Солу-медрол

Солу-Медрол — рецептурный глюкокортикостероид, синтетический аналог гормонов коры надпочечников. Относится к группе препаратов, влияющих на эндокринную систему. Производитель: Pfizer Inc., Бельгия.

Форма выпуска и состав

Медикамент представляет собой порошок и растворитель для приготовления раствора для инъекций.

Действующее вещество: метилпреднизолон. 1 флакон содержит его в количестве 40 мг, 125 мг, 500 мг или 1000 мг.

Вспомогательные вещества:

• для дозировки 40 мг: натрия дигидрофосфат моногидрат, натрия гидрофосфат безводный, сахароза;
• для дозировок 125 мг или 500 мг или 1000 мг: натрия дигидрофосфат моногидрат, натрия гидрофосфат безводный.

Другие составляющие:

• растворитель для дозировки 40 и 125 мг: вода для инъекций;
• растворитель для дозировки 500 и 1000 мг: спирт бензиловый (9 мг/мл), вода для инъекций.

Фармакологическая категория

Кортикостероиды для системного использования.

Код АТХ Н02А В04.

Физико-химические свойства

Порошок от белого до почти белого цвета.

Растворитель:

• для дозировки 40 и 125 мг: прозрачный бесцветный;
• для дозировки 500 и 1000 мг: прозрачный бесцветный, с легким запахом бензилового спирта.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Солу-Медрол является мощным глюкокортикоидом, который обладает выраженным противовоспалительным, иммуносупрессивным и антиаллергическим действием. Оно в 5 раз превышает активность гидрокортизона и имеет минимальные минералокортикоидные эффекты. Медикамент подавляет воспалительные процессы, что приводит к уменьшению экссудации и отека в очаге воспаления.

Препарат ингибирует миграцию лейкоцитов и макрофагов к месту воспаления, тормозит фагоцитоз и высвобождение медиаторов воспаления, таких как простагландины, лейкотриены и интерлейкины.

В иммунной системе подавляет пролиферацию Т- и В-лимфоцитов, снижает синтез антител и цитокинов, что приводит к иммуносупрессии и уменьшению аутоиммунных реакций.

Антиаллергический эффект реализуется через стабилизацию мембран тучных клеток и базофилов, предотвращая дегрануляцию и высвобождение гистамина, серотонина и других медиаторов аллергии.

Медикамент влияет на метаболизм, стимулирует глюконеогенез, повышает уровень глюкозы в крови, усиливает катаболизм белков и перераспределение жиров. Это может привести к характерным изменениям в организме при длительном применении.

Клинический эффект проявляется через 4-6 часов после введения, с более быстрым началом при астме (1-2 часа), и сохраняется длительно благодаря медленному высвобождению активного вещества.

Фармакокинетика

Медикамент быстро гидролизуется холинэстеразой в плазме до активного метилпреднизолона, достигая пиковой концентрации через 15 минут после внутривенной инфузии в дозе 30 мг/кг за 20 минут или 1 г за 30-60 минут, с уровнем около 20 мкг/мл, или через 25 минут после болюсного введения 40 мг с концентрацией 42-47 мкг/100 мл.

Связывание с белками плазмы составляет 40-90%, с преобладанием слабого диссоциированного комплекса, что обеспечивает высокую биодоступность. Препарат быстро распределяется в тканях, проникает через гематоэнцефалический барьер и плаценту, выделяется в грудное молоко.

Метаболизм происходит в печени, с периодом полувыведения метилпреднизолона сукцината 2,3-4 часа, а биологическим — более 36 часов, не зависящим от пути введения.

Выведение осуществляется в основном с мочой и калом, а также с желчью. При печеночной недостаточности метаболизм замедляется, что требует корректировки дозы, в то время как почечная недостаточность не влияет существенно на клиренс.

Показания

Показаниями к применению Солу-Медрола являются:

• Эндокринные нарушения: надпочечниковая недостаточность, врожденная гиперплазия надпочечников, негнойный тиреоидит, гиперкальциемия (при опухолях).
• Ревматические заболевания: посттравматический остеоартрит, артрит, анкилозирующий спондилит, острый и подострый бурсит, неспецифический тендосиновит, эпикондилит.
• Коллагенозы: системная красная волчанка, дерматомиозит, ревмокардит, узелковый периартериит, гигантоклеточный артериит.
• Кожные заболевания: пузырчатка, буллезный герпетиформный дерматит, мультиформная эритема, эксфолиативный дерматит, грибовидный микоз, псориаз, себорейный дерматит.
• Аллергические состояния: сезонный или хронический ринит, сывороточная болезнь, астма, лекарственная аллергия, контактный или атопический дерматит.
• Офтальмологические заболевания: аллергическая язва роговицы, воспаление переднего сегмента глаза, диффузный задний увеит, симпатическая офтальмия, конъюнктивит, кератит, хориоретинит, неврит зрительного нерва, ирит, иридоциклит.
• Заболевания органов дыхания: симптоматический саркоидоз, синдром Леффлера, бериллиоз, фульминантный или диссеминированный туберкулез легких (с антибиотиками), аспирационная пневмония.
• Гематологические заболевания: идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура, вторичная тромбоцитопения, аутоиммунная гемолитическая анемия, эритробластопения, врожденная гипопластическая анемия.
• Неопластические заболевания: лейкозы и лимфомы (паллиативно).
• Отечные состояния: для индукции диуреза или ремиссии протеинурии при нефротическом синдроме.
• Заболевания ЖКТ: язвенный колит, регионарный энтерит.
• Неврологические заболевания: обострения рассеянного склероза, отек мозга при опухолях.

Также медикамент назначают при туберкулезном менингите (с антибиотиками), трихинеллезе с неврологическими или миокардиальными проявлениями.

Противопоказания

Противопоказаниями к использованию является:

• системные грибковые инфекции;
• повышенная чувствительность к компонентам в составе;
• внутримышечное введение при идиопатической тромбоцитопенической пурпуре;
• инфекции в месте введения (при внутрисуставном применении).

Лекарственное взаимодействие

Солу-Медрол метаболизируется преимущественно ферментом CYP3A4 — основным изоферментом цитохрома P450 в печени взрослых. Многие препараты влияют на его активность:

• ингибиторы замедляют метаболизм, повышая концентрацию в плазме (может потребоваться снижение дозы для избежания токсичности);
• индукторы ускоряют выведение, снижая концентрацию (может потребоваться повышение дозы для сохранения эффекта).

Одновременное применение других субстратов CYP3A4 также может изменить клиренс и усилить побочные реакции каждого препарата.

Ингибиторы CYP3A4 повышают концентрацию метилпреднизолона, а индукторы CYP3A4 — снижают.

Активный компонент ускоряет ацетилирование и выведение изониазида.

При одновременном применении с пероральными антикоагулянтами эффект непредсказуем (усиление или ослабление), нужен контроль коагуляции.

При использовании с нейромышечными блокаторами возможна острая миопатия при высоких дозах кортикостероидов, а также ослабление блокады нервно-мышечной передачи.

С антихолинэстеразными средствами возможно ослабление эффекта при миастении gravis.

С антидиабетическими препаратами отмечается повышение уровня глюкозы, может потребоваться коррекция доз.

Одновременное применение с НПВП (включая высокие дозы аспирина) может спровоцировать повышенный риск ЖКТ-кровотечений и язв. Также лекарство ускоряет выведение салицилатов, при отмене — риск салицилатной токсичности (осторожно при гипопротромбинемии).

Использование с циклоспорином: взаимное торможение метаболизма, повышение концентраций препаратов; возможны судороги.

Циклофосфамид, такролимус (как субстраты CYP3A4) могут изменить клиренс метилпреднизолона.

Диуретики, амфотерицин B, ксантины, β2-агонисты провоцируют риск гипокалиемии и непереносимости глюкозы.

Аминоглютетимид усиливает подавление надпочечников.

Солу-Медрол не рекомендуется смешивать в одном шприце или инфузии с аллопуринолом натрия, доксапрамом, тайгециклином, дилтиаземом, кальция глюконатом, векуронем, рокуронием, цисатракуриумом, гликопирролатом, пропофолом.

В онкологии препарат часто комбинируют с алкилирующими агентами, антиметаболитами и алкалоидами барвинка.

Особенности применения

Применять с осторожностью у пациентов с язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе, так как препарат может вызвать перфорацию или кровотечение из-за подавления репаративных процессов в слизистой. У больных с дивертикулитом или свежими кишечными анастомозами риск перфорации повышается из-за замедления заживления.

Пациентам с остеопорозом или склонностью к переломам следует мониторить плотность костей, т.к. глюкокортикоиды усиливают резорбцию костной ткани. У лиц с миастенией гравис возможно обострение мышечной слабости.

При психических заболеваниях, таких как депрессия или психозы, может усилиться симптоматика или развиться стероидный психоз.

Пациентам с диабетом требуется корректировка инсулина или гипогликемических средств из-за гипергликемического эффекта.

У больных с гипотиреозом или гипертиреозом метаболизм препарата меняется.

При сердечно-сосудистых заболеваниях (гипертония, сердечная недостаточность) нужна осторожность из-за задержки натрия и жидкости, риска гипокалиемии и аритмий. У пациентов с глаукомой следует мониторить внутриглазное давление, так как стероиды могут его повысить.

При инфекциях применять только с антибиотиками, избегая маскировки симптомов. У больных с туберкулезом использовать с химиопрофилактикой.

При вакцинации избегать живых вакцин из-за снижения иммунитета.

Длительная терапия требует постепенной отмены с целью предотвращения надпочечниковой недостаточности. Мониторить рост у детей, электролиты, давление, вес, офтальмологический статус.

При беременности и кормлении грудью

Применение Солу-Медрола возможно только по строгим показаниям, если польза для матери превышает риск для плода, т.к. глюкокортикоиды проникают через плаценту и могут вызвать задержку роста плода, гипоплазию надпочечников или врожденные аномалии. В первом триместре риск тератогенных эффектов выше.

При кормлении грудью препарат выделяется в молоко, что может подавить рост ребенка или спровоцировать гипофункцию надпочечников. Рекомендуется прекратить лактацию или использовать минимальные дозы с мониторингом.

Для детей

Применение у детей возможно, но с осторожностью из-за риска задержки роста и развития, остеопороза, катаракты. Дозу подбирать минимальную, курс — кратковременный, с мониторингом роста, веса и эндокринных функций. Избегать длительной терапии.

Влияние на скорость психомоторной реакции

Может вызывать головокружение, бессонницу или психические расстройства, косвенно влияя на способность управлять транспортом или работать с механизмами. Рекомендуется соблюдать осторожность во время лечения.

Способ применения и дозировка

Раствор вводят внутривенно (инъекция или инфузия) или внутримышечно. В экстренных ситуациях предпочтительно внутривенное введение.

При идиопатической тромбоцитопенической пурпуре у взрослых — только внутривенно (внутримышечное противопоказано).

Рекомендованные дозы Солу-Медрола:

• Жизнеугрожающие состояния: 30 мг/кг в/в в течение не менее 30 мин, повтор каждые 4-6 ч в течение 48 ч (по необходимости, в стационаре).
• Пульс-терапия (при тяжелых обострениях, резистентных к стандартному лечению, например, ревматоидный артрит): 1 г/сут в/в 1-4 дня подряд или 1 г/мес в течение 6 мес. Вводить не менее 30 мин в стационаре с ЭКГ-мониторингом и дефибриллятором.

Профилактика тошноты/рвоты при химиотерапии:

• Легкая/умеренная эметогенность: 250 мг в/в за 1 ч до, в начале и после химиотерапии (можно с хлорпромазином).
• Выраженная: 250 мг в/в с метоклопрамидом или бутирофеноном за 1 ч до, плюс 250 мг в начале и после.

Острая травма спинного мозга (начинать терапию следует в первые 8 ч):

• Если в первые 3 ч: болюс 30 мг/кг в/в за 15 мин, пауза 45 мин, затем инфузия 5,4 мг/кг/ч в течение 23 ч.
• Если первые 3-8 ч: то же, но инфузия 47 ч. Использовать отдельный венозный доступ для болюса и инфузии.

Другие показания: начальная доза 10-500 мг в зависимости от состояния. Дозы менее 250 мг вводить более 5 мин, выше 250 мг — более 30 мин. Последующие дозы — в/в или в/м по клинической реакции.

Терапия вспомогательная, не заменяет основное лечение. При длительном применении дозу снижать постепенно. Рекомендуются регулярные лабораторные тесты (мочи, глюкозы крови, АД, веса, рентген грудной клетки; при язвах в анамнезе — рентген ЖКТ).

Приготовление раствора:

• Для флаконов Act-O-Vial: нажать активатор, встряхнуть, дезинфицировать пробку, набрать вертикально иглой (желательно 22G).
• С растворителем: асептично добавить специальный растворитель, встряхнуть.
• Для инфузий: развести восстановленный раствор в 5% декстрозе, физиологическом растворе или их комбинациях.

Неиспользованный препарат утилизировать.

Пожилые пациенты: лечение планировать осторожно из-за повышенного риска остеопороза, диабета, гипертензии, инфекций и истончения кожи.

Дети: дозу определять как у взрослых, корректируя по тяжести и ответу на проводимое лечение. Использовать минимальную эффективную дозу минимальным курсом. Предпочтительно введение раз в сутки или через день. Некоторые формы содержат бензиловый спирт — избегать у новорожденных (возраст менее 4 нед) и не применять более недели у детей младше 3 лет (риск накопления и токсичности). Длительная терапия может вызвать задержку роста.

Передозировка

Не существует клинического синдрома острой передозировки кортикостероидами. Сообщения об острой токсичности и/или летальных исходах являются единичными. Специфического антидота нет; следует начать поддерживающее и симптоматическое лечение. Хроническая передозировка вызывает характерные симптомы синдрома Кушинга.

Специфического антидота на случай передозировки не существует; следует начать симптоматическое поддерживающее лечение.

Метилпреднизолон выводится путем диализа.

Побочные действия

Возможны со стороны:

• иммунной системы: реакции гиперчувствительности (включая анафилактические и анафилактоидные);
• эндокринной системы: синдром Кушинга, угнетение гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой оси, синдром отмены стероидов;
• обмена веществ: метаболический ацидоз, липоматоз, задержка натрия и жидкости, гипокалиемический алкалоз, дислипидемия, нарушение толерантности к глюкозе, повышенная потребность в инсулине или пероральных гипогликемических средствах у диабетиков, повышение аппетита;
• системы кроветворения и лимфатической системы: лейкоцитоз;
• психики: аффективные и психотические расстройства, психические нарушения, изменение личности, спутанность сознания, тревожность, перепады настроения, неадекватное поведение, бессонница, раздражительность;
• нервной системы: эпидуральный липоматоз, повышенное внутричерепное давление, судороги, амнезия, когнитивные нарушения, головокружение, головная боль;
• органов зрения: хориоретинопатия, катаракта, глаукома, экзофтальм, нечеткость зрения;
• органов слуха и равновесия: вертиго;
• сердца: застойная сердечная недостаточность, аритмия, разрыв миокарда после инфаркта, брадикардия, тахикардия, аритмия, сосудистый коллапс или остановка сердца после быстрого введения больших доз;
• сосудов: тромботические явления, артериальная гипертензия, гипотензия, приливы;
• респираторной системы: тромбоэмболия легочной артерии, икота;
• ЖКТ: пептическая язва (с риском перфорации и кровотечения), перфорация кишечника, желудочное кровотечение, панкреатит, язвенный эзофагит, эзофагит, вздутие живота, боль в желудке, диарея, диспепсия, тошнота, рвота;
• опорно-двигательной системы: мышечная слабость, миалгия, миопатия, атрофия мышц, остеопороз, остеонекроз, патологический перелом, нейропатическая артропатия, артралгия, задержка роста;
• репродуктивной системы и молочных желез: нарушения менструального цикла;

При интратекальном или эпидуральном введении сообщалось об: арахноидите, нарушениях функции ЖКТ и мочевого пузыря, головной боли, менингите, парапарезе, судорогах, сенсорных расстройствах.

Возможны инфекции и инвазии: инфекции, оппортунистические инфекции, перитонит (может быть признаком перфорации, обструкции или панкреатита); общие расстройства и реакции в месте введения: периферические отеки, нарушение заживления ран.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 30°C в оригинальной упаковке, защищенной от света и влаги, в недоступном для детей месте. Дата истечения срока хранения составляет 3 года (таблетки) и 2 года (раствор для инъекций и мазь).

На сайте онлайн-аптеки «Мед-сервис» Солу-Медрол можно приобрести в виде раствора для инъекций по 40 мг, 125 мг, 500 мг или 1000 мг во флаконе с растворителем 1 шт.

На сайте представлен каталог с лекарствами, которые имеют сертификаты соответствия нормам МОЗ Украины. Благодаря удобному поиску можно быстро подобрать, оформить заказ и рассчитаться за необходимые препараты. Мы выполняем доставку по всей Украине. Регулярные акции и скидки в онлайн-аптеке «Мед-сервис» сделают покупки более выгодными.