Рамимед

Рамимед — антигипертензивный препарат из группы ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (АПФ). Предназначен для лечения артериальной гипертензии, хронической сердечной недостаточности, а также для снижения риска сердечно-сосудистых осложнений у пациентов, имеющих высокий риск (после инфаркта миокарда, с диабетической нефропатией или цереброваскулярными заболеваниями).

Производитель: Medochemie Ltd, Ирландия. Отпускается по рецепту врача.

Форма выпуска и состав

Лекарственное средство выпускается в виде таблеток.

Монопрепарат

• Активное вещество: рамиприл, 5 или 10 мг.
• Вспомогательные вещества: прежелатинизированный крахмал, натрия гидрокарбонат, лактозы моногидрат, натрия кроскармеллоза, натрия стеарил фумарат.

Комбо

• Активные вещества: рамиприл (5 мг) + гидрохлоротиазид (25 мг.).
• Вспомогательные вещества: прежелатинизированный крахмал, лактозы моногидрат, натрия кроскармеллоза, натрия стеарил фумарат, натрия гидрокарбонат.

Фармакологическая категория

Ингибиторы ангиотензинпреобразовательного фермента (АПФ). Ингибиторы АПФ монокомпонентны. Рамиприл. Код АТХ С09А А05

Комбинированные лекарственные средства ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (АПФ). Рамиприл и диуретики. Код ATX C09B A05.

Физико-химические свойства

Таблетки Рамимед капсуловидной формы, плоские, без оболочки, с фаской и риской с обеих сторон.

Моно 5 мг — бледно-розовые, с гравировкой "R 3"; 10 мг — белые или почти белые, с гравировкой "R 4".

Комбо 5/25 мг — светло-розовые, круглые, с риской.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Рамиприл является пролекарством, которое в организме преобразуется в активный метаболит рамиприлат, обладающий высокой аффинностью к АПФ. Фермент катализирует превращение ангиотензина I в ангиотензин II. Вещество — мощный вазоконстриктор, стимулирующий секрецию альдостерона и вазопрессина. Это приводит к задержке натрия и воды, повышению давления и увеличению нагрузки на сердце.

Ингибирование АПФ рамиприлатом приводит к снижению уровня ангиотензина II в плазме, уменьшению секреции альдостерона и расширению периферических сосудов. Благодаря такому действию снижение общего периферического сосудистого сопротивления и артериального давления происходит без рефлекторной тахикардии.

Дополнительно рамиприлат предотвращает деградацию брадикинина, что усиливает сосудорасширяющий эффект, улучшает эндотелиальную функцию сосудов, снижает агрегацию тромбоцитов и оказывает антипролиферативное действие на гладкомышечные клетки сосудов.

У пациентов с артериальной гипертензией рамиприл обеспечивает постепенное и устойчивое снижение систолического и диастолического артериального давления в течение 24 часов, с максимальным эффектом через 3-6 часов после приема, без развития толерантности или синдрома отмены.

При хронической сердечной недостаточности Рамимед уменьшает пред- и постнагрузку на сердце, повышает фракцию выброса левого желудочка, предотвращает ремоделирование миокарда и улучшает толерантность к физическим нагрузкам, снижая частоту госпитализаций и смертность.

У пациентов с высоким кардиоваскулярным риском, включая перенесших инфаркт миокарда, а также с диабетом с микроальбуминурией, рамиприл снижает риск развития инфаркта миокарда, инсульта и сердечно-сосудистой смерти. Это происходит за счет нефропротективного и кардиопротективного действий, включая стабилизацию атеросклеротических бляшек и улучшение почечного кровотока без существенного влияния на скорость клубочковой фильтрации в норме.

У Рамимед Комбо синергетический эффект усиливается за счет гидрохлоротиазида. Этот тиазидный диуретик ингибирует реабсорбцию натрия и хлора в дистальных канальцах почек, вызывая диурез, снижение объема циркулирующей крови и периферического сосудистого сопротивления. Максимальный эффект достигается через 3-6 часов и длится до 24 часов. Комбинация минимизирует дозозависимые побочные эффекты, такие как гипокалиемия от диуретика, компенсируемая калийсберегающим эффектом рамиприла.

Фармакокинетика

После перорального приема рамиприл быстро всасывается из ЖКТ, достигая максимальной концентрации в плазме через 1 час, с биодоступностью около 20-30%. Максимальная концентрация в плазме достигается через 2-4 часа после приема, связывание с белками плазмы составляет около 56%. Рамиприлат обладает длительным периодом полувыведения, составляющим 13-17 часов в фазе элиминации, что позволяет принимать препарат один раз в сутки, с накоплением равновесной концентрации через 4 дня регулярного приема.

Метаболизм происходит преимущественно в печени с участием эстераз, с образованием неактивных метаболитов. Выведение осуществляется в основном почками (около 60% в виде метаболитов) и через кишечник (40%).

У пациентов с почечной недостаточностью и клиренсом креатинина менее 60 мл/мин, выведение рамиприлата замедляется, что приводит к повышению его концентрации в плазме и требует коррекции дозы для предотвращения накопления. При печеночной недостаточности метаболизм рамиприла замедляется, но образование рамиприлата сохраняется за счет альтернативных путей. Необходимо проведение мониторинга.

У пациентов старше 65 лет фармакокинетика изменяется в сторону замедления выведения из-за сниженной функции почек, но без значительного влияния на эффективность при правильно подобранной дозировке.

Прием пищи не влияет на всасывание рамиприла, но может замедлить образование рамиприлата.

Для комбинированной формы немного меняется фармакокинетика гидрохлоротиазида: он всасывается на 60-80%, с максимальной концентрацией через 1-5 часов, периодом полувыведения 6-15 часов, выводится почками в неизмененном виде. Компоненты не взаимодействуют фармакокинетически, но при почечной недостаточности их выведение замедляется.

Показания

Монопрепарат назначают:

• для лечения эссенциальной артериальной гипертензии;
• при хронической сердечной недостаточности, включая состояния после острого инфаркта миокарда;
• для профилактики сердечно-сосудистых событий у пациентов с высоким риском;
• для лечения диабетической или недиабетической нефропатии с микро- или макроальбуминурией.

Рамимед Комбо назначают при эссенциальной артериальной гипертензии, когда монотерапия рамиприлом или гидрохлоротиазидом недостаточно эффективна.

Противопоказания

Препарат не применяют при наличии у пациента следующих состояний:

• гиперчувствительность к рамиприлу, другим ингибиторам АПФ или вспомогательным веществам в составе;
• ангионевротический отек в анамнезе;
• двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной функционирующей почки;
• тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина ниже 30 мл/мин) или гемодиализ;
• тяжелая печеночная недостаточность или печеночная энцефалопатия;
• артериальная гипотензия (систолическое АД ниже 90 мм рт. ст.) или кардиогенный шок.

Для комбинированной формы дополнительные противопоказания: гиперчувствительность к гидрохлоротиазиду или сульфонамидам; анурия; рефрактерная гипокалиемия или гипонатриемия; симптоматическая гиперурикемия/подагра; тяжелая почечная недостаточность (СКФ ниже 30 мл/мин).

Особенности применения

Рамимед требует осторожности у пациентов с дефицитом объема циркулирующей крови или электролитов, т.к. может вызвать симптоматическую гипотензию, особенно после первой дозы. Рекомендуется коррекция гидратации или временная отмена диуретиков за 2-3 дня до начала терапии с мониторингом АД и функции почек.

У пациентов с реноваскулярной гипертензией или стенозом почечных артерий риск острой почечной недостаточности повышен. Лечение начинают с низких доз в стационаре с контролем креатинина.

При обструктивных заболеваниях сердца (аортальный или митральный стеноз, гипертрофическая кардиомиопатия) препарат может вызвать синкопе или усугубить ишемию. Необходим гемодинамический мониторинг.

У пациентов с аутоиммунными заболеваниями риск нейтропении повышен. Требуется ежемесячный контроль лейкоцитов в первые 3 месяца.

Пожилым пациентам дозу повышают постепенно, начиная с минимальной, из-за возможного снижения почечной функции.

При печеночной недостаточности лечение начинают под контролем, так как метаболизм может замедлиться.

При хирургических вмешательствах или анестезии возможна гипотензия, для устранения необходимо восполнение объема жидкости.

Препарат может вызывать сухой кашель, который проходит после отмены; также возможен ангионевротический отек, требующий немедленной отмены и терапии.

У пациентов с диабетом в первые недели лечения важно контролировать гликемию, т.к. эффект гипогликемических средств может усиливаться.

Медпрепарат содержит лактозу, поэтому противопоказан при редких наследственных нарушениях (непереносимость галактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция).

Для Рамимед Комбо дополнительно следует соблюдать осторожность при гиперурикемии или подагре (риск обострения из-за гидрохлоротиазида). У пациентов с гиперальдостеронизмом эффект снижен, необходим мониторинг электролитов (калия, натрия, магния), т.к. гидрохлоротиазид может вызвать гипокалиемию, гипонатриемию.

У диабетиков рекомендуется контролировать толерантность к глюкозе, так как гидрохлоротиазид может ее снижать. Осторожность нужно соблюдать при бронхиальной астме или ХОЗЛ (риск бронхоспазма), при аллергии на сульфонамиды риск перекрестных реакций.

Для беременных и кормящих женщин

Препарат не рекомендуется к приему в в I триместре, противопоказан во II и III триместрах из-за риска фетотоксичности. При выявлении беременности немедленно отменить.

Компоненты выделяются в грудное молоко, поэтому при грудном вскармливании его не назначают. При необходимости терапии кормление прекращают.

Для детей

Данных по эффективности и безопасности нет, поэтому применение у детей и подростков до 18 лет не рекомендуется.

Лекарственное взаимодействие

Одновременный прием Рамимеда с другими ингибиторами РААС не рекомендуется, особенно у диабетиков или с почечной недостаточностью. Если комбинация необходима, важно проводить строгий мониторинг функции почек, калия и АД.

Калийсберегающие диуретики, добавки калия или калийсодержащие соли повышают риск гиперкалиемии, особенно при почечной дисфункции. Следует избегать комбинации или мониторить калий еженедельно с коррекцией доз.

Литий противопоказан в комбинации, так как рамиприл снижает его экскрецию, вызывая токсичность. При необходимости использования следует мониторить уровень лития.

НПВС (например, ибупрофен, аспирин, в дозах более 3 г/сут) ослабляют гипотензивный эффект и могут усугубить почечную недостаточность. Комбинацию желательно избегать или сочетать с гидратацией и контролем креатинина.

Гипогликемические средства усиливаются рамиприлом, повышая риск гипогликемии в первые недели. Поэтому необходим частый контроль глюкозы.

Диуретики могут вызвать резкую гипотензию при начале терапии, особенно при дефиците натрия. Следует отменять диуретик за 2-3 дня или начинать с низкой дозы рамиприла, под наблюдением.

Сакубитрил/валсартан противопоказаны из-за риска ангиоотека. Интервал между препаратами должен быть более 36 часов.

Ингибиторы mTOR (сиролимус), глиптины (ситаглиптин) и рацекадотрил повышают риск ангионевротического отека. Нужно использовать с осторожностью и мониторингом.

Симпатомиметики (эфедрин) ослабляют эффект; может потребоваться повышение дозы. Антациды снижают абсорбцию, рекомендуемый интервал более 2 часов.

При использовании Комбо следует учитывать, что петлевые диуретики усиливают гипотензию и электролитные нарушения; НПВС ослабляют эффект и повышают риск почечной недостаточности; кортикостероиды, амфотерицин B, карбеноксолон усиливают гипокалиемию; бета-адреноблокаторы, нитраты усиливают гипотензивный эффект; метформин повышает риск лактат-ацидоза из-за гидрохлоротиазида; холестирамин снижает абсорбцию гидрохлоротиазида.

Влияние на скорость психомоторной реакции

В большинстве случаев влияние минимальное, но возможны гипотензия, головокружение, слабость, утомляемость, сонливость. Особенно эти симптомы выражены в начале терапии или при комбинации с другими гипотензивными средствами. Следует соблюдать осторожность при вождении автомобиля и работе со сложными механизмами.

Способ применения и режим дозирования

Препарат принимают внутрь 1 раз в сутки, в одно и то же время (желательно утром), независимо от еды. Дозу подбирает врач индивидуально.

Дозировка в меняется в зависимости от заболеваний:

• Для артериальной гипертензии: стартовая доза 2,5 мг, титруют до 5-10 мг через 2-4 недели. Максимум 10 мг/сут.
• При сердечной недостаточности: старт 1,25-2,5 мг, повышают до 10 мг/сут под контролем.
• Для профилактики кардиоваскулярных событий: 2,5 мг старт, до 10 мг/сут. При почечной недостаточности: клиренс более 60 мл/мин — стандарт; 30-60 мл/мин — старт 2,5 мг, max 5 мг; менее 30 мл/мин — старт 1,25 мг, max 5 мг.
• При печеночной недостаточности: старт 1,25-2,5 мг, max 2,5 мг.

Для Рамимед Комбо — 1 таблетка/сут; для 5/25 мг — при недостаточном контроле на монотерапии рамиприлом 5 мг или гидрохлоротиазиа 25 мг; максимум 10 мг рамиприла + 25 мг гидрохлоротиазида /сут.

При почечной недостаточности (СКФ 30-60 мл/мин) — старт с низкой дозы, избегать при СКФ ниже 30 мл/мин.

При печеночной недостаточности — осторожно, max 2,5 мг рамиприла.

Побочные действия

Возможны реакции со стороны:

• иммунной системы — гиперчувствительность, ангионевротический отек;
• печени — повышение трансаминаз, желтуха;
• ЖКТ — тошнота, рвота, диарея, боли в животе;
• нервной системы — головная боль, головокружение, сонливость, обморок;
• сердца — тахикардия, стенокардия;
• сосудов — гипотензия, приливы;
• кожи — сыпь, зуд, крапивница;
• крови — анемия, нейтропения, тромбоцитопения.

Среди общих нарушений общего состояния отмечают астению, утомляемость, гиперкалиемию.

Для Комбо в процессе лечения дополнительно возможны: гипокалиемия, гипонатриемия, гипомагниемия, гиперурикемия, повышение уровня глюкозы, холестерина; со стороны почек — полиурия; кожи — фотосенсибилизация.

Передозировка

Симптомы: выраженная гипотензия, шок, брадикардия, гиперкалиемия, почечная недостаточность, тахикардия, головокружение, кашель, тревожность.

Лечение: промывание желудка, активированный уголь; гемодиализ эффективен; мониторинг жизненно важных показателей, электролитов, креатинина.

Для комбинированной формы дополнительно: гипонатриемия, гипокалиемия, дегидратация, судороги. Лечение включает коррекцию уровня электролитов.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25°C в сухом, защищенном от света месте, недоступном для детей. Срок годности - 2 года. Не применять после истечения даты, указанной на упаковке.

Рамимед можно приобрести на сайте онлайн-аптеки «Мед-сервис» в таблеток:

• Моно: по 5 мг или 10 мг, количество в упаковке 30 шт. (10х3);
• Комбо: по 5 мг/ 25 мг, количество в упаковке 30 шт. (10х3).

На сайте аптеки представлен удобный каталог сертифицированных лекарств. С помощью удобного и понятного поиска можно выбрать и оплатить необходимые лекарственные товары. Доставка – в любой уголок Украины. Регулярные скидки и акции в онлайн-аптеке «Мед-сервис» станут приятным бонусом для каждого клиента.