Трифтазин

Трифтазин (трифлуоперазин гидрохлорид) — антипсихотический препарат из группы фенотиазинов, который обладает выраженным нейролептическим и противорвотным действием. Назначается и корректируется только врачом‑психиатром/неврологом. В Украине выпускается в виде таблеток (АО Дарница), раствора для инъекций (ЧАО Здоровье).

Форма выпуска и состав

Препарат выпускается в виде таблеток по 5 мг, 50 шт (5х10) в упаковке, а также раствора для инъекций объемом 2 мг/мл в ампулах по 1 мл, 10 шт. в упаковке.

Таблетки

• Активное вещество: трифлуоперазина гидрохлорид 5 мг в 1 шт.
• Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, повидон, кремния диоксид коллоидный безводный, натрия кроскармеллоза, кислота стеариновая, гипромелоза, титана диоксид, индигокармин.

Раствор для инъекций

• Активное вещество: 1 мл содержит трифлуоперазина гидрохлорид 5 мг/мл.
• Вспомогательные вещества: натрия цитрат, вода для инъекций.

Основные физико-химические свойства

Таблетки круглые, плоскоцилиндрические, светло-синего или синего цвета.

Раствор прозрачный, бесцветный или со слабым желтоватым оттенком, без видимых механических включений.

Фармакологическая категория

Антипсихотические средства. Пиперазиновые производные фенотиазина.

Код АТХ N05A B06.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Трифтазин (трифлуоперазин) — нейролептик из группы фенотиазинов. Он блокирует дофаминовые D₂‑рецепторы в головном мозге, за счет чего уменьшаются галлюцинации, бред, психомоторное возбуждение. Одновременно медикамент подавляет рвотный рефлекс (действуя на центры рвоты и окончания блуждающего нерва в ЖКТ) и может вызывать каталептический эффект. Седативное и гипотензивное действие выражены умеренно, поэтому сильной заторможенности и общей слабости обычно нет. Препарат может понижать температуру тела, влиять на серотониновые механизмы, повышать уровень пролактина (гиперпролактинемия).

Таблетки

Седативное действие и влияние на вегетативную нервную систему более слабые, чем у других фенотиазинов, а экстрапирамидные и противорвотные эффекты — сильнее. Описан дополнительный эффект против икоты.

Раствор для инъекций

Помимо антипсихотического действия проявляет антисеротониновый и выраженный гипотермический эффект, может вызывать снижение обмена и двигательной активности. Отмечается стимулирующий компонент в отношении продуктивной симптоматики; препарат, как правило, не вызывает выраженной скованности и общей астении.

Фармакокинетика

Трифлуоперазин хорошо всасывается, но часть дозы теряется при «первом прохождении» через печень, поэтому биодоступность около 30-35 %. С белками плазмы связывается почти полностью (95-99 %), проходит через гематоэнцефалический барьер и в грудное молоко. Метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов. Выводится в основном почками, частично с желчью. Плохо удаляется диализом из‑за высокого связывания с белками.

Показания

Психотические расстройства, в том числе шизофрения.

Противопоказания

Противопоказанием к применению Трифтазина является:

• повышенная чувствительность к компонентам в составе и другим фенотиазинам;
• болезни сердца с нарушением проводимости, декомпенсированная сердечная недостаточность;
• артериальная гипотензия;
• депрессия ЦНС, кома любой этиологии;
• прогрессирующие системные заболевания головного и спинного мозга;
• стенокардия;
• закрытоугольная глаукома;
• нарушения функции печени и почек, повреждение печени, острые и хронические воспалительные заболевания печени;
• язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки в период обострения;
• эпилепсия;
• болезнь Паркинсона;
• нарушение центральной регуляции дыхания (особенно у детей);
• кахексия;
• феохромоцитома;
• микседема;
• гиперплазия предстательной железы;
• пролактинзависимые опухоли, рак молочной железы;
• патологические изменения крови, угнетение костномозгового кроветворения;
• беременность и период грудного вскармливания;
• возраст от 60 лет.

Особенности применения

Трифтазин назначают с особой осторожностью, если у пациента:

• задержка мочи;
• паралитическая кишечная непроходимость;
• гипотиреоз;
• сердечно‑сосудистые и цереброваскулярные заболевания;
• дыхательная недостаточность или хронические болезни легких;
• диабет;
• миастения gravi;
• паркинсонизм;
• глаукома (при закрытоугольной форме препарат противопоказан);
• желтуха в анамнезе.

Осторожность нужна также при острых инфекциях или лейкопении.

Длительная терапия требует постоянного контроля. Важно наблюдать за ранними признаками поздней дискинезии, изменениями со стороны крови, печени, проводимости сердца, а также регулярно проверяют зрение. При появлении поздней дискинезии или симптомов злокачественного нейролептического синдрома, лечение немедленно прекращают. Последний проявляется высокой температурой, мышечной ригидностью, изменениями сознания и психического состояния, колебаниями пульса и давления, тахикардией, потливостью, аритмией.

У пациентов с пневмонией, генерализованными инфекциями, диагностика особенно трудна. Важно исключить тепловой удар, медикаментозную лихорадку, центральную антихолинергическую токсичность и другие поражения ЦНС.

Комбинация с литием может вызвать слабость, вялость, лихорадка, тремор, спутанность сознания, лейкоцитоз, рост ферментов, азота мочевины и глюкозы. Появление таких признаков — повод немедленно прекратить терапию. Если возникли реакции гиперчувствительности (например, желтуха, изменения формулы крови), фенотиазины повторно не назначают.

Противорвотный эффект трифлуоперазина способен скрывать симптомы опухоли мозга, синдрома Рейе и передозировки другими лекарствами.

В начале лечения возможны сонливость и умеренное снижение давления. Препарат может нарушать терморегуляцию, поэтому нужно избегать перегрева и прямого солнца. При рвоте назначают только после оценки соотношения польза/риск. Для лечения непсихотической тревожности медикамент рассматривают лишь тогда, когда альтернативы (например, бензодиазепины) не помогают.

Совместный прием с седативными средствами, анестетиками, транквилизаторами и алкоголем повышает риск привыкания и угнетения ЦНС — алкоголь на время терапии запрещен.

У пожилых пациентов выше вероятность ортостатической гипотензии, нейромышечных реакций и необратимой поздней дискинезии. Дозу подбирают с нижнего диапазона, повышают медленно, под постоянным наблюдением. У больных деменцией фенотиазины увеличивают риск летального исхода.

Трифтазин содержит лактозу: при непереносимости сахаров нужна консультация врача.

Для инъекционного раствора после внутримышечного введения пациента рекомендуют держать лежа не менее 30 минут с контролем давления, т.к. эффект развивается быстрее и падение давления может быть резким.

Лечение с помощью таблеток может спровоцировать риск синдрома отмены (тошноту, рвоту, потливость, бессонницу, возврат психотических симптомов, двигательные расстройства). Поэтому прекращать прием нужно постепенно. Желательно ограничение длительности курса (не более 12 недель), чтобы снизить риск необратимой дискинезии.

Для беременных и кормящих женщин

Лекарственное средство противопоказано в период беременности. При необходимости его применения, кормление грудью следует прекратить.

Для детей

Не применяется в педиатрической практике.

Лекарственное взаимодействие

В сочетании с препаратами, угнетающими ЦНС (средства для наркоза, опиоидные анальгетики, барбитураты, анксиолитики, алкоголь), Трифтазин усиливает сонливость, депрессию ЦНС и подавляет дыхание.

Трициклические антидепрессанты, мапротилин и ингибиторы МАО повышают риск злокачественного нейролептического синдрома, одновременно усиливая седативный и антихолинергический эффекты.

Противосудорожные средства на его фоне работают слабее, при этом собственный судорожный порог снижается. Антитиреоидные препараты увеличивают вероятность агранулоцитоза. Лекарства, способные сами вызывать экстрапирамидные реакции (например, метоклопрамид), делают эти нарушения более частыми и тяжелыми. Любые антигипертензивные, в том числе α‑адреноблокаторы, могут приводить к выраженной ортостатической гипотензии.

Адреналин, другие адрено‑ и симпатомиметики способны вызвать парадоксальное падение давления; сосудосуживающее действие эфедрина и адреналина ослабляется. Одновременное применение с антиаритмиками классов Ia и III, неседативными антигистаминными, противомалярийными средствами, цизапридом, диуретиками, трициклическими антидепрессантами и другими фенотиазинами повышает риск желудочковых аритмий и тахикардии. Это же относится к астемизолу, дизопирамиду, эритромицину, прокаинамиду.

Карбамазепин, фенобарбитал, рифампицин, аминоглутетимид, снижают концентрацию и эффект трифлуоперазина. Амиодарон, ципрофлоксацин, флувоксамин, кетоконазол, норфлоксацин, офлоксацин, рофекоксиб, наоборот, повышают.

Пропранолол и сульфадоксин увеличивают уровень препарата в плазме. Полипептидные антибиотики могут привести к параличу дыхательных мышц.

Тразодон снижает давление. Одновременно возрастает концентрация вальпроевой кислоты. Фенотиазины ослабляют способность бромокриптина снижать пролактин. На фоне лития быстрее и сильнее проявляются экстрапирамидные расстройства и признаки интоксикации. Антациды, антипаркинсонические средства и соли лития ухудшают всасывание самого трифлуоперазина.

Амфетамины, леводопа, клонидин и гуанетидин действуют слабее. Пероральные антикоагулянты могут работать хуже. Прием с противотуберкулезными антибиотиками требует осторожности.

Влияние на скорость психомоторной реакции

В период лечения лекарственным средством необходимо воздерживаться от управления автотранспортом и от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими высокой скорости психомоторных реакций.

Способ применения и режим дозирования

Дозировку Трифтазина всегда подбирают индивидуально: врач оценивает состояние, постепенно поднимает дозу до эффекта, затем также плавно снижает ее до поддерживающей.

Таблетки

Принимают внутрь после еды. Стартовая разовая доза для взрослых — 5 мг (1 таблетка). Затем дозу увеличивают по 5 мг на прием, пока суточное количество не достигнет 30–80 мг (в отдельных случаях допустимо 100–120 мг).

Суточную дозу делят на 2–4 приема. После получения выраженного лечебного эффекта оптимальные дозы сохраняют 1–3 месяца, затем медленно уменьшают до 5–20 мг в сутки и оставляют как поддерживающие.

Максимум для взрослых — 100–120 мг в сутки.

Раствор для инъекций

Вводят только внутримышечно. Начальная доза у взрослых — 1–2 мг, повторяют через 4–6 часов; при более частых инъекциях возможна кумуляция. Обычная суточная доза — около 6 мг, в исключительных случаях — до 10 мг.

При депрессивно‑галлюцинаторных или депрессивно‑бредовых состояниях инъекционный инъекции медикамента применяют вместе с антидепрессантами.

Курс не должен превышать 12 недель.

Побочные действия

Могут возникать со стороны:

• Нервной системы: головная боль, сонливость или бессонница, головокружение, повышенная утомляемость, спутанность сознания, нарушение терморегуляции, ригидность мышц, экстрапирамидные расстройства.
• Органов чувств — нарушения зрения, парез аккомодации, ретинопатия, помутнение хрусталика и роговицы, конъюнктивит.
• ЖКТ — сухость во рту (в начале лечения), гиперсаливация, анорексия, булимия, тошнота, рвота, диарея или запор, гастралгия, парез/атония кишечника.
• Гепатобилиарной системы — холестатическая желтуха, гепатит, гепатотоксичность.
• Эндокринной системы и обмена — гипо‑ или гипергликемия, глюкозурия, гиперпролактинемия, боль в груди, изменение либидо, повышение аппетита и массы тела.
• Сердечно‑сосудистой системы — тахикардия, снижение АД в начале терапии, нарушения ритма, изменения ЭКГ, приступы стенокардии, желудочковая аритмия.
• Крови и лимфатической системы — лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура, эозинофилия, анемия, панцитопения.
• Мочеполовой системы — задержка мочи, олигурия, нарушение мочеиспускания, снижение потенции, нарушение эякуляции, приапизм.
• Опорно‑двигательного аппарата — миастения.
• Кожи и подкожной клетчатки — фотодермия/фотосенсибилизация, покраснение, пигментация кожи, эксфолиативный дерматит.
• Иммунной системы — аллергические реакции (сыпь, крапивница, ангионевротический отек), анафилактический/анафилактоидный шок.
• Лабораторных показателей — ложноположительные тесты на беременность и фенилкетонурию.

Также возможны мышечная слабость, отеки.

Передозировка

Картина передозировки в целом одинакова для обеих форм: появляются выраженная сонливость, ступор, дизартрия, дискинезии и другие экстрапирамидные расстройства, непроизвольные мышечные сокращения, колебания давления (чаще гипотензия), аритмии, судороги, изменения на ЭКГ, потоотделение, сухость во рту, возможна кишечная непроходимость. В тяжелых случаях развивается кома; для инъекционной формы дополнительно описывают лихорадку и гипертензию.

Лечение симптоматическое и поддерживающее. В первую очередь уменьшают дозу или полностью отменяют препарат. Контролируют дыхание и кровообращение; при угнетении дыхания проводят ИВЛ и подают кислород, корректируют кислотно‑щелочное состояние и водно‑электролитный баланс, при необходимости назначают форсированный диурез. Дальнейшие действия — по состоянию пациента под наблюдением врача.

Условия хранения

Хранить при температуре до 25 °C в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте. Срок годности – 2 года (таблетки), 4 года (раствор для инъекций). Не применять лекарственное средство после окончания срока годности, указанного на упаковке.

Трифтазин можно приобрести на сайте онлайн-аптеки «Мед-Сервис» в виде таблеток по 5 мг 50 шт. (10х5) в упаковке, а также раствора для инъекций объемом 2 мг/мл в ампулах по 1 мл, 10 шт. в упаковке.

Вниманию покупателей обширный каталог сертифицированных лекарств, возможность получения информации о них, удобные поиск, заказ и оплата выбранных товаров. Приятным бонусом станут регулярные скидки и быстрая доставка в любой город Украины.