Тиотриазолин

Тиотриазолин – рецептурное лекарственное средство, антиоксидант, который обладает кардио- и гепатопротекторным действием, стимулирует регенерацию клеток в зонах ишемии или повреждения тканей. Производится разными украинскими фармацевтическими предприятиями: «Киевмедпрепарат», «Галичфарм», «Исследовательский завод «ГНЦЛС»», «Фармекс Груп».

Форма выпуска и состав

Медикамент изготавливается в нескольких лекарственных формах:

1. Таблетки для перорального применения. В качестве их фармакотерапевтически активного компонента выступает морфолиний-метил-триазолил-тиоацетат в количестве 200 мг. Дополняют состав: целлюлоза микрокристаллическая, повидон, сахарная пудра, стеарат кальция, картофельный крахмал.
2. Раствор для инъекций. В 1 мл готового препарата содержится 25 мг действующего вещества. Вспомогательный ингредиент один – специально подготовленная стерильная вода.
3. Глазные капли, в 1 мл которых находится 10 мг активного компонента. Дополняют формулу лекарства: натрия хлорид, метилцеллюлоза, стерильная вода.

Основные физико-химические параметры

Таблетки Тиотриазолин – круглые, плоскоцилиндрические, с фаской (срезанной острой гранью между торцовой и горизонтальными поверхностями). На одну из сторон нанесена разделительная риска. По 15 шт. их фасуют в контурные упаковки из ПВХ и фольги алюминиевой лакированной. Каждые 6 блистеров дополняют аннотацией для потребителя и помещают в коробку из картона.

2.5-процентный раствор для парентерального применения – выглядит как прозрачная бесцветная или слегка желтоватая жидкость. Иногда присутствует незначительная опалесценция. Расфасован в ампулы из бесцветного стекла емкостью 2 или 4 мл. Место надлома на них маркируется красной точкой или кольцом. Ампулы снабжены самоклеящейся этикеткой с названием и сроком годности лекарства. По 5 шт. их помещают сначала в контурные пластиковые упаковки, затем в картонные пачки. Каждая пачка содержит 10 ампул.

Капли офтальмологические 1% – светло-желтая опалесцирующая жидкость, прозрачная, не имеющая запаха. Находится она в стеклянном 5-миллилитровом флаконе, который герметично укупорен сначала резиновой пробкой, а поверх нее – алюминиевым колпачком. В коробку из картона помещают флакон с раствором, аннотацию для потребителя и насадку-капельницу.

Фармакотерапевтическая группа

Таблетки и раствор Тиотриазолин относятся к кардиологическим средствам, другим кардиологическим лекарствам, тиазотовой кислоте. В системе болезней АТХ имеет код C01E B23. Капли глазные принадлежат к офтальмологическим медикаментам и в АТХ кодируются S01X A.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Молекула морфолиниевой соли тиазотовой кислоты была синтезирована украинскими учеными. Выраженные антиоксидантные свойства проявляются за счет содержащихся в формуле тиола серы и третичного азота.

Глюкоза – самый легкодоступный источник энергии. Наиболее эффективным путем ее усвоения служит аэробный гликолиз, когда из одной молекулы простого углевода получается 36 молекул АТФ. Преобразование регулируется содержащимся в клетках пируватом. Однако в участках ишемии и повреждения тканей происходит лишь анаэробный гликолиз (с продукцией всего 2 молекул АТФ). Увеличить синтез пирувата в подобных очагах способно единственное лекарственное средство – Тиотриазолин.

Результатами применения препарата становятся:

• уменьшение зоны ишемии органов, в том числе миокарда;
• нормализация сердечного ритма, урежение частоты ангинальных приступов;
• предупреждение избыточной гибели гепатоцитов;
• уменьшение степени жировой дистрофии печени;
• ускорение выведения желчи и нормализация ее состава;
• улучшение состава, профилактика «сгущения» крови за счет стимуляции фибринолитической системы;
• торможение воспаления и усиление регенерации при травмах и ожогах глаз;
• улучшение микроциркуляции и кровоснабжения в тканях органа зрения.

Фармакокинетика

После перорального употребления активный компонент быстро всасывается. Максимум его в плазме крови фиксируется через 1.6 часа. При внутривенной инфузии максимальное содержание в кровотоке определяется спустя 10 минут, при внутримышечном введении – через 45 минут.

Соединение способно в значительных количествах накапливаться в печени, почках, селезенке, миокарде. В меньшей степени обнаруживается в легких и тонком кишечнике. Период полувыведения составляет треть суток. Экскреция осуществляется почками.

Фармакокинетика глазных капель не изучалась.

Показания к назначению

Инъекционный Тиотриазолин назначают при токсических поражениях печени различной этиологии, циррозе, остром и хроническом вирусном гепатите, жировой дистрофии. Используется он и как гепатопротектор при назначении токсичных для печени медикаментов. Есть опыт его назначения в качестве вспомогательного средства при остром коронарном синдроме.

Таблетированный фармпрепарат может быть назначен при:

• медикаментозном, вирусном или алкогольном гепатите;
• жировой дистрофии печени;
• циррозе;
• ИБС, стенокардии (в составе комплексного лечения);
• аритмиях;
• постинфарктном кардиосклерозе;
• диабетической ангиопатии.

В офтальмологии лекарство выписывают в случае:

• ожогов или непроникающих травм глаза;
• воспалительно-дистрофических патологий роговицы;
• конъюнктивита вирусной этиологии;
• профилактики синдрома сухости глаза, хронической усталости при высокой нагрузке на орган зрения.

Противопоказания

Тиотриазолин в любой лекарственной форме заменяют альтернативным медикаментом, если в анамнезе пациента есть указания на:

• индивидуальную гиперчувствительность к любому из компонентов формулы;
• почечную дисфункцию средней или тяжелой степени;
• периоды беременности или грудного вскармливания;
• возраст менее 18 лет;
• сахарный диабет, непереносимость фруктозы (для таблеток).

Специфика применения

Таблетированная и инъекционная формы медикамента не применяются для купирования острых состояний (приступ стенокардии, острое нарушение сердечного ритма и т.д.). У пожилых людей, в силу возрастного ухудшения почечной функции, во время лечебного курса необходим регулярный контроль биохимических показателей мочевины и креатинина.

При беременности и лактации

Тератогенное и эмбриотоксическое действие препарата не подтверждено, но адекватных исследований не проводилось. Поэтому желательно не применять оральный и парентеральный Тиотриазолин во время гестации и лактации. Без ограничений допустимо использование только глазных капель.

У детей

Польза и безопасность медикамента для растущего организма изучены слабо, по этой причине в педиатрии он не назначается.

Влияние на фертильность

Фармакологии не располагают данными о негативном воздействии лекарственного средства на репродуктивную систему человека.

Воздействие на скорость реакции

При лечении таблетками и раствором следует проявлять осторожность, управляя автомобилем, обслуживая травмоопасные механизмы, выполняя деятельность, связанную с повышенной внимательностью и быстротой реагирования. Возможны индивидуальные реакции со стороны нервной системы в виде головокружения и слуховых расстройств.

Употребление и дозирование

Таблетки принимают внутрь в целом виде, для облегчения проглатывания запивая достаточным количеством жидкости. При патологиях печени показана 1 шт. от 3 до 4 раз в день. Суточная терапевтическая доза для взрослых – 600 мг, максимальная – 800 мг. Общая продолжительность терапии 28–30 дней. При постинфарктном кардиосклерозе, аритмиях и стенокардии назначают по 200 мг трижды в день на протяжении 8 недель.

Парентерально Тиотриазолин выписывают при токсических и вирусных гепатитах, циррозе, жировой дистрофии печени. В первые 5 суток его вводят одним из способов:

• внутривенно струйно медленно – приблизительно 2 мл содержимого шприца в минуту, предварительно растворив лекарственное средство в 0.9% растворе натрия хлорида;
• внутривенно капельно – не более 30 капель в минуту, 4 мл препарата развести в 100–250 мл физиологического раствора натрия хлорида;
• внутримышечно – по 2 мл лекарства дважды в день.

С 6-го дня пациента переводят на пероральную лекарственную форму сроком 20–30 дней.

Капли глазные используют субконъюнктивально, до 4 раз в течение 24 часов. Стандартный курс – 14 дней, по назначению врача он может быть продлен до 4 недель. С целью профилактики назначают 2 капли медикамента до начала зрительной нагрузки и по 2 кап. каждые 120 минут на протяжении нее.

Побочное действие

Тиотриазолин, как правило, хорошо переносится организмом и крайне редко вызывает нежелательную симптоматику. У некоторых больных развиваются побочные проявления со стороны:

• пищеварительного тракта – тошнота, сухость слизистой рта, вздутие живота;
• нервной системы – головокружение, тиннитус;
• сердца и сосудов – тахикардия, артериальная гипотензия, боль и дискомфорт в грудной клетке;
• иммунной системы – кожные аллергические реакции, локальный ангионевротический отек;
• местные проявления (для инъекций) – болезненность, локальная гиперемия.

Передозировка

Случаи развития тяжелой интоксикации в ответ на избыточное поступление в организм медикамента не зафиксированы. Возможно усиление побочных реакций, повышение содержания натрия и калия в моче. При передозировке таблеток показана эвакуация желудочного содержимого (индукция рвоты, промывание желудка), активированный уголь либо другие энтеросорбенты внутрь. При ошибочном парентеральном введении проводят внутривенную дезинтоксикацию. В обоих случаях назначается симптоматическая терапия.

Условия и продолжительность хранения

Кардиологический фармпрепарат обоих видов рекомендуется хранить в заводской упаковке при температуре до +25℃ в течение 2 лет (таблетки) и 5 лет (раствор). Оградить от проникновения солнечного света и влаги. Флакон с каплями после вскрытия хранить в холодильнике при температуре +4℃…+8℃ на протяжении максимум 5 суток, запечатанный – 4 года. Все препараты бренда не должны находиться в местах свободного доступа для детей и недееспособных членов семьи.

Тиотриазолин в любой из лекарственных форм по доступной цене можно купить в онлайн-аптеке «Мед-сервис». В каталоге размещены сотни лекарственных и косметических товаров. Для заказа рецептурных препаратов достаточно приложить скан документа, выданного врачом. Стоимость выбранных товаров намного дешевле, чем в других аптеках. Отправка посылки по Украине осуществляется в кратчайшие сроки.