Вазопро

Вазопро — метаболический препарат, предназначенный для терапии сердечно-сосудистых заболеваний и ишемических состояний мозга, эффективен также при усталости и стрессе. Производитель: Фармак, АО, Украина. Лекарственное средство отпускается без рецепта.

Форма выпуска и состав

Препарат выпускается в двух формах. Активный компонент: метонат (мельдоний).

Капсулы

• Активное вещество: 500 мг в 1 капсуле.
• Дополнительные компоненты: крахмал, кремния диоксид коллоидный безводный, кальция стеарат.

Раствор для инъекций

• Активное вещество: 100 мг/мл (500 мг в ампуле).
• Дополнительные компоненты: вода для инъекций.

Фармакологическая категория

Капсулы: Прочие кардиологические препараты. Код АТХ С01Е В.

Раствор для инъекций: Кардиологические препараты. Код АТХ С01Е В22.

Физико-химические свойства

Капсулы: жесткие желатиновые, корпус белый, крышечка розовая. Содержимое – кристаллический порошок белого или почти белого цвета со слабым запахом.

Раствор для инъекций: прозрачная бесцветная или слегка желтоватая жидкость без видимых частиц.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Мельдоний является предшественником карнитина, структурным аналогом гамма-бутиробетаина (ГББ), где один атом углерода заменен на атом азота.

Влияние на биосинтез карнитина

Препарат обратимо ингибирует гамма-бутиробетаингидроксилазу, снижает биосинтез карнитина и препятствует транспортировке длинноцепочечных жирных кислот через оболочки клеток. Благодаря этому он предотвращает накопление активированных форм недоокисленных жирных кислот и повреждение клеточных мембран.

В условиях ишемии задерживает бета-окисление жирных кислот, оптимизирует потребление кислорода в клетках, стимулирует окисление глюкозы и восстанавливает транспортировку АТФ от мест биосинтеза к местам потребления.

Функция медиатора в гипотетической ГББ-ергической системе

Происходит передача нейрональных сигналов, где медиатором служит эфир ГББ. Мельдоний, как аналог ГББ, может выполнять роль медиатора, приводя к развитию реакции организма и повышению общей метаболической активности, включая ЦНС.

Влияние на сердечно-сосудистую систему

Препарат оказывает положительное действие на сократительную активность миокарда, обладает миокардопротекторным действием, предотвращает нарушения ритма сердца, уменьшает зону инфаркта миокарда, снижает потребление кислорода в покое.

При ишемической болезни сердца уменьшает частоту и интенсивность приступов стенокардии, снижает потребность в нитроглицерине. Также медикамент снижает атеросклеротические процессы в коронарных и периферических сосудах, понижает общий уровень холестерина в сыворотке крови и индекс атерогенности. При хронической сердечной недостаточности повышает толерантность к физической нагрузке и объем выполненной работы, улучшает инотропную функцию миокарда.

Влияние на ЦНС

Оказывает антигипоксическое действие, оптимизация мозгового кровообращения происходит в пользу ишемических очагов. Также отмечается повышение устойчивости нейронов к гипоксии, стимуляция ЦНС (увеличение двигательной активности, физической выносливости, поведенческих реакций), антистрессовое действие.

Эффективность при неврологических заболеваниях

Препарат эффективен в комплексной терапии острых и хронических нарушений мозгового кровообращения. Он нормализует тонус и сопротивляемость капилляров и артериол головного мозга, восстанавливает их реактивность, улучшает процесс реабилитации пациентов с неврологическими нарушениями, положительно влияет на физическую выносливость и восстановление функциональной независимости, улучшает интеллектуальные функции в период выздоровления, реконвалесцентное качество жизни, устраняет психологические нарушения, уменьшает неврологический дефицит.

Фармакокинетика

Всасывание на уровне 78-100%, Cmax достигается через 1-3 часа после приема или сразу после внутривенного введения.

Медикамент быстро распределяется в тканях, объем распределения 88 л, связывание с белками плазмы 78%.

Метаболизируется в печени.

Выведение: начальное 3,5-6,55 ч, конечное до 15,34 ч; после повторных доз возможно накопление в плазме.

У пожилых, с нарушениями печени/почек биодоступность повышается.

Показания

Вазопро применяют:

• в комплексной терапии заболеваний сердца и сосудистой системы (стабильная стенокардия напряжения, хроническая сердечная недостаточность, кардиомиопатия, функциональные нарушения деятельности сердца и сосудов);
• при острых и хронических ишемических нарушениях мозгового кровообращения;
• при сниженной работоспособности, физическом и психоэмоциональном перенапряжении;
• в период выздоровления после цереброваскулярных нарушений, травм головы и энцефалита.

Противопоказания

Препарат не применяют при наличии у пациента следующих состояний:

• гиперчувствительность к действующим веществам или любому из компонентов в составе;
• повышение внутричерепного давления (при нарушении венозного оттока, внутричерепных опухолях);
• тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность (нет достаточных данных о безопасности применения).

Особенности применения

Пациентам с нарушениями функций печени и/или почек легкой или средней степени в анамнезе, при применении препарата необходимо проводить контроль функций печени и/или почек.

Многолетний опыт лечения острого инфаркта миокарда и нестабильной стенокардии в кардиологических отделениях показывает, что мельдоний не является препаратом первого ряда при остром коронарном синдроме.

При использовании капсул возможно развитие возбуждающего эффекта, поэтому препарат рекомендуется применять в первой половине дня.

Для беременных и кормящих женщин

Противопоказано во время беременности и в период лактации.

Для детей

Противопоказан детям до 18 лет.

Лекарственное взаимодействие

Мельдоний можно применять одновременно с нитратами пролонгированного действия и другими антиангинальными средствами (стабильная стенокардия напряжения), сердечными гликозидами и диуретическими препаратами (сердечная недостаточность). Медпрепарат также можно комбинировать с антикоагулянтами, антиагрегантами, антиаритмическими средствами и другими препаратами, улучшающими микроциркуляцию.

Активный компонент может усиливать действие препаратов, содержащих глицерилтринитрат, нифедипин, бета-адреноблокаторы, другие гипотензивные средства и периферические вазодилататоры.

При одновременном применении препаратов железа и мельдония, у пациентов с анемией, вызванной дефицитом железа, улучшился состав жирных кислот в эритроцитах.

При применении препарата в комбинации с оротовой кислотой для устранения повреждений, вызванных ишемией/реперфузией, наблюдается дополнительный фармакологический эффект.

Мельдоний помогает устранить патологические изменения сердца, вызванные азидотимидином, он также влияет на реакции окислительного стресса, вызванные АЗТ, которые приводят к дисфункции митохондрий. Применение мельдония в комбинации с азидотимидином или другими препаратами для лечения СПИДа оказывает положительное влияние при лечении приобретенного иммунодефицита.

В тесте потери рефлекса равновесия, вызванного этанолом, мельдоний уменьшал продолжительность сна. При судорогах, спровоцированных пентилентетразолом, установлено выраженное противосудорожное действие мельдония.

Передозировка может усилить кардиотоксичность, вызванную циклофосфамидом. Дефицит карнитина, образующийся при применении мельдония, может усилить кардиотоксичность, спровоцированную цифосфамидом.

Мельдоний оказывает защитное действие при кардиотоксичности, вызванной индинавиром, и нейротоксичности, вызванной эфавирензом.

Не применять одновременно с другими препаратами, содержащими мельдоний, из-за риска возникновения побочных реакций.

Влияние на скорость психомоторной реакции

Исследований для оценки влияния на способность управлять автотранспортом и обслуживать механизмы не проводили.

Способ применения и режим дозирования

В связи с возможным возбуждающим эффектом препарат рекомендуется применять в первой половине дня.

Длительность курса лечения — 4-6 недель. Его можно повторять 2-3 раза в год.

Пациентам пожилого возраста, а также с нарушениями функции печени и/или почек легкой и средней степени тяжести может потребоваться снижение дозы.

Препарат выводится почками, поэтому пациентам с нарушениями их функции легкой и средней степени тяжести следует применять меньшую дозу.

Капсулы

Применять внутрь.

При сниженной работоспособности, переутомлении и в период восстановления: 500 мг в сутки (за один раз или разделить на два приема), максимальная суточная доза — 500 мг.

Раствор для инъекций

Применять внутривенно (специальной подготовки перед введением не требуется).

Доза 500-1000 мг (5–10 мл) в сутки вводится за один раз или делится на 2 введения.

Продолжительность лечения обычно 10-14 дней, после чего терапию продолжают таблетированной формой препарата.

Побочные действия

Возможны со стороны:

• иммунной системы: аллергические реакции, повышенная чувствительность, крапивница, ангионевротический отек, анафилактические реакции, вплоть до шока;
• психики: возбуждение, чувство страха, навязчивые мысли, нарушение сна;
• нервной системы: головная боль, парестезии, тремор, гипестезия, шум в ушах, вертиго, головокружение, нарушение походки, предобморочное состояние, обморок;
• сердца: изменение ритма, учащенное сердцебиение, тахикардия, фибрилляция предсердий, аритмия, ощущение дискомфорта или боль в груди;
• кровеносной системы: повышение или снижение АД, гипертензивный криз, гиперемия, бледность кожных покровов;
• органов дыхания, грудной клетки и средостения: инфекции дыхательных путей, воспаление в горле, кашель, одышка, апноэ;
• ЖКТ: диспепсия, металлический привкус во рту, потеря аппетита, тошнота, рвота, метеоризм, диарея, боль в желудке;
• кожи и подкожной ткани: высыпания, зуд;
• скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: боль в спине, мышечная слабость и спазмы;
• почек и мочевыводящих путей: поллакиурия.

Также возможны общие нарушения и реакции в месте введения инъекции: озноб, астения, отек, ощущение жара или холода, холодный пот, реакции в месте введения.

Передозировка

Не сообщалось о случаях передозировки мельдония. Препарат малотоксичен и не вызывает опасных побочных эффектов. При сниженном давлении возможны головные боли, головокружение, тахикардия, общая слабость.

Лечение симптоматическое. В случае тяжелой передозировки необходимо контролировать функции печени и почек. Гемодиализ неэффективен из-за связывания с белками крови.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 30°C в оригинальной упаковке, защищенной от света и влаги, в недоступном для детей месте. Срок годности — 4 года (для капсул), 2 года (для раствора для инъекций).

Вазопро можно приобрести на сайте онлайн-аптеки «Мед-сервис» в виде:

• капсул по 500 мг, 60 шт. (10х6) в упаковке;
• раствора для инъекций 100 мг/ мл в ампулах по 5 мл, 10 шт. в упаковке.

На сайте представлен удобный каталог с лекарствами, которые имеют сертификаты соответствия нормам МОЗ Украины. Благодаря удобному поиску можно быстро подобрать, оформить заказ и рассчитаться за необходимые препараты. Мы выполняем доставку по всей Украине. Регулярные акции и скидки в онлайн-аптеке «Мед-сервис» сделают покупки более выгодными.