Семлопин

Семлопин — антигипертензивное средство из группы селективных антагонистов кальция с преимущественным сосудорасширяющим действием (производные дигидропиридина). Предназначен для лечения артериальной гипертензии, хронической стабильной стенокардии и стенокардии Принцметала. Производитель: ТОВ «Кусум Фарм», Украина. Отпускается строго по рецепту врача.

Форма выпуска и состав

Лекарственное средство выпускается в виде таблеток.

• Активное вещество: S(-) амлодипин, содержится в количестве 2,5 / 5 мг.
• Вспомогательные вещества: целлюлоза, кислая соль кальция и ортофосфорной кислоты, гидроксид-оксид железа(III), кремния диоксид коллоидный, гликолят крахмала натрия, магния стеарат.

Фармакологическая категория

Селективные антагонисты кальция с преобладающим влиянием на сосуды.

Код АТХ С08С А01.

Физико-химические свойства

Светло-желтого цвета круглые плоскоцилиндрические таблетки с фаской и логотипом «К» с одной стороны.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Амлодипин представляет собой рацемат, состоящий из S(-)- и R(+)-изомеров. Активная хиральная форма, S(-)-амлодипин, является антагонистом кальция из группы дигидропиридинов и препятствует проникновению ионов кальция в клетки миокарда и гладкомышечные элементы сосудов. Гипотензивное действие реализуется за счет прямого расслабляющего влияния на гладкие мышцы сосудистой стенки.

Механизм антиангинального эффекта обеспечивают следующие факторы:

1. Амлодипин вызывает расширение периферических артериол, что приводит к уменьшению общего периферического сопротивления (постнагрузки). При сохранении неизменной ЧСС это снижение нагрузки на сердце снижает энергозатраты и потребность миокарда в кислороде.
2. Расширение крупных коронарных артерий и артериол (как в норме, так и в ишемизированных зонах) способствует терапевтическому эффекту. Такое расширение улучшает оксигенацию миокарда, особенно у больных с спазмом коронарных сосудов.

При артериальной гипертензии однократный суточный прием препарата обеспечивает снижение давления на протяжении 24 часов как в положении лежа, так и стоя. Благодаря постепенному развитию эффекта острая гипотензия, как правило, не возникает.

У пациентов со стенокардией суточная доза одного препарата продлевает общее время физической активности, отодвигает наступление приступа и замедляет развитие депрессии сегмента ST. Кроме того, снижается количество ангинозных эпизодов и потребность в нитроглицерине.

Амлодипин не вызывает метаболических нарушений или сдвигов в липидном профиле плазмы и подходит для терапии у лиц с бронхиальной астмой, сахарным диабетом или подагрой.

Фармакокинетика

После перорального приема в терапевтических дозах S(-)-Семлопин постепенно абсорбируется в плазму крови, при этом одновременный прием пищи не влияет на процесс всасывания.

Абсолютная биодоступность составляет около 64-80%, максимальная концентрация в плазме достигается в течение 6-12 часов после приема. Связывание с белками плазмы крови достигает около 97,5%.

Период полувыведения составляет примерно 35-50 часов, равновесная концентрация в плазме формируется через 7-8 дней непрерывного применения препарата. Амлодипин преимущественно метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов.

У больных с нарушениями функции почек амлодипин экстенсивно метаболизируется до неактивных метаболитов.

У пациентов с нарушениями функции печени клиренс снижен, что увеличивает период полувыведения и AUC примерно на 40-60%, поэтому рекомендуется начинать с низкой дозы с тщательным мониторингом.

Показания

Семлопин назначают для лечения артериальной гипертензии, хронической стабильной стенокардии, стенокардии Принцметала.

Противопоказания

Препарат не применяют при наличии у пациента следующих состояний:

• повышенная чувствительность к веществам в составе;
• тяжелая артериальная гипотензия;
• шок (включая кардиогенный);
• обструкция выводного тракта левого желудочка;
• гемодинамически нестабильная сердечная недостаточность после острого инфаркта миокарда.

Особенности применения

Препарат применяют с осторожностью у пациентов с сердечной недостаточностью, т.к. у больных тяжелой степени отмечается повышенный риск развития отека легких, а блокаторы кальциевых каналов могут увеличивать вероятность сердечно-сосудистых событий и летальности в будущем. Терапию начинают под строгим медицинским контролем с мониторингом клинического состояния.

У пациентов с нарушениями функции печени период полувыведения и AUC амлодипина увеличиваются на 40-60%, поэтому рекомендуют начинать лечение с минимальной дозы (2,5 мг), повышать ее медленно и тщательно наблюдать за состоянием. При тяжелой печеночной недостаточности может потребоваться индивидуальный подбор дозы.

Пациентам пожилого возраста дозу повышают постепенно из-за сниженного клиренса, что приводит к более высокой экспозиции препарата.

У больных с почечной недостаточностью применяют стандартные дозы, поскольку изменения концентрации амлодипина не зависят от степени нарушения функции почек, и препарат не удаляется диализом.

Безопасность и эффективность при гипертоническом кризе не изучены, поэтому Семлопин не рекомендуется в таких случаях.

Применение у пациентов с астмой, сахарным диабетом или подагрой безопасно благодаря отсутствию метаболических эффектов. В начале терапии возможны ортостатическая гипотензия или обострение стенокардии, поэтому требуется мониторинг артериального давления и ЭКГ.

У больных с ишемической болезнью сердца осторожны при комбинации с другими антиангинальными средствами.

Для беременных и кормящих женщин

Безопасность применения Семлопина в период беременности не установлена. Поэтому препарат назначают только в случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Решение о продолжении лактации или терапии принимают индивидуально, взвешивая пользу для ребенка и матери. Рекомендуется прервать кормление при необходимости лечения.

Для детей

Препарат не применяют у детей и подростков младше 18 лет из-за отсутствия данных о безопасности и эффективности.

Лекарственное взаимодействие

Ингибиторы CYP3A4 повышают экспозицию амлодипина, что может усилить гипотензивный эффект и риск побочных реакций, особенно у пожилых. Требуется клинический мониторинг и возможная коррекция дозы.

Грейпфрут или грейпфрутовый сок увеличивают биодоступность амлодипина у некоторых пациентов, усиливая гипотензию, поэтому их совместное употребление не рекомендуется.

Индукторы CYP3A4 могут снижать концентрацию амлодипина в плазме, ослабляя эффект. При такой комбинации необходим частый контроль давления во время и после терапии.

Дантролен в/в противопоказан в комбинации из-за риска желудочковой фибрилляции, гиперкалиемии и коллапса, особенно у пациентов с риском злокачественной гипертермии.

Амлодипин потенцирует гипотензивный эффект других антигипертензивных средств, нитратов и вазодилататоров, что полезно для комбинированной терапии, но повышает риск ортостатической гипотензии. Дозу корректируют под контролем.

С такролимусом возможен рост его уровня в крови, поэтому требуется регулярный мониторинг концентрации и корректировка дозы для предотвращения токсичности.

С циклоспорином у пациентов после трансплантации почки отмечается переменное повышение его концентрации (в среднем на 0-40%), поэтому мониторят уровни и при необходимости снижают дозу циклоспорина.

Одновременный прием с симвастатином в дозе 80 мг увеличивает экспозицию симвастатина на 77%, поэтому дозу симвастатина ограничивают до 20 мг/сут.

Амлодипин не влияет на фармакокинетику аторвастатина, дигоксина, варфарина, этанола или антибиотиков.

С НПВС возможны ослабление гипотензивного эффекта и риск почечной недостаточности.

С оральными гипогликемическими средствами или инсулином — мониторинг глюкозы в начале терапии.

Безопасен с тиазидными диуретиками, альфа-блокаторами, нитратами, антибиотиками.

Влияние на скорость психомоторной реакции

Препарат обычно оказывает незначительное или умеренное влияние на способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами. Однако возможны головокружение, головная боль, спутанность сознания или тошнота, особенно в начале терапии, что может снижать скорость реакции. Рекомендуется соблюдать осторожность при вождении или выполнении потенциально опасных работ до стабилизации состояния, при появлении симптомов — обратиться к врачу.

Способ применения и режим дозирования

Препарат предназначен для перорального приема, принимать его можно независимо от еды, запивая водой. Таблетки 2,5 мг не предназначены для деления, а 5 мг — можно делать на дозировку 2,5 мг.

Дозу подбирают индивидуально в зависимости от клинического ответа и переносимости, начиная с минимальной для минимизации риска побочных эффектов.

Для лечения артериальной гипертензии и стенокардии у взрослых начальная доза составляет 2,5 мг 1 раз в сутки. При недостаточном эффекте через 1-2 недели ее повышают до 5 мг 1 раз в сутки, что является максимальной рекомендуемой дозой. Полный антигипертензивный и антиангинальный эффект может развиваться постепенно в течение 7-8 дней, поэтому оценку проводят после достижения равновесного состояния.

У пациентов пожилого возраста или с нарушениями функции печени начинают с 2,5 мг, повышая дозу медленно под контролем артериального давления и клинических симптомов.

При почечной недостаточности применяют стандартные дозы без корректировки.

Препарат можно использовать в монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными или антиангинальными средствами при резистентности к монотерапии. В таких случаях дозу Семлопина не превышают 5 мг, а общую схему титруют для достижения целевого давления.

Курс лечения длительный, пожизненный при хронических состояниях; отмену проводят постепенно для избежания рикошетной гипертензии.

Побочные действия

Во время лечения возможны реакции со стороны:

• Нервной системы: головная боль, головокружение, сонливость, обморок, парестезии, астения, утомляемость.
• Сердца: тахикардия, сердцебиение, обострение стенокардии, инфаркт миокарда.
• Сосудов: приливы, периферические отеки, гипотензия.
• ЖКТ: тошнота, диспепсия, боль в животе, диарея, запор.
• Кожи: сыпь, зуд, крапивница, ангионевротический отек.
• Опорно-двигательной: миалгия, артралгия.

Также возможны общие симптомы: боль в груди, гиперплазия десен.

Передозировка

Симптомы включают чрезмерную периферическую вазодилатацию с выраженной гипотензией, рефлекторной тахикардией, брадикардией (при высоких дозах из-за потери селективности), потерей сознания, шоком.

Лечение симптоматическое: горизонтальное положение с приподнятыми ногами, мониторинг жизненно важных функций, введение 0,9% NaCl в/в для коррекции объема циркулирующей крови; при необходимости — вазопрессоры, кальция глюконат для частичной антагонизации эффекта. Активированный уголь при раннем поступлении. Из-за длительного действия наблюдение не менее 24 часов в условиях ОИТ. Гемодиализ неэффективен из-за высокого связывания с белками.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25°C в сухом, защищенном от света месте, недоступном для детей. Срок годности - 2 года. Не применять после истечения даты, указанной на упаковке.

Семлопин можно приобрести на сайте онлайн-аптеки «Мед-сервис» в виде таблеток по 2,5 и 5 мг, 28 шт. в упаковке.

На сайте представлен удобный каталог с лекарствами, которые имеют сертификаты соответствия нормам МОЗ Украины. Благодаря удобному поиску можно быстро подобрать, оформить заказ и рассчитаться за необходимые препараты. Мы выполняем доставку по всей Украине. Регулярные акции и скидки в онлайн-аптеке «Мед-сервис» сделают покупки более выгодными.