Синглон

Синглон – это лекарственный препарат, применяемый для лечения астмы, аллергического ринита. Производится польской фармацевтической компанией Гедеон Рихтер». Отпускается из аптек по рецепту врача.

Состав и лекарственная форма

Изготавливается в виде жевательных таблеток. В каждой из них находится по 4 или 5 мг фармакологически активного вещества монтелукаста. Формула дополнена:

• маннитолом;
• микрокристаллической целлюлозой;
• ароматизатором «Вишня»;
• подсластителем аспартам;
• красителем – окисью железа желтой;
• стеариновой солью магния – консервантом.

Физико-химические свойства

Таблетки по 4 мг – кремовые, овальной формы, выпуклые с двух сторон, на одной из них имеют надпись «R 13». Длина – 11 мм, ширина – 8 мм. По 5 мг отличаются от первых только формой – круглой, диаметром – 10 мм, и надписью – «R 14». Расфасованы по 28 шт. (7*4) в блистерах в картонные пачки одновременно с аннотацией для потребителя.

Фармакотерапевтическая группа

Синглон относится к медикаментам для системной терапии обструктивных патологий органов дыхания, антагонистам лейкотриеновых рецепторов. Код в классификации АТХ – R03D C03.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Монтелукаст вступает в химическую связь с цистеиниллейкотриеновыми рецепторами CysLT1, которые находятся в легких и бронхах и вызывают различные реакции, в том числе спазм бронхов. Они также отвечают за проницаемость сосудов, образование бронхиальной слизи, рост числа эозинофилов. Соединение эффективно подавляет их действие после ингаляционной терапии в количестве 5 мг.

Бронходилатация проявляется на протяжении 2 ч после приема лекарства. Действующий компонент угнетает все фазы бронхоконстрикции (и позднюю, и начальную), вызванной антигенной стимуляцией. Также заметно снижает содержание эозинофилов в крови периферических сосудов у пациентов разных возрастов, что позволяет контролировать протекание бронхиальной астмы.

Синглон значительно улучшает состояние больного днем и ночью, дополняет терапевтический эффект кортикостероидов, вводимых ингаляционно, уменьшает периодичность обострения астмы в течение года и необходимость применения бета-агониста.

Фармакокинетика

Активный компонент быстро абсорбируется органами ЖКТ после приема внутрь. При употреблении 5 мг пиковых значений в кровеносном русле достигает за 2 ч. Биологическая доступность составляет 73%, но ее показатель может уменьшиться до 63%, если таблетки принимать во время еды. У детей (2–5 лет) при применении 4 мг максимум действующего вещества в крови также обнаруживается спустя 120 мин., но он выше, чем у взрослых.

Монтелукаст вступает во взаимосвязь с плазменными белками на 99% и подвергается активному метаболизму. Продукты его распада не определяются в плазме крови у больных всех возрастных категорий.

В метаболизме активного компонента важная роль отводится цитохрому Р450 2С8. Также в этом процессе участвуют цитохромы CYP ЗА4 и 2С9. Ингибитор CYP ЗА4 не нарушает фармакокинетику монтелукаста даже при условии употребления дозы в 10 мг. Метаболиты соединения не имеют терапевтического воздействия.

Клиренс действующего вещества у пациентов составляет 45 мл/мин. После внутреннего приема монтелукаст в большей мере (86%) на протяжении 5 сут. элиминируется с каловыми массами и в меньшей (0,02%) – за счет мочи.

Синглон у лиц с дисфункциями печени 1–2 степени, а также у людей с нарушениями работы почек не требует корректировки дозировки.

В случае значительного превышения назначенных врачом дозировок в несколько десятков раз наблюдается падение уровня теофиллина в крови. Но этот побочный эффект отсутствует при приеме терапевтических доз.

Показания

Медикамент назначается в терапии БА малышей с 2 до 5 лет:

1. Как дополнительный метод при персистирующей астме 1 или 2 ст., неконтролируемой кортикостероидными лекарствами, вводимыми ингаляционно, и β-агонистами с коротким действием.
2. В качестве альтернативы низким дозам ингаляционных кортикостероидов при легком течении персистирующей формы астмы, при условии отсутствия в последнее время тяжелых астматических приступов, при которых требуется введение пероральных ГКС.

Кроме того, Синглон показано принимать с 2-летнего возраста для предупреждения развития бронхоспазма на фоне повышенных физических нагрузок. Также целесообразен его прием для снижения интенсивности симптоматики у лиц с аллергическим ринитом – круглогодичным или сезонным.

Противопоказания

Фармпрепарат имеет минимальный перечень ограничений, среди которых сверхчувствительность к активному компоненту или к любому из вспомогательных ингредиентов и возраст до 2 лет.

Особенности применения

Нельзя пить таблетки для купирования острого астматического приступа. Пациенты с БА всегда должны иметь при себе лекарства «скорой» помощи. При приступе следует вводить ингаляционные β-агонисты кратковременного действия, но конкретное средство для таких ситуаций подбирает врач.

Запрещено в терапии резко заменять кортикостероиды для ингаляционного или внутреннего применения монтелукастом.

У некоторых лиц, принимающих противоастматические препараты, в том числе и Синглон, возможно развитие эозинофилии, протекающей в сопровождении васкулита (синдром Черджа-Стросса). Это связано либо с отменой ГКС, либо со снижением его дозировки. Лечение данного патологического состояния заключается во введении системных кортикостероидов.

Во время терапевтического курса возможны психоневрологические расстройства. Однако неизвестно, связаны ли эти нарушения с приемом лекарства. В любом случае следует поставить в известность врача о наличии подобных симптомов.

В 4 мг содержится 1,2 мг аспартама, служащего источником 674 мкг фенилаланина. Соответственно, в 5 мг присутствует 1,5 мг подсластителя, который высвобождает 842 мкг фенилаланина. Это необходимо учитывать пациентам с фенилкетонурией.

В составе медикамента нет натрия.

Беременность и лактация

Информация о безопасности лекарства Синглон при беременности и лактации отсутствует, поэтому в данные периоды жизни целесообразность его назначения определяется исключительно врачом.

Дети

Таблетки по 4 мг назначаются детям 2–5-летним, по 5 мг – 6–14-летним.

Воздействие на фертильность

Не влияет.

Влияние на скорость реакции

Как правило, медикамент не влияет на ЦНС, психомоторные функции и скорость принятия решения. Но у некоторых пациентов могут возникать сонливость или обморочные состояния, что делает невозможным управление автомобилем или работу со сложными механизмами.

Способ приема и дозировки

При аллергическом рините следует принимать по 1 табл. 1 раз/сут. Время приема определяется индивидуально.

Детям для лечения БА пить под контролем взрослых в следующих дозировках:

• 2–5 лет – по 4 мг 1 раз/сут., в вечернее время;
• 6–14 лет – по 5 мг 1 раз/сут. вечером.

Режим дозирования – за 60 мин. до еды или через 2 ч после нее.

Если Синглон назначен в целях профилактики БА с бронхоспазмом в детском возрасте, результаты оцениваются врачом спустя 14–28 дней приема лекарства.

Побочные реакции

Медикамент хорошо переносится организмом больного и редко вызывает негативные реакции даже при продолжительном курсе. Тем не менее, у отдельной категории пациентов могут развиваться:

• инфекционные патологии органов дыхания;
• склонность к геморрагиям;
• снижение уровня тромбоцитов (редко);
• анафилактические реакции;
• эозинофильное поражение печени (редко);
• расстройства сна, включая кошмары в ночное время, сомнамбулизм, повышенная тревожность, психомоторное возбуждение, приступы агрессии или враждебность, раздражительность, беспокойство (нечасто);
• нарушения внимания, ухудшение памяти (единичные случаи);
• галлюцинации, дезориентация, стремление навредить себе, обсессивно-компульсивные психозы, расстройства речи;
• цефалгия;
• синкопальное состояние, вялость, парестезия, изменение чувствительности, мышечные спазмы;
• ощущение сердцебиения;
• носовая геморрагия;
• синдром Черджа-Стросса;
• легочная эозинофилия (редко);
• диарея, тошнота, рвота, абдоминальная боль, жажда и диспепсия;
• повышение количества трансаминаз (АлАТ, АсАТ);
• сыпь;
• склонность к синякам, зуд и крапивница;
• ангионевротический отек, покраснение кожи;
• боли в мышцах, суставах, судороги;
• недержание мочи;
• повышение температуры тела;
• астения.

При появлении перечисленных выше побочных эффектов требуется незамедлительно отменить Синглон и обратиться за консультацией к врачу.

Передозировка

Передозировка монтелукастом не вызывает клинически значимых последствий, даже при систематическом введении высоких доз. При приеме более 61 мг/кг веса на протяжении 42 недель могут наблюдаться:

• абдоминальная боль;
• сонливость;
• жажда;
• рвота;
• гиперактивность.

В этом случае проводится симптоматическое лечение. Эффективность гемодиализа и перитонеального диализа не подтверждены.

Условия и сроки хранения

Хранить препарат необходимо в оригинальной упаковке при температуре не более +25℃ градусов. Держать его вдали от детей и домашних питомцев, от источников влаги и тепла. Срок годности препарата – 24 мес. с даты производства, указанной на упаковке. Не применять после завершения этого периода времени.

В онлайн-аптеке «Мед-Сервис» по самой выгодной цене можно купить жевательные таблетки Синглон с разной дозировкой действующего вещества – 4 мг и 5 мг по 28 шт. в упаковке. Покупатель может оформить заказ онлайн или в телефонном режиме. Товар будет доставлен за короткий срок в любой город Украины, за исключением временно оккупированных территорий.