Сумилар

Сумилар — комбинированный антигипертензивный препарат, предназначенный для лечения артериальной гипертензии у взрослых пациентов. Сочетает действие ингибитора ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) и блокатора кальциевых каналов, обеспечивая синергетический эффект для снижения артериального давления. Выпускается компанией Sandoz, Словения. Из аптечной сети отпускается строго по рецепту врача.

Форма выпуска и состав

Лекарственное средство выпускается в виде твердых капсул.

Активные вещества:

• 5/5 мг: рамиприл 5 мг, амлодипин 5 мг.
• 10/10 мг: рамиприл 10 мг, амлодипин 10 мг.
• Н 5/5/12,5 мг: рамиприл 5 мг, амлодипин 5 мг, гидрохлоротиазид 12,5 мг.

Дополнительные компоненты:

• Корпус капсулы: желатин, титана диоксид, индиготин.
• Содержимое капсулы: микрокристаллическая целлюлоза, прежелатинизированный кукурузный крахмал, натрия кроскармеллоза, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный.

Для Сумилар Н добавляется дополнительный стабилизатор — натрия лаурилсульфат.

Фармакологическая категория

Стандартная форма - Комбинированные препараты ингибиторов АПФ. Ингибиторы АПФ в сочетании с антагонистами кальция. Рамиприл и амлодипин. Код АТХ С09В В07.

Форма Н - Комбинированные препараты ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (АПФ). Остальные комбинации. Код ATX C09B X03.

Физико-химические свойства

Капсулы имеют твердую желатиновую оболочку, круглой формы, с маркировкой "S" на крышечке и дозой на корпусе.

• 5/5 мг: крышечка непрозрачная, розового цвета; корпус непрозрачный, белого цвета; содержимое — гранулят белого или почти белого цвета.
• 10/10 мг: крышечка непрозрачная, коричневого цвета; корпус непрозрачный, белого цвета; содержимое — гранулят белого или почти белого цвета.
• Н 5/5/12,5 мг: крышечка розовая непрозрачная; корпус непрозрачный, светло-серого цвета; содержимое — гранулят белого или почти белого цвета.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Медикамент сочетает эффекты рамиприла и амлодипина, обеспечивая комплексное снижение давления за счет разных механизмов.

Рамиприл, как пролекарство, превращается в активный метаболит рамиприлат. Он ингибирует ангиотензинпревращающий фермент (АПФ), блокируя конверсию ангиотензина I в ангиотензин II. Это приводит к расширению сосудов, снижению периферического сопротивления и уменьшению нагрузки на сердце, улучшая его функцию при сердечной недостаточности. Ингибирование АПФ также повышает уровень брадикинина, что снижает риск атеросклероза.

Второй активный компонент (амлодипин) расслабляет гладкую мускулатуру артерий, уменьшая периферическое сопротивление без сильного влияния на проводимость сердца. Это обеспечивает длительное (24-часовое) снижение давления, особенно эффективное с рамиприлом. Такая комбинация повышает гипотензивный эффект на 20-30% по сравнению с монотерапией.

В Сумилар Н добавление гидрохлоротиазида усиливает натрийуретическое действие, снижая объем циркулирующей крови и дополнительно расширяя сосуды. Это особенно полезно при резистентной гипертензии. Общий эффект — нормализация давления, улучшение кровотока в органах-мишенях (сердце, почки, мозг) и профилактика осложнений, таких как инфаркт или инсульт.

Препарат не вызывает рефлекторной тахикардии, сохраняя стабильный пульс, и демонстрирует нейтральное влияние на липидный профиль и уровень глюкозы, что делает его подходящим для пациентов с метаболическими нарушениями.

Фармакокинетика

Рамиприл быстро всасывается из ЖКТ, биодоступность составляет около 28%, максимальная концентрация рамиприла достигается через 1 час, а активного метаболита рамиприлата — через 2-4 часа. Связывание с белками плазмы для рамиприла составляет 73%, для рамиприлата — 56%. Метаболизм происходит в печени, полувыведение рамиприлата — 13-17 часов, что обеспечивает суточный режим дозирования. Выводится преимущественно почками (60% в виде метаболитов), с минимальным гепатическим участием, что важно для пациентов с почечной недостаточностью, где дозу корректируют.

Амиприлодипин всасывается медленно, биодоступность — 64-90%, максимальная концентрация — через 6-12 часов, с высоким связыванием с белками (95%). Метаболизируется в печени через CYP3A4 до неактивных метаболитов, полувыведение — 35-50 часов, что обеспечивает длительный эффект. Выводится почками (60%) и через желчь (20%), с накоплением у пожилых или при печеночной недостаточности.

Гидрохлоротиазид, входящий в состав Сумилар Н, всасывается на 70%, максимальная концентрация — через 2 часа, полувыведение — 5-15 часов, выводится почками неизмененным, усиливая диуретический эффект. Комбинация компонентов не меняет фармакокинетику по сравнению с монотерапией, но повышает эффективность, минимизируя дозы и риски.

Показания

Лечение артериальной гипертензии у пациентов, АД которых контролируется одновременным применением отдельных препаратов в тех же дозах, что и в фиксированной комбинации.

Противопоказания

Препарат не применяют при наличии у пациента следующих состояний:

• повышенная чувствительность к веществам в составе препарата;
• ангионевротический отек в анамнезе;
• билатеральный стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной функционирующей почки;
• обструкция путей оттока из левого желудочка (например, аортальный стеноз тяжелой степени);
• гипотензивные или гемодинамически нестабильные состояния;
• тяжелая гипотензия;
• шок (включая кардиогенный);
• гемодинамически нестабильная сердечная недостаточность после острого инфаркта миокарда;
• экстракорпоральное лечение, приводящее к контакту крови с отрицательно заряженными поверхностями.

Медпрепарат не рекомендуется применять одновременно с сакубитрилом/валсартаном, делать это нежелательно ранее чем через 36 часов после его приема, что связано с риском ангионевротического отека. Также противопоказано одновременное назначение с препаратами, содержащими алискирен, у пациентов с диабетом или умеренной/тяжелой почечной недостаточностью.

Сумилар Н дополнительно не используют:

• при тяжелых нарушениях функции почек (клиренс креатинина < 30 мл/мин);
• при рефрактерной гипокалиемии, гипонатриемии, гиперкальциемии или симптоматической гиперурикемии;
• в комбинация с антагонистами рецепторов ангиотензина II (АРА) для пациентов с диабетической нефропатией;
• при нарушениях функции печени.

Особенности применения

Комбинация Сумилара с алискиреном не рекомендуется из-за повышенного риска гипотензии, гиперкалиемии и нарушений функции почек. Совместное применение с алискиреном противопоказано пациентам с сахарным диабетом или почечной недостаточностью.

У пациентов с высоким риском артериальной гипотензии возможно резкое падение давления и ухудшение работы почек, особенно при первом приеме ингибитора АПФ или диуретика, а также при увеличении дозы.

Необходимо наблюдение врача и контроль давления при:

• тяжелой гипертензии;
• декомпенсированной сердечной недостаточности;
• стенозе аортального или митрального клапана;
• одностороннем стенозе почечной артерии с функционирующей второй почкой;
• циррозе печени и/или асците;
• дегидратации или потери солей (включая пациентов на диуретиках);
• состоянии после серьезных операций или анестезии с гипотензивным эффектом, а также после инфаркта миокарда;
• транзиторной или стойкой сердечной недостаточности;
• риске ишемии сердца или мозга при резком падении давления.

Перед началом лечения рекомендуется устранить дегидратацию, гиповолемию или избыточную потерю солей. У пациентов с сердечной недостаточностью такие коррекции требуют осторожности из-за риска перегрузки жидкостью. Начальная стадия терапии требует медицинского наблюдения.

При возможности прием ингибиторов АПФ, таких как рамиприл, следует прекратить за сутки до хирургической операции.

Оценка работы почек необходима до начала, во время терапии и при корректировке доз, особенно в первые недели. Особое внимание требуется пациентам с нарушением функции почек, т.к. возможны ухудшения, особенно при сердечной недостаточности или после трансплантации почки.

Сообщалось о случаях ангионевротического отека при приеме ингибиторов АПФ, включая рамиприл. При развитии отека требуется немедленная отмена рамиприла, неотложная помощь и наблюдение пациента до полного исчезновения симптомов.

Ингибиторы АПФ, включая рамиприл, могут вызывать гиперкалиемию из-за подавления альдостерона. Риск повышен у пациентов с почечной недостаточностью, пожилого возраста, с неконтролируемым диабетом, а также при приеме солей калия, калийсберегающих диуретиков, гепарина, триметоприма, ко-тримоксазола, антагонистов альдостерона или антагонистов рецепторов ангиотензина. При комбинированной терапии требуется регулярный контроль калия в крови.

У некоторых пациентов наблюдался синдром неадекватной секреции антидиуретического гормона с развитием гипонатриемии. Рекомендуется контроль натрия, особенно у пожилых или у пациентов с риском.

Прием ингибиторов АПФ связан с непродуктивным, стойким кашлем, исчезающим после отмены. При диагностике кашля это следует учитывать.

Безопасность и эффективность при гипертоническом кризе не установлены. Пациентов с сердечной недостаточностью следует лечить осторожно.

При печеночной недостаточности период полувыведения амлодипина увеличивается, поэтому терапию начинают с минимальной дозы с осторожным увеличением под врачебным контролем.

При почечной недостаточности амлодипин применяют в стандартных дозах, так как он не выводится диализом.

Сумилар Н содержит гидрохлоротиазид, поэтому требует более жесткого контроля электролитов, глюкозы и функций почек, особенно у пожилых и пациентов с диабетом.

Для беременных и кормящих женщин

Использование противопоказано в I триместре; во II-III — только по строгим показаниям.

Кормление грудью противопоказано: рамиприл и амлодипин проникают в молоко, вызывая гипотензию и сонливость у ребенка; гидрохлоротиазид подавляет лактацию.

Для детей

Препарат не применяют у детей и подростков младше 18 лет из-за отсутствия данных о безопасности и эффективности.

Лекарственное взаимодействие

Рамиприл усиливает эффект калийсберегающих диуретиков, НПВС и иммуносупрессоров, повышая риск гиперкалиемии и почечной недостаточности.

С добавками или солями, содержащими калий, важен мониторинг калия. Амлодипин взаимодействует с ингибиторами CYP3A4, увеличивая концентрацию и риск гипотензии, а с индукторами CYP3A4 — снижает эффект.

При приеме алкоголя во время лечения возможна ортостатическая гипотензия, с трициклическими антидепрессантами — усиление седативного эффекта. Не разрешается комбинировать с другими ингибиторами АПФ или АРА II (лозартан) из-за риска ангиоотека.

Гидрохлоротиазид (в Сумилар Н) снижает эффективность антигипертензивных препаратов, усиливает токсичность лития и сердечных гликозидов, повышает риск гипогликемии с инсулином.

Влияние на скорость психомоторной реакции

Препарат может вызывать головокружение и сонливость, поэтому способен влияет на управление автомобилем или работу с механизмами. Важна осторожность в первые дни терапии. Рекомендуется воздержаться от вождения, пока не пройдет период адаптации к создаваемому эффекту.

Способ применения и режим дозирования

Рекомендованная суточная доза — 1 капсула. Медпрепарат принимают один раз в сутки, в одно и то же время. Капсулу нужно проглатывать целиком, запивая водой, не разжевывая и не измельчая.

Пациентам, получающим диуретики, следует соблюдать осторожность из-за риска обезвоживания и/или вымывания солей. Необходим контроль функции почек и уровня калия в сыворотке крови.

Максимальная суточная доза — одна капсула 10 мг/10 мг.

Для пациентов с нарушением функции почек дозировку рамиприла корректируют в зависимости от клиренса креатинина. Если его уровень более 60 мл/мин, корректировка не требуется, максимальная суточная доза — 10 мг. При клиренсе креатинина менее 60 мл/мин и у пациентов на гемодиализе назначение рекомендуется только при оптимальной дозе рамиприла 5 мг. Максимальная доза — 5 мг.

Пациенты на гемодиализе могут принимать препарат через несколько часов после процедуры. Коррекция дозы амлодипина при почечной недостаточности не требуется, но у пациентов на диализе следует соблюдать осторожность.

В ходе терапии необходимо контролировать функцию почек и уровень калия. При ухудшении показателей лечение прекращают и переходят на отдельные компоненты с соответствующей корректировкой доз.

Пациентам пожилого возраста рекомендуется назначать минимальные начальные дозы с осторожным их повышением. Назначение в возрасте старше 80 лет и ослабленным не рекомендуется.

Сумилар Н применяют аналогично: капсула однократно в сутки. Фиксированная комбинация не используется для начальной терапии. У пациентов, принимающих одновременно рамиприл, амлодипин и диуретики, возможна симптоматическая гипотензия.

При диуретической терапии требуется контроль функции почек и калия в сыворотке.

Препарат противопоказан пациентам с печеночной недостаточностью, т.к. доза рамиприла превышает максимально допустимую.

Для пациентов с почечной недостаточностью дозировку корректируют с учетом клиренса креатинина. Максимальная доза: выше 60 мл/мин — 10 мг/10 мг/25 мг; 30-60 мл/мин — 5 мг/10 мг/25 мг. При тяжелой почечной недостаточности препарат не назначают. На гемодиализе применяют в дозе 5 мг/10 мг/25 мг через несколько часов после процедуры.

Обязателен контроль функций почек и уровня калия. При ухудшении состояния лечение прекращают и корректируют дозы отдельных компонентов.

Пациенты пожилого возраста нуждаются в повышенной осторожности и частом мониторинге давления, особенно при максимальных дозах. Начинают терапию всегда с минимальных доз.

Побочные действия

Во время лечения возможны реакции со стороны:

• Иммунной системы: ангионевротический отек, аллергия.
• Нервной системы: головная боль, головокружение, сонливость, парестезии.
• Сердца: тахикардия, стенокардия, брадикардия.
• Сосудов: гипотензия, приливы, отеки.
• ЖКТ: тошнота, рвота, диарея, боли в желудке, сухость во рту.
• Печени: повышение трансаминаз, желтуха.
• Кожи: сыпь, зуд, крапивница.
• Крови: анемия, лейкопения, тромбоцитопения.

Также возможны общие симптомы: астения, гиперкалиемия.

Передозировка

Симптомы: тяжелая гипотензия, шок, брадикардия, гиперкалиемия, рефлекторная тахикардия, отеки, обезвоживание, электролитный дисбаланс.

Лечение: промывание желудка, активированный уголь в первые 1–2 часа, внутривенное введение NaCl для коррекции объема, вазопрессоры (норэпинефрин) при шоке. Гемодиализ для рамиприлата; мониторинг ЭКГ, электролитов, креатинина. При брадикардии — атропин.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25°C в сухом, защищенном от света месте, недоступном для детей. Срок годности - 2 года (для формы Н), 3 года (для стандартной). Не применять после истечения даты, указанной на упаковке.

Сумилар можно приобрести на сайте онлайн-аптеки «Мед-сервис» в виде твердых капсул по:

• 5/5 мг и 10/10 мг, количество в упаковке 28 шт. (7х4);
• 5/5/12,5 мг, количество в упаковке 30 шт.

На сайте представлен удобный каталог с лекарствами, которые имеют сертификаты соответствия нормам МОЗ Украины. Благодаря удобному поиску можно быстро подобрать, оформить заказ и рассчитаться за необходимые препараты. Мы выполняем доставку по всей Украине. Регулярные акции и скидки в онлайн-аптеке «Мед-сервис» сделают покупки более выгодными.