Ризамигрен

Ризамигрен — рецептурный лекарственный препарат, относящийся к группе антимигренозных средств. Предназначен для купирования острых приступов мигрени с аурой или без. Препарат производится украинской фармацевтической компанией ФК «Здоровье», ООО.

Форма выпуска и состав

Медикамент выпускается в виде таблеток, покрытых пленочной оболочкой, по 5 мг и 10 мг.

Активный компонент: ризатриптана бензоат. Содержание в 1 таблетке 5 или 10 мг.

Вспомогательные компоненты: лактоза моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, прежелатинизированный кукурузный крахмал, магния стеарат.

Препарат выпускается в блистерах по 3 таблетки, которые помещены в картонную пачку вместе с инструкцией по медицинскому применению.

Основные физико-химические свойства

Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, плоскоцилиндрические, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой. Допускается наличие слабого специфического запаха и незначительных вкраплений (по норме производителя).

Фармакологическая категория

Средства, применяемые при мигрени. Селективные агонисты 5-НТ1 рецепторов серотонина. Ризатриптан.

Код ATX N02C C04.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Ризамигрен связывается с 5-HT₁B- и 5-HT₁D-рецепторами человека и проявляет минимальное фармакологическое действие в отношении 5-HT₂-, 5-HT₃-, α₁-, α₂- или β-адренорецепторов, дофаминовых D₁ и D₂, H₁-гистаминовых, мускариновых или бензодиазепиновых рецепторов.

Терапевтический эффект может быть обусловлен его действием агониста 5-HT₁B- и 5-HT₁D-рецепторов, которые расширяются во время мигренозного приступа, а также на тройничном нерве, иннервирующем эти сосуды.

Активация данных рецепторов может приводить к сужению расширенных внутричерепных кровеносных сосудов, вызывающих боль, и к торможению высвобождения нейропептидов. Это приводит к уменьшению воспаления в чувствительных тканях и ослаблению передачи болевых импульсов через центральную часть тройничного нерва.

Препарат снижает функциональную недееспособность и устраняет такие симптомы мигренозных приступов, как тошнота, светобоязнь и звукофобия. Он также эффективен для лечения менструальной мигрени, которая возникает в течение трех дней до или после начала месячных.

Фармакокинетика

Ризатриптан быстро и полностью всасывается после перорального приема. Среднее время достижения максимальной концентрации в плазме около 1–1,5 часа.

Прием Ризамигрена одновременно с пищей с высоким содержанием жиров не влияет на степень всасывания, но может задержать абсорбцию примерно на один час. Ризатриптан минимально связывается с белками плазмы.

Основной путь метаболизма — окислительное дезаминирование с помощью моноаминоксидазы-А (МАО-А) с образованием индолуксусной кислоты, не обладающей фармакологической активностью.

N-монодесметилризатриптан — метаболит с активностью в отношении 5-HT₁B/1D-рецепторов, образуется в небольшом количестве и не оказывает сильного влияния на общую активность ризатриптана. Плазменная концентрация составляет примерно 14% от концентрации исходного вещества, выведение происходит с аналогичной скоростью.

Период полувыведения составляет 2-3 часа. После перорального приема около 80 % веществ выводится с мочой и около 10% — с калом, что указывает на то, что почечное выведение метаболитов происходит через почки.

При применении ризатриптана его накопление в плазме не происходит.

Показания

Препарат применяют для лечения головных болей при приступах мигрени с аурой или без нее.

Противопоказания

Применение Ризамигрена противопоказано в следующих случаях:

• повышенная чувствительность к ризатриптану или к любому вспомогательному компоненту в составе;
• одновременный прием ингибиторов моноаминоксидазы (МАО) или ризатриптана в течение двух недель после прекращения терапии ингибиторами МАО;
• тяжелая печеночная или почечная недостаточность;
• транзиторные нарушения мозгового кровообращения или транзиторная ишемическая атака в анамнезе;
• артериальная гипертензия средней или тяжелой степени, а также неконтролируемая артериальная гипертензия легкой степени;
• заболевания коронарных артерий, включая ишемическую болезнь сердца (стенокардия, инфаркт миокарда в анамнезе, документально подтвержденная безболевой ишемия миокарда), а также наличие симптомов, характерных для ишемической болезни сердца;
• заболевания периферических сосудов;
• одновременное применение эрготамина и его производных или других агонистов 5-HT₁B/1D-рецепторов.

Особенности применения

Медпрепарат назначают только пациентам с четко установленным диагнозом мигрени, исключая базилярную и гемиплегическую формы. Препарат не применяют для купирования атипичной головной боли, связанной с потенциально опасными состояниями (инсульт, разрыв аневризмы), где сужение сосудов может ухудшить состояние. Возможны преходящие боли или чувство сдавления в груди и горле; при подозрении на ишемическую болезнь сердца препарат отменяют и проводят обследование.

Ризамигрен не назначают без обследования пациентам с подозрением на сердечно-сосудистые заболевания или высоким риском ИБС (гипертензия, диабет, курение, замещающая никотиновая терапия, мужчины старше 40 лет, женщины в постменопаузе, блокада ножек пучка Гиса, семейный анамнез ИБС). Риск серьезных сердечных осложнений сохраняется даже у пациентов без известных заболеваний сердца, поэтому препарат не применяют при ИБС. Не допускается одновременный прием с другими триптанами.

Между приемом ризатриптана и препаратов эрготамина должно пройти не менее 6 часов; после применения эрготамина — не ранее чем через 24 часа.

Возможен серотониновый синдром при одновременном применении с СИОЗС или СИОЗСН, поэтому требуется контроль состояния, особенно в начале терапии или при изменении дозы. Побочные реакции чаще возникают при совместном приеме с препаратами зверобоя.

Сообщалось об ангионевротическом отеке лица, языка или гортани. При его появлении препарат сразу отменяют и переходят на другое лечение под наблюдением врача.

Препарат содержит лактозу, поэтому пациентам с непереносимостью сахаров нужно проконсультироваться с врачом.

Продолжительное или чрезмерное применение анальгетиков может усиливать головную боль — при подозрении на медикаментозно индуцированный головной боль важно обратиться к врачу и прекратить применение ризатриптана.

Для беременных и кормящих женщин

Ограниченные данные наблюдений у беременных не показывают риска тератогенности при приеме лекарства в первом триместре. Во втором и третьем триместрах данных недостаточно, поэтому ризатриптан можно применять только при клинической необходимости.

Препарат проникает в грудное молоко в незначительном количестве. Для минимизации воздействия рекомендуется избегать кормления грудью в течение 12 часов после приема ризатриптана.

Для детей

Не применяют в педиатрической практике.

Лекарственное взаимодействие

Одновременный прием эрготамина, его производных или других агонистов 5-HT₁B/1D-рецепторов с ризатриптаном противопоказан из-за аддитивного эффекта и повышенного риска коронарной вазоконстрикции и гипертензии.

Ризамигрен преимущественно метаболизируется ферментом МАО-А, поэтому совместное применение с ингибиторами МАО повышает его плазменную концентрацию и увеличивает риск сосудистого спазма и гипертензии. Поэтому данная комбинация также противопоказана.

Пропранолол увеличивает концентрацию ризатриптана в плазме, что связано с взаимодействием на уровне пресистемного метаболизма через МАО-А. Поэтому пациентам, получающим пропранолол, рекомендуется доза ризатриптана 5 мг. Надолол и метопролол не влияют на уровень ризатриптана.

Совместный прием с СИОЗС или СИОЗСН может вызвать развитие серотонинового синдрома. Рекомендуется наблюдать за пациентом, особенно в начале лечения, изменении доз или переходе на другие серотонинергические препараты. Также следует учитывать возможность взаимодействия с другими лекарствами, которые метаболизируются CYP 2D6, так как ризатриптан in vitro может его ингибировать.

Влияние на скорость психомоторной реакции

Мигрень и сам ризатриптан могут вызывать сонливость и головокружение, что следует учитывать при выполнении потенциально опасной или сложной работы. Пациентам рекомендуется оценить свое состояние и способность к концентрации во время приступа или лечения с помощью препарата.

Способ применения и режим дозирования

Ризамигрен не применяют для профилактики мигрени. Таблетки принимают внутрь, запивая водой, не разжевывая. Прием с пищей может задерживать всасывание примерно на час и отсрочить эффект.

Рекомендованная доза для взрослых — 10 мг. Если боль возвращается в течение суток, допускается повторный прием, но интервал между дозами должен быть не меньше двух часов, и не более двух доз в сутки. Если первая доза неэффективна, повторять ее для купирования того же приступа не следует.

Некоторым пациентам нужна сниженная доза (5 мг). Это касается тех, кто принимает пропранолол (ризатриптан принимают не ранее чем через 2 часа после него), а также пациентов с легкой или умеренной почечной или печеночной недостаточностью.

Побочные действия

Побочные эффекты могут возникать со стороны:

• иммунной системы: реакции гиперчувствительности, анафилаксия;
• психики: дезориентация, бессонница, раздражительность;
• нервной системы: головокружение, сонливость, парестезии, головная боль, снижение умственной активности, тремор, атаксия, вертиго, нарушение вкуса, обморок, судороги, серотониновый синдром;
• органов зрения: затуманивание зрения;
• сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, тахикардия, приливы крови, аритмия, изменения на ЭКГ, гипертензия, брадикардия, ишемия или инфаркт миокарда, нарушения мозгового кровообращения, периферическая сосудистая ишемия;
• дыхательной системы: ощущение дискомфорта в горле, одышка, хрипы;
• желудочно-кишечного тракта: тошнота, сухость во рту, рвота, диарея, жажда, диспепсия, ишемический колит;
• кожи и подкожной клетчатки: покраснение, повышенная потливость, зуд, крапивница, ангионевротический отек (лица, языка, глотки), сыпь;
• опорно-двигательного аппарата: ощущение тяжести, боль или скованность в шее и других зонах, ригидность, мышечная слабость, боль в лице, миалгия.

Возможны также общие реакции: утомляемость, боль в животе или грудной клетке.

Передозировка

Прием дозы, превышающей допустимую, может вызывать головокружение, сонливость, рвоту, брадикардию, аритмии, гипертензию и серьезные сердечно-сосудистые осложнения.

При подозрении на передозировку проводят промывание желудка, назначают активированный уголь и наблюдают пациента с мониторингом ЭКГ не менее 12 часов, даже при отсутствии симптомов. Данных о влиянии гемодиализа или перитонеального диализа нет.

Условия хранения

Хранить при температуре до 25 °C в сухом, защищенном от света месте, в недоступном для детей месте. Срок годности – 2 года. Не применять лекарственное средство после окончания срока годности, указанного на упаковке.

Ризамигрен можно приобрести на сайте онлайн-аптеки «Мед-Сервис» в виде таблеток по 5 мг и 10 мг, 3 шт. в упаковке.

Вниманию покупателей представлены обширный каталог сертифицированных лекарств, возможность получения информации о них, простые поиск, заказ и оплата выбранных товаров. Приятным бонусом станут регулярные скидки и быстрая доставка в любой город Украины.