Верапамил

Верапамил – рецептурный лекарственный препарат, обладающий антиангинальным, антиаритмическим и гипотензивным действием. Применяется при аритмии, стенокардии, артериальной гипертензии. Изготавливается украинскими фармацевтическими компаниями ЗАО «Дарница», ПАО НПЦ «Борщаговский химико-фармацевтический завод», «Здоровье».

Состав и лекарственная форма

Выпускается в форме таблеток для приема внутрь и раствора для инъекционного введения. Активным ингредиентом выступает одноименное вещество в виде гидрохлорида в разных концентрациях – 40 мг, 80 мг и 2.5 мг/мл. Состав вспомогательных компонентов зависит от производителя и лекарственной формы. Так, в таблетки от «БХФЗ» включены:

• магния стеарат;
• моногидрат лактозы;
• коповидон;
• крахмал кукурузный.

А таблетки от «Дарница», кроме вышеперечисленных компонентов, содержат:

• гипромеллозу;
• целлюлозу микрокристаллическую;
• макрогол 4000;
• кремния диоксид коллоидный безводный;
• кроскармеллозу натрия;
• сепифилм 752 белый;
• тальк.

В формулу раствора Верапамил включены:

• натрия хлорид и гидроксид;
• моногидрат;
• кислота лимонная и разведенная хлористоводородная;
• вода очищенная.

При использовании лекарства стоит учитывать вспомогательные вещества. Некоторые из них могут являться противопоказанием к употреблению или вызывать аллергические реакции, приводящие к негативным последствиям.

Физико-химические свойства

Таблетки – круглые, белые, выпуклые с двух сторон, покрыты тонкой оболочкой. На поперечном срезе можно видеть два слоя разной структуры. Расфасованы в блистеры из ПВХ по 10 шт. В каждой картонной коробке находится инструкция производителя и по 2 или 5 блистеров.

Раствор для инъекций – бесцветная жидкость, расфасована в стеклянные ампулы объемом 2 мл каждая. Те, в свою очередь, по 5 шт. разложены в контурные ячейковые упаковки. По 2 таких упаковки вместе с аннотацией помещены в картонную коробку.

Фармакотерапевтическая группа

Верапамил относится к категории селективных антагонистов кальция (АК), преимущественно влияющих на сердце. По классификации заболеваний АТХ имеет код C08D A01.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Лекарство нивелирует потребность миокарда в кислороде, оказывая воздействие на процессы метаболизма и блокируя трансмембранное поступление ионов кальция в гладкомышечные клетки сосудов и кардиомиоциты. Увеличивает приток крови к миокарду, устраняет спазм коронарных артерий. Воздействуя на каналы в клетках проводящей системы сердца, оказывает антиаритмический эффект, что важно при диагнозе – наджелудочковая аритмия.

В результате приема медикамента:

• замедляется синусовый ритм;
• усиливается кровоснабжение сердечной мышцы;
• повышается рефрактерный период в синусовом и атриовентрикулярном узлах.

После введения средства стабилизируется частота сердечных сокращений, не возникают перепады АД, не наблюдается развитие рефлекторной тахикардии, брадикардии, постуральной гипотензии.

Фармакокинетика

Верапамил всасывается в стенки тонкого кишечника на 90–92%, связывается с белками плазмы на 90%. Пиковых значений в плазме крови достигает через 1–2 часа. Равновесная концентрация при использовании лекарства наблюдается спустя 3–4 дня.

Медикамент практически полностью распадается на метаболиты, фармакотерапевтически активным из которых является норверапамил. Период полувыведения занимает 3–7 часов, но он удлиняется у больных с нарушениями функций или циррозом печени до 14–16 ч. Фармакокинетика лекарства не отличается у людей со здоровыми почками и у лиц с диагностированной почечной недостаточностью в терминальной фазе.

Экскретируется в большей степени с почками и в меньшей – с каловыми массами. Действующий компонент способен проникать через плацентарный барьер и обнаруживаться в грудном молоке.

Показания к назначению

Верапамил прописывают в случае:

• аритмии;
• артериальной гипертензии;
• ишемии сердца: стабильной, нестабильной, вазоспастической, постинфарктной.

Препарат назначается при вариативной и прогрессирующей стенокардии, стенокардии покоя и Принцметала, если отсутствуют выраженные признаки сердечной недостаточности или противопоказаны альтернативные b-адреноблокаторы.

Противопоказания

Лекарство запрещено принимать при наличии в анамнезе:

• повышенной чувствительности к основному/дополнительным компонентам в составе;
• острого инфаркта миокарда, прогрессирующей брадикардии, гипотензии;
• застойной сердечной недостаточности, если давление легочной артерии превышает 20 мм. рт. cт. или фракция выброса составляет менее 35%;
• кардиогенного шока;
• атриовентрикулярной блокады 2,3 степени, тяжелых нарушений проводимости, выраженной слабости синусового узла, исключение – больные с вживленным искусственным водителем ритма.

Верапамил в любой фармацевтической форме не назначают одновременно с β-адреноблокаторами, если только речь не идет об интенсивной терапии.

Особенности применения

С особой тщательностью врач подходит к подбору доз лекарственного средства пациентам, страдающим:

• артериальной гипертензией;
• острым инфарктом миокарда;
• нарушениями нервно-мышечной проводимости, включая синдром Ламберта-Итона;
• брадикардией;
• мерцанием/трепетанием предсердий при повышенной вероятности развития желудочковой тахикардии.

Выведению лекарства не способствует гемодиализ, поэтому важно осторожно его принимать при нарушениях функции почек/печени, и, в частности, пожилым пациентам. Доза снижается до 40 мг в сутки, если отмечается положительный ответ. При почечной недостаточности необходимо тщательное наблюдение со стороны медицинских работников. Суточное количество при сбое функций печени рекомендовано снизить до 30% в отличие от стандартного.

Наличие лактозы в составе медикамента препятствует его использованию больным с синдромом мальабсорбции, генетическими формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы. Содержание натрия предполагает контролирование суточной дозы и снижение натрия в диете.

Нежелательно употреблять таблетки Верапамил в одно время с грейпфрутовым соком. Отменять их нужно постепенно, снижая дозировку.

При беременности и лактации

Из-за способности проникать через плаценту активный компонент и метаболиты обнаруживаются в пуповинной крови и провоцируют расслабление мышц матки. Поэтому назначать препарат беременным в I и II триместре запрещено, а в III – только при острой необходимости, оценивая возможные риски для плода/будущей матери.

Действующий компонент обнаруживается в грудном молоке, что не исключает риск появления побочных эффектов у грудничков. По этой причине в период лактации медикамент не применяют. Если же кормящей матери необходимо продолжить лечение, младенца переводят на искусственные смеси.

У детей

В педиатрии инъекционную форму лекарства применяют только при пароксизмальной наджелудочковой тахикардии, таблетированную – только при сбое сердечного ритма, начиная со старшего дошкольного возраста.

Влияние на фертильность

Нет данных о безопасном влиянии средства на женскую/мужскую фертильность. При лечении бесплодия или на стадии планирования беременности лучше посоветоваться с врачом для пересмотра лечебной тактики, подбора аналогов.

Воздействие на скорость реакции

Верапамил из-за антигипертензивного действия может снижать скорость двигательных и психических реакций, концентрацию внимания, особенно на начальном этапе терапевтического курса и при повышении суточной дозы. Поэтому на период лечения следует отказаться от управления автотранспорта и работы с травмоопасными механизмами.

Способ приема и дозировки

Режим дозирования, длительность терапии зависят от формы лекарства, течения основного заболевания, самочувствия и индивидуальных особенностей пациента.

Таблетки принимают во время или после употребления еды, целиком, не разжевывая и не разделяя, запивают 200 мл чистой воды. Схемы приема для взрослых и подростков с весом свыше 50 кг:

1. При ишемии, пароксизмальной желудочковой тахикардии, трепетании предсердий – стандартная суточная доза составляет 120–480 мг с разделением на 3–4 приема. Максимум – 480 мг.
2. При артериальной гипертензии – назначают 120–360 мг, принимаемые в 3 подхода.
3. При аритмии, стенокардии – прописывают по 80 мг 3–4 раза вдень.

Верапамил в таблетках детям и подросткам при сбоях сердечного ритма назначают с учетом возраста:

• до 6 лет – 80–120 мг за 2–3 раза;
• 6–14 лет – 80–360 мг, распределив их на 3–4 приема.

Раствор подросткам и взрослым вводят медленно, внутривенно, под наблюдением медперсонала, мониторя показатели ЭКГ и АД. Начинают с 2 мл, если необходимо, спустя 5–10 минут – вводят такое же количество.

Дозировки для детей:

• новорожденным – 0.3–0.4 мл;
• грудничкам – 0.3–0.8 мл;
• с 1 до 5 лет – 0.8–1.2 мл;
• с 6 до 14 лет – 1–2 мл.

В детском возрасте назначать раствор можно лишь в случае крайней необходимости, желательно все же подбирать альтернативные методы терапии.

Побочное действие

Негативные явления могут возникать со стороны разных систем и органов:

• сердечно-сосудистой – повышается риск стенокардии, тахикардии, инфаркта миокарда, приливов, учащенного сердцебиения, боли за грудиной, периферических отеков в области лодыжек;
• пищеварительной – непроходимость/атония кишечника, рвота, тошнота, запоры, кровотечения десен, сухость во рту, желудочно-кишечные колики;
• нервной – бессонница, утомляемость, сонливость, головокружение, головные боли, психозы, нарушение равновесия, спутанность сознания;
• дыхательной – диспноэ, бронхоспазм;
• гепатобилиарной – поражение печени с клиническими симптомами, скачки уровня билирубина/трансаминаз;
• мочеполовой – нарушение менструального цикла у женщин, эректильная дисфункция у мужчин, учащенное мочеиспускание, галакторея, гинекомастия у пожилых при длительном лечении.

Верапамил может вызывать изменение лабораторных показателей, скачки уровня печеночных ферментов и пролактина в сыворотке крови. О побочных симптомах важно своевременно сообщать медицинским работникам, что позволит оценить пользу/риск лекарственного средства и при необходимости произвести его отмену.

Передозировка

Интенсивность симптоматики при передозировке зависит от принятой дозы лекарства, времени проведения детоксикации, возрастной категории больного. Интоксикация проявляется:

• нарушением сердечного ритма, вплоть до остановки сердца;
• падением артериального давления;
• судорогами;
• сбоем функций почек;
• кардиогенным шоком в сопровождении отека легкого;
• спутанностью либо потерей сознания, гипергликемией, гипогликемией;
• головокружением;
• метаболическим ацидозом.

Пострадавшему назначают терапевтические/детоксикационные мероприятия, направленные на устранение кардиодепрессивных эффектов, других побочных реакций.

Верапамил не выводится с помощью гемодиализа, реанимационные действия включают искусственное дыхание, кардиостимуляцию, плазмаферез. Если отсутствует кишечные шумы и прошло свыше 12 часов с момента употребления медикамента, то показано промывание желудка, введение кальция (специфического антидота) внутривенно 10% раствора глюконата кальция объемом 10–20 мл.

При синусовой тахикардии и остановке сердца врачи прибегают к кардиостимуляции, применению лекарственных средств: Изопреналина, Орципреналина, Атропина. При симптомах продолжительной недостаточности миокарда вводят инъекции кальция, назначают дофамин, Добутамин.

Условия и срок хранения

Препарат необходимо хранить в заводской упаковке при температуре не выше +25℃. Поместить его в темное, сухое место, недоступное для солнечных лучей, влаги, детей и животных. Срок годности может отличаться в зависимости от дозировки и формы средства (указан производителем на коробке).

Приобрести Верапамил по доступной цене можно в онлайн аптеке «Мед-сервис». В каталоге он представлен в виде таблеток и инъекционного раствора от отечественных фармпредприятий. Покупатель может оформить заказ самостоятельно онлайн, заполнив специальную форму, или позвонить менеджеру аптеки по телефону. Заказанный товар доставляется в течение нескольких дней.