Тербинафин

Тербинафин – лекарственный препарат, применяемый в дерматологии для лечения грибковых заболеваний, спровоцированных различными видами грибков. Изготавливается украинскими фармацевтическими компаниями: «Киевский витаминный завод» («КВЗ») и «Лубныфарм». В зависимости от лекарственной формы отпускается из аптек по рецепту врача или без него.

Состав и лекарственная форма

Выпускается в виде таблеток для перорального употребления и крема для наружного нанесения. Общим для всех форм является одноименное активное вещество, но содержание его различается: в таблетках – 250 мг, в креме – 10 мг (1%).

Вспомогательный состав у разных форм и производителей также отличается:

• таблетки от «Лубныфарм» – магния стеарат, лактозы моногидрат, натрия кроскармеллоза, целлюлоза микрокристаллическая, безводный коллоидный кремния диоксид, полиэтиленгликоль-1500;
• таблетки от «КВЗ» – МКЦ, крахмал кукурузный, коллоидный безводный кремния диоксид, стеарат магния, натрия крахмалгликолят, гипромеллоза;
• крем от «Лубныфарм» – спирты (бензиловый, цетиловый и стеариловый), цетилпальмитат, полисорбат 60, натрия гидроксид, сорбитан стеарат, изопропилмиристат, вода очищенная.

Основные физико-химические параметры

Таблетки Тербинафин от «Лубныфарм» – белые с желтоватым оттенком, в виде правильного круглого цилиндра, с плоскими верхней и нижней поверхностями, скошенными краями, с разделительной риской. Каждые 10 шт. расфасованы в полимерные блистеры. По одному блистеру вместе с листком-вкладышем помещены в картонную коробку.

Таблетки от «КВЗ» – плоскоцилиндрические со скошенным краем, с разделительной риской, белые или практически белые. Расфасованы по 7 шт. в блистеры из ПВХ. В пачке из картона находятся 2 блистера и инструкция от производителя.

Крем – белая или почти белая масса с однородной консистенцией, имеет слабовыраженный специфический запах. Расфасовывают ее в полимерные тубы емкостью 15 г. Горлышко их запаяно мембраной для контроля первого вскрытия и прокалывается шипом, расположенным на обратной стороне колпачка. По 1 тубе и аннотацию по применению вкладывают в картонную упаковку.

Фармакотерапевтическая группа

Пероральный Тербинафин относится к группе противогрибковых лекарств, предназначенных для системного приема в дерматологии. В системе заболеваний АТХ имеет код D01B A02.

Топический препарат принадлежит к антигрибковым медикаментам, применяемым местно, и в классификации АТХ имеет другой шифр – D01А Е15.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Действующий компонент лекарства – новое синтетическое противогрибковое соединение из группы аллиламинов. Синтезировали его в конце ХХ в, и оно уже за этот период успело доказать свою высокую эффективность и безопасность. Вещество обладает массой преимуществ в сравнении с антимикотиками первого поколения и активно в отношении ряда грибов:

• дерматофитов (Microsporum spp., Trichophyton spp., Epidermophyton spp.);
• дрожжеподобных (Candida spp.) и дрожжевых (Malassezia furfur);
• некоторых видов диморфных.

Тербинафин даже в низкой концентрации проявляет выраженные лечебные свойства. Он подавляет синтез стеринов в стенке грибковой клетки и начинает действовать на более ранней стадии ее формирования и развития. Угнетает выработку основного фермента – скваленэпоксидазы, что приводит к токсическому накоплению внутри клетки сквалена и недостатку главного составляющего цитомембраны – эргостерола. Такая двухфакторная направленность обеспечивает фунгицидные и фунгистатические свойства препарата:

1. Нарушение строения оболочки клетки приводит к аномалии роста и развития – фунгистатический эффект.
2. Накопление сквалена вызывает образование липидных гранул, которые увеличиваются в размере и разрывают клетки грибка – фунгицидный эффект.

Вещество обладает избирательностью: повреждая фермент в оболочке клетки грибка, он не действует на аналогичные ферменты человека. Также не влияет на образование и метаболизм половых гормонов.

Большим преимуществом данного лекарства в сравнении с другими группами антимикотиков является то, что резистентность (устойчивость) к нему развивается очень медленно. И на данный момент большинство штаммов к нему восприимчивы.

Тербинафин обладает:

• хорошей переносимостью;
• низким лекарственным взаимодействием, благодаря особенностям фармакокинетики, что очень важно при лечении пациентов с сахарным диабетом и другими системными заболеваниями;
• тропностью к тканям ногтей, рогового слоя кожи, подкожной жировой клетчатке и не аккумулируется внутри организма, что снижает риск негативных системных эффектов;
• удобным режимом приема – 1 раз в день.

В роговом слое и его производных лекарство накапливается в эффективной концентрации, которая сохраняется длительное время, поэтому оно продолжает действовать еще 1 неделю после отмены.

Перечисленные преимущества, разнообразие фармацевтических форм, обеспечивающих комплексное воздействие, высокая антимикотическая эффективность делают препарат средством выбора при терапии грибковых инфекций кожи и ее придатков.

Фармакокинетика

При пероральном введении тербинафин хорошо всасывается в кишечнике. Его биодоступность изменяется, так как вещество метаболизируется в печени и в его трансформации принимает участие 7 разных изоферментов системы цитохрома P450 (CYP). Поэтому биодоступность варьирует в широких пределах – от 40 до 80%. Наличие нескольких путей метаболизма, в то время как у других групп противогрибковых средств всего 1–2, снижает риск нежелательных взаимодействий с другими лекарственными препаратами.

Максимальной концентрации в крови достигает через 2 часа после приема таблетки. При местном использовании его биодоступность составляет всего 5%. Неактивные метаболиты выделяются преимущественно с мочой. Т ½ составляет 11–17 часов. Но при почечной и печеночной недостаточности это время может увеличиться, что требует коррекции дозы.

Действующий компонент проникает через плацентарный барьер и обнаруживается в грудном молоке.

Показания к назначению

Тербинафин назначают в терапии:

• онихомикозов, микозов волосистой части головы;
• грибковых инфекций кожи туловища, кистей, стоп, вызванных грибками, чувствительными к действующему веществу;
• кандидоза кожи.

Максимальная эффективность средства отмечается при лечении грибковых заболеваний стоп.

Противопоказания

Медикамент запрещено применять при индивидуальной гиперчувствительности к активному или вспомогательным компонентам формулы, в возрасте от 0 до 18 лет – перорально, от 0 до 12 лет – наружно.

Особенности применения

Препарат не рекомендуется применять пациентам с патологиями печени. При необходимости лечения врач должен оценить состояние больного и возможные риски негативного воздействия на орган. Для этого специалист проводит исследования функций печени спустя 4–6 недель с начала терапии. Если показатели печеночных тестов повышаются, системный антимикотик отменяют.

Таблетированный Тербинафин повышает вероятность повреждения печени (гепатотоксичность), что проявляется:

• зудом:
• тошнотой без видимых причин;
• снижением аппетита;
• потерей массы тела;
• желтушностью эпидермиса и склер глаз;
• повышенной утомляемостью;
• болью в правом подреберье;
• изменением цвета мочи и кала.

При появлении одного или нескольких симптомов необходимо обратиться к врачу, проверить состояние печени и прекратить прием таблеток.

При беременности и лактации

Все лекарственные формы не следует принимать во время беременности. При необходимости лечения медикаментом лечащий врач должен оценить возможные риски для матери и плода.

Это же относится и к периоду лактации, так как действующий компонент проникает в грудное молоко.

У детей

Пероральный препарат не назначают до совершеннолетия, а местный – только с подросткового возраста (после 12 лет).

Влияние на фертильность

Негативное воздействие на фертильность мужчин и женщин не выявлено, но при планировании беременности следует проконсультироваться с врачом.

Воздействие на скорость реакции

Пациентам, у которых Тербинафин вызывает такие негативные эффекты, как головокружение или нарушение зрения, следует отказаться от автовождения, высотных работ, управления движущимися механизмами и других видов деятельности, требующих быстроты реагирования и сосредоточенности.

Способы приема и дозирования

Таблетки принимают в одно и то же время, без привязки к употреблению еды. Их проглатывают целиком, запивая достаточным количеством воды. Взрослым рекомендуемая суточная доза составляет 250 мг (1 шт.). Длительность терапевтического курса зависит от тяжести заболевания, его вида и составляет (в неделях):

• дерматофития стоп – 2–6;
• трихофития гладкой кожи – 4;
• трихофития промежности – 2–4;
• кандидоз кожи – 2–4;
• трихофития волосистой части головы – 4;
• онихомикоз – 6–12.

При поражении грибками ногтевой пластины продолжительность лечения зависит от скорости роста здорового ногтя.

Крем Тербинафин наносят на подготовленную кожу. Перед процедурой ее тщательно промывают и высушивают. Средство распределяют тонким слоем на пораженные области и захватывают прилегающие здоровые участки. Его втирают легкими движениями. При использовании на участках, склонных к опрелостям, можно закрывать стерильными марлей или бинтом, особенно во время сна.

Кратность процедур и продолжительность курса лечения зависят от вида и тяжести заболевания:

• дерматофития разной локализации (стоп, паховой области, туловища) – 1 раз/сут. на протяжении 7 дней;
• мокасиновая стопа – 2 раза/сут. в течение 2-х недель;
• кандидоз кожи – 1–2 раза/день, 14 суток подряд;
• цветной лишай – 1–2 раза/сут. на протяжении 2 недель.

Нарушение графика терапии может вызвать рецидив заболевания, поэтому не стоит пропускать прием лекарств.

Побочное действие

Риск побочных явлений при приеме пероральных антимикотиков выше, чем при применении локальных. Так, таблетированный Тербинафин вызывает негативные реакции со стороны разных органов и систем:

• крови и лимфы – анемию, нейтропению, тромбоцитопению, панцитопению;
• иммунной – анафилактические реакции, вплоть до отека Квинке, обострение красной волчанки, аллергические реакции с симптомами, схожими с сывороточной болезнью;
• метаболизма – снижение аппетита, потерю массы тела;
• психики – беспокойство, депрессию;
• нервной – головную боль, головокружение, нарушения сна, расстройства вкуса, парестезию, гипестезию;
• зрения – снижение зрительной остроты, двоение, нечеткость изображения;
• слуха – шум в ушах, тугоухость;
• кровеносных сосудов – васкулит;
• ЖКТ – диспепсические расстройства, нарушения стула, панкреатит;
• билиарной – печеночную недостаточность, застой желчи, гепатит;
• кожи и подкожной клетчатки – сыпь, крапивницу, облысение;
• скелетно-мышечной – миалгию, артралгию;
• общие – истощение, гриппоподобное состояние, повышение температуры тела.

Топический Тербинафин гораздо реже вызывает негативные эффекты и, как правило, они развиваются со стороны кожи: аллергические реакции, вплоть до анафилактического шока. При контакте со слизистой глаз возможно раздражение.

Передозировка

Передозировка системными препаратами возможна при приеме более 5 г и проявляется в виде:

• головной боли;
• головокружения;
• тошноты;
• боли в верхней части живота.

Для купирования симптомов отравления пострадавшему следует принять активированный уголь, а при необходимости пройти поддерживающее или симптоматическое лечение.

Крем может вызвать отравление при проглатывании большого количества (больше 1 тубы) средства. Симптомы аналогичны передозировке таблетками и лечение подбирается аналогичное.

Условия и продолжительность хранения

Для сохранения лечебных свойств лекарство следует хранить в оптимальных условиях – в оригинальной упаковке, при температуре не выше +25°С и относительной влажности (67%). Важно не допускать попадания в коробку прямого солнечного света, ограничить доступ детей и недееспособных членов семьи. Срок годности у производителей отличается: оба вида от «Лубныфарм» использовать в течение 3 лет, от «КВЗ» – на протяжении 4 лет с даты изготовления.

На сайте онлайн-аптеки «Мед-сервис» есть все фармацевтические формы бренда Тербинафин. Оформить заказ можно всего в несколько движений. Все товары в каталоге снабжены официальной инструкцией, стоят недорого, а за счет бонусов, акций и скидок итоговая стоимость покупки становится еще меньше. В кратчайшие сроки заказ отправляется покупателю.