Сандиммун

Сандиммун Неорал – это иммунодепрессант, включенный в перечень жизненно необходимых лекарственных препаратов. Предназначен для применения в трансплантологии. Ввиду некоторых серьезных побочных эффектов отпускается из аптек только при предъявлении рецепта.

Лекарственная форма и состав

Выпускается в виде мягких желатиновых капсул для орального применения, содержащих 25, 50 или 100 мг активного компонента – циклоспорина. Вспомогательный состав идентичен для всех трех дозировок, отличаясь лишь количеством компонентов:

• витамин Е (токоферол);
• масло касторовое, гидрогенизированное;
• смесь глицеридов кукурузного масла;
• двухатомный спирт пропиленгликоль;
• этиловый спирт.

Корпус капсул состоит из желатина, 85% глицерола, двуокиси титана, пропиленгликоля. Для дозировок 100 и 25 мг дополнительно применяется краситель, состоящий из окиси железа.

Физико-химические параметры

Капсулы Сандиммун Неорал – продолговатые, овальной формы, с мягкой упругой поверхностью. Цвет 50 мг – желтовато-белый, другие дозировки имеют серо-голубую окраску. На боковой поверхности нанесена маркировка красным «NVR 25 mg», «NVR 100 mg», и «NVR 50 mg».

Содержимое представляет собой смесь масляных компонентов естественного происхождения в виде концентрированной микроэмульсии. Внешне это прозрачный маслянистый раствор от светло-желтого до светло-коричневого цвета, прозрачный, с характерным запахом этанола. При температуре ниже +20℃ жидкость превращается в желе.

В содержимом капсулы возможно наличие осадка, хлопьев. Посторонние включения не влияют на годность и лечебные свойства. Каждые 5 шт. помещены в блистер из двух слоев алюминиевой фольги. Во внешней упаковке – картонной коробке, находятся 10 блистеров плюс инструкция по применению.

Фармакотерапевтическая группа

Относится к селективным иммунодепрессантам со способностью блокирования кальциневрина. Код АТХ L04A D01.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Циклический полипептид, имеющий в составе 11 аминокислот, – циклоспорин, был выделен в 1970 году из почвенных грибков. Химическое соединение обладало мощным иммуносупрессивным действием. Первым препаратом, созданным на его основе, был Сандиммун Неорал. Плюсом лекарственного средства стало то, что оно избирательно влияло на кальциневрин и лимфоциты, не угнетая костный мозг.

Кальциневрин – главный фактор, провоцирующий реакции отторжения аллотрансплантатов путем запуска процесса активизации Т-лимфоцитов. Подавляя его, циклоспорин улучшает приживаемость и жизнеспособность пересаженных органов.

Фармакокинетика

Всасывается лекарство быстро. Употребление еды не влияет на скорость фармакокинетических процессов. Максимальное содержание в кровеносном русле определяется через 90–120 мин. после поступления в желудок. Биодоступность составляет от 30 до 60%.

Медикамент на 90% связывается с белками плазмы. В результате биотрансформации образуется около 15 метаболитов. Экскреция осуществляется с желчью, через кишечник.

Показания к приему

Основным показанием для назначения капсул Сандиммун Неорал служит необходимость подавления иммунной системы после трансплантации сердца, поджелудочной железы, почки, печени, костного мозга, участка кожи. А также лечение начавшегося отторжения данных органов, если другие иммунодепрессанты неэффективны.

К прочим показаниям относятся:

• нефротический синдром, спровоцированный патологией клубочковой фильтрации – как средство поддерживающей терапии после применения глюкокортикостероидов;
• упорное течение псориаза и нейродермита, когда традиционная терапия не дает положительного эффекта;
• невоспалительный увеит (патология сосудистой оболочки глаза, приводящая к слепоте);
• болезнь Бехчета (хронический полиорганный васкулит);
• ревматоидный артрит у взрослых, в тяжелой форме.

Противопоказания

Фармпрепарат имеет обширный перечень ограничений к приему. Так, Сандиммун Неорал не применяют, если имеются указания на:

• индивидуальную гиперчувствительность к циклоспорину или любому из вспомогательных компонентов;
• вынашивание плода и грудное вскармливание;
• возраст младше 1 года для применения в трансплантологии и менее 18 лет – для других показаний;
• злокачественные новообразования;
• упорное течение артериальной гипертонии, особенно в пожилом возрасте;
• черепно-мозговые травмы, эпилепсию, хронический алкоголизм (из-за возможного негативного воздействия этанола);
• ветряную оспу, опоясывающий герпес (риск генерализации инфекции);
• острые инфекционные заболевания;
• гиперкалиемию, гиперурикемию;
• начальный уровень креатинина 200 мкмоль/л (у детей выше 140 мкмоль/л);
• необходимость вакцинации, особенно живыми аттенуированными вакцинами.

Особенности применения

Перед началом терапевтического курса нужно определить начальный уровень креатинина, мочевины, калия, натрия и липидов в плазме крови. Требуется контролировать показатели во время терапии и после ее завершения.

При нарушении функционирования печени Сандиммун Неорал может выводиться медленнее, поэтому требуется коррекция дозы в сторону уменьшения.

Пациентам следует избегать нахождения под прямыми солнечными лучами или применения УФ-физиолечения. Нужно носить защищающую кожу одежду и применять средства с высоким SPF.

При беременности и лактации

Хотя у детей, рожденных от матерей, принимавших лекарство при беременности, серьезной врожденной патологии не выявлено, следует воздержаться от его приема во время гестации. Препарат способен спровоцировать преждевременные роды на сроке ранее 37 недель.

Также нужно иметь в виду наличие в составе этанола (9.5% от массы содержимого капсулы). Во время лактации потребуется временный перевод малыша на искусственное питание.

У детей

Показания, не связанные с пересадкой органов, за исключением нефротического синдрома, в педиатрии отсутствуют. За счет более высокой скорости метаболизма в детском возрасте циклоспорин выводится быстрее. Следовательно, для достижения необходимой концентрации в кровеносном русле Сандиммун Неорал детям назначают в более высоких, чем у взрослых, дозах.

Воздействие на скорость реакции

Некоторые побочные эффекты лекарства, в частности, зрительные и координационные нарушения, головокружение могут стать препятствием к работе на высоте, управлению автомобилем и сложными механизмами, любой деятельности, связанной с быстротой и точностью психомоторных реакций.

Влияние на фертильность

Медикамент оказывает токсическое влияние на репродуктивную функцию у обоих полов.

Дозирование и способ приема

Лекарство имеет право назначать только врач с опытом проведения иммуносупрессивной терапии. Желатиновые капсулы принимают внутрь, глотая целиком, запивая водой комнатной температуры. Стандартно суточную дозу делят пополам, на утренний и вечерний приемы. Иммунодепрессант выпивают без привязки к еде.

При показаниях, связанных с пересадкой органов, Сандиммун Неорал назначают накануне операции (примерно за 12 ч). Курс продолжается одну-две недели после трансплантации. Разовое количество зависит от веса пациента и составляет 5–7.5 мг/кг. Затем постепенно дозу уменьшают, доводя до 1–3 мг/кг.

При пересадке костного мозга дозировка 6–7.5 мг/кг применяется дважды в сутки. При стабилизации состояния поддерживающая терапия продолжается до 6 мес. Полная отмена иммунодепрессанта показана через год.

Схема приема при прочих показаниях:

1. Увеит – по 2.5 мг дважды в день до наступления улучшения с дополнительным назначением глюкокортикостероидов. Если лечебный эффект отсутствует в течение 3 мес., заменяют другим фармпрепаратом.
2. Поражение клубочкового аппарата почек – 2.5 мг/кг на разовый прием взрослым и 3 мг/кг – детям. При начальном повышенном уровне креатинина или наличии других почечных заболеваний суточное количество уменьшают на 25–50 %.
3. При псориазе – сначала по 2.5 мг в течение 24 ч. Если через 30 дней результата нет, добавляют еще 0.5–1 мг/кг. Если по прошествии 14 дней ремиссия не наступает, Сандиммун Неорал отменяют. Поддерживающее лечение длится до полугода, с постепенным дозировки до полной отмены.
4. При атопическом нейродермите – от 2.5 до 5 мг/кг, поделенных на утро и вечер. Курс составляет 8 недель, затем следует плавная отмена иммунодепрессанта.
5. В случае ревматоидного артрита – по 3 мг на килограмм массы тела в сутки, дополняя нестероидными противовоспалительными средствами и глюкокортикоидами. Стандартный курс составляет 1.5 мес., полное достижение клинического эффекта происходит через 12 недель.

Побочные эффекты

Побочные явления в ответ на терапию лекарством классифицируют по частоте возникновения:

1. Очень часто – повышенная утомляемость, артериальная гипертензия, тошнота, диспепсические явления, цефалгия, нарушения деятельности печени и почек.
2. Часто – анорексия, язвенные дефекты слизистой желудка, холестаз, миалгия, парестезии, боль в нижних конечностях, лихорадка, акне, гипертрихоз, лейкопения.
3. Редко – нарушение координации движений, дезориентация, судороги, зрительные расстройства, кожные аллергические реакции, панкреатит, гематурия, тромбоцитопеническая пурпура, анемия, преходящая гипергликемия.
4. Очень редко – застойный диск зрительного нерва, при курсах свыше 2 лет снижение минеральной плотности костей. В единичных случаях Сандиммун Неорал вызывает летальный исход.

Передозировка

Симптомы интоксикации возникают при употреблении внутрь около 10 г фармпрепарата. Пострадавшего беспокоят тошнота и рвота, боль в эпигастральной области, головная боль, скачки артериального давления, тахикардия, сбой в деятельности почек.

Если с момента ошибочно принятой повышенной дозы прошло не более 2 ч, дадут эффект принудительное вызывание рвоты и промывание желудка. Затем обильное питье с энтеросорбентами, внутривенная дезинтоксикация. Антидот к циклоспорину не разработан. Диализ не применяется. Пациент нуждается в наблюдении врачом с оценкой общего состояния и лабораторных показателей.

Условия хранения

Медикамент следует хранить в оригинальной упаковке при температуре +2℃…+25℃. Поместить его нужно в место, недоступное для детей, животных, влаги и солнечного света. Срок годности – 2 года с даты выпуска.

Сандиммун Неорал в виде капсул с разным количеством действующего вещества можно купить в онлайн-аптеке «Мед-Сервис». Покупатель может оформить заказ на сайте, заполнив специальную форму, или по телефону, связавшись с менеджером-консультантом. Хорошими бонусами станут скидки, доступные цены и быстрая доставка в любой город Украины.