Валсартан

Валсартан – рецептурный препарат, предназначенный для лечения артериальной гипертензии, постинфарктного состояния, сердечной недостаточности. Производится и экспортируется крупными зарубежными фармацевтическими компаниями.

Состав и лекарственная форма

Выпускается в виде таблеток, покрытых пленочной оболочкой, для перорального приема. В основе одноименное активное вещество с разной концентрацией – 80 и 160 мг. Вспомогательные компоненты:

• стеарат магния;
• натрия кроскармеллоза;
• микрокристаллическая целлюлоза;
• повидон;
• маннитол;
• оболочка Opadry – розовый 02F54189 (для дозировки 80 мг) и желтый 02F52182 (для 160 мг).

Производитель также выпускает модификацию лекарства – Н, в формулу которого включено еще одно действующее вещество – гидрохлоротиазид. Дозировки – 80/12.5 и 160/12.5 мг. Ядро таблеток дополняют тальк, лактозы моногидрат, ЦМК, повидон К29-К32, магния стеарат, натрия кроскармеллоза и кремния диоксид коллоидный безводный.

Оболочка таблеток 80/12.5 мг – Opadry II 85G34642 Pink, сформирована из титана диоксида, поливинилового спирта, макрогола 3350, талька, лецитина, оксида железа красного, желтого и черного. У 160/12.5 мг – Opadry II 85G25455 Red, входят те же вещества, только из оксидов железа – красный, и дополнительно введен краситель Sunset Yellow.

Основные физико-химические параметры

Таблетки Валсартан 80 мг – круглые, двояковыпуклые, розовые, на одной стороне гравировка «183», на другой – «Н».

160 мг – также двояковыпуклые, но овальные и желтовато-коричневые. На одной из сторон выгравировано «184», на второй – «Н».

80/12.5 мг и 160/12.5 мг – овальной формы, выпуклые с двух сторон, первые – розового цвета, вторые – красного. На одной поверхности тиснение в виде «V», а на второй такое же, как и у стандартного лекарства.

Все дозировки расфасованы по 10 шт. в блистеры из ПВХ. По 3 контурных ячейковых упаковки вместе с листом-вкладышем помещены в картонную коробку.

Фармакотерапевтическая группа

Препарат относится к категории антагонистов ангиотензина ІІ. Код согласно системе АТХ – С09С А03. Комбинированный медикамент, помимо этой группы, принадлежит к диуретическим медикаментам и имеет соответствующий шифр С09D A03.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Валсартан селективно блокирует АТ1-рецепторы, которые отвечают за действие олигопептидного гормона, входящего в ренин-ангиотензин-альдостероновую систему (РААС), – ангиотензина ІІ. В результате блокировки количество последнего в кровяном русле повышается, при этом отмечается стимуляция АТ2-рецепторов. Вещество не является агонистом по отношению к АТ1, но обладает с ними гораздо большим сродством, чем с АТ2.

Соединение не подавляет действие АПФ, не блокирует и не взаимодействует с рецепторами других гормонов, влияющих на функции ССС. При АГ приводит к уменьшению показателей АД без влияния на ЧСС. Начинает действовать через 2 часа после употребления таблетки, максимально снижает давление спустя 4–6 ч. и сохраняет этот эффект на протяжении суток. Отмена медикамента не вызывает резкого повышения АД и синдрома отмены.

При хроническом течении сердечной недостаточности (ХСН) Валсартан устраняет негативные последствия гиперактивации РААС:

• вазоконстрикцию;
• пролиферацию клеток;
• отечность;
• избыточную выработку гормональных веществ (катехоламинов, эндотелина, вазопрессина, альдостерона и др.).

Медикамент уменьшает преднагрузку, давление в легочных капиллярах и артерии, увеличивает сердечный выброс. Кроме того, он не оказывает влияния на уровень общего холестерина, мочевой кислоты, глюкозы и триглицеридов.

Применение лекарства способствует уменьшению случаев госпитализации при сердечной недостаточности и снижению смертности в результате инфаркта миокарда, в том числе повторного.

Гидрохлоротиазид воздействует на корковый отдел дистальных извилистых почечных канальцев и на рецепторы, чувствительные к действию диуретиков. Он ингибирует транспорт ионов натрия и хлора, увеличивает их экскрецию. Диуретик уменьшает объем циркулирующей плазмы крови, повышает активность ренина и продукцию альдостерона, ускоряет элиминацию калия с мочой, обеспечивая его снижение в сыворотке.

Фармакокинетика

Валсартан быстро абсорбируется, и его пик в плазме крови определяется через 2–4 ч. Биодоступность – около 23%, а связь с плазменными белками – 94–97%. Практически не подвергается метаболизму. Элиминируется в большей степени с калом, в меньшей – с мочой. Период полувыведения – от 1 до 9 ч. Сердечная и почечная недостаточность, пожилой возраст не изменяют скорость действия и распределения фармпрепарата.

Гидрохлоротиазид всасывается с высокой скоростью и максимума в крови достигает через 2 ч. Биологическая доступность – 70%. Т ½ занимает от 6 до 15 ч. 95% Экскретируется с мочой: 95% – без изменений, 4% – в виде фармакологически индифферентного метаболита.

Показания к назначению

Монопрепарат показан для лечения:

• артериальной гипертензии у детей от 6 лет и у взрослых;
• постинфарктного состояния;
• сердечной недостаточности у взрослых (при невозможности приема ингибиторов АПФ или как дополнение к терапии ингибиторами АПФ при противопоказаниях к бета-блокаторам).

Валсартан Н назначают лицам с эссенциальной артериальной гипертензией, АД которых не корригируется при помощи монопрепарата.

Противопоказания

Медикамент не применяют, если у пациента в анамнезе:

• повышенная чувствительность к активному или вспомогательным веществам формулы лекарства, а также к соевому и арахисовому маслу;
• ангионевротический отек – врожденный или приобретенный (ответ на применение антагонистов рецепторов ангиотензина ІІ (АРА), ингибиторов АПФ);
• беременность и ее планирование;
• одновременный прием АРА либо ингибиторов АПФ с алискиреном при сахарном диабете обоих типов, нарушениях работы почек с СКФ менее 60 мин/мин.

Комбинированный препарат также не используют при гипокалиемии, анурии, тяжелых нарушениях почек, холестазе, билиарном циррозе печени, гиперкальциемии, гипонатриемии, гиперурикемии, в детском возрасте.

Специфика применения

Во время курса лечения рекомендуется регулярно мониторить функции почек и с осторожностью применять Валсартан больным с клиренсом креатинина менее 10мл/мин. Мер предосторожности требуют лица с:

• нарушениями функций печени;
• стенозом аортального/митрального клапанов;
• нарушениями печени;
• гипертрофической кардиомиопатией.

При недостатке в организме натрия или снижении ОЦК после начала терапии может резко снижаться артериальное давление. Поэтому перед назначением лекарства следует проверить концентрацию натрия в крови и в случае необходимости провести коррекционные мероприятия.

При стенозе почечных артерий кратковременное применение таблеток не вызывает критических изменений в организме.

При первичном гиперальдостеронизме не рекомендуется применять медикамент.

Прием лекарства после инфаркта миокарда приводит к более выраженному снижению АД.

Комбинированный препарат способен усиливать проявления системной красной волчанки, нарушать толерантность к глюкозе, повышать содержание триглицеридов, холестерина, мочевой кислоты. По этой причине больным с гиперурикемией и подагрой не стоит его принимать, а диабетикам контролировать дозу сахар и титровать дозу противодиабетических средств.

При беременности и лактации

Валсартан запрещен в период гестации. При диагностировании беременности лечение следует прекратить и подобрать для женщины альтернативный, более безопасный фармпрепарат, так как во II и III триместре он проявляет фето-/неотоксичность и приводит к маловодию, нарушает электролитный баланс и работу почек, тормозит окостенение черепа, вызывает тромбоцитопению, гиперкалиемию, гипотензию и др.

При грудном вскармливании лекарство также находится под запретом.

У детей

Монопрепарат у детей с 6 лет применяют только для лечения АГ. Комбинированное средство не применяют в детском и подростковом возрасте.

Влияние на фертильность

Нет данных о влиянии действующих веществ на репродуктивные способности мужчин и женщин.

Воздействие на скорость реакции

В начале курса запрещено управлять автотранспортными средствами и работать с движущимися механизмами. поскольку могут возникать головокружения, общая слабость, усталость. Затем решение о таких видах деятельности принимает лечащий врач.

Способ и режим дозирования

Таблетки Валсартан принимают целыми, запивая водой, независимо от употребления пищи. Дозу подбирают с учетом диагноза:

1. При АГ у взрослых стартуют с 80 мг/сут. При неконтролируемом АД повышают дозу вдвое и доводят до максимальных 320 мг в день. У детей терапию начинают с 40 мг однократно при весе до 35 кг или с 80 мг при массе тела больше 35 кг (дозировку корректируют, исходя из реакции организма на лечение). При почечной недостаточности в детском возрасте с клиренсом креатинина более 30 мл/мин. нет необходимости в титровании дозы.
2. Постинфарктное состояние (через 12 ч. после инфаркта). Сначала по 20 мг дважды в день, потом в течение нескольких недель постепенно увеличивают до 40, 80 и в конечном итоге до максимума в 160 мг 2 раза в сутки.
3. При сердечной недостаточности назначают по 40 мг 2 раза/сут. Каждые 2 недели при хорошей переносимости повышают в 2 раза, доводя до 160 мг. Максимальная доза – 320 мг.

Валсартан Н прописывают по 80/12.5 мг один раз в день. При отсутствии положительного результата в течение 3–4 нед. повышают до 160/12.5 мг. Если антигипертензивный эффект недостаточный, принимают по 160/25 мг, а при необходимости в дальнейшем – по 320/12.5 или 320/25 мг.

Побочное действие

Препарат способен вызвать ряд негативных явлений:

• инфекции – вирусные, верхних дыхательных путей, в частности, синуситы и фарингиты;
• нейтропению, тромбоцитопению;
• реакции повышенной чувствительности;
• гиперкалиемию;
• бессонницу;
• снижение либидо;
• головокружение и обморок;
• головную боль;
• сердечную недостаточность;
• нарушения сердечного ритма;
• гипотензию, ортостатическую гипотензию;
• тахикардию;
• васкулиты;
• кашель;
• некардиогенный отек легких;
• тошноту, рвоту;
• повышение активности печеночных ферментов;
• ангионевротический отек, сыпь, зуд и экзему;
• буллезный дерматит;
• боли в спине, суставах и мышцах;
• повышение уровня креатинина и билирубина.

Передозировка

Валсартан при приеме в повышенных дозах приводит к выраженной артериальной гипотензии, прогрессирующей до сосудистого коллапса и даже шока, гиповолемии, аритмии, тошноте, мышечным спазмам, сонливости. Также признаками интоксикации являются тахикардия, спутанность сознания, обмороки, жажда, рвота, парестезия, алкалоз, олигурия, полиурия, анурия и т. д.

Лечение передозировки зависит от времени приема медикамента и тяжести симптомов. В первую очередь пациенту нужно стабилизировать сердечно-сосудистую деятельность и гемоциркуляцию. Если лекарство было принято недавно, следует освободить желудок любым удобным способом. При более позднем сроке – дать сорбенты, активированный уголь, при гипотензии – ввести изотонический раствор. Применение гемодиализа при передозировке нецелесообразно.

Условия и сроки хранения

Лекарство следует хранить в фабричной упаковке при температуре до +25℃. Держать аптечку в месте, недоступном для солнечного света, влаги, детей. Срок годности монопрепарата – 3 года, комбинированного – 4 года с момента производства.

Купить Валсартан по доступной цене можно в онлайн-аптеке «Мед-сервис». Для оформления заказа достаточно лишь заполнить специальную форму или связаться по телефону с менеджером-консультантом. Доставка осуществляется быстро в любой регион Украины в отделение аптеки, Новой почты или на дом курьерской службой.