Севикар

Севикар НСТ — комбинированный антигипертензивный препарат, включающий 3 активных компонента: антагонист рецепторов ангиотензина II (олмесартана медоксомил), блокатор кальциевых каналов (амлодипин) и тиазидный диуретик (гидрохлоротиазид). Предназначен для лечения эссенциальной артериальной гипертензии. Производитель: Zentiva, k.s., Германия. Отпускается по рецепту врача.

Форма выпуска и состав

Лекарственное средство выпускается в виде таблеток, покрытых пленочной оболочкой.

• Активные вещества: олмесартана медоксомил - 20 мг, амлодипин - 5 мг, гидрохлоротиазид - 12,5 мг.
• Дополнительные компоненты: крахмал прежелатинизированный кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая силикатированная, натрия кроскармеллоза, магния стеарат.

Фармакологическая категория

Комбинированные антигипертензивные средства. Антагонисты ангиотензина II в комбинации с блокаторами кальциевых каналов и диуретиками. Олмесартана медоксомил, амлодипин и гидрохлоротиазид.

Код АТХ C09DX03.

Физико-химические свойства

Таблетки светло-оранжевые, круглые, размером 8 мм, покрытые пленочной оболочкой, с тиснением «C51» с одной стороны.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Севикар НСТ представляет собой комбинацию трех активных веществ с взаимодополняющими механизмами снижения давления. Это обеспечивает синергетический антигипертензивный эффект и позволяет достигать лучшего контроля давления при более низких дозах каждого компонента, минимизируя побочные эффекты.

Олмесартана медоксомил является пролекарством, которое в организме быстро превращается в активный метаболит олмесартан. Он селективно блокирует рецепторы ангиотензина II типа AT1, предотвращая связывание ангиотензина II с этими рецепторами. Это приводит к расширению сосудов, снижению общего периферического сопротивления и уменьшению давления без рефлекторной тахикардии или активации симпатической нервной системы. Описанный эффект развивается плавно, без гипотензивного эффекта первой дозы, тахифилаксии или синдрома отмены, достигая максимума через 8 недель регулярного приема. Действие сохраняется на протяжении 24 часов.

Амлодипин является дигидропиридиновым антагонистом кальция. Он ингибирует трансмембранный поток ионов кальция в гладкомышечные клетки сосудов и кардиомиоциты, преимущественно в артерии, вызывая их релаксацию и снижение периферического сосудистого сопротивления. Это приводит к снижению давления без значительного влияния на ЧСС или проводимость. Активный компонент также расширяет коронарные артерии, улучшая кровоснабжение миокарда и снижая потребность в кислороде. Благодаря такому действию вещество эффективно для предотвращения стенокардии и не ухудшает состояние при сердечной недостаточности.

Гидрохлоротиазид является тиазидным диуретиком, который ингибирует реабсорбцию натрия и хлора, вызывая диурез, снижение объема циркулирующей крови и периферического сосудистого сопротивления. Это усиливает антигипертензивный эффект без значительного влияния на электролитный баланс при низких дозах.

Диурез начинается через 2 часа, достигает максимума через 4 часа и длится 6-12 часов, а при длительном применении снижает риск сердечно-сосудистых осложнений, включая инсульт и инфаркт миокарда.

Комбинация веществ обеспечивает более выраженное снижение систолического и диастолического давления по сравнению с двойными комбинациями, без значительного влияния на метаболизм глюкозы, липидов или мочевой кислоты.

Нефропротективные свойства проявляются в снижении протеинурии и замедлении прогрессирования почечной недостаточности, особенно у пациентов с диабетом.

Фармакокинетика

После перорального приема медоксомил быстро всасывается из ЖКТ и превращается в активный метаболит (олмесартан). Максимальная концентрация в плазме достигается через 1-2 часа.

Олмесартан связывается с белками плазмы на 99,7%, объем распределения составляет 17 л, он не метаболизируется дальше и выводится в основном с фекалиями (60%) и почками (40%), с периодом полувыведения 10-15 часов. Равновесная концентрация достигается через 3-5 дней без значительного накопления при повторном приеме.

Амлодипин быстро всасывается после перорального приема, достигая максимальной концентрации в плазме через 6-12 часов. Период полувыведения 35-50 часов.

Гидрохлоротиазид быстро всасывается из ЖКТ с биодоступностью 60-80%, достигая максимальной концентрации через 1-5 часов, связывается с белками плазмы на 40-70%. Не метаболизируется и выводится почти полностью почками в неизмененном виде. Период полувыведения 5-15 часов.

В комбинации фармакокинетические параметры компонентов не изменяются существенно, без клинически значимых взаимодействий. Но одновременный прием может немного замедлить всасывание.

Показания

Севикар НСТ назначают для лечения эссенциальной артериальной гипертензии у взрослых пациентов, давление которых недостаточно контролируется комбинацией олмесартана медоксомила и амлодипина в фиксированных дозах или комбинацией олмесартана медоксомила и гидрохлоротиазида в фиксированных дозах.

Противопоказания

Препарат не применяют при наличии у пациента следующих состояний:

• повышенная чувствительность к веществам в составе;
• тяжелая печеночная или почечная недостаточность;
• обструкция желчевыводящих путей или холестаз;
• рефрактерная гипокалиемия, гипонатриемия, гиперкальциемия или симптоматическая гиперурикемия;
• артериальная гипотензия или шок (включая кардиогенный);
• гемодинамически значимая обструкция выносящего тракта левого желудочка;
• гемодинамически нестабильная сердечная недостаточность после острого инфаркта миокарда.

Противопоказано одновременное применение с сакубитрилом/валсартаном, с препаратами, содержащими алискирен, у пациентов с диабетом или умеренной/тяжелой почечной недостаточностью, а также с мощными индукторами CYP3A4 в случаях, когда риск превышает пользу.

Особенности применения

Севикар НСТ требует осторожности у пациентов с дефицитом объема циркулирующей крови или электролитов. Особенно это опасно после первой дозы, что может проявляться головокружением, слабостью или обмороком. Рекомендуется корректировка гидратации, временная отмена диуретиков за 2-3 дня до начала терапии и мониторинг артериального давления и функции почек в начале лечения.

У пациентов с реноваскулярной гипертензией препарат может спровоцировать острую почечную недостаточность, поэтому лечение начинают с минимальных доз в условиях стационара с регулярным контролем уровня креатинина и калия в сыворотке.

При обструктивных заболеваниях сердца комбинация может усугубить ишемию миокарда или вызвать синкопе из-за резкого снижения постнагрузки. Это требует тщательного гемодинамического мониторинга и ЭКГ-контроля на старте терапии.

У больных с печеночной недостаточностью метаболизм амлодипина и олмесартана замедляется, что может привести к повышенной экспозиции к активным веществам. Лечение начинают с минимальной дозы и корректируют под контролем печеночных ферментов, избегая применения при тяжелой недостаточности.

При хирургических вмешательствах или общей анестезии комбинация усиливает гипотензивный эффект анестетиков, что может вызвать выраженную гипотензию, устраняемую восполнением объема жидкости. Поэтому препарат рекомендуется отменить за 24 часа до операции.

Гидрохлоротиазид может вызывать гипокалиемию, гипонатриемию или гипомагниемию, особенно у пациентов с сердечной недостаточностью или принимающих другие диуретики, что повышает риск аритмий. Необходим регулярный мониторинг электролитов и корректировка при необходимости.

У пациентов с диабетом гидрохлоротиазид может ухудшить контроль глюкозы, необходим частый мониторинг уровня глюкозы в крови и возможная корректировка дозы антидиабетических препаратов.

У пациентов с аутоиммунными заболеваниями гидрохлоротиазид может спровоцировать обострение или активацию заболевания. Это требует ежемесячного контроля симптомов и лабораторных показателей в первые месяцы лечения.

Пожилым пациентам дозу титруют постепенно, начиная с минимальной, учитывая сниженную почечную функцию и повышенный риск ортостатической гипотензии, гиперкалиемии и когнитивных нарушений.

У пациентов с гиперурикемией или подагрой гидрохлоротиазид может повысить уровень мочевой кислоты, провоцируя приступы. Поэтому рекомендуется применять с осторожностью и мониторить уровень уратов.

Амлодипин может вызывать периферические отеки, особенно у пациентов с венозной недостаточностью, что требует мониторинга и возможной корректировки дозы.

Для беременных и кормящих женщин

Препарат противопоказан во время беременности из-за риска фетотоксичности. При планировании его заменяют альтернативами. При выявлении беременности рекомендуется отменить лечение и и провести ультразвуковой мониторинг плода.

Компоненты выделяются в молоко, поэтому при необходимости терапии кормление прекращают.

Для детей

Лекарственное средство не применяют у детей младше 18 лет из-за отсутствия данных о его безопасности и эффективности.

Лекарственное взаимодействие

Одновременный прием Севикар НСТ с другими ингибиторами ренин-ангиотензин-альдостероновой системы не рекомендуется, особенно у пациентов с сахарным диабетом или почечной недостаточностью. Такая двойная блокада повышает риск тяжелой гипотензии, гиперкалиемии и острой почечной недостаточности с возможными фатальными исходами. Если комбинация неизбежна, проводят строгий мониторинг функции почек, уровня калия и давления каждые 1-2 недели.

Калийсберегающие диуретики могут вызвать гиперкалиемию, особенно при сниженной почечной функции или диабете, что угрожает аритмиями. Желательно избегать такую комбинацию или использовать с еженедельным мониторингом калия и корректировкой доз под контролем врача.

Литий противопоказан в комбинации, так как олмесартан и гидрохлоротиазид снижают его почечную экскрецию, приводя к его накоплению и токсичности с симптомами тремора, тошноты, спутанности сознания и судорог. Если комбинация необходима, уровень лития в плазме мониторят еженедельно с возможным снижением дозы лития.

НПВС в дозах выше 3 г/сут ослабляют антигипертензивный эффект и могут усугубить почечную недостаточность, особенно у пожилых или обезвоженных пациентов. Такую комбинацию избегают или сочетают с адекватной гидратацией и контролем креатинина каждые 2 недели.

Гипогликемические средства могут усиливаться под действием олмесартана, повышая риск гипогликемии в первые недели терапии за счет улучшения инсулиновой чувствительности. Необходим частый самоконтроль глюкозы и корректировка доз антидиабетических препаратов.

Сакубитрил/валсартан противопоказаны из-за повышенного риска ангионевротического отека. Между приемом препаратов необходим интервал не менее 36 часов.

Ингибиторы mTOR, глиптины и рацекадотрил повышают риск ангионевротического отека. Комбинацию используют с осторожностью и мониторингом симптомов.

Симпатомиметики ослабляют гипотензивный эффект, что может потребовать повышения дозы. Антациды снижают абсорбцию на 20-30%, поэтому интервал между приемами должен быть не менее 2 часов.

Индукторы CYP3A4 снижают концентрацию амлодипина, ослабляя эффект; ингибиторы CYP3A4 повышают ее, усиливая риск гипотензии и отеков.

Влияние на скорость психомоторной реакции

Обычно влияние минимальное, но возможны гипотензия, головокружение, слабость, утомляемость, сонливость, особенно в начале терапии или при комбинации с другими гипотензивными средствами. Следует соблюдать осторожность при вождении автомобиля и работе со сложными механизмами.

Способ применения и режим дозирования

Севикар НСТ принимают внутрь 1 раз в сутки, в одно и то же время (желательно утром), независимо от еды, запивая водой. Таблетки не разжевывают, не делят и не измельчают.

Дозу подбирает врач индивидуально на основе показателей давления, функции почек и печени, а также реакции на лечение, начиная с минимальной и повышая каждые 2-4 недели под контролем.

Для эссенциальной гипертензии начальная доза соответствует предыдущей терапии двойными комбинациями: 20/5/12,5 мг в сутки. При необходимости переходят на более высокие дозы (до 40/10/25 мг), но не превышают максимум олмесартана 40 мг, амлодипина 10 мг, гидрохлоротиазида 25 мг в сутки.

При почечной недостаточности дозу корректируют с учетом клиренса креатинина: если выше 60 мл/мин — стандартная; 30-60 мл/мин — старт с 20/5/12,5 мг, максимум 40/5/12,5 мг; ниже 30 мл/мин — применение препарата противопоказано.

При печеночной недостаточности легкой/средней степени старт с 20/5/12,5 мг, максимум 20/5/12,5 мг с контролем ферментов; при тяжелой — противопоказано.

У пожилых пациентов лечение начинают с 20/5/12,5 мг, титруя медленно. Если эффект недостаточен, пересматривают терапию, но не превышают рекомендованные максимумы.

Побочные действия

Во время лечения возможны реакции со стороны:

• иммунной системы — гиперчувствительность, ангионевротический отек;
• нервной системы — головная боль, головокружение, сонливость, обморок;
• сердца — тахикардия, стенокардия;
• сосудов — гипотензия, приливы, периферические отеки;
• ЖКТ — тошнота, рвота, диарея, боли в животе;
• печени — повышение трансаминаз, желтуха;
• кожи — сыпь, зуд, крапивница; крови — анемия, нейтропения, тромбоцитопения.

Также возможны общие симптомы: астения, утомляемость, гипокалиемия, гипонатриемия, гиперурикемия.

Передозировка

Симптомы: выраженная гипотензия, шок, электролитные нарушения, дегидратация, почечная недостаточность, тахикардия, брадикардия, головокружение, тревога.

Лечение: промывание желудка, активированный уголь в первые 1-2 часа, внутривенное введение 0,9% NaCl, симптоматическая терапия. Гемодиализ неэффективен для олмесартана и амлодипина, но может удалить гидрохлоротиазид. Необходим мониторинг жизненно важных показателей, электролитов и креатинина.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25°C в сухом, защищенном от света месте, недоступном для детей. Срок годности - 2 года. Не применять после истечения даты, указанной на упаковке.

Севикар НСТ можно приобрести на сайте онлайн-аптеки «Мед-сервис» в виде таблеток по 20 мг/5 мг/12.5 мг 28 шт. (14х2) в упаковке.

На сайте онлайн-аптеки удобный каталог с сертифицированными лекарствами. С помощью простого поиска можно быстро найти, заказать и оплатить нужные препараты. Мы выполняем доставку по всей Украине. Регулярные акции и скидки в онлайн-аптеке «Мед-сервис» сделают покупки более выгодным.