Преднизолон

Преднизолон — синтетический препарат из группы кортикостероидов системного и местного применения. Отличается выраженным противовоспалительным, антиаллергическим, иммуносупрессивным, противошоковым и антитоксическим действием. Производители отечественные: Дарница, Красная звезда, Биофарма.

Форма выпуска и состав

Активное вещество для всех форм: преднизолон.

Дарница, раствор для инъекций

30 мг/мл в ампулах по 1 мл, 3 или 5 шт. в упаковке.

• Активное вещество: 30 мг в 1 мл.
• Вспомогательные компоненты: динатрия эдетат, динатрия фосфат додекагидрат, монофосфат калия, этанол, пропиленгликоль, вода для инъекций.

Дарница, таблетки

По 5 мг, 40 шт. в упаковке.

• Активное вещество: 5 мг в 1 таблетке.
• Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал, магния стеарат.

Красная звезда, мазь

0.5% по 10 г в тубах.

• Активное вещество: 5 мг в 1 г.
• Вспомогательные вещества: вазелин медицинский, парафин жидкий, ланолин безводный, метилпарабен, пропилпарабен, стеариновая кислота, эмульгатор №1, вода очищенная.

Биофарма, мазь

0.5% по 10 г в алюминиевых тубах.

• Активное вещество: 5 мг в 1 г.
• Вспомогательные вещества: глицерин, парафин белый, стеариновая кислота, эмульгатор № 1, метилпарабен, пропилпарабен, вода очищенная.

Фармакологическая категория

Раствор для инъекций и таблетки: Препараты гормонов для системного применения. Простые препараты кортикостероидов для системного применения. Глюкокортикоиды.

Код АТХ Н02А В06.

Мазь: Кортикостероиды для дерматологии. Преднизолон.

Код АТХ D07А А03.

Физико-химические свойства

Прозрачная бесцветная или слегка окрашенная жидкость.

Таблетки белого цвета, плоскоцилиндрической формы с фаской.

Мазь белого цвета.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Медикамент является аналогом гидрокортизона, синтетическим глюкокортикостероидом с усиленным противовоспалительным эффектом. Он в 4-5 раз превосходит кортизол по активности, но имеет минимальную минералокортикоидную активность.

Препарат проникает через клеточные мембраны и связывается с цитоплазматическими рецепторами, образуя комплекс, который транспортируется в ядро клетки, где взаимодействует с ДНК и стимулирует транскрипцию мРНК. Это приводит к:

• синтезу специфических белков, которые регулируют воспалительные процессы;
• торможению фаз воспаления;
• снижению проницаемости сосудов;
• торможению миграции в очаг воспаления лейкоцитов и макрофагов;
• ингибированию высвобождения медиаторов воспаления, например, гистамина, серотонина и брадикинина.

Антиаллергическое действие реализуется через уменьшение синтеза и секреции медиаторов аллергии, торможение образования антител и подавление реакции гиперчувствительности, что клинически проявляется в снижении отека, зуда и гиперемии.

Иммуносупрессивный эффект возникает в результате угнетения пролиферации лимфоцитов, снижения их миграции и взаимодействия с В-лимфоцитами, что приводит к ослаблению иммунного ответа и уменьшению аутоиммунных проявлений. Противошоковое действие связано с повышением давления за счет сужения сосудов, стабилизации мембран клеток и снижения проницаемости капилляров. В результате это помогает в борьбе с анафилактическим шоком и другими острыми состояниями.

Антитоксическое действие проявляется в ускорении метаболизма токсинов и снижении их повреждающего влияния на организм.

В целом, Преднизолон имитирует эффекты эндогенных глюкокортикоидов, но с более выраженным терапевтическим профилем, позволяющим эффективно контролировать воспалительные и аллергические заболевания без значительного влияния на водно-солевой баланс при правильном дозировании. Однако длительное применение может привести к метаболическим изменениям, таким как повышение уровня глюкозы и катаболизм белков.

Фармакокинетика

После внутривенного или внутримышечного введения препарат быстро всасывается в системный кровоток, достигая максимальной концентрации в плазме через несколько минут при внутривенном пути и через 30-60 минут при внутримышечном. Это обеспечивает немедленный терапевтический эффект в острых ситуациях.

При пероральном приеме всасывание происходит в верхних отделах тонкого кишечника, с биодоступностью около 70-80%. Пиковая концентрация в плазме достигается через 1-2 часа, при этом прием пищи может замедлить процесс, но не влияет на общую абсорбцию.

При местном нанесении лекарственное средство накапливается в эпидермисе, с минимальным системным всасыванием при неповрежденной коже. Окклюзионные повязки или нанесение мази на большие площади могут увеличить резорбцию до уровня, вызывающего системные эффекты.

Препарат связывается с белками плазмы на 90-95%, преимущественно с альбумином и транскортином, что обеспечивает его транспорт к тканям-мишеням и пролонгированный эффект.

Метаболизм происходит в печени, период полувыведения составляет около 2-4 часов. Но биологический эффект длится дольше благодаря тканевому связыванию. Выводится медикамент в основном почками в виде метаболитов (около 80%). При нарушениях функции печени или почек период полувыведения удлиняется, что требует корректировки дозы для предотвращения накопления и усиления побочных эффектов, таких как гипергликемия или задержка жидкости.

Фармакокинетика не сильно зависит от возраста, но у детей метаболизм может быть быстрее, а у пожилых — замедлен из-за снижения функции органов.

Показания

Преднизолон используется для лечения системных нарушений соединительной ткани, гематологических патологий, дерматологических проблем, эндокринных расстройств (включая заместительную терапию), неотложных состояний (шок, астматический статус, комы), аллергических реакций, воспалений суставов и органов дыхания, аутоиммунных болезней, нефрологических синдромов, заболеваний ЖКТ, крови, кожи, мозга, глаз, а также для профилактики отторжения трансплантата, гиперкальциемии при онкологии и тошноты от химиотерапии.

Раствор для инъекций

Используется внутримышечно или внутривенно при:

• Системных нарушениях соединительной ткани: системная красная волчанка, дерматомиозит, склеродермия, узелковый периартериит, болезнь Бехтерева.
• Гематологических проблемах: острая гемолитическая анемия, лимфогранулематоз, гранулоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура, агранулоцитоз, разнообразные лейкозы.
• Дерматологических заболеваниях: экзема, экссудативная эритема, вульгарная пузырчатка, эритродермия, эксфолиативный и себорейный дерматит, псориаз, алопеция, адреногенитальный синдром.

Также препарат назначают для заместительной терапии при аддисоновом кризисе.

Медикамент также используют в экстренных ситуациях: тяжелые варианты неспецифического язвенного колита и болезни Крона, шок (ожоговый, травматический, хирургический, анафилактический, токсический, трансфузионный), астматический статус, острая недостаточность коры надпочечников, печеночная кома, серьезные аллергические и анафилактические реакции, гипогликемические состояния.

Внутрисуставно применяется при: хроническом полиартрите, остеоартрите крупных суставов, ревматоидном и артрите после травмы, артрозах.

Таблетки

Преднизолон назначают для лечения:

• ревматической лихорадки и кардита, малой хореи;
• системных патологий соединительной ткани (системная красная волчанка, склеродермия, узелковый периартериит, дерматомиозит);
• рассеянного склероза;
• острых и хронических воспалений суставов;
• бронхиальной астмы, астматического статуса;
• интерстициальных легочных заболеваний, рака легких (с цитостатиками), бериллиоза, аспирационной пневмонии, эозинофильной пневмонии Леффлера, туберкулеза;
• первичной и вторичной надпочечниковой недостаточности, врожденной гиперплазии надпочечников, адреногенитального синдрома, подострого тиреоидита;
• острых и хронических аллергий;
• гепатита;
• гипогликемических состояний;
• аутоиммунных болезней;
• нефротического синдрома;
• воспалений ЖКТ (неспецифический язвенный колит, болезнь Крона, локальный энтерит);
• заболеваний крови и кроветворения;
• аутоиммунных и других кожных заболеваний;
• отека мозга;
• заболеваний глаз аллергической и аутоиммунной природы;
• гиперкальциемии (при онкологии).

Мазь

Используется в составе комплексного лечения воспалительных и аллергических кожных заболеваний немикробного происхождения: экзема, себорейный дерматит, псориаз, красная волчанка, эритродермии.

Противопоказания

Противопоказанием к использованию является:

• гиперчувствительность к компонентам в составе;
• паразитарные и инфекционные заболевания вирусной, грибковой или бактериальной природы, существующие в настоящий момент или недавно перенесенные;
• поствакцинальный период (длительность 10 недель: 8 недель до и 2 недели после вакцинации), лимфаденит после прививки БЦЖ;
• иммунодефицитные состояния, вызванные ВИЧ-инфекцией;
• заболевания желудочно-кишечного тракта: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, эзофагит, гастрит, пептическая язва, недавно проведенный анастомоз кишечника, неспецифический язвенный колит, дивертикулит;
• заболевания сердечно-сосудистой системы: недавно перенесенный инфаркт миокарда, декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, склонность к тромбоэмболической болезни;
• заболевания эндокринной системы: декомпенсированный диабет, тиреотоксикоз, гипотиреоз, болезнь Иценко-Кушинга;
• тяжелая хроническая почечная и/или печеночная недостаточность, нефроуролитиаз;
• гипоальбуминемия;
• системный остеопороз;
• миастения гравис;
• тяжелая миопатия;
• ожирение (III–IV степени);
• полиомиелит;
• открыто- и закрытоугольная глаукома, катаракта.

Преднизолон противопоказан для внутрисуставных, периартикулярных инъекций и для инъекций в оболочки сухожилий, где имеется инфекция в месте введения или в окружающих тканях, а также для инъекций непосредственно в сухожилие, в спинальные или другие недиартродиальные суставы.

Противопоказаниями к применению мази являются: индивидуальная повышенная чувствительность, синдром Кушинга, ветряная оспа, период вакцинаций, простой герпес, раневые или язвенные поражения, бактериальные/вирусные/грибковые заболевания кожи, туберкулез кожи, кожные проявления сифилиса, обычные и розовые угри, опоясывающий лишай, периоральный дерматит, атрофический дерматит, кожные реакции после вакцинации в месте нанесения.

Лекарственное взаимодействие

Совместное применение с ингибиторами CYP3A повышает риск системных побочных эффектов; избегать комбинации или мониторировать пациента.

Возможные взаимодействия:

• с индукторами печеночных ферментов (барбитураты, фенитоин, карбамазепин, рифампицин и др.) — ослабление эффекта лекарства из-за ускоренного клиренса;
• с эстрогенами, циклоспорином, ингибиторами CYP3A4 (эритромицин, кетоконазол и др.) — усиление терапевтических и токсических эффектов (может потребоваться коррекция дозы);
• с антацидами — снижение всасывания препарата;
• с НПВС и салицилатами — риск язв и кровотечений ЖКТ, снижение уровня салицилатов в крови;
• с антикоагулянтами (кумарины, варфарин) — усиление эффекта (необходимо проводить мониторинг INR);
• с сердечными гликозидами — повышение токсичности и риска аритмий из-за гипокалиемии;
• с гипогликемическими средствами — снижение их эффекта;
• с гипотензивными средствами — снижение эффективности;
• с диуретиками, амфотерицином В — риск гипокалиемии и остеопороза;
• с живыми вакцинами — риск активации вирусов и инфекций;
• с миорелаксантами — усиление блокады;
• с циклоспорином — риск судорог и взаимное повышение концентраций.

При длительной терапии повышается содержание фолиевой кислоты и снижается всасывание Ca2+ под влиянием витамина D.

При использовании мази:

• Рекомендуется комбинация с антибактериальными/противогрибковыми средствами для предотвращения инфекций кожи.
• Избегать глаз, слизистых, открытых ран.
• Не использовать более 14 дней и не наносить на более 20% кожи.
• Окклюзионные повязки повышают риск.
• Длительное нанесение на большие участки может вызвать системные взаимодействия (не зарегистрировано).
• Консультация врача при совместном применении других средств.

Для детей

По строгим показаниям, минимальные дозы, под контролем врача.

Влияние на скорость психомоторной реакции

При использовании средства рекомендуется воздержаться от деятельности, требующей внимания.

Способ применения и дозировка

Доза Преднизолона устанавливается индивидуально в зависимости от заболевания, тяжести состояния и формы выпуска.

Раствор для инъекций

Только в/в, в/м или внутрисуставно. Не смешивать с другими ЛС в одном шприце/системе.

Взрослым: 4-60 мг/сут в/в или в/м; при неотложных — 30-60 мг медленно в/в или капельно, повтор через 20-30 мин.

При язвенном колите/болезни Крона: 240-390 мг/сут 5-7 дней.

Внутрисуставно: 5-30 мг в сустав, каждые 3 дня, курс до 3 недель.

Детям от 2 до 12 месяцев вводят из расчета 2-3 мг/кг массы тела; от 1 до 14 лет – 1-2 мг/кг внутривенно струйно или глубоко внутримышечно. Раствор внутривенно следует вводить медленно (около 3 минут). В случае необходимости можно повторить введение препарата через 20-30 минут.

Таблетки

Принимать перорально, не разжевывая, запивая жидкостью.

Взрослым: 20-30 мг/сут начальная, поддерживающая 5-10 мг (до 15 мг).

Для детей начальная доза составляет 1-2 мг/кг массы тела в сутки в 4-6 приемов, поддерживающая – 300-600 мкг/кг в сутки. При получении терапевтического эффекта дозу постепенно снижают – по 5 мг, затем по 2,5 мг с интервалами в 3-5 дней, отменяя сначала более поздние приемы.

Мазь

Взрослым средство наносят тонким слоем на пораженные участки кожи 1-3 раза в день. Продолжительность курса лечения зависит от характера заболевания и эффективности терапии, составляя, как правило, 6-14 дней. При упорном течении болезни он может быть продлен до 20 дней.

С окклюзионными повязками — только на ограниченных участках для усиления эффекта.

Детям от 1 года: только под контролем врача, на ограниченных участках, курс 5–7 дней (без повязок); от 1-3 лет — если польза превышает возможный риск.

Избегать попадания на лицо или в глаза.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, брадикардия, аритмия, усиление сердечной недостаточности, гипокалиемия, повышение АД, судороги мышц, гипергликемия, тромбоэмболия, острый психоз, головокружение, головная боль. У детей — угнетение гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы, синдром Иценко-Кушинга, снижение гормона роста, повышение внутричерепного давления.

Лечение: прекращение применения, симптоматическая терапия, коррекция электролитного баланса. Специфического антидота нет.

Побочные действия

Возможны со стороны:

• Органов зрения: повышение внутриглазного давления, глаукома, катаракта, нечеткость зрения.
• ЖКТ: тошнота, рвота, диспепсия, метеоризм, боль в эпигастрии, диарея, эрозивный эзофагит, пептические язвы с перфорацией/кровотечением, панкреатит.
• Эндокринной системы: снижение толерантности к глюкозе, «стероидный» диабет, угнетение гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы, синдром Иценко-Кушинга, нарушения менструального цикла, задержка роста/полового развития у детей.
• Обмена веществ: отрицательный баланс азота/кальция, гипокалиемия, отеки, повышение аппетита.
• Нервной системы: головная боль, головокружение, парестезии, повышение внутричерепного давления, судороги.
• Психики: раздражительность, эйфория, депрессия, психозы, бессонница, суицидальные мысли.
• ССС: гипо- или гипертензия, аритмия, брадикардия, усиление сердечной недостаточности, тромбозы, риск разрыва сердца при инфаркте.
• Крови: лейкоцитоз с лимфопенией, гиперкоагуляция, тромбоэмболии.
• Иммунной системы: сыпь, зуд, крапивница, анафилаксия, повышенная восприимчивость к инфекциям.
• Кожи: атрофия, стрии, акне, гирсутизм, петехии, замедление регенерации, саркома Капоши.
• Опорно-двигательной системы: остеопороз, миопатия, разрыв сухожилий, задержка роста у детей.

Также возможны общие реакции: недомогание, инфекции (маскировка симптомов).

Раствор для инъекций

Возможны реакции в месте введения (боль, жжение, атрофия, абсцессы).

Мазь

Местные побочные эффекты: гиперемия, отек, зуд, крапивница, стероидные угри, пурпура, жжение, сухость, фолликулит, периоральный дерматит, вторичные инфекции, гипертрихоз; системные при длительном лечении и на больших участках — гиперкортицизм.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 30°C в оригинальной упаковке, защищенной от света и влаги, в недоступном для детей месте. Дата истечения срока хранения составляет 3 года (таблетки) и 2 года (раствор для инъекций и мазь).

На сайте онлайн-аптеки «Мед-сервис» можно приобрести Преднизолон в виде:

• раствора для инъекций 30 мг/мл в ампулах по 1 мл 3 или 5 шт. в упаковке;
• таблеток по 5 мг, 40 шт. (10х4) в упаковке;
• мази 0,5% по 10 г в тубах (Красная звезда);
• мази 0,5% в алюминиевой тубе, 10 г. (Биофарма).

На сайте представлен каталог с лекарствами, которые имеют сертификаты соответствия нормам МОЗ Украины. Благодаря удобному поиску можно быстро подобрать, оформить заказ и рассчитаться за необходимые препараты. Мы выполняем доставку по всей Украине. Регулярные акции и скидки в онлайн-аптеке «Мед-сервис» сделают покупки более выгодными.