Рамитон а

Рамитон А — комбинированный антигипертензивный препарат, содержащий 2 активных компонента: рамиприл и амлодипин. Предназначен для лечения артериальной гипертензии у взрослых пациентов, когда давление контролируется отдельными компонентами в соответствующих дозах. Производитель: Дарница, Украина. Отпускается по рецепту врача.

Форма выпуска и состав

Лекарственное средство выпускается в виде твердых капсул.

Активные вещества: рамиприл и амлодипин. В составе 1 капсулы могут быть разные композиции компонентов:

• 5 мг рамиприла и 5 мг амлодипина;
• 10 мг рамиприла и 5 мг амлодипина;
• 5 мг рамиприла и 10 мг амлодипина;
• 10 мг рамиприла и 10 мг амлодипина.

Дополнительные компоненты: микрокристаллическая целлюлоза, безводный гидрофосфат кальция, прежелатинизированный кукурузный крахмал, прежелатинизированный кукурузный крахмал с низким содержанием влаги, натрия крахмалгликолят, натрия стеарилфумарат.

Фармакологическая категория

Комбинированные препараты ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (АПФ). Ингибиторы АПФ в комбинации с антагонистами кальция. Рамиприл и амлодипин.

Код АТХ C09BB07.

Физико-химические свойства

В зависимости от количества активного вещества меняется цвет капсул:

• 5 мг/5 мг: крышечка непрозрачная, розового цвета; корпус непрозрачный, белого цвета; содержимое — порошок белого или почти белого цвета.
• 5 мг/10 мг: крышечка непрозрачная, красно-коричневого цвета; корпус непрозрачный, белого цвета; содержимое — порошок белого или почти белого цвета.
• 10 мг/5 мг: крышечка непрозрачная, темно-розового цвета; корпус непрозрачный, белого цвета; содержимое — порошок белого или почти белого цвета.
• 10 мг/10 мг: крышечка непрозрачная, коричневого цвета; корпус непрозрачный, белого цвета; содержимое — порошок белого или почти белого цвета.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Рамиприлат, активный метаболит рамиприла, представляет собой мощный и длительно действующий ингибитор АПФ. Он известен как кининаза II и катализирует превращение ангиотензина I в ангиотензин II. Последний является мощным вазоконстриктором, способствует сужению сосудов и повышению давления.

Блокировка этого фермента приводит к снижению образования ангиотензина II, что вызывает расширение кровеносных сосудов, уменьшение общего периферического сопротивления и снижение давления без рефлекторного увеличения частоты сердечных сокращений.

Ингибирование АПФ дополнительно усиливает эффект релаксации гладкой мускулатуры сосудов, улучшает эндотелиальную функцию и способствует дополнительному снижению давления. Этот механизм также приводит к уменьшению секреции альдостерона надпочечниками, что способствует натрийурезу и снижению объема циркулирующей крови, тем самым усиливая антигипертензивный эффект.

У пациентов с артериальной гипертензией рамиприл обеспечивает постепенное и устойчивое снижение давления. Максимальный эффект достигается спустя 3-6 часов и сохраняется на протяжении 24 часов, что позволяет принимать препарат один раз в сутки.

Амлодипин является дигидропиридиновым антагонистом кальция, ингибирует трансмембранный поток ионов кальция, вызывая их релаксацию и снижение периферического сосудистого сопротивления. Это приводит к снижению давления без значительного влияния на ЧСС. Вещество также расширяет коронарные артерии, нормализует кровоснабжение миокарда и снижает потребность в кислороде. Это делает его эффективным для предотвращения стенокардии.

Комбинация 2-х активных компонентов обеспечивает синергетический антигипертензивный эффект, позволяя достигать лучшего контроля давления при более низких дозах каждого компонента, минимизируя побочные эффекты, такие как отеки от амлодипина или кашель от рамиприла.

Нефропротективные свойства комбинации проявляются в замедлении прогрессирования почечной недостаточности, особенно у пациентов с диабетом, за счет снижения внутриклубочкового давления и протеинурии, а кардиопротективные эффекты включают предотвращение ремоделирования сердца и сосудов.

Фармакокинетика

После перорального приема рамиприл быстро всасывается из ЖКТ, достигая максимальной концентрации в плазме крови через 1 час. Биодоступность составляет около 20-30%, не зависит от приема пищи. В печени и тканях вещество подвергается интенсивному метаболизму первого прохождения, превращаясь в активный метаболит рамиприлат, который достигает пиковой концентрации в плазме через 2-4 часа после приема.

Рамиприлат обладает в 6-8 раз большей активностью по ингибированию АПФ, чем рамиприл, и связывается с белками плазмы на 56%, в основном с альбумином, обеспечивая длительное действие. Метаболизм рамиприла происходит преимущественно в печени, за выведение отвечают почки. Период полувыведения составляет 1-2 часа.

Амлодипин быстро всасывается после перорального приема, достигая максимальной концентрации в плазме через 6-12 часов, с биодоступностью 64-80%, не зависящей от пищи. Связывание с белками плазмы высокое — около 93%, объем распределения — 21 л/кг, указывая на широкое распределение в тканях. Метаболизм амлодипина происходит в печени, выводится в основном почками. Период полувыведения амлодипина составляет 35-50 часов, что обеспечивает длительное действие. Равновесная концентрация достигается через 7-8 дней.

В комбинации фармакокинетика компонентов не изменяется, без значимых взаимодействий. У пациентов с почечной недостаточностью выведение рамиприлата замедляется, требуя корректировки дозы; у пациентов с печеночной недостаточностью метаболизм амлодипина замедляется, удлиняя период полувыведения до 56-60 часов.

Показания

Лечение артериальной гипертензии у взрослых пациентов, АД которых контролируется рамиприлом и амлодипином в соответствующих дозах.

Противопоказания

Препарат не применяют при наличии у пациента следующих состояний:

• повышенная чувствительность к веществам в составе;
• ангионевротический отек в анамнезе;
• двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной функционирующей почки;
• артериальная гипотензия или гемодинамически нестабильные состояния;
• тяжелая печеночная или почечная недостаточность;
• гемодиализ;
• острый инфаркт миокарда с признаками сердечной недостаточности;
• шок (включая кардиогенный);
• гемодинамически значимая обструкция выходного тракта левого желудочка;
• гемодинамически нестабильная сердечная недостаточность после острого инфаркта миокарда.

Противопоказано одновременное применение с сакубитрилом/валсартаном и препаратами, содержащими алискирен, у пациентов с сахарным диабетом или умеренной/тяжелой почечной недостаточностью.

Особенности применения

Рамитон А требует осторожности у пациентов с дефицитом объема циркулирующей крови или электролитов. Это объясняется тем, что возрастает риск симптоматической гипотензии, особенно после первой дозы. Рекомендуется корректировка гидратации, отмена диуретиков за 2-3 дня и мониторинг АД и почек.

У пациентов с реноваскулярной гипертензией препарат может вызвать острую почечную недостаточность. Поэтому лечение начинают с минимальных доз в стационаре с контролем креатинина и калия.

При обструктивных заболеваниях сердца (стеноз, кардиомиопатия) возможна ишемия или синкопе. Требуется гемодинамический мониторинг и ЭКГ.

У больных с печеночной недостаточностью метаболизм замедляется, дозу начинают минимальной под контролем ферментов.

При хирургии препарат отменяют за 24 часа из-за риска гипотензии.

Возможен кашель или ангионевротический отек, требующий отмены и терапии.

У диабетиков усиливается эффект гипогликемических средств, нужен мониторинг глюкозы.

У пациентов с аутоиммунными заболеваниями риск нейтропении. Необходим контроль крови ежемесячно первые 3 месяца.

Пожилым титруют дозу с 5/5 мг, учитывая риск гипотензии и гиперкалиемии. У пациентов на гемодиализе риск анафилактоидных реакций, использовать альтернативные мембраны.

Т.к. амлодипин может вызывать отеки, рекомендуется мониторить состояние пациентов с венозной недостаточностью.

Для беременных и кормящих женщин

Препарат противопоказан во время беременности из-за риска фетотоксичности. При планировании его заменяют альтернативами. При выявлении беременности рекомендуется отменить лечение и мониторить плод.

Компоненты выделяются в молоко, поэтому при необходимости терапии кормление прекращают.

Для детей

Лекарственное средство не применяют у детей младше 18 лет из-за отсутствия данных о его безопасности и эффективности.

Лекарственное взаимодействие

Одновременный прием с ингибиторами РААС не рекомендуется, особенно при диабете или почечной недостаточности. Это связано с риском гипотензии, гиперкалиемии и почечной недостаточности. При необходимости следует мониторить почки, калий и АД еженедельно.

Калийсберегающие диуретики, добавки калия вызывают гиперкалиемию при сниженной почечной функции. Важно избегать или мониторить калий с корректировкой доз.

Литий противопоказан из-за токсичности. НПВС ослабляют эффект и ухудшают почки, следует избегать или сочетать с гидратацией и контролем креатинина.

Лечение усиливает эффект гипогликемических средств, повышая риск гипогликемии. Необходим контроль глюкозы и корректировка доз.

Диуретики провоцируют гипотензию, их необходимо отменить за 2-3 дня или начинать с минимальной дозировки.

Сакубитрил/валсартан противопоказаны, при необходимости приема важно соблюдать интервал 36 часов. Ингибиторы mTOR, глиптины, рацекадотрил повышают риск ангиоотека, поэтому важна осторожность во время лечения и мониторинг состояния пациента.

Симпатомиметики ослабляют эффект. Антациды снижают абсорбцию, необходим интервал не менее 2 часов.

Индукторы CYP3A4 (рифампицин) снижают концентрацию амлодипина; ингибиторы (кетоконазол) повышают, добавляется риск гипотензии.

Влияние на скорость психомоторной реакции

Обычно влияние минимальное, но возможны гипотензия, головокружение, слабость, утомляемость, сонливость, особенно в начале терапии или при комбинации с другими гипотензивными средствами. Следует соблюдать осторожность при вождении автомобиля и работе со сложными механизмами.

Способ применения и режим дозирования

Рамитон А принимаютв одно и то же время (желательно утром), раз в сутки, независимо от еды, запивая водой. Капсулы не разжевывают и не делят.

Дозу подбирает врач индивидуально на основе уровня давления, функции почек и печени, а также реакции на лечение, начиная с минимальной и титруя вверх каждые 2-4 недели под контролем.

Для артериальной гипертензии стартовая доза соответствует предыдущей терапии отдельными компонентами: 5/5 мг, 5/10 мг, 10/5 мг или 10/10 мг в сутки.

При почечной недостаточности дозу корректируют по клиренсу креатинина: если выше 60 мл/мин — стандартная; 30-60 мл/мин — старт с 5/5 мг, максимум 5/10 мг или 10/5 мг; ниже 30 мл/мин — противопоказано.

При печеночной недостаточности легкой/средней степени старт с 5/5 мг, максимум 5/5 мг с контролем ферментов.

У пожилых пациентов лечение начинают с 5/5 мг, титруя медленно. Если эффект недостаточен, пересматривают терапию, но не превышают максимум 10/10 мг в сутки.

Побочные действия

Во время лечения возможны реакции со стороны:

• иммунной системы — гиперчувствительность, ангионевротический отек;
• сосудов — гипотензия, приливы, периферические отеки;
• ЖКТ — тошнота, рвота, диарея, боли в животе;
• нервной системы — головная боль, головокружение, сонливость, обморок;
• сердца — тахикардия, стенокардия;
• печени — повышение трансаминаз, желтуха;
• кожи — сыпь, зуд, крапивница; крови — анемия, нейтропения, тромбоцитопения.

Также возможны общие симптомы: астения, утомляемость, гиперкалиемия.

Передозировка

Симптомы: выраженная гипотензия, шок, брадикардия, гиперкалиемия, почечная недостаточность, тахикардия, головокружение, кашель, тревожность.

Лечение: промывание желудка, активированный уголь в первые 1-2 часа, внутривенное введение 0,9% NaCl, ангиотензин II или катехоламины при гипотензии. Гемодиализ эффективен для удаления рамиприлата. Необходим мониторинг жизненно важных показателей, электролитов и креатинина. При брадикардии — атропин или искусственный водитель ритма.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25°C в сухом, защищенном от света месте, недоступном для детей. Срок годности - 2 года. Не применять после истечения даты, указанной на упаковке.

Рамитон А можно приобрести на сайте онлайн-аптеки «Мед-сервис» в виде твердых капсул по по 5 мг/5 мг, 5 мг/10 мг, 10 мг/5 мг, 10 мг/10 мг. Количество в упаковке 30 шт. (6х5).

На сайте онлайн-аптеки удобный каталог с сертифицированными лекарствами. С помощью простого поиска можно быстро найти, заказать и оплатить нужные препараты. Мы выполняем доставку по всей Украине. Регулярные акции и скидки в онлайн-аптеке «Мед-сервис» сделают покупки более выгодным.