Рами сандоз

Рами Сандоз — антигипертензивный препарат из группы ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (АПФ). Предназначен для лечения артериальной гипертензии, хронической сердечной недостаточности, а также для снижения вероятности сердечно-сосудистых осложнений у пациентов с высоким риском. Производитель: Sandoz, Польша. Отпускается по рецепту врача.

Форма выпуска и состав

Лекарственное средство выпускается в виде таблеток.

• Действующее вещество: рамиприл, 1 таблетка содержит его в количестве 2,5 мг, 5 мг или 10 мг.
• Другие составляющие: натрия гидрокарбонат, лактозы моногидрат, натрия кроскармеллоза, прежелатинизированный крахмал 1500, магния стеарат. В составе таблеток 2,5 мг также содержится железа оксид желтый; 5 мг — оксид железа красный.

Фармакологическая категория

Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ). Ингибиторы АПФ монокомпонентные. Рамиприл. Код АТХ С09А А05.

Физико-химические свойства

В зависимости от количества активного вещества меняется цвет таблеток:

• 2,5 мг: таблетки плоскоцилиндрической формы, светло-желтого цвета, с фаской и риской.
• 5 мг: таблетки плоскоцилиндрической формы, светло-розового цвета, с фаской и риской.
• 10 мг: таблетки плоскоцилиндрической формы, белого или почти белого цвета, с фаской и риской.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Рами Сандоз представляет собой пролекарство, которое после всасывания в организме гидролизуется до активного метаболита рамиприлата. Он является мощным и длительно действующим ингибитором АПФ, также известного как кининаза II, который катализирует превращение ангиотензина I в ангиотензин II. Этот мощный вазоконстриктор способствует сужению сосудов и повышению артериального давления за счет увеличения периферического сосудистого сопротивления и задержки натрия и воды в организме. Блокировка фермента приводит к снижению образования ангиотензина II, что вызывает расширение кровеносных сосудов, уменьшение общего периферического сопротивления и снижение артериального давления. При этом не происходит рефлекторное увеличение частоты сердечных сокращений.

Также ингибирование АПФ предотвращает деградацию брадикинина — эндогенного вазодилататора, который усиливает эффект релаксации гладкой мускулатуры сосудов, улучшает эндотелиальную функцию и способствует дополнительному снижению давления. Этот механизм дополнительно приводит к уменьшению секреции альдостерона надпочечниками, что способствует натрийурезу и снижению объема циркулирующей крови, тем самым усиливая антигипертензивный эффект.

У пациентов с артериальной гипертензией медикамент обеспечивает постепенное и устойчивое снижение давления как в положении лежа, так и стоя, без ортостатической гипотензии. Максим альный эффект достигается через 3-6 часов после приема и сохраняя действие на протяжении 24 часов, что позволяет принимать препарат один раз в сутки.

При хронической сердечной недостаточности активный компонент уменьшает преднагрузку и постнагрузку на миокард, повышает фракцию выброса левого желудочка, улучшает толерантность к физическим нагрузкам и замедляет процессы ремоделирования сердца, предотвращая прогрессирование фиброза и гипертрофии.

Согласно данным исследований рамиприл снижает риск инфаркта миокарда, инсульта и сердечно-сосудистой смерти на 20-25% у пациентов с высоким риском, включая тех, кто имеет ишемическую болезнь сердца, сахарный диабет или периферический атеросклероз, независимо от исходного уровня давления.

Нефропротективные свойства препарата проявляются в замедлении прогрессирования диабетической нефропатии и снижении протеинурии за счет улучшения почечного кровотока и снижения внутриклубочкового давления. Этот момент особенно важен для пациентов с диабетом и почечной недостаточностью.

Фармакокинетика

После перорального приема медикамент быстро и почти полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта, достигая максимальной концентрации в плазме крови через 1 час. Биодоступность находится на уровне 20-30% и не зависит от приема пищи.

В печени и тканях рамиприл превращаясь в активный метаболит рамиприлат, который достигает пиковой концентрации в плазме через 2-4 часа после приема. Рамиприлат обладает в 6-8 раз большей активностью по ингибированию АПФ, чем рамиприл, и связывается с белками плазмы на 56%, в основном с альбумином, обеспечивая длительное действие.

Метаболизм рамиприла происходит преимущественно в печени с образованием неактивных метаболитов, таких как дикетопиперазиновая кислота и глюкурониды, которые не обладают фармакологической активностью. Выводится рамиприл и его метаболиты в основном почками (около 60%), остальное — через кишечник. Период полувыведения рамиприла составляет 1-2 часа.

У пациентов с почечной недостаточностью выведение замедляется, что приводит к накоплению рамиприлата и требует корректировки дозы для предотвращения избыточного ингибирования АПФ.

Показания

Рами Сандоз назначают для:

• лечения повышенного артериального давления;
• профилактики сердечно-сосудистых заболеваний: снижение сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности у пациентов с выраженным сердечно-сосудистым заболеванием атеротромботического генеза или сахарным диабетом, имеющим по меньшей мере один фактор сердечно-сосудистого риска;
• лечения заболевания почек: начальная клубочковая диабетическая нефропатия; выраженная клубочковая диабетическая нефропатия, у пациентов, имеющих по меньшей мере один фактор сердечно-сосудистого риска; выраженная клубочковая недиабетическая нефропатия;
• лечения сердечной недостаточности, сопровождающееся клиническими проявлениями;
• вторичной профилактики после перенесенного острого инфаркта миокарда (отмечается уменьшение летальности во время острой стадии инфаркта миокарда у пациентов с клиническими признаками сердечной недостаточности при начале лечения более чем через 48 часов после возникновения острого инфаркта миокарда).

Противопоказания

Препарат не применяют при наличии у пациента следующих состояний:

• повышенная чувствительность к компонентам, входящим в состав;
• ангионевротический отек в анамнезе;
• двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной функционирующей почки;
• тяжелая почечная недостаточность или гемодиализ;
• тяжелая печеночная недостаточность или печеночная энцефалопатия;
• артериальная гипотензия или кардиогенный шок.

Противопоказан одновременный прием с алискирен-содержащими препаратами, сакубитрилом/валсартаном или алискиреном у пациентов с сахарным диабетом или нарушением функции почек.

Особенности применения

Рами Сандоз требует осторожности у пациентов с дефицитом объема циркулирующей крови или электролитов, в таких случаях возрастает риск симптоматической гипотензии, особенно после первой дозы. Состояние может проявляться головокружением, слабостью или обмороком. Рекомендуется корректировка гидратации, временная отмена диуретиков за 2-3 дня до начала терапии и мониторинг артериального давления и функции почек в начале лечения.

У пациентов с реноваскулярной гипертензией препарат может спровоцировать острую почечную недостаточность. Лечение начинают с минимальных доз в условиях стационара с регулярным контролем уровня креатинина и калия в сыворотке.

При обструктивных заболеваниях сердца рамиприл может усугубить ишемию миокарда или вызвать синкопе из-за резкого снижения постнагрузки. Терапия требует тщательного гемодинамического мониторинга и ЭКГ-контроля на старте.

У больных с печеночной недостаточностью метаболизм рамиприла замедляется, что может привести к повышенной экспозиции к активному метаболиту. Дозу начинают с минимальной и корректируют под контролем печеночных ферментов.

При хирургических вмешательствах или общей анестезии рамиприл усиливает гипотензивный эффект анестетиков, что может вызвать выраженную гипотензию. Препарат рекомендуется отменить за 24 часа до операции.

У пациентов с сахарным диабетом в первые недели терапии усиливается эффект инсулина и пероральных гипогликемических средств. Это повышает риск гипогликемии. Необходим частый мониторинг уровня глюкозы в крови и возможная корректировка дозы антидиабетических препаратов.

У пациентов с аутоиммунными заболеваниями или у тех, кто получает иммуносупрессоры, повышается риск нейтропении и агранулоцитоза. Необходим ежемесячный контроль формулы крови в первые 3 месяца лечения.

Пожилым пациентам дозу Рами Сандоза повышают постепенно, начиная с половины стандартной, учитывая сниженную почечную функцию и повышенный риск ортостатической гипотензии, гиперкалиемии и когнитивных нарушений.

Препарат содержит лактозу, поэтому противопоказан при редких наследственных нарушениях, таких как непереносимость галактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция.

У пациентов на гемодиализе с высокопоточными мембранами или плазмаферезе риск анафилактоидных реакций возрастает, поэтому используют альтернативные мембраны или временно отменяют терапию.

Для беременных и кормящих женщин

Препарат противопоказан во время беременности из-за риска для плода, включая повреждение почек. При выявлении беременности препарат немедленно отменяют и проводят ультразвуковой мониторинг плода. Компоненты рамиприла выделяются в грудное молоко, вызывая потенциальный риск для ребенка, поэтому при необходимости терапии кормление грудью прекращают.

При необходимости лечения кормление грудью прерывают.

Для детей

Лекарственное средство не применяют у детей младше 18 лет из-за отсутствия данных о его безопасности и эффективности.

Лекарственное взаимодействие

Одновременный прием Рами Сандоз с другими ингибиторами ренин-ангиотензин-альдостероновой системы не рекомендуется. Особенно это опасно у пациентов с сахарным диабетом или почечной недостаточностью, т.к. такая двойная блокада повышает риск тяжелой гипотензии, гиперкалиемии и острой почечной недостаточности с возможными фатальными исходами. Если комбинация неизбежна, проводят строгий мониторинг функции почек, уровня калия и артериального давления каждые 1-2 недели.

Калийсберегающие диуретики, добавки калия или калийсодержащие заменители соли могут вызвать значительную гиперкалиемию, особенно при сниженной почечной функции или диабете, что угрожает аритмиями. Рекомендуется избегать такой комбинации или использовать с еженедельным мониторингом калия и корректировкой доз под контролем врача.

Литий противопоказан в комбинации с рамиприлом. Если комбинация необходима, уровень в плазме мониторят еженедельно с возможной снижением дозы лития.

НПВС ослабляют антигипертензивный эффект медикамента за счет ингибирования синтеза простагландинов, расширяющих сосуды, и могут усугубить почечную недостаточность. Такую комбинацию следует избегать или сочетать с адекватной гидратацией и контролем креатинина каждые 2 недели.

Действие гипогликемических средств усиливаются под действием рамиприла, повышая риск гипогликемии в первые недели терапии. Необходим частый самоконтроль глюкозы и корректировка доз антидиабетических препаратов.

Сакубитрил/валсартан противопоказан из-за повышенного риска ангионевротического отека. Между приемом препаратов необходим интервал не менее 36 часов.

Ингибиторы mTOR (сиролимус, эверолимус), глиптины и рацекадотрил повышают риск ангионевротического отека. Комбинацию используют с осторожностью и мониторингом симптомов.

Симпатомиметики ослабляют гипотензивный эффект рамиприла, что может потребовать повышения дозы. Антациды снижают абсорбцию рамиприла на 20-30%, поэтому интервал между приемами должен быть не менее 2 часов.

Влияние на скорость психомоторной реакции

Обычно влияние минимальное, но возможны гипотензия, головокружение, слабость, утомляемость, сонливость, особенно в начале терапии или при комбинации с другими гипотензивными средствами. Следует соблюдать осторожность при вождении автомобиля и работе со сложными механизмами.

Способ применения и режим дозирования

Рами Сандоз принимают внутрь 1 раз в сутки, в одно и то же время (желательно утром), независимо от еды, запивая водой. Таблетки можно делить по риске для точной дозировки, но не разжевывать. Дозу подбирает врач индивидуально на основе уровня артериального давления, функции почек и печени, а также реакции на лечение, начиная с минимальной и титруя вверх каждые 2-4 недели под контролем.

Для артериальной гипертензии стартовая доза составляет 2,5 мг в сутки, при недостаточном эффекте повышают до 5 мг, а затем до 10 мг. Максимальная суточная доза — 10 мг, при необходимости комбинируют с другими антигипертензивными средствами, такими как диуретики или блокаторы кальциевых каналов.

Для хронической сердечной недостаточности лечение начинают с 1,25 мг в сутки, особенно если пациент получает диуретики, с повышением до 2,5 мг через 1-2 недели, затем до 5 мг и максимально до 10 мг под контролем давления, электролитов и симптомов. При постинфарктной недостаточности старт через 3-10 дней после инфаркта с 2,5 мг дважды в сутки, переходя на 5-10 мг однократно.

Для профилактики кардиоваскулярных событий у пациентов высокого риска стартовая доза 2,5 мг в сутки, с повышением до 10 мг через 1-2 недели.

При почечной недостаточности дозу корректируют по клиренсу креатинина: если выше 60 мл/мин — стандартная; 30-60 мл/мин — старт 1,25-2,5 мг, максимум 5 мг; ниже 30 мл/мин — старт 1,25 мг, максимум 5 мг; на гемодиализе — 1,25-2,5 мг после процедуры.

При печеночной недостаточности легкой/средней степени старт 1,25-2,5 мг, максимум 2,5 мг с контролем ферментов.

У пожилых пациентов лечение начинают с 1,25 мг, титруя медленно. Если эффект недостаточен, переходят на комбинированную терапию, но не превышают максимум 10 мг рамиприла в сутки.

Побочные действия

Во время лечения возможны реакции со стороны:

• иммунной системы — гиперчувствительность, ангионевротический отек;
• нервной системы — головная боль, головокружение, сонливость, обморок;
• сердца — тахикардия, стенокардия;
• сосудов — гипотензия, приливы;
• ЖКТ — тошнота, рвота, диарея, боли в животе;
• печени — повышение трансаминаз, желтуха;
• кожи — сыпь, зуд, крапивница; крови — анемия, нейтропения, тромбоцитопения.

Также возможны общие симптомы: астения, утомляемость, гиперкалиемия.

Передозировка

Симптомы: выраженная гипотензия, шок, брадикардия, гиперкалиемия, почечная недостаточность, тахикардия, головокружение, кашель, тревожность.

Лечение: промывание желудка, активированный уголь в первые 1-2 часа, внутривенное введение 0,9% NaCl для восполнения объема, ангиотензин II или катехоламины при гипотензии. Гемодиализ эффективен для удаления рамиприлата. Также важен мониторинг витальных показателей, электролитов и креатинина. При брадикардии — атропин или искусственный водитель ритма.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25°C в сухом, защищенном от света месте, недоступном для детей. Срок годности - 2 года. Не применять после истечения даты, указанной на упаковке.

Рами Сандоз можно приобрести на сайте онлайн-аптеки «Мед-сервис» в таблеток по 2,5 мг, 5 мг или 10 мг, количество в упаковке 30 шт. (10х3).

На сайте онлайн-аптеки удобный каталог с сертифицированными лекарствами. С помощью простого поиска можно быстро найти, заказать и оплатить нужные препараты. Мы выполняем доставку по всей Украине. Регулярные акции и скидки в онлайн-аптеке «Мед-сервис» сделают покупки более выгодным.