Тирозол

Тирозол — рецептурный антитиреоидный препарат, ингибитор синтеза тиреоидных гормонов. Показывает высокую эффективность при симптоматической терапии тиреотоксикоза. Производитель: Merck Healthcare KGaA, Германия.

Форма выпуска и состав

Медикамент выпускается в форме таблеток. Действующее вещество: тиамазол. В 1 таблетке содержится в количестве 5 мг или 10 мг.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал, целлюлоза, тальк, гипромеллоза, стеарат магния, натрия крахмалгликолят, диоксид кремния.

Фармакологическая категория

Антитиреоидные средства. Серосодержащие производные имидазола.

Код ATХ Н0ЗВ В02.

Физико-химические свойства

Таблетки:

• 5 мг: светло-желтого цвета, круглые, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой, с риской для разделения, нанесенной с обеих сторон.
• 10 мг: серо-оранжевого цвета, круглые, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой, с риской для разделения с обеих сторон.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Тиамазол блокирует присоединение йода к тирозину, подавляя новый синтез гормонов щитовидной железы. Это позволяет проводить симптоматическое лечение гипертиреоза независимо от его причины, его вызвавшей.

Тирозол не влияет на выделение уже синтезированных тиреоидных гормонов. Этим объясняется различная длительность латентного периода действия препарата до нормализации уровня тироксина и трийодтиронина в сыворотке крови, что приводит к улучшению клинической картины.

Препарат также не оказывает влияния на гипертиреоз, возникший в результате высвобождения гормонов после разрушения клеток щитовидной железы (после лечения радиоактивным йодом или при тиреоидите).

Фармакокинетика

Медикамент быстро и полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. После приема внутрь максимальная концентрация в плазме крови достигается в течение 0,4-1,2 часа. Активный компонент связывается с белками плазмы крови в очень малой степени, накапливается в щитовидной железе (ЩЖ) и медленно метаболизируется в ней.

Несмотря на колебания уровней в сыворотке крови, накопление тиамазола в ЩЖ приводит к образованию плато концентрации. В результате продолжительность действия сохраняется в течение примерно 24 часов после приема разовой дозы препарата.

Кинетика метаболизма препарата не зависит от функции щитовидной железы. Период полувыведения составляет около 3-6 часов. У пациентов с печеночной недостаточностью он более продолжительный.

Медикамент выводится с мочой и желчью, в незначительной степени – с калом.

Показания

Тирозол назначают для лечения гипертиреоза, включая:

• консервативное, особенно при отсутствии зоба или при его небольшом размере;
• подготовку к хирургическому или к лечению радиоактивным йодом;
• промежуточную терапию после лечения радиоактивным йодом;
• профилактическую терапию пациентов с субклинической формой гипертиреоза, автономными аденомами или тиреотоксикозом в анамнезе, которые нуждаются в приеме йода (например, с целью диагностики с применением йодсодержащих контрастных препаратов).

Противопоказания

Противопоказаниями к использованию являются:

• гиперчувствительность к компонентам в составе;
• умеренные и тяжелые нарушения количественного состава крови (гранулоцитопения);
• холестаз перед началом лечения, не вызванный тиреотоксикозом;
• поражение костного мозга при ранее проводившейся терапии тиамазолом или карбимазолом;
• острый панкреатит в анамнезе после приема тиамазола или пролекарства карбимазола.

Лекарственное взаимодействие

Дефицит йода увеличивает чувствительность щитовидной железы к тиамазолу, а его избыток — уменьшает. Прямые взаимодействия с другими медикаментами не установлены.

Однако при гипертиреозе метаболизм и элиминация других препаратов могут ускоряться. Эти параметры приходят в норму при восстановлении работы щитовидной железы.

Если требуется, дозу средства корректируют. Также нормализация гипертиреоза может стабилизировать повышенную активность антикоагулянтов у больных с гипертиреозом.

Особенности применения

Тирозол не рекомендуется использовать пациентам с реакциями повышенной чувствительности средней степени в анамнезе (например, аллергическая сыпь, зуд).

При наличии зоба очень большого размера и сужении трахеи, применять препарат рекомендуется в течение минимального периода и под строгим контролем врача, это связано с опасностью еще большего увеличения зоба.

Агранулоцитоз при лечении был выявлен примерно в 0,3-0,6 % случаев. Перед прохождением терапии пациентов нужно предупредить о сопутствующих признаках агранулоцитоза (стоматит, фарингит, лихорадка). Обычно указанные признаки появляются в первые недели лечения, но возможны через месяцы или при прохождении повторного курса.

Рекомендуется мониторить показатели крови до и после начала терапии, особенно у пациентов с гранулоцитопенией средней степени. При развитии любого из перечисленных симптомов, особенно в первые недели терапии, следует срочно обратиться к врачу и сдать анализ крови. При подтверждении агранулоцитоза нужно прекратить дальнейшее лечение.

При использовании Тирозола в рекомендованных дозах, побочные реакции, связанные с токсическим влиянием на костный мозг, возникали редко. Сообщалось о таких реакциях при приеме очень высоких доз тиамазола (около 120 мг/сутки), их применяют по специальным показаниям (тяжелые формы заболевания, тиреотоксический криз). При появлении симптомов токсического действия на костный мозг на фоне терапии, следует прекратить дальнейшее использование препарата и при необходимости перейти на антитиреоидное средство другой группы.

Фиксировались случаи развития острого панкреатита у пациентов, принимавших препараты с тиамазолом или карбимазолом. При развитии острого панкреатита следует немедленно отменить терапию. Медикамент не назначают пациентам, у которых ранее был острый панкреатит на фоне приема тиамазола или карбимазола. Повторное назначение может вызвать рецидив острого панкреатита, при этом время его развития сокращается.

Женщинам репродуктивного возраста рекомендуется использовать надежные методы контрацепции во время терапии.

Избыток препарата в организме после приема очень высоких доз может привести к развитию субклинического или клинического гипотиреоза или к увеличению зоба. В данном случае дозу необходимо снизить сразу после восстановления нормальной работы щитовидной железы. При необходимости следует дополнительно принимать левотироксин. Полностью прекращать лечение с помощью Тирозола и применять только левотироксин нецелесообразно. Увеличение зоба на фоне терапии препаратом, несмотря на угнетение секреции тиреотропного гормона, возникает из-за самого заболевания и не может быть предотвращено дополнительным приемом левотироксина.

Обеспечение нормального уровня секреции тиреотропного гормона важно для минимизации риска проявления или ухудшения эндокринной офтальмопатии. Однако эта патология часто не зависит от течения патологии ЩЖ. Подобные осложнения не являются причиной изменения режима лечения.

В редких случаях после курса антитиреоидной терапии, без дополнительного хирургического вмешательства, наблюдалось развитие позднего гипотиреоза. Чаще всего это не побочная реакция на препарат, а результат воспалительных и деструктивных процессов в паренхиме щитовидной железы, вызванных основным заболеванием.

Тирозол содержит лактозу, поэтому пациентам с редкими наследственными заболеваниями, такими как непереносимость галактозы, лактазная недостаточность, дефицит лактазы Лаппа или нарушение мальабсорбции глюкозы-галактозы, не следует применять препарат.

При беременности и кормлении грудью

Необходимо проводить адекватное лечение гипертиреоза беременных для предотвращения серьезных осложнений у беременной и плода. Медикамент может проникать через плацентарный барьер. Выявлена закономерность возникновения врожденных аномалий в результате приема высоких доз, особенно в первом триместре беременности.

Медикамент назначают во время беременности только после тщательной оценки пользы и возможного риска, в самых низких эффективных дозах и без дополнительного введения тиреоидных гормонов. Рекомендуется тщательный мониторинг состояния беременной, плода и новорожденного.

Во время кормления грудью назначать лекарственное средство допускается в самых низких эффективных дозах, не превышающих 10 мг в сутки, без дополнительного назначения гормонов. Необходимо регулярно контролировать функцию щитовидной железы у новорожденных.

Для детей

Назначается детям старше 2 лет.

Влияние на скорость психомоторной реакции

Не влияет на скорость реакции при управлении автотранспортом или при работе со сложными механизмами.

Способ применения и дозировка

Тиамазол является активным метаболитом карбимазола, однако 1 мг тиамазола не является эквивалентным 1 мг карбимазола. Это необходимо учитывать в начале лечения и при переходе с одного препарата, на другой. Следует придерживаться указанных рекомендаций по дозировке.

Суточную дозу применяют однократно или делят на несколько приемов. В начале лечения разовые дозы следует принимать в течение дня через равные промежутки времени. Поддерживающую дозировку принимают за 1 прием, оптимально во время или после завтрака.

Таблетки следует принимать не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости. Если был пропущен один прием препарата, то увеличивать дозу при следующем приеме не нужно.

В зависимости от степени тяжести заболевания и поступления йода в организм рекомендуемая доза для взрослых составляет 10-40 мг/сутки. Во многих случаях угнетение продуцирования гормона щитовидной железы обеспечивается при приеме 20-30 мг препарата в сутки. При наличии заболевания легкой степени тяжести лекарственное средство назначают в более низкой дозировке, при тяжелой степени заболевания — в начальной дозе (40 мг/сутки).

Корректировку дозы рекомендуется проводить индивидуально, учитывая активность процессов метаболизма, обусловленных уровнем продуцирования гормона щитовидной железы.

Для проведения поддерживающей терапии рекомендуется:

• поддерживающая доза — 5-20 мг/сутки в комбинации с левотироксином для профилактики гипотиреоза;
• в виде монотерапии — 2,5-10 мг в сутки. При тиреотоксикозе, обусловленном повышенным содержанием йода, возможно применение препарата в более высоких дозах.

Целью консервативного лечения тиреотоксикоза является достижение эутиреоидного состояния железы и длительной ремиссии после ограниченной продолжительности лечения. Ремиссия может быть достигнута максимально у 50 % пациентов через год после терапии.

При консервативном лечении гипертиреоза продолжительность терапии составляет от 6 месяцев до 2 лет (в среднем – 1 год). Возможность удлинения периода ремиссии зависит от длительности терапии.

Если не удается обеспечить ремиссию, а проведение других терапевтических мероприятий невозможно, Тирозол можно применять для длительной терапии в самых низких эффективных дозах без добавления или в сочетании с низкой дозой левотироксина.

Пациентам с сужением трахеи и зобом очень большого размера медикамент назначают в течение короткого периода. Длительная терапия может привести к дальнейшему росту зоба.

Подготовительная терапия (в течение 3-4 недель, в некоторых случаях препарат можно применять дольше) к хирургическому лечению при всех формах гипертиреоза способствует восстановлению эутиреоидного состояния. Хирургическое вмешательство проводится сразу после достижения эутиреоидного состояния. Если операцию не производят, необходимо применять левотироксин. Терапию можно заканчивать за день до операции.

Повышенную хрупкость и готовность к кровоточивости тканей щитовидной железы, вызванные тиамазолом, можно компенсировать дополнительным введением йода в высоких дозах за 10 дней до операции.

Препарат рекомендуется применять для достижения эутиреоидного состояния до начала терапии с использованием радиоактивного йода. Предварительная терапия особенно необходима пациентам с тиреотоксикозом тяжелой степени, т.к. наблюдались отдельные случаи тиреотоксического криза после проведения лечения йодом без предварительной терапии Тирозолом.

В латентный период действия радиоактивного йода продолжительность лечения и дозу подбирают индивидуально, в зависимости от степени тяжести заболевания, а также с учетом периода до начала действия радиоактивного йода (примерно 4-6 месяцев).

При профилактическом лечении пациентов с риском развития гипертиреоза в результате введения препаратов йода с целью диагностики, рекомендуемая доза составляет 10-20 мг в сутки и/или 1 г перхлората ежедневно в течение 10 дней. Продолжительность лечения определяют с учетом длительности периода, в течение которого препараты йода находятся в организме.

У пациентов с нарушениями функций печени снижается скорость выведения тиамазола. Поэтому препарат рекомендуется применять в самых низких эффективных дозах, а в период терапии необходимо проводить мониторинг состояния пациента.

При почечной недостаточности рекомендуется индивидуальная корректировка дозы и постоянный мониторинг, т.к. недостаточно данных о фармакокинетических свойствах препарата у данной группы пациентов.

Пожилым рекомендуется индивидуальная корректировка дозы и постоянный мониторинг, данных по накоплению препарата в организме нет.

Начальная доза для лечения детей и подростков (3-17 лет) рассчитывается в соответствии с их массой тела. Как правило, лечение начинают с 0,5 мг/кг, разделенных на 2 или 3 приема в равных дозах. Поддерживающую дозировку можно снизить в зависимости от индивидуальной реакции пациента на терапию и назначать один раз в сутки. Чтобы избежать гипотиреоза, может потребоваться дополнительный прием левотироксина. Общая суточная доза не должна превышать 40 мг тиамазола.

Передозировка

Приводит к развитию гипотиреоза с симптомами замедления метаболизма и механизмом обратной связи – к активации аденогипофиза с последующим ростом зоба. Этого можно избежать путем снижения дозы препарата до достижения эутиреоидного состояния и при необходимости дополнительно назначить препараты левотироксина. Отрицательные последствия случайного приема высоких доз тиамазола неизвестны.

Побочные действия

Возможны со стороны:

• эндокринной системы: инсулиновый аутоиммунный синдром;
• нервной системы: нарушения вкусовых ощущений, невриты, полинейропатия;
• сосудов: васкулиты;
• ЖКТ: острое воспаление слюнных желез, острый панкреатит;
• гепатобилиарной системы: холестатическая желтуха или токсический гепатит;
• кожи и подкожной ткани: зуд, сыпь, крапивница, генерализованные дерматиты, красная волчанка;
• опорно-двигательной системы и соединительной ткани: артралгия, тромбоцитопения, панцитопения, генерализованная лимфаденопатия.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 30°C в оригинальной упаковке, защищенной от света и влаги, в недоступном для детей месте. Длительность хранения составляет 4 года.

На сайте онлайн-аптеки «Мед-сервис» Тирозол можно приобрести в виде таблеток по 5 мг и 10 мг, 50 шт. (25х2) в упаковке.

На сайте представлен каталог с лекарствами, которые имеют сертификаты соответствия нормам МОЗ Украины. Благодаря удобному поиску можно быстро подобрать, оформить заказ и рассчитаться за необходимые препараты. Мы выполняем доставку по всей Украине. Регулярные акции и скидки в онлайн-аптеке «Мед-сервис» сделают покупки более выгодными.