Телмиста

Телмиста — антигипертензивный лекарственный препарат, предназначенный для лечения артериальной гипертензии. Комбинированные формы Н и HD дополнительно содержат гидрохлоротиазид, что оказывает мягкое диуретическое действие и усиливает гипотензивный эффект. Препарат предназначен для длительного лечения и отпускается строго по рецепту врача. Производитель — компания KRKA, d.d., Словения.

Форма выпуска и состав

Активные вещества: телмисартан, а также гидрохлоротиазид (в комбинированных формах).

Содержание в 1 таблетке:

• Стандартная форма: 40 мг или 80 мг телмисартана.
• Н — 40 мг/12,5 мг и 80 мг/12,5 мг (телмисартан / гидрохлоротиазид).
• HD — 80 мг/25 мг (телмисартан / гидрохлоротиазид).

Дополнительно в составе: меглумин, повидон, сорбитол, целлюлоза, магния стеарат, крахмал, натрия гидроксид, очищенная вода.

Фармакологическая категория

Обычная форма: Простые препараты антагонистов ангиотензина II. Код АТХ С09С А07.

H и HD: Антагонисты ангиотензина II и диуретики. Код ATX C09D A07.

Физико-химические свойства

Телмиста имеет вид овальных двояковыпуклых таблеток от белого до почти белого цвета (для дозировок 40 мг и 80 мг).

Форма Н: двухслойные, двояковыпуклые, овальные, с одной стороны от белого до почти белого или розовато-белого цвета, с другой — розово-мраморные.

Форма HD: двухслойные, двояковыпуклые, овальные таблетки — с одной стороны от белого до желтовато-белого цвета, с другой — желто-мраморные.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Телмисартан — специфический и высокоэффективный антагонист рецепторов ангиотензина II подтипа AT₁. Он вытесняет ангиотензин II из участков связывания на рецепторах AT₁, ответственных за сосудосуживающее действие ангиотензина II. Не проявляет агонистической активности и не взаимодействует с другими подтипами ангиотензиновых рецепторов. Активный компонент снижает уровень альдостерона в плазме крови, не тормозит деградацию брадикинина, поэтому не вызывает кашель и другие побочные реакции, характерные для ингибиторов АПФ. Антигипертензивный эффект сохраняется на протяжении 24 часов и остается заметным до 48 часов после приема.

После принятия первой дозы снижение давления происходит постепенно в течение 3 часов. Максимальный эффект достигается через 1-1,5 месяцев приема и сохраняется при длительной терапии. Гипотензивный эффект устойчив в течение суток.

Телмисартан эффективно снижает давление без влияния на ЧСС. При прекращении лечения АД постепенно возвращается к начальным показателям в течение нескольких дней, без признаков синдрома отмены.

Комбинация телмисартан/гидрохлоротиазид объединяет антагонист рецепторов ангиотензина II и тиазидный диуретик, что обеспечивает выраженный эффект. Комбинация действует сильнее, чем каждый компонент по отдельности, и способствует стабильному снижению давления при приеме один раз в сутки.

Гидрохлоротиазид повышает выведение натрия и хлора, уменьшает объем плазмы, активирует ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, усиливая секрецию альдостерона и выведение калия. На фоне применения телмисартана потеря калия частично компенсируется. Диуретический эффект начинается через 2 часа, достигает максимума через 4 часа и сохраняется до 12 часов.

После начала терапии антигипертензивное действие формируется постепенно, максимальный эффект — через 4-8 недель лечения. АД давление снижается равномерно в течение суток.

Фармакокинетика

После перорального применения телмисартан быстро всасывается. Средняя абсолютная биодоступность составляет около 50%. Уже через 3 часа после приема концентрация телмисартана в плазме крови выравнивается и не зависит от приема пищи.Телмисартан активно связывается с белками плазмы крови (более 99,5 %), метаболизируется в печени. После приема внутрь максимальная концентрация достигается через 0,5-1,5 часа.

Гидрохлоротиазид после приема комбинированного препарата достигает максимальной концентрации в плазме через 1-3 часа, его средняя абсолютная биодоступность составляет около 60 %. Активный компонент выводится почти полностью почками в неизмененной форме: около 60 % дозы в течение 48 часов.

Показания

Телмиста назначают для лечения эссенциальной (первичной) артериальной гипертензии у взрослых. Также медпрепарат используют в качестве профилактики сердечно-сосудистых заболеваний у пациентов:

• с клинически выраженным атеротромботическим поражением сосудов (ишемическая болезнь сердца, перенесенный инсульт, заболевания периферических артерий);
• с сахарным диабетом II типа и документированным поражением органов-мишеней (например, ретинопатией, гипертрофией левого желудочка, микроальбуминурией).

Форма Н используется для лечения артериальной гипертензии у взрослых пациентов, у которых применение телмисартана в виде монотерапии не обеспечивает адекватного контроля давления.

Форма HD показана для применения у пациентов, у которых терапия более низкими дозами не приводит к достижению целевого уровня давления, а также у пациентов, давление которых стабилизировано при одновременном применении телмисартана и гидрохлоротиазида в виде отдельных препаратов.

Противопоказания

Препарат не применяют при наличии у пациента следующих состояний:

• гиперчувствительность к действующим веществам или любому из компонентов в составе;
• холестатические и билиарные обструктивные нарушения;
• тяжелые нарушения функции печени.

Медпрепарат не рекомендуется применять одновременно с лекарственными средствами, содержащими алискирен, при диабете или у пациентов с почечной недостаточностью.

Телмиста Н и HD противопоказано использовать при:

• гиперчувствительности к производным сульфонамида;
• анурии;
• тяжелой почечной недостаточности;
• рефрактерной гипокалиемии/гипонатриемии;
• гиперкальциемии;
• подагре.

Особенности применения

При холестазе, обструкции желчных путей и тяжелой печеночной недостаточности препарат противопоказан. При легких–умеренных нарушениях применять с осторожностью.

При нарушении функции почек нужен контроль креатинина и калия. атическая гипотензия возможна при снижении объема жидкости/натрия — перед началом лечения скорректировать эти состояния.

Совместный прием с Алискиреном противопоказан при СД. Двойная блокада РААС (иАПФ/БРА/Алискирен) не рекомендуется из-за риска гипотензии, гиперкалиемии и ухудшения функции почек. Терапия допустима только под наблюдением со частым контролем.

Сильное снижение АД у пациентов с ишемией миокарда/мозга может вызвать ИМ или инсульт, поэтому повышать дозу нужно осторожно.

На фоне терапии у пациентов на инсулине/ПСС возможна гипогликемия, важно контролировать глюкозу и при необходимости корректировать дозы.

Риск гиперкалиемии выше у пожилых, при ХБП, СД и при приеме калийсберегающих диуретиков, калиевых добавок, НПВП, гепарина, циклоспорина/такролимуса, триметоприма. Важен мониторинг калия.

Препарат содержит лактозу и сорбит, поэтому при наличии наследственной непереносимости его не применяют.

При использовании форм Н и HD возможны гипокалиемия, гипонатриемия, гипомагниемия, гиперурикемия, умеренный рост липидов.

Применение дозировки гидрохлоротиазида 25 мг повышает риск электролитных нарушений, гиперурикемии, фоточувствительности и глазных реакций. Требуется более частый контроль калия, натрия, магния, креатинина, мочевой кислоты и глюкозы.

Для беременных и кормящих женщин

Во время беременности препараты группы БРА-II не назначают. При планировании беременности переводят на другой антигипертензивный препарат. На период лечения необходимо прекратить грудное вскармливание.

Для детей

Безопасность и эффективность препарата у детей и подростков до 18 лет не установлены, поэтому его применение не рекомендуется.

Лекарственное взаимодействие

Телмисартан взаимодействует с препаратами, влияющими на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему (РААС), электролитный баланс и функцию почек.

Комбинация с алискиреном противопоказана при сахарном диабете и нарушении функции почек. Совместное применение с другими ингибиторами АПФ или блокаторами рецепторов ангиотензина II не рекомендуется из-за риска гипотензии, гиперкалиемии и ухудшения функции почек.

Телмисартан повышает концентрацию дигоксина в плазме (до 50%). Требуется контроль уровня дигоксина при начале терапии, изменении дозы или отмена терапии данным препаратом.

Возможна гиперкалиемия при одновременном приеме калийсберегающих диуретиков, калиевых добавок, солей с калием, ингибиторов АПФ, НПВП, гепарина, циклоспорина, такролимуса или триметоприма. Не рекомендуется сочетать без контроля калия.

Возможен рост концентрации лития и его токсичность. Комбинация не рекомендована; при необходимости — контроль уровня лития.

НПВП снижают антигипертензивный эффект Телмисартана и могут ухудшить функцию почек (особенно у пожилых, при обезвоживании). Требуется достаточная гидратация и контроль креатинина.

Предварительный прием больших доз диуретиков (фуросемид, гидрохлоротиазид) повышает риск гипотензии при начале терапии Телмисартаном.

Другие гипотензивные препараты усиливают действие препарата. Алкоголь, барбитураты, антидепрессанты и наркотики могут вызывать ортостатическую гипотензию.

Совместный прием увеличивает концентрацию рамииприла и его метаболита; клиническое значение неясно.

Телмиста Н и HD содержат гидрохлоротиазид, поэтому добавляются эффекты, характерные для тиазидных диуретиков:

• Препараты, вызывающие потерю калия усиливают риск гипокалиемии.
• Препараты, чувствительные к изменению электролитов требуют контроля ЭКГ и электролитов.
• Может потребоваться коррекция доз из-за влияния на уровень глюкозы.
• Гидрохлоротиазид повышает уровень мочевой кислоты, может потребоваться коррекция дозы пробенецида, сульфинпиразона или аллопуринола.
• Возможен рост кальция в крови — требуется контроль.
• Циклоспорин усиливает гиперурикемию и риск подагры.
• Бета-блокаторы и диазоксид усиливают гипергликемию.
• Антихолинергические препараты могут увеличивать биодоступность гидрохлоротиазида.
• Амантадин, цитостатики повышают риск побочных эффектов.
• При обезвоживании увеличивается риск острой почечной недостаточности — необходима регидратация.
• Салицилаты в высоких дозах усиливают токсичность для ЦНС.

Влияние на скорость психомоторной реакции

В начале лечения возможны головокружение, слабость или сонливость, поэтому следует воздержаться от управления транспортными средствами и работы со сложными механизмами.

Способ применения и режим дозирования

При лечении артериальной гипертензии эффективная доза составляет 40 мг 1 раз в сутки. В некоторых случаях достаточно 20 мг в день. Если желаемое снижение давления не достигнуто, дозу можно увеличить до 80 мг 1 раз в сутки.

Препарат принимают внутрь 1 раз в день, запивая водой, независимо от приема пищи. Таблетки по 40 мг не делятся, поэтому при необходимости дозы 20 мг или у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью следует использовать другие формы

При необходимости препарат может комбинироваться с тиазидными диуретиками (например, гидрохлоротиазидом), что усиливает антигипертензивный эффект. Максимальное действие обычно достигается через 4-8 недель после начала лечения.

Для профилактики сердечно-сосудистых заболеваний рекомендуется 80 мг 1 раз в сутки. В начале терапии следует контролировать артериальное давление и при необходимости корректировать дозы других гипотензивных средств.

При почечной недостаточности начальная доза — 20 мг/сут. Для легкой и умеренной недостаточности коррекция дозы не требуется.

При печеночной недостаточности препарат противопоказан при тяжелых нарушениях. При легких и умеренных — не более 40 мг/сут.

Телмиста Н и HD применяют у пациентов, у которых давление недостаточно контролируется при монотерапии. Возможен прямой переход с отдельных компонентов на фиксированные комбинации.

Стандартная дозировка: 1 таблетка 1 раз в день.

Побочные действия

Во время лечения возможны побочные реакции со стороны:

• Дыхательных или мочевых путей: фарингит, синусит, цистит. Могут отмечаться реакции гиперчувствительности, ангиоотек.
• Системы крови: снижение уровня гемоглобина, тромбоцитопения.
• Обмена веществ: может повышаться уровень калия в крови.
• Психики и нервной системы: головокружение, сонливость, обморок, бессонница, тревожность, депрессия.
• Органов чувств: иногда отмечаются нарушения зрения, звон в ушах, чувство неустойчивости.
• Сердечно-сосудистой системы: возможны понижение давления, учащенное или замедленное сердцебиение, ортостатическая гипотензия.
• Дыхательной системы: кашель, одышка.
• Желудочно-кишечного тракта: боль в животе, тошнота, метеоризм, расстройства пищеварения. Может возникать сухость во рту, дискомфорт в желудке.
• Опорно-двигательной системы: боль в спине, суставах и конечностях, судороги.
• Почек и мочевыделительной системы: нарушение функции почек, включая острую почечную недостаточность.

Иногда отмечаются слабость, боль в груди, симптомы, похожие на грипп.

Из-за наличия гидрохлоротиазида возможны:

• Снижение уровня калия, натрия, хлора в крови.
• Повышение уровня мочевой кислоты (риск подагры).
• Нарушения сна, повышенная утомляемость.
• Тахикардия, аритмия.
• Сухость во рту, запор, гастрит, диарея.
• Потливость, зуд, кожные высыпания.

Передозировка

Основные проявления — артериальная гипотензия и тахикардия. Возможны брадикардия, головокружение, тошнота, повышение креатинина в крови и острая почечная недостаточность. В тяжелых случаях — выраженное падение давления, коллапс.

Лечение. Препарат не удаляется при гемодиализе. Показаны промывание желудка, индукция рвоты, прием активированного угля. Следует контролировать уровень электролитов и креатинина. При гипотензии — уложить пациента на спину, ввести физиологический раствор или другие объемозамещающие жидкости.

Степень выведения гидрохлоротиазида при гемодиализе неизвестна. Лечение — симптоматическое: коррекция электролитов, восполнение жидкости, мониторинг функции почек и сердца.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25°C в сухом, защищенном от света месте, недоступном для детей. Срок годности - 3 года. Не применять после истечения даты, указанной на упаковке.

Телмиста можно приобрести на сайте онлайн-аптеки «Мед-сервис» в виде таблеток:

• стандартная форма по 40 или 80 мг, 28 шт. в упаковке;
• форма Н по 40/12,5 мг или 80/12,5 мг, 28 шт. в упаковке;
• форма HD 80/25 мг, 28 шт. в упаковке.

На сайте представлен удобный каталог с лекарствами, которые имеют сертификаты соответствия нормам МОЗ Украины. Благодаря удобному поиску можно быстро подобрать, оформить заказ и рассчитаться за необходимые препараты. Мы выполняем доставку по всей Украине. Регулярные акции и скидки в онлайн-аптеке «Мед-сервис» сделают покупки более выгодными.