Пропанорм

Пропанорм — антиаритмический препарат, который обладает местноанестезирующей активностью и слабым бета-адреноблокирующим эффектом. Относится к группе антиаритмических средств. Отпускается по рецепту. Производитель: PRO.MED.CS Praha a.s., Чехия.

Форма выпуска и состав

Форма выпуска: таблетки.

• Активные компоненты: пропафенона гидрохлорид — 150 мг или 300 мг в 1 таблетке.
• Дополнительные компоненты: целлюлоза, натрия кроскармеллоза, натрия лаурилсульфат, крахмал, повидон, стеарат магния, OPADRY WHITE 02F 28310, эмульсия симетикона.

Фармакологическая категория

Препараты для лечения болезней сердца. Антиаритмические препараты IC класса. Пропафенон.

Код АТХ С01В С03.

Физико-химические свойства

Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой, с риской на одной стороне.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Пропафенон стабилизирует мембраны кардиомиоцитов, подавляет быстрый входящий натриевый ток, замедляет скорость деполяризации и удлиняет время проведения импульса в предсердиях, AV-узле и системе Гиса-Пуркинье.

Проведение импульса по дополнительным путям тормозится за счет пролонгации рефрактерного периода или блокады пути проведения в антеградном и ретроградном направлениях.

Спонтанная возбудимость снижается из-за повышения порога раздражимости миокарда, электрическая возбудимость падает благодаря увеличению порога фибрилляции желудочков.

Противоаритмическое действие медикамента проявляется замедлением нарастания потенциала действия, снижением возбудимости, выравниванием скорости проведения, подавлением эктопического автоматизма и уменьшением склонности миокарда к фибрилляции.

Активный компонент Пропанорма обладает умеренной бета-адреноблокирующей активностью без клинически значимого эффекта, но при высоких суточных дозах может возникать симпатолитическое действие.

У пациентов на дигиталисе с фракцией выброса до 50 % сократимость левого желудочка снижается. При остром трансмуральном инфаркте с сердечной недостаточностью внутривенное введение уменьшает фракцию выброса, но в меньшей степени при инфаркте без недостаточности.

Давление в легочных артериях повышается минимально, в периферических артериях изменений нет. Это показывает отсутствие клинически значимого негативного влияния на функцию левого желудочка. Клинически значимое ухудшение сократительной способности левого желудочка возможно только при исходно сниженной вентрикулярной функции. Поэтому нелеченная сердечная недостаточность может усугубляться с риском декомпенсации.

Фармакокинетика

Максимальная концентрация в плазме достигается через 2-3 часа после приема. Препарат подвергается интенсивной насыщаемой пресистемной биотрансформации, поэтому абсолютная биодоступность зависит от дозы и формы.

Пропафенон быстро распределяется. У 90 % пациентов препарат быстро и интенсивно метаболизируется с периодом полувыведения от 2 до 10 часов. У 10 % пациентов метаболизм медленнее, 5-гидроксил-метаболит почти не образуется, период полувыведения — 10-32 часа.

Клиренс до 0,81 л/ч/кг. Равновесная концентрация достигается через -4 дня. Рекомендованный режим дозирования одинаков для всех типов метаболизаторов.

Экспозиция пропафенона у пожилых с нормальной почечной функцией сильно варьирует, но существенно не отличается от молодых здоровых.

При нарушении функции почек экспозиция пропафенона и 5-гидроксипропафенона не меняется, но кумулируются глюкуроновые метаболиты. Назначать с осторожностью.

При нарушении функции печени биодоступность повышается, период полувыведения удлиняется — требуется коррекция дозы.

Показания

Лекарственное средство показано для профилактики и лечения:

• желудочковых аритмий;
• пароксизмальных наджелудочковых тахиаритмий, когда стандартная терапия неэффективна или противопоказана.

Противопоказания

Пропанорм не применяют при наличии у пациента следующих состояний:

• гиперчувствительность к любому компоненту в составе;
• выявленный синдром Бругада;
• инфаркт миокарда в последние 3 месяца;
• органическое поражение сердца;
• тяжелая артериальная гипотензия;
• манифестные нарушения электролитного баланса (например, нарушения метаболизма калия);
• тяжелые обструктивные патологии легких;
• Миастения гравис;
• тяжелая печеночная недостаточность.

Лекарственное взаимодействие

Побочные реакции пропафенона могут усиливаться при комбинации с местными анестетиками или препаратами, снижающими ЧСС и/или сократительную способность миокарда (бета-блокаторы, трициклические антидепрессанты).

При комбинации с пероральными антикоагулянтами (фенпрокумоном, варфарином, аценокумаролом) требуется контроль свертывания крови — пропафенон усиливает их действие и удлиняет протромбиновое время. При признаках передозировки антикоагулянта дозу снижают.

Совместное применение с препаратами, метаболизируемыми CYP2D6 (например, с венлафаксином), повышает их концентрацию. Отмечалось повышение уровней пропранолола, метопролола, дезипрамина, циклоспорина, теофиллина (с риском теофиллиновой токсичности) и дигоксина. При признаках передозировки этих средств дозы снижают.

Ингибиторы CYP2D6, CYP1A2 и CYP3A4 (кетоконазол, циметидин, хинидин, эритромицин, грейпфрутовый сок) повышают уровень пропафенона. Требуется тщательный контроль пациентов и коррекция дозы.

Комбинация с амиодароном может нарушать проводимость и реполяризацию, вызывая проаритмические эффекты. Необходимо корректировать дозы обоих препаратов по терапевтическому эффекту.

Совместное применение Пропанорма с лидокаином не меняет фармакокинетику существенно, но повышает риск ЦНС-побочек лидокаина.

Фенобарбитал при длительном применении снижает эффективность пропафенона — контролировать клинический ответ.

Рифампицин снижает концентрацию пропафенона в плазме, ослабляя антиаритмический эффект, высокий риск внезапных аритмий.

Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (флуоксетин, пароксетин) повышают уровень пропафенона.

С осторожностью комбинировать с растительными препаратами-модуляторами цитохрома P450, например, со зверобоем.

Особенности применения

Пропафенон, как и другие антиаритмики, может провоцировать проаритмические эффекты — вызывать новые аритмии или усугублять существующие. Перед началом и во время терапии обязательно проводить ЭКГ и клиническое обследование для оценки эффективности и необходимости продолжения лечения.

Слабый отрицательный инотропный эффект имеет значение для пациентов с риском сердечной недостаточности.

Пропафенон может выявлять синдром Бругада или вызывать бругадоподобные изменения на ЭКГ у бессимптомных носителей. Важно после начала терапии проводить ЭКГ для исключения таких изменений.

Препарат может менять порог стимуляции и чувствительности кардиостимулятора. У пациентов с водителем ритма проверять и при необходимости перепрограммировать устройство.

Возможен переход пароксизмальной фибрилляции предсердий в трепетание с блокадой 2:1 или проводимостью 1:1.

У пациентов с выраженными органическими поражениями сердца риск серьезных побочек повышен, поэтому препарат противопоказан.

Активный компонент замедляет проводимость, вызывая дозозависимое удлинение PR, QRS, развитие AV-блокады I или высшей степени, блокады ножки пучка Гиса или внутрижелудочковой задержки. При усилении угнетения проводимости снижать дозу или отменять препарат.

В первые 4-6 недель лечения редко развивается агранулоцитоз (лихорадка, слабость, недомогание, признаки инфекции). При снижении лейкоцитов или симптомах агранулоцитоза/гранулоцитопении — немедленно отменить лечение. Восстановление крови происходит в течение 2 недель после отмены.

С осторожностью применяют препарат при нарушениям функции печени. Дозу подбирать под контролем ЭКГ и клинически. Возможны повышение печеночных ферментов, гепатит, холестаз. При печеночной недостаточности возможна кумуляция препарата.

При длительном лечении у некоторых пациентов появлялись положительные титры антинуклеарных антител (ANA) и один случай люпус-подобного синдрома. При патологическом или повышающемся титре ANA — отменять препарат.

При почечной недостаточности возможна кумуляция при стандартных дозах — применять с осторожностью.

Из-за бета-блокирующего эффекта необходима осторожность при обструктивных заболеваниях дыхательных путей (астма).

Для беременных и кормящих женщин

Достаточных исследований у беременных нет, допускается применять препарат в случае, если польза для женщины превышает риск для плода.

Грудное вскармливание: данных о проникновении в молоко нет — применять с осторожностью.

Для детей

Безопасность и эффективность не установлены, применение в педиатрической практике противопоказано.

Влияние на скорость психомоторной реакции

У чувствительных пациентов возможны нечеткость зрения, головокружение, слабость, постуральная гипотензия — это может снижать способность управлять автотранспортом или механизмами и выполнять работы, требующие концентрации внимания.

Способ применения и дозировка

Терапию Пропанормом начинать в стационаре под контролем врача с опытом лечения аритмий. Поддерживающую дозу подбирать с мониторингом ЭКГ и АД. При удлинении QRS >20 % — снижать дозу или отменять до нормализации ЭКГ.

Таблетки глотать целиком (не разжевывать) из-за горького вкуса и местноанестезирующего действия, запивать жидкостью.

Взрослые: начинать с 150 мг 3 раза/сут, повышать не ранее чем через 3-4 дня до 300 мг 2 раза/сут, при необходимости — до 300 мг 3 раза/сут.

При массе тела менее 70 кг — снижать суточную дозу индивидуально.

Пожилые: более высокие плазменные концентрации — начинать с меньших доз, повышать через 5-8 дней.

Нарушение функции почек/печени: кумуляция возможна — начинать с 20-30 % обычной дозы под контролем ЭКГ и клинически.

Передозировка

Симптомы: головная боль, головокружение, нечеткость зрения, парестезии, тремор, тошнота, запор, сухость во рту, судороги, метаболический ацидоз. В особо тяжелых случаях возможны судороги, кома, остановка дыхания.

Лечение: гемодиализ и гемоперфузия неэффективны из-за высокого связывания с белками и большого объема распределения. Проводят общие реанимационные мероприятия, мониторинг жизненно важных показателей в отделении интенсивной терапии. Для коррекции ритма и АД — дефибрилляция, инфузия дофамина и изопротеренола. Судороги купируют внутривенным диазепамом. Возможно проведение ИВЛ и наружный массаж сердца.

Побочные действия

Возможны со стороны:

• крови и лимфатической системы: тромбоцитопения, агранулоцитоз, лейкопения, гранулоцитопения, анемия, гематома, пурпура, удлинение времени кровотечения;
• иммунной системы: аллергические реакции, положительный титр ANA, гиперчувствительность;
• обмена веществ: снижение аппетита, гиперкалиемия, гипонатриемия, нарушение секреции АДГ;
• психики: тревожность, нарушения сна, спутанность сознания;
• нервной системы: головокружение, головная боль, нарушение вкуса, бессонница, сонливость, синкопе, атаксия, парестезии, нарушение речи, депрессия, потеря памяти, судороги, беспокойство, апноэ, кома;
• органов зрения: нечеткость зрения, раздражение глаз, диплопия, офтальмоплегия;
• органов слуха: вертиго;
• сердца: нарушения проводимости, усиленное сердцебиение, брадикардия, тахикардия, трепетание предсердий, стенокардия, отек, аритмия, синдром слабости синусового узла, синусовая пауза/остановка, наджелудочковая тахикардия, пируэтная тахикардия, желудочковая фибрилляция, сердечная недостаточность, снижение ЧСС;
• сосудов: артериальная гипотензия, ортостатическая гипотензия;
• дыхательной системы: одышка;
• ЖКТ: боль в желудке, рвота, тошнота, диарея, запор, сухость во рту, нарушение вкуса, диспепсия, анорексия, вздутие живота, метеоризм, гастроэнтерит, позывы к рвоте, желудочно-кишечные нарушения;
• печени: нарушения функции печени, холестаз, гепатит, желтуха;
• кожи: крапивница, зуд, сыпь, покраснение кожи;
• опорно-двигательного аппарата: боль в суставах, мышечные судороги, мышечная слабость;
• почек: нефротический синдром, почечная недостаточность.

Общие: боль в груди, слабость, утомляемость, лихорадка, повышенная потливость, повышение уровня глюкозы крови.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 30°C в оригинальной упаковке, защищенной от света и влаги, в недоступном для детей месте. Срок годности — 5 лет.

Пропанорм можно приобрести на сайте онлайн-аптеки «Мед-сервис» в виде таблеток по 150 мг и 300 мг, 50 шт. (10х5) в упаковке.

На сайте представлен каталог с лекарствами, которые имеют сертификаты соответствия нормам МОЗ Украины. Благодаря удобному поиску можно быстро подобрать, оформить заказ и рассчитаться за необходимые препараты. Мы выполняем доставку по всей Украине. Регулярные акции и скидки в онлайн-аптеке «Мед-сервис» сделают покупки более выгодными.