вызывающая сильный токсический эффект, в десятки раз превышает рекомендованные и составляет от 40 до 800 мг. При отравлении перечисленные выше симптомы становятся более выраженными. В первую очередь развивается артериальная гипотензия и тахикардия.

Лечение состоит в поддержании у пострадавшего функции кровообращения, работы сердца и легких, мониторинге мочеиспускания и циркулирующей жидкости. В тяжелых случаях терапия проводится в условиях стационара. Диализ при передозировке неэффективен.

Условия и срок хранения

Препарат нужно хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше +30°С. Держать его вне доступа солнечного света, влаги, детей, животных и недееспособных лиц. Срок годности – 3 года с момента производства.

В каталоге онлайн-аптеки «Мед-сервис» Занидип представлен таблетками с разной концентрацией активного вещества. Стоимость лекарства на сайте существенно ниже, чем в других аптеках. Чтобы оформить заказ, достаточно лишь позвонить по телефону или заполнить специальную форму. После быстрой обработки заявки товар будет доставлен покупателю в кратчайшие сроки.