Телдипин

Телдипин – комбинированное антигипертензивное средство, содержащее два активных компонента: телмисартан и амлодипин. Такая комбинация обеспечивает выраженное, пролонгированное и стабильное снижение давления у пациентов, для которых монотерапия одним из компонентов оказалась недостаточно эффективной. Лекарственное средство отпускается по рецепту врача. Производитель: KRKA, d.d., Словения.

Форма выпуска и состав

Активными веществами выступают телмисартан и амлодипин. Их содержание в 1 таблетке: 40/ 5 мг; 80 мг / 5 мг; 80 мг /10 мг соответственно.

Дополнительные компоненты: меглумин, натрия гидроксид, повидон КЗ0, моногидрат лактозы, сорбит, железа оксид желтый, магния стеарат, натрия стеарилфумарат, маннитол, кремния диоксид, кислота стеариновая.

Фармакологическая категория

Препараты, действующие на ренин-ангиотензиновую систему. Антагонисты ангиотензина II и блокаторы кальциевых каналов. Телмисартан и амлодипин.

Код ATX C09D B04.

Физико-химические свойства

Таблетки 40 мг/5 мг: овальные, слегка двояковыпуклые, двухслойные, одна сторона коричневато-желтая, другая – белого или почти белого цвета с нанесенной гравировкой K3;

80 мг/5 мг: овальные, слегка двояковыпуклые, двухслойные, с одной стороны коричневато-желтые, с другой – белого или почти белого цвета;

80 мг/10 мг: овальные, слегка двояковыпуклые, двухслойные, с одной стороны коричневато-желтые, с другой – от белого до почти белого цвета, сверху нанесена гравировка K1.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Телдипин сочетает свойства двух антигипертензивных компонентов, действующих через разные механизмы. Это обеспечивает дополнительный и устойчивый эффект снижения АД.

Телмисартан - специфический антагонистом рецепторов ангиотензина II подтипа AT1. Он предотвращает связывание ангиотензина II с рецепторами сосудистой стенки, что приводит к расширению сосудов, снижению общего периферического сопротивления, уменьшению постнагрузки на сердце и снижению давления. Компонент не обладает частичной агонистической активностью и не влияет на другие рецепторные системы, участвующие в регуляции сердечно-сосудистой функции. Гипотензивный эффект развивается в течение 3 часов, сохраняется в течение 24 часов. Достигает максимального значения через 4-8 недель постоянного применения. Телмисартан не вызывает синдрома отмены после прекращения лечения и не оказывает значимого влияния на уровни глюкозы, липидов и мочевой кислоты.

Амлодипин - антагонист кальция дигидропиридинового ряда. Он ингибирует поступление ионов кальция в клетки гладкой мускулатуры сосудов и кардиомиоциты. Снижение внутриклеточной концентрации кальция вызывает расслабление сосудистой стенки, уменьшение периферического сопротивления и снижение артериального давления. Активный компонент оказывает постепенное и пролонгированное действие, что позволяет избежать резких колебаний давления и развития рефлекторной тахикардии.

Комбинация телмисартана и амлодипина обеспечивает более выраженное снижение артериального давления, чем каждый из компонентов по отдельности. Телмисартан предотвращает задержку жидкости, вызванную амлодипином, а амлодипин дополняет вазодилатирующее действие телмисартана. Совместное применение способствует снижению гипертрофии миокарда, улучшению эластичности сосудов и снижению риска сердечно-сосудистых осложнений у пациентов с артериальной гипертензией.

Фармакокинетика

Активные компоненты препарата обеспечивают пролонгированное действие и стабильный контроль артериального давления при однократном приеме в сутки.

После перорального приема телмисартан быстро абсорбируется. Средняя абсолютная биодоступность составляет около 50%. Максимальная концентрация в плазме достигается через 1-2 часа. Прием пищи не оказывает значимого влияния на абсорбцию. Компонент активно связывается с белками плазмы крови (около 99,5%), имеет большой объем распределения (примерно 500 л), что указывает на значительное проникновение в ткани.

Метаболизм происходит в печени с образованием неактивного ацильного глюкуронида. Выведение преимущественно через кишечник с желчью. Период полувыведения составляет около 24 часов.

Амлодипин после приема внутрь медленно, но почти полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта, биодоступность составляет 60-80%. Максимальная концентрация в плазме достигается через 6-12 часов. Объем распределения около 20 л/кг, связывание с белками плазмы составляет 97,5%.

Компонент метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов. Около 10% дозы выводится в неизмененном виде, около 60% — в виде метаболитов. Период полувыведения составляет 35-50 часов, что обеспечивает возможность однократного приема медикамента в сутки.

У пациентов пожилого возраста клиренс амлодипина снижен, что может увеличивать период полувыведения. У больных с печеночной недостаточностью концентрации телмисартана и амлодипина в плазме могут возрастать, поэтому необходима осторожность при подборе дозы. У пациентов с почечной недостаточностью фармакокинетика телмисартана существенно не изменяется.

Совместное применение телмисартана и амлодипина не влияет на фармакокинетические параметры каждого из компонентов.

Показания

Телдипин назначают для лечения артериальной гипертензии у взрослых пациентов, у которых артериальное давление не контролируется в достаточной степени при применении отдельно телмисартана или амлодипина.

Медпрепарат может применяться также для продолжения терапии у пациентов, получавших телмисартан и амлодипин в виде отдельных препаратов в тех же дозах.

Противопоказания

Препарат не применяют при наличии у пациента следующих состояний:

• гиперчувствительность к действующим веществам или любому из компонентов в составе;
• билиарные обструктивные нарушения;
• тяжелые нарушения функции печени;
• тяжелая артериальная гипотензия;
• шок (включая кардиогенный);
• обструкция выносящего тракта левого желудочка (например, при тяжелом аортальном стенозе);
• гемодинамически нестабильная сердечная недостаточность после острого инфаркта миокарда.

Медпрепарат не рекомендуется применять одновременно с лекарственными средствами, содержащими алискирен, при диабете или у пациентов с почечной недостаточностью.

Особенности применения

Пациентам с выраженной стимуляцией ренин-ангиотензин-альдостероновой системы препарат следует назначать под контролем врача, т.к. возможны резкое снижение артериального давления и нарушения функции почек.

Особая осторожность требуется у пациентов с нарушением функции печени, так как телмисартан выводится преимущественно с желчью. При легких и умеренных нарушениях дозу следует подбирать с осторожностью. Препарат противопоказан при тяжелой печеночной недостаточности.

У пациентов с почечной недостаточностью легкой и умеренной степени корректировка дозы обычно не требуется. При тяжелых нарушениях и при двустороннем стенозе почечных артерий применение препарата не рекомендуется. При длительном лечении необходимо регулярно контролировать уровень креатинина и калия в сыворотке крови.

У пациентов с сердечной недостаточностью и после инфаркта миокарда лечение следует начинать под наблюдением врача, особенно при сочетанном применении с диуретиками. Возможны случаи сильного снижения артериального давления и ухудшения функции почек.

Телдипин не применяют для лечения гипертензивных кризов.

У больных диабетом, получающих терапию инсулином или пероральными гипогликемическими средствами, следует контролировать уровень глюкозы в крови. Медикамент может усиливать чувствительность тканей к инсулину и повышать риск гипогликемии.

Комбинация с препаратами лития может приводить к повышению лекарства концентрации в плазме крови, поэтому необходим контроль уровня лития при совместном применении.

У пациентов пожилого возраста лечение следует начинать с минимальной дозы и под медицинским наблюдением.

При возникновении отеков, выраженной гипотензии, головокружения или других побочных эффектов дозу следует скорректировать или временно прекратить лечение.

Для беременных и кормящих женщин

Препарат противопоказан при беременности. При подтверждении беременности лечение следует немедленно прекратить и заменить препаратом с установленным профилем безопасности при беременности.

На период лечения необходимо прекратить грудное вскармливание, так как телмисартан и амлодипин могут проникать в грудное молоко.

Для детей

Безопасность и эффективность препарата у детей и подростков до 18 лет не установлены, поэтому его применение не рекомендуется.

Лекарственное взаимодействие

Совместное применение Телдипина с ингибиторами АПФ или алискиреном может усиливать гипотензивный эффект и повышать риск гиперкалиемии, нарушения функции почек и гипотензии. Комбинировать препараты данных групп не рекомендуется.

Одновременное применение калийсберегающих диуретиков, калиевых добавок, заменителей соли, содержащих калий, или других средств, повышающих уровень калия, требует регулярного контроля концентрации калия в сыворотке крови.

Комбинация с препаратами лития может привести к обратимому повышению его уровня и усилению токсического действия, поэтому рекомендуется контроль концентрации вещества.

Амлодипин может усиливать действие других антигипертензивных средств, а также нитратов и альфа-адреноблокаторов. Совместное применение с β-адреноблокаторами, диуретиками или ингибиторами АПФ повышает гипотензивный эффект.

При совместном приеме с НПВС возможно ослабление антигипертензивного действия телмисартана и ухудшение функции почек.

Алкоголь и седативные средства могут усиливать гипотензивный эффект препарата.

Амлодипин метаболизируется изоферментом CYP3A4, поэтому сильные ингибиторы этого фермента (например, кетоконазол, итраконазол, кларитромицин, ритонавир) могут повышать концентрацию амлодипина в крови, а индукторы (рифампицин, фенитоин, карбамазепин) — снижать его эффективность.

Влияние на скорость психомоторной реакции

В начале лечения возможны головокружение, слабость или сонливость, поэтому следует воздержаться от управления транспортными средствами и работы со сложными механизмами.

Способ применения и режим дозирования

Рекомендованная доза препарата составляет 1 таблетку в сутки.

Фиксированная комбинация не подходит для начала терапии.

Перед переходом на комбинированный препарат пациент должен достичь ожидаемого терапевтического эффекта при одновременном применении стабильных доз его отдельных компонентов. Дозу подбирают на основании тех доз телмисартана и амлодипина, которые пациент получал на момент перехода на комбинированный препарат.

Максимально рекомендуемая доза амлодипина — 10 мг в сутки, телмисартана — 80 мг в сутки. Препарат предназначен для длительного лечения.

Не рекомендуется принимать амлодипин с грейпфрутом или грейпфрутовым соком, т.к. у некоторых пациентов биодоступность амлодипина может повышаться и приводить к усилению его гипотензивного эффекта.

У пациентов с нарушением функции почек корректировка дозы не требуется при легких и умеренных нарушениях функции почек. Опыт применения у больных с тяжелой почечной недостаточностью и у пациентов, находящихся на гемодиализе, ограничен. Поэтому таким пациентам препарат следует назначать с осторожностью, так как телмисартан и амлодипин не удаляются при проведении диализа.

Препарат противопоказан при тяжелых нарушениях функции печени, при легких и умеренных нарушениях - назначают с осторожностью. Суточная доза телмисартана у таких пациентов не должна превышать 40 мг.

Побочные действия

Частота и выраженность реакций зависят от дозы и индивидуальной чувствительности пациента.

Наиболее часто наблюдаются симптомы со стороны:

• Сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия, ощущение сердцебиения, тахикардия.
• Нервной системы: головная боль, головокружение, повышенная утомляемость.
• Пищеварительного тракта: боль в животе, тошнота, диспепсия.
• Кожи: кожная сыпь, зуд, крапивница.
• Почек и обмена веществ: повышение креатинина, гиперкалиемия (особенно при нарушении функции почек).

У пациентов с печеночной недостаточностью возможно повышение активности печеночных ферментов.

Большинство побочных эффектов носят легкий или умеренный характер и не требуют отмены препарата.

Передозировка

Основные симптомы — выраженное снижение давления, головокружение. В редких случаях возможны брадикардия или тахикардия.

Лечение симптоматическое. Пациент должен находиться в положении с приподнятыми нижними конечностями. Показано промывание желудка и прием активированного угля при недавнем приеме препарата в большой дозировке. При выраженной гипотензии — внутривенное введение жидкости и поддерживающая терапия. Гемодиализ неэффективен.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25°C в сухом, защищенном от света месте, недоступном для детей. Срок годности - 2 года (для формы Н), 3 года (для стандартной). Не применять после истечения даты, указанной на упаковке.

Телдипин можно приобрести на сайте онлайн-аптеки «Мед-сервис» в виде таблеток по 40/5 мг; 80/5 мг; 80/10 мг, количество в упаковке 30 шт. (10х3).

На сайте представлен удобный каталог с лекарствами, которые имеют сертификаты соответствия нормам МОЗ Украины. Благодаря удобному поиску можно быстро подобрать, оформить заказ и рассчитаться за необходимые препараты. Мы выполняем доставку по всей Украине. Регулярные акции и скидки в онлайн-аптеке «Мед-сервис» сделают покупки более выгодными.