Ризоптан

Ризоптан — противомигренозный препарат, относящийся к группе селективных агонистов 5-HT1B/1D-серотониновых рецепторов. Применяется для купирования острых приступов мигрени с аурой или без нее.

Форма выпуска и состав

Препарат выпускается в виде таблеток, количество в упаковке 3, 6 и 9 штук.

Активный компонент: ризатриптан. 1 таблетка содержит ризатриптана бензоата 14,53 мг (в пересчете на ризатриптан - 10 мг.).

Дополнительные компоненты: лактоза моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, гидроксипропилцеллюлоза, магния стеарат, натрия стеарилфумарат, гипромеллоза, титана диоксид (E171), тальк, макрогол 400, железа оксид желтый.

Основные физико-химические свойства

Таблетки круглой формы, плоскоцилиндрические, с фаской, с штрихом с одной стороны. Цвет – белый или почти белый.

Фармакологическая категория

Средства, применяемые при мигрени. Селективные агонисты 5-НТ1-рецепторов серотонина.

Код АТХ N02C C04.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Ризатриптан — производное индола, селективно активирует 5-HT1B и 5-HT1D рецепторы. Они находятся в краниальных кровеносных сосудах и тройничном нерве. Мигрень возникает в результате вазодилатации и нейрогенного воспаления, которое вызвано активацией тригеминоваскулярной системы.

Препарат сужает расширенные сосуды в головном мозге и подавляет выброс медиаторов в троичной системе, благодаря чему уменьшает воспаление и боль. Эффект наступает через 30 мин и достигает максимума через 1-2 часа.

Ризоптан не оказывает значительного влияния на периферические артерии и не вызывает выраженной вазоконстрикции в системной циркуляции.

Фармакокинетика

После перорального применения медикамент быстро и полностью всасывается. Средняя биодоступность составляет примерно 40-45 %, а средняя максимальная концентрация в плазме крови достигается примерно через 1–1,5 часа. Прием ризатриптана во время завтрака с высоким содержанием жиров не влияет на степень его абсорбции, но замедляет процесс всасывания примерно на один час.

Медпрепарат в незначительной степени связывается с белками плазмы крови.

Основной путь метаболизма ризатриптана проходит через окислительное дезаминирование под действием моноаминоксидазы типа A, в результате чего образуется метаболит индолилуксусная кислота, не обладающий фармакологической активностью. Концентрация N-монодезметилризатриптана в плазме составляет примерно 14% от концентрации самого ризатриптана.

В результате пресистемного метаболизма около 14% дозы активного вещества выводится с мочой в неизмененном виде, 51% — в виде метаболита индолилуксусной кислоты.

Показания

Ризоптан применяют с целью неотложной терапии головных болей при приступах мигрени, с аурой или без.

Противопоказания

Применение лекарства противопоказано в следующих случаях:

• гиперчувствительность к ризатриптану или к любому из вспомогательных веществ в составе;
• одновременное использование с ингибиторами моноаминоксидазы (МАО) или прием в течение двух недель после прекращения терапии ингибиторами МАО;
• тяжелая печеночная или почечная недостаточность;
• нарушение мозгового кровообращения или транзиторная ишемическая атака в анамнезе;
• умеренная или тяжелая артериальная гипертензия, нелеченная легкая гипертензия;
• подтвержденное заболевание коронарных артерий, включая ишемическую болезнь сердца (стенокардия, перенесенный инфаркт миокарда или бессимптомная ишемия), признаки и симптомы ИБС, стенокардия Принцметала;
• заболевания периферических кровеносных сосудов;
• одновременное использование ризатриптана с эрготамином, производными спорыньи (включая метисергид) или другими агонистами 5-HT1B/1D-рецепторов.

Особенности применения

Ризоптан назначают только пациентам, у которых установлен четкий диагноз — мигрень. Препарат не рекомендуется применять при базилярной или гемиплегической мигрени.

Лекарственное средство не предназначено для лечения атипичной головной боли, которая может быть связана с потенциально опасными состояниями (например, инсультом или разрывом аневризмы).

Применение лекарства может сопровождаться преходящими симптомами, включая боль или ощущение сдавления в груди, которые могут быть интенсивными и распространяться на горло. При возникновении симптомов, вызывающих подозрение на ишемическую болезнь сердца, прием препарата следует немедленно прекратить и обратиться к врачу.

Как и другие агонисты 5-HT1B/1D-рецепторов, ризатриптан не следует назначать без предварительного обследования пациентам с возможными заболеваниями сердца или высоким риском развития коронарной болезни.

Следует учитывать, что даже полноценное кардиологическое обследование не всегда позволяет выявить скрытую сердечную патологию. В редких случаях при применении триптанов сообщалось о тяжелых сердечных осложнениях у пациентов без известных сердечно-сосудистых заболеваний. При установленном диагнозе коронарного атеросклероза медикамент противопоказан.

Применение агонистов 5-HT1B/1D может быть связано с риском коронароспазма. В отдельных случаях сообщалось о развитии ишемии или инфаркта миокарда на фоне их приема.

Не следует одновременно назначать ризатриптан с другими агонистами 5-HT1B/1D, например суматриптаном.

Между приемом ризатриптана и препаратов, содержащих эрготамин, дигидроэрготамин или метисергид, должен соблюдаться интервал не менее 24 часов. Перед приемом препаратов на основе эрготамина рекомендуется выждать минимум 6 часов.

Имеются сообщения о развитии серотонинового синдрома при совместном применении триптанов с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (СИОЗС) или серотонина и норадреналина (СИОЗСН). Симптомы включают изменения психического состояния, нарушения вегетативной нервной системы и нейромышечные расстройства. Эти реакции могут быть серьезными. Если совместное назначение оправдано клинически, необходимо обеспечить тщательное наблюдение за пациентом, особенно в начале терапии, при увеличении дозы или добавлении других серотонинергических средств.

Побочные эффекты чаще возникают при одновременном применении триптанов с растительными препаратами, содержащими зверобой.

У пациентов, принимающих триптаны, включая ризатриптан, может возникать ангионевротический отек (например, отек лица, языка, гортани). При его развитии пациент должен находиться под медицинским наблюдением до полного исчезновения симптомов. Препарат следует немедленно отменить и заменить средством из другой фармакологической группы.

Ризоптан содержит лактозу, поэтому пациентам с редкими наследственными нарушениями, такими как непереносимость галактозы, дефицит лактазы Лаппа или синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы, его применять нельзя.

При назначении медикамента пациентам, принимающим субстраты CYP2D6, следует учитывать возможность лекарственного взаимодействия.

Продолжительное и частое применение средств от головной боли может привести к усилению проявлений. В случае подозрения на такой синдром необходимо прекратить терапию и проконсультироваться с врачом. Это состояние следует заподозрить у пациентов с частыми или ежедневными головными болями, несмотря на регулярный прием обезболивающих.

Для беременных и кормящих женщин

Применение при беременности возможно только в случае клинической необходимости.

Ризатриптан проникает в грудное молоко в незначительных концентрациях. При необходимости его применения в период лактации, кормление грудью следует прекратить на 12 часов после приема препарата.

Для детей

Применение препарата у детей и подростков младше 18 лет не рекомендуется из-за отсутствия достаточных данных по безопасности и эффективности.

Лекарственное взаимодействие

Из-за аддитивного эффекта одновременное применение Ризоптанас эрготамином, производными спорыньи (включая метисергид), а также с другими агонистами 5-HT1B/1D-рецепторов (такими как суматриптан, золмитриптан, наратриптан) увеличивает риск вазоконстрикции коронарных артерий и гипертензивного эффекта. Такая комбинация противопоказана.

В связи с риском развития коронароспазма и артериальной гипертензии применение ризатриптана пациентам, получающим ингибиторы МАО, противопоказано.

Концентрация ризатриптана в плазме крови может повышаться при одновременном его приеме с пропранололом. Взаимодействие, вероятно, связано с влиянием этих препаратов на метаболизм через систему МАО-А. Пациентам, принимающим пропранолол, рекомендуется использовать медикамент в дозе 5 мг.

При совместном применении с надололом и метопрололом уровень ризатриптана в плазме не изменяется.

Поступали сообщения о развитии симптомов, сходных с серотониновым синдромом (включая изменения психического состояния, нарушения вегетативной нервной системы и нейромышечные расстройства) у пациентов, получавших триптаны в комбинации с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина или ингибиторами обратного захвата серотонина и норадреналина.

Влияние на скорость психомоторной реакции

У некоторых пациентов мигрень или прием ризатриптана могут вызывать сонливость или головокружение. Поэтому рекомендуется оценивать индивидуальную переносимость лекарственного средства перед выполнением сложных задач, в том числе управления транспортными средствами или работы со сложными механизмами.

Способ применения и режим дозирования

Ризоптан предназначен исключительно для купирования острых приступов мигрени, его не следует использовать с целью профилактики. Таблетку необходимо проглатывать целиком, запивая водой, не разжевывая.

При приеме лекарства во время еды может наблюдаться замедленное всасывание, что приводит к отсроченному началу действия примерно на один час. Поэтому прием препарата на голодный желудок обеспечивает более быстрое наступление эффекта.

Рекомендуемая доза для взрослых — 10 мг. При необходимости допускается повторный прием, но он должен быть не ранее чем через 2 часа. В течение суток нельзя принимать более 2-х доз.

Если головная боль возобновляется спустя время после купирования приступа, можно принять еще одну дозу, но только соблюдая указанные временные интервалы. Если первая доза не дала эффекта, повторный прием для купирования того же приступа нецелесообразен, т.к. его эффективность в таких случаях не установлена. Следует учитывать, что у некоторых пациентов, даже при отсутствии ответа на препарат в одном приступе, возможно достижение эффекта при следующих.

Для отдельных групп пациентов рекомендуется сниженная доза (5 мг), особенно:

• при сопутствующем приеме пропранолола (интервал между препаратами — минимум 2 часа),
• при легкой и умеренной степени почечной или печеночной недостаточности.

В указанных случаях также запрещен прием более двух доз в сутки с обязательным соблюдением интервала не менее 2 часов между ними.

Безопасность и эффективность применения ризатриптана у пациентов старше 65 лет систематически не изучались, поэтому назначение должно проводиться с осторожностью.

Побочные действия

Их развитие возможно со стороны:

• иммунной системы: аллергические реакции, анафилаксия или анафилактоидные реакции;
• психики: бессонница, раздражительность, дезориентация;
• нервной системы: головная боль, головокружение, сонливость, снижение когнитивной активности, парестезии, атаксия, тремор, обморок, нарушение вкуса, серотониновый синдром, судороги;
• органов зрения: затуманивание;
• сердечно-сосудистой системы: тахикардия, аритмия, сердцебиение, гиперемия (приливы), изменения на ЭКГ, повышение давления, нарушения мозгового кровообращения, брадикардия, ишемия или инфаркт миокарда, ишемия периферических сосудов;
• дыхательной системы и грудной клетки: дискомфорт в горле, одышка, хрипы;
• ЖКТ: тошнота, рвота, диарея, сухость во рту, диспепсия, жажда, ишемический колит;
• кожи и подкожной клетчатки: сыпь, зуд, крапивница, гипергидроз, ангионевротический отек (включая отек лица, языка и глотки), эритема, токсический эпидермальный некролиз;
• опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани: мышечная ригидность, миалгия, боль в шее, ощущение тяжести, спазмы в области лица, мышечная слабость;

Также возможны общие расстройства: боль в груди или животе, астения, быстрая утомляемость.

Передозировка

При однократном приеме доз до 40 мг (включая два приема по 20 мг с интервалом в 2 часа) препарат в целом хорошо переносится. Наиболее частыми побочными эффектами были головокружение и сонливость.

Возможные последствия передозировки включают повышение артериального давления и другие сердечно-сосудистые нарушения. В случае подозрения на передозировку следует промыть желудок, принять активированный уголь и провести мониторинг состояния пациента в течение как минимум 12 часов, включая ЭКГ-наблюдение, даже при отсутствии выраженных симптомов.

Влияние гемодиализа и перитонеального диализа на клиренс ризатриптана неизвестно.

Условия хранения

Хранить лекарственное средство нужно при температуре до 25 °C в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте. Срок годности – 3 года. Не применять лекарственное средство после окончания срока годности, указанного на упаковке.

Ризоптан можно приобрести на сайте онлайн-аптеки «Мед-Сервис» в виде таблеток по 3 шт, 6 шт. и 9 шт. в упаковке.

Вниманию покупателей представлены обширный каталог сертифицированных лекарств. Лекарственные средства могут быть доставлены в разные города Украины в течение нескольких дней. В целях безопасности перед покупкой необходимо посетить врача.