Ранекса

Ранекса — препарат нового класса из группы антиангинальных средств. Предназначен для терапии стабильной стенокардии у пациентов с недостаточной эффективностью или непереносимостью бета-блокаторов, блокаторов кальциевых каналов или нитратов длительного действия. Отпускается по рецепту. Производитель: Berlin-Chemie AG (Menarini Group), Германия.

Форма выпуска и состав

Форма выпуска: таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой.

• Активные компоненты: ранолазина — 500 мг или 1000 мг в 1 шт.
• Дополнительные компоненты: гипромеллоза, магния стеарат, сополимер метакриловой кислоты и этилакрилата, полиэтиленгликоль, целлюлоза, натрия гидроксид, спирт поливиниловый, титана диоксид, тальк, воск, железа оксид и красный (для объема 500 мг), железа оксид желтый (таблетки 1000 мг).

Фармакологическая категория

Другие кардиологические средства. Ранолазин.

Код АТХ С01Е B18.

Физико-химические свойства

Таблетки по 500 мг: светло-оранжевые, покрытые пленочной оболочкой, выпуклые с обеих сторон, овальной формы, с тиснением «500» с одной стороны;

по 1000 мг: бледно-желтые, покрытые пленочной оболочкой, выпуклые таблетки овальной формы, с тиснением «1000» с одной стороны.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Препарат уменьшает поздний приток ионов натрия в клетки миокарда, что снижает внутриклеточное накопление натрия и избыток кальция. Это помогает устранить ионный дисбаланс у пациентов с ишемией, способствует расслаблению миокарда и уменьшает диастолическое напряжение левого желудочка. Эффект не зависит от изменений ЧСС, давления или вазодилатации.

Медпрепарат эффективен в качестве монотерапии и в комбинации с другими антиангинальными средствами при хронической стенокардии. После приема увеличивает толерантность к физической нагрузке, уменьшает частоту приступов стенокардии и потребность в нитроглицерине. При длительном применении не развиваются толерантность и синдром отмены.

При остром коронарном синдроме Ранекса не снижает риск внезапной смерти или симптоматических аритмий, но уменьшает частоту желудочковых аритмий.

У пациентов после ЧКВ с неполной реваскуляризацией лекарство не снижает риск ишемической реваскуляризации или госпитализации по ишемии. У пожилых может повышать риск тяжелых сердечно-сосудистых патологий и общей смертности.

Фармакокинетика

После приема внутрь максимальная концентрация в плазме достигается через 2-6 часов. При приеме 2 раза в сутки равновесное состояние обычно достигается в течение 3 дней.

Средняя абсолютная биодоступность составляет 35-50 % с высокой индивидуальной вариабельностью. Эффект препарата усиливается дозозависимо. Прием пищи не влияет на скорость и полноту всасывания.

Более 60 % активного компонента связывается с белками плазмы. Средний объем распределения в равновесном состоянии — около 180 л.

Выведение происходит преимущественно через почки. Менее 5% дозы выделяется с мочой и калом в неизмененном виде. Клиренс лекарственного средства дозозависимый. Терминальный период полувыведения после приема внутрь — около 7 часов из-за ограниченной скорости абсорбции.

Показания

Ранекса используют для лечения стабильной стенокардии.

Противопоказания

Лекарственное средство не назначают при наличии у пациента следующих состояний:

• гиперчувствительность к действующему или любому вспомогательному веществу в составе;
• тяжелые нарушения функции почек (клиренс креатинина ниже 30 мл/мин);
• печеночная недостаточность средней или тяжелой степени.

Медикамент противопоказан к одновременному применению с: мощными ингибиторами CYP3A4 (например, с итраконазолом, кетоконазолом, вориконазолом, позаконазолом, ингибиторами протеазы ВИЧ, кларитромицином, телитромицином, нефазодоном); с антиаритмическими средствами класса Ia (например, хинидином) или класса III (дофетилидом, соталолом), кроме амиодарона.

Лекарственное взаимодействие

Влияние других препаратов на Ранекса:

• Сильные ингибиторы CYP3A4 (итраконазол, кетоконазол, вориконазол, позаконазол, ингибиторы ВИЧ-протеазы, кларитромицин, телитромицин, нефазодон, грейпфрутовый сок) — противопоказаны, т.к. повышают концентрацию активного компонента в 3-3,9 раз, усиливая побочные эффекты.
• Умеренные ингибиторы CYP3A4 (дилтиазем, эритромицин, флуконазол) повышают концентрацию в 1,5-2,4 раза. Требуется осторожный подбор и возможное снижение дозы.
• Ингибиторы P-gp (верапамил, циклоспорин) — повышают уровень ранолазина. Необходимо осторожное титрование дозы.
• Индукторы CYP3A4 (рифампицин, фенитоин, фенобарбитал, карбамазепин, зверобой) — снижают концентрацию ранолазина до 95 %. Не рекомендуется начинать лечение на фоне этих препаратов.
• Ингибиторы CYP2D6 (пароксетин) — на 20-62 % повышают концентрацию ранолазина (в зависимости от дозы). Коррекция дозировки обычно не нужна.

Влияние ранолазина на другие препараты:

• Повышает концентрацию субстратов P-gp и CYP3A4 (симвастатина, ловастатина — до 2 раз, такролимуса, циклоспорина, сиролимуса, эверолимуса). Может потребоваться снижение их дозы.
• Симвастатин: доза не более 20 мг/сут при комбинации с ранолазином.
• Метопролол и другие субстраты CYP2D6 (пропафенон, флекаинид, трициклические антидепрессанты, нейролептики) — концентрация повышается в 1,8 раза. Возможно потребуется снижение дозы.
• Дигоксин — концентрация повышается в 1,5 раза. Необходим мониторинг уровня дигоксина.
• Метформин и другие субстраты OCT 2 — концентрация повышается в 1,4-1,8 раза.
• Препараты, удлиняющие QTc — теоретический риск аритмий. Данная комбинация нежелательна.

Особенности применения

Осторожность (подбор дозы и мониторинг) требуется при:

• печеночной недостаточности в легкой степени;
• почечной недостаточности легкой-средней форме;
• пожилом возрасте;
• низкой массе тела (менее 60 кг).

При одновременном применении с умеренными ингибиторами CYP3A4 или P-gp, ЗСН III–IV класса NYHA.

При сочетании нескольких факторов — дополнительное усиление действия и рост побочных эффектов. У «медленных» метаболизаторов CYP2D6 риск выше.

Применение препарата противопоказано при наследственной непереносимости галактозы, дефиците лактазы или глюкозо-галактозной мальабсорбции.

Для беременных и кормящих женщин

Противопоказано.

Для детей

Не используется в возрасте до 18 лет.

Влияние на скорость психомоторной реакции

Возможны головокружение, нечеткость зрения, спутанность сознания, поэтому рекомендуется воздерживаться от вождения автомобиля и работы с механизмами до оценки индивидуальной реакции.

Способ применения и дозировка

Таблетки глотать целиком (не дробить, не разжевывать). Можно с едой или без.

Начальная доза — 500 мг дважды в сутки. Через 2-4 недели при необходимости повышают до 1000 мг 2 раза в сутки (максимум).

При побочных эффектах, возникновении головокружения, тошноты рекомендуется снизить дозу или отменить лекарство.

Особые группы: осторожный подбор дозы при умеренных ингибиторах CYP3A4/P-gp, печеночной недостаточности легкой степени, почечной недостаточности легкой–средней, пожилом возрасте, массе тела менее 60 кг.

Передозировка

Симптомы: головокружение, тошнота, рвота, диплопия, летаргия, обморок.

Лечение: симптоматическое, наблюдение. Гемодиализ неэффективен.

Побочные действия

Возможны со стороны:

• обмена веществ: снижение аппетита, дегидратация, гипонатриемия;
• психики: тревога, бессонница, спутанность сознания, галлюцинации, дезориентация;
• нервной системы: головокружение, головная боль, обморок, гипестезия, сонливость, тремор, потеря сознания, нарушение координации;
• органов зрения: размытость зрения, зрительные расстройства, диплопия;
• органов слуха: вертиго, шум в ушах, снижение слуха;
• сосудов: приливы, гипотензия, ортостатическая гипотензия;
• дыхательной системы: одышка, кашель, носовые кровотечения;
• ЖКТ: запор, рвота, тошнота, боль в желудке, сухость во рту, диспепсия, метеоризм, панкреатит, оральная гипестезия;
• печени: повышение АСТ, АЛТ, ГГТ, ЩФ, гепатит, холестаз, желтуха;
• кожи: зуд, гипергидроз, сыпь, покраснение кожи, ангионевротический отек, аллергический дерматит, крапивница, холодный пот;
• опорно-двигательного аппарата: боль в конечностях, мышечные спазмы, отек суставов, мышечная слабость;
• мочевыделительной системы: дизурия, гематурия, хроматурия, острая почечная недостаточность, задержка мочи;
• общие: астения, утомляемость, периферические отеки.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 30°C в оригинальной упаковке, защищенной от света и влаги, в недоступном для детей месте. Срок годности — 5 лет.

Ранекса можно приобрести на сайте онлайн-аптеки «Мед-сервис» в виде таблеток по 500 мг и 1000 мг, 60 шт. (20х3) в упаковке.

На сайте представлен каталог с лекарствами, которые имеют сертификаты соответствия нормам МОЗ Украины. Благодаря удобному поиску можно быстро подобрать, оформить заказ и рассчитаться за необходимые препараты. Мы выполняем доставку по всей Украине. Регулярные акции и скидки в онлайн-аптеке «Мед-сервис» сделают покупки более выгодными.