Престилол

Престилол — комбинированный антигипертензивный препарат. Предназначен для лечения артериальной гипертензии, ишемической болезни сердца и сердечной недостаточности в хронической форме. Производитель: Servier, Франция.

Форма выпуска и состав

Лекарственное средство выпускается в виде таблеток.

• Активные вещества: бисопролол 5 мг / 10 и периндоприл 5 мг/10 мл.
• Дополнительные компоненты: целлюлоза микрокристаллическая, кальция карбонат, крахмал, натрия крахмалгликолят и кроскармеллоза, кремния диоксид, магния стеарат.

Фармакологическая категория

Ингибиторы АПФ, другие композиции.

Код ATX C09B X02.

Физико-химические свойства

Таблетки розовато-бежевые, продолговатой формы, покрытые пленочной оболочкой, с насечкой и тиснением в виде двух треугольников с одной стороны и «5/5» – с другой. Таблетку можно разделить на две части.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Препарат сочетает два компонента: селективный бета-адреноблокатор (бисопролол) и ингибитор ангиотензинпревращающего фермента (периндоприл).

Бисопролол работает по следующему принципу: блокирует β1-рецепторы в сердце. Это помогает снизить нагрузку на орган, не затрагивая дыхание или обмен веществ. Активный компонент работает мягко, не ухудшая силу сокращений сердца. Эффект начинается через 3-4 часа после приема и длится 24 часа благодаря долгому выведению (10-12 часов).

При высоком давлении максимальный эффект заметен через 2 недели. У пациентов с ишемической болезнью сердца бисопролол снижает частоту пульса и объем крови, который выбрасывает сердце, что уменьшает его потребность в кислороде. При длительном приеме снижается сопротивление сосудов, что помогает держать давление в норме. Также активный компонент уменьшает активность гормонов, которые повышают давление, и успокаивает сердце, что особенно важно при стенокардии.

Периндоприл, второй активный компонент, блокирует фермент, превращающий ангиотензин I в ангиотензин II, вещество, которое сужает сосуды и повышает давление. Это снижает уровень ангиотензина II, расслабляет сосуды и уменьшает давление. Также периндоприл защищает брадикинин – вещество, которое расширяет сосуды, что усиливает снижение давления и улучшает кровоток. Действует через активное вещество – периндоприлат.

Периндоприл помогает при любом уровне высокого давления. Максимальный эффект наступает через 4-6 часов после приема и держится сутки, сохраняя 87-100% действия. Давление нормализуется за месяц без привыкания, а отмена препарата не вызывает резкого скачка давления.

Фармакокинетика

Скорость и степень всасывания бисопролола и периндоприла почти не отличаются от того, как они усваиваются при отдельном приеме.

Бисопролол после приема внутрь всасывается более чем на 90%. В печени он перерабатывается незначительно, биодоступность очень высокая — около 90%. С белками крови связывается примерно 30%. В среднем препарат выводится за 10-12 часов, поэтому его достаточно принимать один раз в сутки. При хронической сердечной недостаточностью препарат дольше задерживается в организме: период полувыведения может достигать 17 часов, а концентрация в крови выше, чем у здоровых людей.

Периндоприл после приема внутрь быстро усваивается, максимальное количество в крови наблюдается через час. Максимальная концентрация достигается через 3-4 часа. Компонент выводится в основном почками, период полувыведения составляет около 17 часов, а постоянный уровень в крови достигается через 4 дня.

У пожилых людей, а также при сердечной или почечной недостаточности выведение замедляется, поэтому дозу подбирают индивидуально в зависимости от состояния почек.

Показания

Престилол применяют для лечения:

• артериальной гипертензии и/или стабильной ишемической болезни сердца;
• стабильной хронической сердечной недостаточности со сниженной систолической функцией левого желудочка у взрослых пациентов, которым требуется терапия бисопрололом и периндоприлом в дозах, представленных в фиксированной комбинации.

Противопоказания

Препарат не применяют при наличии у пациента следующих состояний:

• повышенная чувствительность к компонентам, входящим в состав;
• острая сердечная недостаточность или сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, требующая внутривенной инотропной терапии;
• кардиогенный шок;
• атриовентрикулярная блокада;
• синдром слабости синусового узла;
• синоатриальная блокада;
• симптоматическая брадикардия;
• симптоматическая артериальная гипотензия;
• тяжелая форма астмы или тяжелое течение хронической обструктивной болезни легких;
• тяжелая форма облитерирующих заболеваний периферических артерий или тяжелая форма синдрома Рейно;
• метаболический ацидоз;
• ангионевротический отек в анамнезе, связанный с предыдущей терапией ингибиторами АПФ;
• наследственный или идиопатический ангионевротический отек;
• двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной функционирующей почки.

Особенности применения

Престилол может сильно снизить давление, особенно у людей, принимающих мочегонные, находящихся на бессолевой диете, проходящих диализ, страдающих от поноса или рвоты, либо с тяжелой гипертонией. Это чаще случается у пациентов с сердечной недостаточностью, особенно если они принимают большие дозы мочегонных или имеют проблемы с почками. В таких случаях лечение начинают под наблюдением врача и с малых доз.

Медикамент в редких случаях вызывает отек лица, губ, языка или гортани. Это может случиться в любой момент лечения. Если отек появился, препарат сразу отменяют, но бета-блокатор (если принимается) продолжают. Пациента наблюдают, пока симптомы полностью не исчезнут.

В редких случаях медикамент может вызвать желтуху или серьезные проблемы с печенью, иногда с опасными последствиями. Если кожа пожелтела или анализы показывают проблемы с печенью, препарат отменяют и назначают обследование.

Лекарство может вызвать сухой кашель, который проходит после отмены. Это нужно учитывать при диагностике кашля.

Возможно повышение уровня калия в крови, особенно у людей с больными почками, диабетом, обезвоживанием, пожилых или при приеме мочегонных, добавок с калием, гепарина или ко-тримоксазола. Высокий калий опасен для сердца, поэтому его уровень регулярно проверяют.

Нельзя сочетать медпрепарат с алискиреном или блокаторами ангиотензина у людей с диабетом или больными почками, так как это повышает риск низкого давления, высокого калия и проблем с почками.

Медикамент не рекомендуется сочетать с верапамилом, дилтиаземом, некоторыми антиаритмическими средствами или лекарствами от давления, действующими на мозг, из-за риска осложнений.

Лечение нельзя резко прекращать, особенно при ишемической болезни сердца, чтобы не ухудшить состояние сердца. Дозу снижают постепенно за 2 недели, заменяя другими лекарствами.

Медикамент с осторожностью назначают при астме или хронических болезнях легких, так как он может вызвать спазм бронхов. Иногда нужны дополнительные препараты для дыхания.

Лекарство может скрывать признаки низкого сахара в крови, поэтому диабетикам чаще проверяют уровень глюкозы.

Для беременных и кормящих женщин

Препарат не применяют для данной группы пациентов. При необходимости лечения кормление грудью прерывают.

Для детей

Престилол не применяют у детей младше 18 лет из-за отсутствия достаточных данных о его безопасности и эффективности.

Лекарственное взаимодействие

Одновременное применение ингибиторов АПФ с сакубитрилом/валсартаном противопоказано из-за риска ангионевротического отека. Периндоприл и сакубитрил/валсартан можно назначать только с интервалом не менее 36 часов.

Препараты, вызывающие гиперкалиемию могут повышать уровень калия в крови. Совместное применение нежелательно, при необходимости требуется осторожность и контроль калия.

Противопоказано одновременное применение Престилола с алискиреном у пациентов с диабетом или нарушением функции почек, а также при проведении экстракорпоральных методов лечения (гемодиализ с определенными мембранами, аферез ЛПНП), так как это может вызвать тяжелые анафилактоидные реакции.

Не рекомендуется сочетать бисопролол с препаратами центрального действия (клофелин, метилдопа, моксонидин), антиаритмиками I класса, верапамилом или дилтиаземом — это может усилить брадикардию, гипотензию и ухудшить сердечную функцию.

Прием периндоприла с алискиреном или блокаторами рецепторов ангиотензина II повышает риск гипотензии, гиперкалиемии и ухудшения работы почек. Эстрамустин увеличивает риск ангиоотека. Калийсберегающие диуретики и соли калия могут вызвать опасную гиперкалиемию. Литий повышает токсичность при комбинации с периндоприлом.

Особое внимание требуется при совместном применении с противодиабетическими средствами (инсулин, пероральные препараты), так как возможно усиление гипогликемии. НПВС снижают антигипертензивный эффект и могут ухудшать работу почек. Осторожность нужна при комбинации с нитратами, анестетиками, антидепрессантами, симпатомиметиками и вазодилататорами.

Бисопролол может взаимодействовать с дигидропиридиновыми антагонистами кальция (амлодипин, фелодипин), антиаритмиками III класса (амиодарон), местными бета-блокаторами (глазные капли), препаратами наперстянки и парасимпатомиметиками, усиливая риск брадикардии и нарушения проводимости.

Периндоприл усиливает эффект баклофена и диуретиков, может вызывать резкую гипотензию при сочетании. При совместном применении со спиронолактоном или эплереноном повышается риск гиперкалиемии, поэтому требуется тщательный контроль.

Влияние на скорость психомоторной реакции

У некоторых пациентов могут возникать реакции, связанные со снижением АД, особенно в начале лечения. Из-за этого способность управлять транспортными средствами или работать с другими механизмами может быть нарушена, что нужно учитывать.

Способ применения и режим дозирования

Обычная доза - 1 таблетка Престилола раз в день, утром перед едой. Состояние пациентов должно быть стабилизировано при применении эквивалентных доз бисопролола и периндоприла как минимум в течение 4 недель. Фиксированная комбинация не предназначена для начальной терапии.

Пациентам, состояние которых стабилизировано с помощью 2,5 мг бисопролола и 2,5 мг периндоприла, рекомендуется половина таблетки 5 мг/5 мг один раз в день.

Пациентам, состояние которых стабилизировано с помощью 2,5 мг бисопролола и 5 мг периндоприла, рекомендуется половина таблетки 5 мг/10 мг один раз в день.

При необходимости изменения дозы проводят индивидуальный подбор доз каждого из компонентов.

Форма 5 мг/5 мг противопоказана пациентам с тяжелой почечной недостаточностью. Для таких пациентов рекомендуется индивидуальный подбор доз каждого из компонентов. У пациентов с умеренной почечной недостаточностью назначают половину таблетки 5 мг/5 мг один раз в день.

Формы 5 мг/10 мг и 10 мг/5 мг: пациентам с клиренсом креатинина ≥ 60 мл/мин рекомендуется суточная доза — половина таблетки 5 мг/10 мг или одна таблетка 10 мг/5 мг. Эти формы противопоказаны пациентам с клиренсом креатинина ниже 60 мл/мин. Для таких пациентов рекомендуется индивидуальный подбор доз каждого из компонентов.

Форма 10 мг/10 мг противопоказана пациентам с почечной недостаточностью. Для таких пациентов рекомендуется индивидуальный подбор доз каждого из компонентов.

Побочные действия

Возможны со стороны:

• Иммунной системы: аллергические реакции, ангионевротический отек лица, губ, языка или гортани.
• Нервной системы: головная боль, головокружение, парестезии, сонливость.
• Сердечно-сосудистой системы: гипотензия, тахикардия, брадикардия, сухой кашель.
• Сосудов: периферические отеки, приливы жара.
• ЖКТ: тошнота, диарея, боли в животе, сухость во рту.
• Кожи: сыпь, зуд, крапивница.
• Крови: нейтропения, анемия, тромбоцитопения.
• Печени: повышение трансаминаз, желтуха.

Общие проявления: слабость, усталость, гиперкалиемия.

Передозировка

Бисопролол

Симптомы: брадикардия, артериальная гипотензия, бронхоспазм, острая сердечная недостаточность, гипогликемия.

Лечение: отмена препарата, поддерживающая и симптоматическая терапия. При брадикардии – атропин, изопреналин, при необходимости кардиостимулятор. При гипотензии – внутривенное введение сосудосуживающих препаратов, глюкагон. При блокаде II–III ст. – изопреналин или стимулятор ритма. При сердечной недостаточности – диуретики, инотропные, вазодилататоры. При бронхоспазме – бронходилататоры. При гипогликемии – глюкоза внутривенно.

Периндоприл

Симптомы: артериальная гипотензия, шок, электролитные нарушения, почечная недостаточность, гипервентиляция, тахикардия, брадикардия, головокружение, тревога, кашель.

Лечение: внутривенно натрия хлорид 0,9 %, горизонтальное положение с приподнятыми ногами. Возможен гемодиализ. При стойкой брадикардии – искусственный водитель ритма. Мониторинг жизненных функций, электролитов и креатинина.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25°C в сухом, защищенном от света месте, недоступном для детей. Срок годности — 30 месяцев. Не применять после истечения срока на упаковке.

Престилол можно приобрести на сайте онлайн-аптеки «Мед-сервис» в виде таблеток по 5 мг / 5мг, 5мг / 10мг, 10мг / 10мг. количество в упаковке 30 шт. (10х3).

На сайте аптеки представлен удобный каталог сертифицированных лекарств. С помощью удобного и понятного поиска можно выбрать и оплатить необходимые лекарственные товары. Доставка – в любой уголок Украины. Регулярные скидки и акции в онлайн-аптеке «Мед-сервис» станут приятным бонусом для каждого клиента.